Synthesis and insecticidal activity of novel carbamate derivatives as potential dual-binding site acetylcholinesterase inhibitors

In biological systems, bivalent ligands often possess increased functional affinity for their receptors compared with monovalent ligands. On the basis of the structure of acetylcholinesterase (AChE), a series of novel carbamate heterodimetic derivatives were designed and synthesized with the aim of increasing the potency toward AChE inhibition. The AChE inhibitory ability of all the novel compounds was tested using AChE obtained from the brain of the housefly. The bioassay results showed that compounds 6j, 6k, 6m, 6n, 6p, and 6q had increased inhibitory activities in comparison with parent phenyl N-methylcarbamate (MH) at the concentration of 100 mg/L. Among them, the most potent AChE inhibitor of these compounds was 6q (IC(50) = 12 μM), which showed 62-fold greater AChE inhibitory activity than that of MH and 12-fold greater activity than metolcarb (MT), which suggested that the 3-nitrophenoxy moiety of compound 6q was able to interact with the aromatic amino acid residues lining the gorge and the phenyl N-methylcarbamate moiety was able to interact with the catalytic sites of AChE, simultaneously. The insecticidal activities of compounds 6j, 6k, 6m, 6n, 6p, and 6q were further evaluated. Consistent with the result in vitro bioassay, those compounds demonstrated better activities against Lipaphis erysimi than parent compound MH at the concentration of 300 mg/L, and compound 6q showed the best insecticidal activity, causing 98% mortality after 24 h of treatment.     

基于GIS的重庆市丘陵山地耕地质量评价与比较

利用农用地分等自然质量等指数模型,结合分模块控制的方法实现区域间等指数可比,对重庆市丘陵山地4个代表县耕地质量进行了评价。利用MapGIS采用多图层叠加确定评价单元并获取单元属性数据;建立省内2级区间可比的自然质量分综合评判模型;通过采用同能量标准化产量和引入光温协调系数,改进对光温潜力指数的加和。结果表明：丘陵区大足、低山丘陵区梁平以中高等地为主,低中山区彭水以中低等地为主,中山区巫溪以低中等地为主,地势起伏对丘陵山地耕地总体质量具有重要的影响。评价方法能实现跨区域和跨耕作制度间等指数的可比性,提高耕地质量评价的精度。     

基于土地利用变化的祁连山地区生境质量时空演变分析

[目的]对祁连山地区的生境质量和生境退化状况开展研究,揭示人类活动对该地区生态环境的影响程度,为该地区的生态环境保护和发展提供科学参考。[方法]基于1970s末以来全国1∶10万土地利用数据,分析1970s末至2015年近35 a来祁连山地区的土地利用和景观格局变化特征,并采用InVEST模型评估该地区生境质量变化。[结果]①草地和未利用土地是该区最主要的土地利用类型,其次是林地、耕地、水域、城乡工矿居民用地;其中草地和城乡工矿居民用地的变化较剧烈,前者先减后增,后者持续增加。②在时间变化上,随着土地利用类型的变化,该区的生境质量由恶化的态势逐渐趋于改善,2015年生境质量最好。③在空间分布上,该区的生境质量和生境退化度均表现为东高西低。[结论]优越的自然条件使其生境质量较高;人类活动强度较高则是生境退化度较高的原因。     

