盐酸氯苯胍在兔体内的药动学及生物利用度研究

【目的】研究抗球虫药盐酸氯苯胍在家兔体内的药物代谢动力学特征及内服给药的生物利用度。【方法】16只健康新西兰大白兔,公母各半,分为2组,一组以2.00 mg·kg~(-1)单次静脉注射给药,另一组以100.00 mg·kg~(-1)单次内服给药,通过耳部静脉采血,并用HPLC-UV法检测血浆中的盐酸氯苯胍浓度。使用WinnonlinTM药动学软件非房室模型计算相关药动学参数,采用SPSS 16.0软件得到药时曲线图。【结果】兔静脉注射盐酸氯苯胍(2.00mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为1.72μg·h·m L~(-1),血浆清除率为1.17 L·h~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为2.87L·kg~(-1),消除半衰期为1.72 h;内服盐酸氯苯胍(100.00 mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为6.33μg·h·m L~(-1),消除半衰期为8.94 h。盐酸氯苯胍2种给药方式的药动学参数均存在显著差异(P0.05),内服给药的生物利用度较低,仅为7.36%。【结论】盐酸氯苯胍静脉注射给药的表观分布容积较大,药物在兔组织中分布广泛,并且消除迅速;内服盐酸氯苯胍后,药物经肠道吸收的量较少,体内药物残留较低。     

阿莫西林钠在猪体内的生物利用度及药动学研究

1 4头健康杂种猪 ,随机平均分为两组 ,按随机交叉试验设计 ,进行静注及内服阿莫西林钠 (1 0mg/kg)的药动学研究 ,以及肌注阿莫西林钠及阿莫西林钠长效制剂 (1 0mg/kg)的药动学比较。高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2α0 31± 0 1 6h;t1 /2 β2 2 9± 0 94h ;V1 0 2 2± 0 1 2L/kg ;Vd(area) 1 0 6± 0 45L/kg ;ClB0 33±0 0 7L·kg- 1 ·h- 1 ;AUC31 67± 7 0 9mg·L- 1 ·h。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 74± 0 36h ;t1 /2 β5 96± 3 41h ;tmax1 52± 0 43h ;Cmax5 33± 2 0 7μg/mL ;AUC2 3 89± 9 40mg·L- 1 ·h ;F79 64 %± 38 47%。健康猪肌注阿莫西林钠和阿莫西林钠长效制剂的药时数据均适合一级吸收二室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2ka0 1 1± 0 0 5h和 0 0 9± 0 0 5h ;t1 /2 β3 2 8± 1 89h和 7 32± 3 55h ;tmax0 33± 0 1 4h和 0 36±0 1 6h ;Cmax1 6 51± 4 41 μg/mL和 1 8 98± 2 70 μg/mL ;AUC30 61± 8 2 7mg·L- 1 ·h和 49 44± 1 1 31mg·L- 1 ·h ;F96 65     

伊维菌素微球在山羊体内的药效学研究

探讨新型制剂伊维菌素微球在山羊体内的药效学。选取32只山羊〔平均体重(27.05±1.20)kg〕,随机分成4组(Ⅰ^Ⅳ),每组7Ⅳ),每组7⁹只。Ⅰ组0.3 mg/kg体重,皮下注射伊维菌素注射液;Ⅱ和Ⅲ组3 mg/kg体重,分别皮下注射伊维菌素PLA5微球和PLGA微球混悬液;Ⅳ组作为对照组,不给药,对山羊粪便虫卵数(EPG)进行检测。Ⅰ、Ⅱ组和Ⅲ组山羊在第14天虫卵减少率均为100%,虫卵全部转阴;在给药后91 d虫卵减少率分别为0、74.3%和80.0%、;在给药后123 d分别为0、61.8%和0。伊维菌素对山羊胃肠道线虫虫卵具有较好的驱除作用,PLGA微球和PLA5微球的药效维持长达120 d左右,表现出长效作用。     

盐酸氯苯胍灌服后在兔尿液和粪便中的排泄规律

【目的】建立氯苯胍在兔尿液和粪便中的高效液相色谱检测方法,以测定氯苯胍在兔排泄物中的排泄量.【方法】12只健康新西兰大白兔灌服盐酸氯苯胍15 mg·kg-1后,于不同时间间隔收集其所有粪便和尿液,粪便称质量、尿液定容后冻存.称取0.2 g粪便,用体积比为2∶1的三氯甲烷-甲醇混合液提取,氮气吹干;量取1 m L兔尿,用体积分数为0.2%乙酸酸化的乙酸乙酯提取,氮气吹干,残渣均用乙腈-水(体积比30∶70)溶液复溶,CNW HLB柱净化,浓缩后用甲醇定容,上机检测.【结果和结论】氯苯胍在兔尿中的检测限与定量限分别为0.005和0.01μg·m L-1,通过尿液排泄的氯苯胍占给药总量的比例为0.56%;在兔粪便中的检测限与定量限分别为0.01和0.05μg·g-1,通过粪便排泄的氯苯胍占给药总量的比例为87.17%.氯苯胍在兔尿和粪便中排出高峰期分别在给药后0~6和6~12 h,占给药后累积排泄总量的比例分别为28.37%和38.46%.结果显示,该检测方法满足测定氯苯胍在兔尿和粪便中排泄量的要求,内服盐酸氯苯胍后大部分氯苯胍随尿液和粪便排出体外.     

