2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性

为进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,合成了11个未见文献报道的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物 ( 7a ~ 7k ),其结构均经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确证。分别采用菌丝生长速率法、黄瓜活体叶片法、孢子萌发法和番茄活体盆栽法对目标化合物进行了生物活性测定。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea表现出较好的抑制活性,其中化合物 7a 和 7c 在10 mg/L下对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制率分别为90%和67%;在200 mg/L 施药剂量下,对活体黄瓜叶片、番茄叶片和番茄花上灰霉病的防治效果,化合物 7a 分别为75%、78%和30%,化合物 7c 分别为78%、62%和44%,均优于对照药剂腐霉利,有进一步研究的价值。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性

为了提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酯化等反应合成了34个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR、1H NM R和GC-M S确证。杂草种子萌发试验结果表明,目标化合物对供试杂草根的抑制率明显高于茎,在100μg/m L时,4-15、4-16和4-26对反枝苋Amaranthus retroflexus根的抑制率分别为92.8%、92.0%和87.4%,有较显著的除草活性;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1 000 g/hm2时,4-1对马唐Digitaria sanguinalis和反枝苋A.retroflexus的鲜重防效均达100%,有较高的除草活性;毒力测定结果表明,4-1对马唐D.sanguinalis的ED50值为有效成分94.89 g/hm2。     

辽宁省稻田野慈姑对苄嘧磺隆的抗药性

为明确辽宁省不同稻田区野慈姑对苄嘧磺隆的抗性水平,整株测定了辽宁省大石桥(种群R1)、海城(种群R2)、苏家屯(种群R3)和开原(种群R4)共4个水稻产区野慈姑对苄嘧磺隆的抗性水平,并离体测定了各种群叶片体内乙酰乳酸合成酶(ALS)对苄嘧磺隆的敏感性。结果显示,种群R1和R2的抗药性相对较高,抗性指数分别为76.99和49.94,种群R3和R4抗性相对较低,抗性指数分别为12.48和16.91;离体测定结果表明较高水平的ALS活性可能与是否产生抗药性无关,种群R1、R2、R3、R4的抗性指数分别为81.86、67.48、10.56、24.86;抗药性程度依次为R1R2R4R3。表明4个水稻产区野慈姑对苄嘧磺隆均产生了抗药性,而其体内ALS活性降低可能是产生抗药性的原因之一。     

农药残留快速检测技术的最新进展

酶抑制法、免疫分析法和生物传感器在农药残留快速检测中发挥着越来越重要的作用,日益受到国际社会的高度重视。本研究详细介绍了酶抑制法、免疫分析法和生物传感器这3种方法的检测原理、研究现状及实际应用情况,并对农药残留快速检测技术的未来发展趋势进行了展望。     

固态发酵孢子分离器的研制

采用气固分离方法,使得木霉孢子与固体发酵培养基彻底分离,以完成收集木霉孢子的目的。固态发酵方法得到的木霉孢子附着在固态发酵培养基表面,用自然干燥除去培养基中水分,在搅拌器内将结块的培养基打碎,并利用风机产生的高速气流使其在加速管内加速,通过惯性分离器,培养基的固体物质首先被分离出来,而孢子和气体进一步加速,在旋风分离器中的离心场作用下完成两者的分离。     

草茎点霉粗毒素的产生条件及活性测定

为了寻求能够充分发挥草茎点霉粗毒素活性的最佳培养条件,笔者利用有机溶剂萃取草茎点霉发酵液,获得粗毒素,采用针刺法、种子萌发法确定草茎点霉毒素合适的提取条件及对鸭跖草的致病性。结果表明：草茎点霉胞外毒素活性较高,3种有机溶剂中乙酸乙酯萃取效果最好,产毒的最佳条件为：培养温度32℃、培养时间14天、培养方式为150 r/min震荡培养。粗毒素浓度在1000 μg/mL时种子萌发抑制率为26.09%,病斑面积达到6.85 mm2。萃取毒素采用有机溶剂的种类以及培养温度、培养时间、培养方式对草茎点霉粗毒素的活性影响很大。     

草茎点霉粗毒素的除草活性和杀草谱研究

以种子萌发、胚根和胚芽伸长、植株生长量、叶片伤害反应为参数,测定了草茎点霉粗毒素的除草活性.在最高毒素浓度500μg·mL-1时.种子萌发的抑制率为17.89%,胚根和胚芽伸长的抑制率分别为37.26%和28.37%,植株鲜重减少了15.5%,叶片病斑面积6.53mm2.粗毒素杀草谱和对作物安全性测试结果为:鸭跖草和藜对毒素最敏感,伤害反应为4级;反枝苋和虎尾草伤害反应分别为3级和1级;玉米和高粱对粗毒素敏感,小麦、大豆和花生对粗毒索不敏感.     

蜡蚧轮枝菌VL17急性毒性及致敏试验

对生物农药蜡蚧轮枝菌VL17菌株进行了急性经口、经皮毒性试验,眼刺激试验和致敏(皮肤变态反应)试验.结果表明,蜡蚧轮枝菌VL17对雄、雌性大鼠急性经口LD50＞5000mg·kg-1;对雄、雌性大鼠急性经皮LD50(4 h)＞2 500 mg·kg-1;对试验兔急性眼刺激的平均指数为0;对大鼠致敏(皮肤变态反应)试验致敏率为0.表明蜡蚧轮枝菌VL17是一种低毒,对兔眼无刺激性,对皮肤无致敏性的安全的生物农药.     

一株苦参内生真菌的抑菌特性及活性成分的结构鉴定

 【目的】分离药用植物苦参内生真菌,明确其抑菌特性,确定内生真菌BS001发酵产生抗菌物质的种类及结构。【方法】采用常规的组织分离法对内生真菌进行分离,平板菌块法测定抑菌特性,捷克八层析试验确定其极性,柱层析及冷冻干燥的方法对其分离纯化,并利用TLC生物自显影进行跟踪,采用高效液相色谱法（HPLC）测定其纯度,1H-NMR、13C-NMR以及液相色谱-质谱（LC-MS）等方法对其进行结构鉴定。【结果】从苦参种子中分离出1株内生真菌菌株,编号为BS001。该菌株对辣椒疫霉病菌、番茄炭疽病菌、油菜菌核病菌、苹果斑点落叶病菌等病原菌具有抑制效果,其中对番茄炭疽病菌的抑菌直径达2.734 cm。其发酵液经进一步分离纯化后,用波谱学技术对其抑菌活性成分进行鉴定,结果表明其结构为6,7-(2′E)dibutenyl-5,8-dihydroxy-(Z)-cyclooct- 2-ene-1,4-dione。【结论】苦参中存在1株对多种病原菌具有抑制作用的内生真菌,经鉴定为土曲霉（Aspergillus terreu）。在该菌株发酵液中得到一种新抗菌活性物质,可用于生物药物及生物农药的开发。     

苯甲酰基甲磺酰胺的合成与杀菌活性

以苯乙酮为原料,用三氧化硫·二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过1H NMR、IR和元素分析确证。在50 μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦赤霉病菌Gibberlla zeae、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、梨黑星病菌Venturia nashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物 B-8、B-9、B-10、B-12 对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4 μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺, B-8、B-10、B-11 对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05 μg/mL,优于对照药剂多菌灵。