7 羟基 4 甲基香豆素衍生物杀螨活性研究

为提高7 羟基 4 甲基香豆素（羟甲香豆素）的杀螨活性，以羟甲香豆素为原料，设计合成8种羟甲香豆素衍生物，通过H NMR和¹³C NMR数据分析进行结构表征，并进行体外杀螨活性检测。结果表明，质量浓度为0.5 g/L的3,6,8 三溴 7 羟基 4 甲基香豆素、8 乙酰基 7 羟基 4 甲基香豆素、7 （4 氯苄氧基） 4 甲基香豆素和7 乙酰氧基 4 甲基香豆素在24 h的致螨死亡率分别为100%、73.0%、68.3%和66.2%，与羟甲香豆素比较，差异极显著（P<0.01）；质量浓度为0.5 g/L的7 苯乙氧基 4 甲基香豆素和7 苄氧基 4 甲基香豆素在24 h的致螨死亡率分别为35.5%和34.7%，与羟甲香豆素比较，差异显著（P<0.05）。说明结构修饰是研发高活性羟甲香豆素类杀螨药物的可行途径，这对杀螨新药剂的进一步研究及应用具有重要指导意义。     

植物源次生代谢产物桧木醇的研究概况

本文对桧木醇(hinokitiol)的发现、合成、生物活性、作用机理、非靶标毒性、衍生物等相关的研究进行了梳理分析。桧木醇是一种高活性的植物次生代谢物，具有很好的抗菌、抑菌、杀虫、抗炎、抗癌等生物活性。桧木醇可以用市场易得原料进行合成，具有很好的开发价值。桧木醇的七元环和羰基是其发挥生物活性的必要基团，其构效关系表明羟基位置的结构修饰可能是桧木醇高活性衍生物发现的重要途径之一。但是，桧木醇的作用特点、非靶标毒性、结构稳定性等还有诸多疑点未能明确，严重影响了桧木醇的应用开发。     

细交链孢菌酮酸及其衍生物的合成与杀虫活性

为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物，以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物，利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂，设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ，其中14个化合物未见文献报道，所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明，在100 μg/mL下处理72 h内，所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性，并具有内吸性，其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%，高于对照药剂螺虫乙酯，具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定，结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。