Semi-Synthesis,Cytotoxic Evaluation,and Structure—Activity Relationships of Brefeldin A Derivatives with Antileukemia Activity

Brefeldin A (1), a potent cytotoxic natural macrolactone, was produced by the marine fungus Penicillium sp. (HS-N-29) from the medicinal mangrove Acanthus ilicifolius. Series of its ester derivatives 2–16 were designed and semi-synthesized, and their structures were characterized by spectroscopic methods. Their cytotoxic activities were evaluated against human chronic myelogenous leukemia K562 cell line in vitro, and the preliminary structure–activity relationships revealed that the hydroxy group played an important role. Moreover, the monoester derivatives exhibited stronger cytotoxic activity than the diester derivatives. Among them, brefeldin A 7-O-2-chloro-4,5-difluorobenzoate (7) exhibited the strongest inhibitory effect on the proliferation of K562 cells with an IC₅₀ value of 0.84 µM. Further evaluations indicated that 7 induced cell cycle arrest, stimulated cell apoptosis, inhibited phosphorylation of BCR-ABL, and thereby inactivated its downstream AKT signaling pathway. The expression of downstream signaling molecules in the AKT pathway, including mTOR and p70S6K, was also attenuated after 7-treatment in a dose-dependent manner. Furthermore, molecular modeling of 7 docked into 1 binding site of an ARF1–GDP-GEF complex represented well-tolerance. Taken together, 7 had the potential to be served as an effective antileukemia agent or lead compound for further exploration.     

DNA分子标记检测家蚕苏菊、明虎品种和纯度的研究

利用单粒卵微量DNA抽提法,从江苏省家蚕主要品种苏菊、明虎及其一代杂交种蚕卵快速提取出基因组DNA,用筛选出的 RAPD随机引物S77稳定扩增出苏菊、明虎的DNA特异性片段RS和RM,克隆和测序后大小分别为1694bp和1303bp,使用Blastn程序在NCBI 数据库检索发现,Rs的nt30-429与一个家蚕WGS(whole genome shotgun sequence)(dbj|BAAB01119085．1,contis504766)的nt472-874有92％的同源性,其中存在11个空缺位点(Gaps);RM的nt1070-1301与另一个家蚕WGS(dbj|BAAB01141578．1,contig554782)的nt262-31有91％的碱基相同,其中存在2个Gaps。进一步根据RS和RM序列合成SCAR标记引物PS-1(FP:5’ttccccccagtacgcaataac3’,RP:5’ ttccccccagacgtcacgtact3’)和PM-1(FP:5’ttcccccagtgatggaatttacg3’,RP:5’ttccccccagtccaatgttaca3’),能够准确、快速地鉴别所标记的苏菊、明虎及其F1蚕品种。     

截形叶螨危害下枣叶片叶绿素含量高光谱估算模型

以不同截形叶螨(Tetranychus truncatus Ehara)危害等级下枣叶片高光谱和叶绿素含量数据为基础,分析不同截形叶螨危害等级(0级、1级、2级、3级、4级)下枣叶片高光谱特征,构建基于一阶微分光谱的不同截形叶螨危害等级枣叶片叶绿素含量高光谱线性回归估测模型。结果表明:截形叶螨危害造成叶片中叶绿素含量减少,导致光谱反射率降低,表现为随危害等级的增加叶绿素含量呈逐级减少趋势。在不同截形叶螨危害等级枣叶片叶绿素估测模型中,危害等级为0级时,模型拟合度最好,达到0.810,表明利用高光谱数据构建不同危害等级枣叶片叶绿素含量估算模型具有一定的潜力,对危害植被叶片的虫害诊断意义重大。     

基于主成分与灰色关联分析的饲草小黑麦品种筛选与配套技术研究

为了筛选在山西省雁门关地区最适宜种植的小黑麦品种以及配套的高产优质栽培技术,利用主成分分析法和灰色关联度分析法综合评价不同小黑麦品种在不同密度和肥料条件下的产量和饲草品质。结果表明,小黑麦饲草品质指标中糖类和蛋白类指标变异较大,但是总的可消化养分以及能量品质变化较小。相关性分析表明,相对饲料价值（RFV）与粗蛋白含量、瘤胃降解蛋白含量、醇溶糖含量、总可消化养分、产奶净能、维持净能、增重净能和相对饲料质量（RFQ）均呈极显著正相关。RFV主要通过酸性和中性洗涤纤维计算而来,在单一指标中最能反映饲草品质。综合考虑灰色关联度和主成分分析方法,晋饲草1号（播种量150kg/hm²,复合肥750kg/hm²、尿素150kg/hm²）最适宜雁门关地区推广种植。     

