N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性

以α-桐酸为原料,制备得到一系列N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物：N-(α-桐酸酰基)-3,5-二溴-1,2,4-三唑(3a)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,4-三唑(3b)、N-(α-桐酸酰基)-3-巯基-1,2,4-三唑(3c)、N-(α-桐酸酰基)-5-硝基-1,2,4-三唑(3d)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,3苯骈三唑(3e)、 3-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3f)、 4-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3g),并用FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR和MS对产物进行了确证。生物活性实验结果表明：化合物3a和3e对肝癌细胞Hep G2、直肠癌细胞DLD-1和乳腺癌细胞MCF-7均有抑制效果,化合物3d对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC₅₀,25.12μmol/L)优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤效果。所有目标化合物对白色念珠菌均具有较好的抑制活性,但对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果不显著。化合物3e对白色念珠菌的IC₅₀达到22.69 mg/L,与阳性对...     

植物生物刺激素研究进展

植物生物刺激素是指一类用于促进植物生长发育,缓解非生物胁迫及提高作物品质的物质或微生物,主要包括腐植酸、几丁质及其衍生物、海藻提取物等。生物刺激素的出现,为农产品安全提供了新的思路和解决方法,并广泛应用于农业生产,逐渐成为化肥和农药提质增效的一大利器。本文对生物刺激素定义的发展,主要分类和功能机制,以及生物刺激素在植物营养、生长发育、抵抗非生物胁迫和改善作物品质等方面的研究现状进行了综述,对植物刺激素在农业上的应用前景进行展望,并对存在的问题进行探讨。     

漆酶：一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用

目前杀菌剂分子设计多依赖于已知的靶标蛋白,但重复针对相同靶标使用杀菌剂,无疑会增大有害生物对药剂的交互抗性风险。因此,基于新的作用靶标开发新型作用机制的杀菌剂,可以有效解决病原菌对现有杀菌剂的抗性难题。漆酶是二羟基萘黑色素生物合成途径中的关键酶,目前许多研究表明其缺失可使真菌生长发育及致病侵染受到影响,可作为农用杀菌剂潜在靶标进行系统研究。本文介绍了漆酶的结构与功能,并着重介绍了近几年有漆酶抑制活性的化合物作为潜在杀菌剂的研究进展,可为更多新型漆酶抑制剂作为杀菌剂的研究提供指导。     

甲壳质及其衍生物的应用

综述了甲壳质及其衍生物的理化性质、生物学功能功能及其在生物、医学、工业、农业等领域的应用。     

α-乙基-［(2-氧)-1-］吡咯烷乙酰胺衍生物的合成

以2-吡咯烷酮为母体化合物,设计合成了5个α-乙基-［(2-氧)-1-］吡咯烷乙酰胺衍生物,均未见文献报道,其结构经理化性质、元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确证。     

卡拉胶及其衍生物的生物活性研究进展

在分析卡拉胶及其衍生物的生物活性研究机理的基础上,综述了国内外卡拉胶及其衍生物生物活性的重要研究进展。     

3-对■烯-1-磺酰胺类化合物的合成及其除草活性

以松节油为原料合成了3-对■烯-1-胺,继而以磺酰氯为磺酰化试剂、三乙胺为缚酸剂,合成了10种3-对■烯-1-磺酰胺类化合物（2a～2j）。通过FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR和LC-MS对所合成化合物的结构进行了表征,并评价了其对稗草的芽后除草活性。研究结果表明：3-对■烯-1-磺酰胺类化合物的收率为60%～87%,各种结构表征图谱与化合物特征相符,表明成功合成了目标化合物。部分化合物对稗草的生长抑制作用明显,其中3-对■烯-1-丙基磺酰胺（2f）的除草活性最好,对茎长和根长的半数抑制浓度(IC₅₀)值分别为0.36和0.17 mmol/L。细胞毒性试验结果表明：3-对■烯-1-基磺酰胺类化合物毒性较低,对正常人脐静脉血管内皮细胞HUVEC-C和小鼠胚胎成纤维细胞BALB/C 3T3的体外增殖均无显著抑制。构效关系分析表明：含烷基的磺酰胺衍生物的除草活性明显高于含芳基的,当烷基为3个碳原子时活性最好,但是当烷基上连有吸电子基团时会减弱其活性;苯环或萘环上连有给电子基团（甲基、甲氧基）时活性比连吸电子基团（F、C...     

斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒作用的构效关系

【目的】研究25种斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒活性的构效关系,为开发高效、易得的斑蝥素类杀虫剂提供依据。【方法】以斑蝥素(Ⅰ)为原料合成了斑蝥酸(Ⅱ),以去甲斑蝥素(Ⅲ)为原料合成了去甲斑蝥酸(Ⅳ)、去甲斑蝥酰亚胺(Ⅴ)、10种N-取代去甲斑蝥酰亚胺类化合物(Ⅵ)和10种N-取代去甲斑蝥酰胺酸类化合物(Ⅶ),其结构通过1 H NMR(核磁共振氢谱)和HRMS(高分辨质谱)表征;分别测定上述化合物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】25种化合物中,Ⅰ、Ⅱ的杀虫活性最高,LC50分别为12.37和13.77mg/L;化合物Ⅲ、Ⅳ的LC50分别为140.47和129.35mg/L;Ⅴ在设定的最高质量浓度下未表现杀虫活性;除Ⅵ-8外,Ⅵ均未表现杀虫活性;Ⅶ的活性均显著高于Ⅵ,Ⅶ中活性最好的是Ⅶ-8,LC50为134.43mg/L。【结论】斑蝥素类化合物4、5位甲基的存在能极大地提高其杀虫活性;开环(二羧酸)形式的斑蝥素类化合物具有较高的杀虫活性;取代基的电负性与空间位阻效应对斑蝥素类化合物的杀虫活性有重要影响。     

果蔬中农药残留提取净化技术分析

正农药残留是指农药施用后残存于环境、生物体和食品中的农药母体、衍生物、代谢物、降解物和杂质的总称。果蔬中的农药残留分析是在复杂的基质中对目标化合物进行鉴别和定量。农药残留的一般分析过程为提取-净化-检测,其中提取和净化是样品前处理的步骤,不仅要求尽可能完全提取其中的待测组分,还要尽可能除去与目标物同时存在的杂质,避免对色谱柱和检测器等的污染,减少对检测     

天然香豆素衍生物^13C—NMR化学位移研究：Ⅰ.取代基效应因子与…

通过模型化合物＾１３Ｃ－ＮＭＲ化学位移的经验取代基参数，对天然香豆素衍生＾１３Ｃ－ＮＭＲ化学位移，进行了系统的研究。结果表明，模型化合物的取代基参数，与香豆素衍生物的化学位移具有良好的线性关系。从而提出了香豆素取代基效应因子，建立了香豆素衍生物＾１３Ｃ－ＮＭＲ化学位移与取代基效应因子的定量关系式。用于计算和预测香豆素的化学位移。