测量模拟土体zeta电位的简易流动电位测量装置及其使用方法

本文展示了一款可应用于土壤学领域研究的简易流动电位测量装置。为验证该装置的可行性,采用石英砂和包铁石英砂模拟土体所具有的多孔结构和表面电荷特征,基于流动电位法测量了石英砂在不同浓度（0.01、0.05、0.1、0.5、1.0、2.0和5.0 mmol?L-1）NaCl溶液中的zeta电位和石英砂与包铁石英砂在不同pH（4.4、5.2、6.1、6.6、6.9、7.7和8.0）电解质溶液中的zeta电位。同时采用电泳法测量了石英砂胶体在不同pH电解质溶液的zeta电位以作比较。结果表明：在考虑表面电导时,流动电位法测得石英砂在不同浓度NaCl溶液中的zeta电位随溶液浓度的升高逐渐往正值方向移动。这是由于随着离子强度增加,石英砂的双电层厚度受到压缩,zeta电位的绝对值逐渐降低;相同离子强度下,随溶液pH升高,石英砂和包铁石英砂表面官能团发生去质子化作用,流动电位法测得石英砂和包铁石英砂的zeta电位均随pH升高而逐渐降低;由于电荷屏蔽作用,在带负电荷的石英砂表面包被带正电荷的氢氧化铁后,流动电位法测得包铁石英砂的等电点pH（IEP）介于石英砂和氢氧化铁的IEP。此外,流动电位法测得的石英砂颗粒在不同pH电解质溶液中的zeta电位与电泳法测得的石英砂胶体在不同pH电解质溶液中的zeta电位具有较好的一致性。可见采用自制流动电位装置所获结果均与理论预测及常规电泳法测定结果相符,准确度较高。自制流动电位装置结构简单、操作方便、加工制造容易。该装置可被土壤学领域的研究者借鉴参考,以望为土壤电化学研究工作做出贡献。     

刷辊式采棉机的改进设计与试验

为提高刷辊式采棉机作业质量,满足轧花厂对统收式采棉机采获籽棉的进厂要求,该文在已有4MZ-3B型刷辊式采棉机工作时存在问题基础上优化刷辊工作参数并增加与刷辊配套使用的回流结构提升了采净率,降低了落地损失率、挂枝棉率、漏采率;改进挑棉辊形式,避免该部件因缠绕造成棉桃分离气力输送管道入口堵塞的现象,降低整机故障率;将棉桃分离气力输棉管道由气吹式改进为气吸式,提高棉桃回收率;将气棉分离装置由网孔式改进为切线导流式,解决了棉桃分离气力输棉管道与机载预处理装置过渡问题,在排出气流的同时保证物料运动顺畅;将机载预处理装置由"一清一回收"式改进为"一清二回收"式,降低籽棉含杂率及清杂损失率。设计改进及优化后形成4MZ-3C型刷辊式采棉机,并进行对比试验。与4MZ-3B型刷辊式采棉机相比,采净率提高了3.42%、落地损失率降低了0.85%、挂枝棉率降低了0.89%、漏采率降低了1.05%、棉桃回收率提升了74.57%、清杂损失率降低了0.63%、籽棉含杂率降低了3.71%。将4MZ-3C型刷辊式采棉机各项指标均优于采棉机作业标准,在获取高采净率的同时,保证籽棉的低含杂率,可充分满足中国棉花生产机械化需求。     

基于味觉传感器阵列的玉米汁饮料分类辨识

为了快速辨识不同口味的玉米汁饮料,确保同一种饮料质量的均一性,构建了包含12个传感器的味觉传感器阵列。使用代表酸、甜、苦、咸、鲜的呈味物质检测味觉传感器阵列对5种基本味觉辨识的能力。使用主成分分析和概率神经网络考察了该阵列对基本味觉的辨识效果,该阵列对基本味觉表现出良好的辨识能力。将该阵列应用于玉米汁饮料的分类辨识中,区分来自不同品牌的9种玉米汁。系统聚类分析表明了同一种玉米汁样本的味觉特征非常接近,可聚合为一类。通过主成分分析法实现数据降维,提取前3个主成分作为概率神经网络的输入神经元。试验结果表明:该味觉传感器阵列对不同种玉米汁饮料具有较好的辨识能力,辨识的正确率为95.06%。     

高镉累积水稻对镉污染农田的修复潜力

为探究高镉累积水稻品种扬稻6号和玉珍香对镉污染农田土壤的修复潜力,通过大田小区试验,测定6个不同生育期(返青、分蘖、孕穗、齐穗、蜡熟、完熟)5个部位(根、茎0～10 cm、茎10～20 cm、茎20 cm以上和谷)稻草的镉含量,开展高镉累积水稻镉累积规律、移除时间和移除高度研究.结果表明,水稻扬稻6号和玉珍香各部位镉含...     