播期对直播水稻产量、花后各器官干物质和氮素积累及转运的影响

为探究播期对直播水稻产量、花后干物质和氮素积累与转运的影响,以水稻品种白粳1号、长白9号和龙粳31号为供试材料,设置3个播期（SD1、SD2和SD3）,比较不同播期条件下3个品种的产量、抽穗期和成熟期各器官干物质及氮素积累与转运特点。3个品种抽穗期和成熟期各器官干物质及氮素积累量、抽穗至成熟期各器官干物质及氮素转运量和产量均表现为SD2>SD3>SD1。相关分析表明,产量与成熟期穗干物质及氮素积累量呈显著正相关,与叶片干物质和氮素转运量呈显著正相关。在本试验条件下,播期的推迟提高了3个品种有效穗数及结实率,进而提高了产量,同时促进了各器官物质转运量与转运率的提高。各品种SD2处理的产量及花后干物质、氮素积累量最高,SD2为适宜播期。     

美国奶业新特点、新趋势及对中国的启示

美国奶业发展历史悠久,其生产端、消费端乃至流通贸易方面长期积累的丰富经验,对中国奶业振兴具有一定的参考价值。笔者对2000年以来美国奶业生产、价格、消费、贸易等方面所呈现的新特点进行分析,对奶业相关的支持政策及其变化趋势进行梳理。研究发现,近年来,美国奶牛场数量向北部和西部集中,500头以上规模化牧场成为主流,奶牛存栏增加;技术进步推动奶牛单产突破10 t,生鲜乳产量接近1亿t。基于分级定价的乳成分定价机制不断完善,近5年生鲜乳价格低位运行,2019年快速复苏。乳制品加工业向龙头企业集中,奶酪是主要加工产品。乳制品消费逐年增长,年人均消费量达292.90 kg,奶酪是主要增长点且增速加快。乳制品贸易波动增加,出口目的地集中在北美、东亚和东南亚地区,品类以奶粉、奶酪和乳清为主。奶业产业支持政策广泛涵盖生产、消费、贸易等各环节,各政策间功能互补、协调配套,形成了强大的政策合力与综合效能。美国奶业在产业组织、运行机制、政策配套等方面的经验与做法,对推动完善中国奶业利益联结机制、优化生鲜乳价格形成机制、完善奶业支持政策体系和培育乳制品消费习惯等方面具有重要启示。     

樟子松松针锈病病原菌的鉴定

1989年在黑龙江省阿城市料甸林场,用樟子松(Pinus sylvestrisvar. mongolica Litv.)松针上的春孢子向健康的黄药(Phelledendron amurenseRupr.)和紫花铁线莲(Clematis fusca var. violacea Maxim)叶片人工接种成功。用人工接种所产生的夏孢子向相同寄主植物接种后,再次发病并产生夏孢子。由此证明阿城市料甸林场樟子松松针锈病菌(Cleosporium clematidis Barcl.)的转主寄主为紫花铁线莲和黄药,病原菌种应为铁线莲鞘锈菌(Coleosporium clema(?)idis Barcl.)。     

控制系统的优化设计方法：直接结构参数法

本文介绍一种控制系统优化设计的方法——直接结构参数法。此方法与传统的优化设计方法不同,它把目标函数的计算建立在结构框图仿真方法之上,可以对某些具体结构参数寻优。文中给出了优化算法的数学描述;给出了寻优程序框图。最后以恒压泵变量机构为实例,对YB-20AH型柱塞式恒压主量泵变量机构进行了寻优设计,并取得了良好的效果。     

掌叶覆盆子的根插繁殖

为解决掌叶覆盆子枝条杆插成活率较低的问题，以获得高效的人工沙培育苗技术采用掌叶覆盆子的根插条进行扦插繁殖试验。结果表明：1）保留须根的数量对根插效果无明显影响；2）长度为20cm、根径0．4cm以上的根插条在出芽率、出土时间和成活率上的综合表现良好；3）埋根深度以5cm为宜；4）插条以50μg／g ABT-1生根粉浸泡0．5和1h使生根率分别提高了17．4％和18．4％，但不定芽成活率分别减少了29％和26％，降低了繁殖系数；5）全年皆可取材进行扦插，冬末春初为最佳时期。     

德宏水牛及其杂交品种分割肉的研究

试验对36￣39月龄全放牧饲养的15头德宏、摩本、尼本水牛进行了胴体分割肉测定研究,试验根据水牛品种不同分为3个处理组。试验结果显示尼本水牛与德宏水牛相比胴体重、净肉重、优质肉重均有显著提高,差异显著。尤其表现在嫩肩肉、腰肉、臀肉、膝圆、大米龙、小米龙、腱子肉这几块分割肉上。摩本水牛与德宏水牛相比胴体重、净肉重、优质肉重有显著提高,但分割肉块在重量上无显著差异。尼本水牛与摩本水牛的分割肉块重无显著差异。用尼里、摩拉与德宏水牛杂交后,提高了德宏水牛的产肉性能。