基于Ecotect的不同墙体材料猪舍光热环境和热性能分析

北方地区冬季寒冷漫长,为探究北方冬季养猪的采光及保温问题,该文基于Ecotect软件,以吉林省内某大型猪场的典型猪舍为对象,等比例建模仿真,研究猪舍的光热环境及猪场生产区光环境,探究猪舍内不同高度的采光系数及猪场生产区采光情况,分析4种形式不同墙体材料猪舍的保温性能。结果表明,试验猪舍各研究高度采光系数均高于2%,满足绿色建筑标准;猪场生产区采光良好,在大寒日的太阳辐射量可达5.38 MJ/(m2·d),日照充足无遮挡;通过对比4种形式不同墙体材料猪舍的逐月能耗值,计算出4种形式猪舍中黏土多孔砖猪舍、泡沫混凝土猪舍、酚醛夹芯板彩钢猪舍和低密度聚乙烯薄膜温室大棚猪舍的保温性能最好,考虑成本后更推荐炉渣砖砌体猪舍、粉煤灰加气砌块猪舍、聚苯夹芯板彩钢猪舍和低密度聚乙烯薄膜温室大棚猪舍;通过将试验实测值与软件模拟值进行数据对比,计算得出相对误差范围为0.74%～8.62%,验证了模型的可靠性。该文可以为探究北方猪舍的光热环境提供理论依据,为建筑设计师在方案实施前提供更多优化设计方案的思路。     

筒状固定床花生通风干燥性能指标模拟与分析

为了解筒状固定床花生干燥机理、作业性能,确定合理的结构和通风参数,根据干燥过程花生荚果和介质空气间的热质传递关系,以PDE模型为理论基础,建立了适用于筒状固定床花生通风干燥计算机模拟的离散模型,该模型可计算花生干燥实时状态及批次干燥耗时、不均匀度、生产率、单位质量能耗等干燥指标。经试验验证,模型模拟结果与试验结果基本相符,料层花生平均含水率和温度模拟值和试验值的相关系数r>0.975,模型模拟可用于筒状床花生干燥过程分析。在此基础上,分析了单位面积通风量、筒状固定床外径、内径变化对上述指标的影响。结果表明:受介质空气温度降低和相对湿度增加影响,内层物料干燥起始时间和干燥速率存在一定的滞后性,但单位面积通风量沿通风方向逐渐增大的特性对内层物料的干燥滞后有较好改善;随着单位面积通风量增加,干燥不均匀度明显降低,生产率亦有显著提高,但单位质量能耗增幅较大;筒状床外径增加或内径减小都可增加生产率,降低单位质量干燥能耗,但干燥不均匀问题很难解决。为进一步确定最优的结构和通风参数,采用均匀设计模拟试验和综合加权评分法,得出筒状固定床外径2.75 m,内径0.935 m,外进风面单位面积通风量0.36 m^3/(m^2·s)时干燥效果最优,此时干燥时耗39.2 h、生产率86.55 kg/h、单位质量能耗5.87×10~6 J/kg、干燥不均匀度1.54%。该研究可为筒状固定床干燥设备设计优化提供技术支撑。     

夏玉米冠层光合有效辐射垂直分布模型

吸收光合有效辐射分量（FPAR）是研究植被群体光合作用和光能利用的重要参数,弄清冠层内FPAR的垂直分布规律及其与冠层结构等参数之间的定量关系,可以为遥感定量反演冠层FPAR提供模型基础。该文基于平均冠层的辐射传输过程,结合冠层结构建立玉米冠层内FPAR垂直分布计算模型,并就模型的参数如植被组分光学特性、株型、太阳高度角以及天空散射光比例等对FPAR垂直分布结果的影响进行了分析。利用实测结构参数模拟了玉米冠层内FPAR,并与SUNSCAN测量值进行了比较,结果表明模型对封垄后的玉米冠层内FPAR垂直分布的模拟精度较高,RMSE均小于0.18,并能较好地计算封垄前冠层内FPAR的垂直分布趋势。