土拉霉素在猪体内残留消除规律的研究

本研究旨在分析土拉霉素在猪体内的残留消除规律并为制定休药期提供依据。采用猪颈部一次性肌内注射土拉霉素注射液,注射剂量为2.5mg.kg-1体质量,分别在给药后第0.5,5,12,18,25,36,48天,各宰杀5头取样。样品经乙腈提取,正己烷脱脂,C18固相萃取柱(SPE)净化后用高效液相色谱—串联质谱仪分析。结果显示,给药后第0.5天注射部位药物浓度最高,第36天所有组织的药物浓度均低于最高残留限量(MRL)。用WinNonlin软件分析各组织中的消除动力学参数,消除快慢依次为注射部位,肝脏,皮脂,肌肉,肺脏和肾脏,其消除半衰期(t1/2β)分别为117.06,193.14,197.60,207.64,228.99和232.61h。肺脏的药时曲线下面积(AUC)为1 220.59μg.h.g-1仅次于注射部位及肾脏,显著高于肌肉,肝脏及皮脂。由于肾脏为代谢器官,因此可确定肺脏为土拉霉素作用的靶部位。根据欧美等国家对土拉霉素制定的最高残留限量,计算得注射部位的休药期最长,为33d。结果提示土拉霉素注射液吸收迅速,体内分布广,作用时间长。建议休药期为33d。     

林可霉素-大观霉素复方混悬注射液中有效成分含量的HPLC法测定

建立了测定林可霉素-大观霉素复方油混悬注射液中盐酸林可霉素与盐酸大观霉素含量的高效液相色谱(HPLC)方法.采用C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm),检测林可霉素的流动相为0.05mol/L硼砂溶液(用850 mL/L磷酸调节pH至5.0)-甲醇-乙腈(60∶36∶4),检测波长为214 nm;检测大现霉...     

泰拉霉素注射液在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

 【目的】 研究并比较新型大环内酯类抗生素泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 30头健康猪,随机分为3组,进行单次给药剂量(2.5mg?kg-1)静注、肌注泰拉霉素注射液和肌注瑞可新注射液,前腔静脉采血,HPLC-ESI-MS/MS法检测猪血浆中泰拉霉素的浓度,罗红霉素做内标。采用药动学软件 WinnonlinTM 的非房室模型分析方法,计算出有关药物动力学参数。【结果】 猪静注给药的药时数据符合非房室模型,静脉注射给药后,血浆清除率为158.3mL?kg-1?h-1,稳态表观分布容积为14.9L?kg-1,消除半衰期为65.8h。肌注泰拉霉素注射液(河南惠中)和肌注瑞可新注射液(美国辉瑞)后,吸收迅速,注射给药后15min,血药浓度达峰值,Cmax 分别为839.22ng?mL-1、746.31ng?mL-1。血浆中平均消除半衰期分别为70.3h和65.1h;采用统计分析软件Excel 2003和SPSS 16.0分析各项药动学参数,均没有显著性差异(P＞0.05),表明两者药动学特征相似。与瑞可新注射液(美国辉瑞)相比,国产的泰拉霉素注射液,相对生物利用度为117%,绝对生物利用度为112%,说明肌注给药吸收较完全,消除缓慢,生物利用度高。【结论】泰拉霉素肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较慢,与肌注瑞可新注射液(辉瑞)药动学特征相似。     

恩诺沙星纳米乳的制备及喷雾给药的药效学评价

目的 以恩诺沙星为主药,研制一种可喷雾给药的纳米乳新制剂,并通过鸡全身感染疾病模型,对恩诺沙星纳米乳喷雾制剂的药效进行初步评价。方法 采用相转变法,通过单因素试验和正交试验对辅料进行筛选及处方工艺优化,采用高效液相色谱法(HPLC)对纳米乳中恩诺沙星的含量进行测定,采用纳米粒度及Zeta电位分析仪测定纳米乳粒径大小和Zeta电位,并开展人工诱发鸡白痢沙门氏菌病和禽大肠埃希菌病感染模型的药效学试验,评估恩诺沙星纳米乳喷雾给药对常见细菌性疾病的防治效果。结果 本试验所制备的纳米乳为水包油型,呈淡黄色,澄清透明,乳滴分布均匀,平均粒径为（10.79±1.5） nm,多分散系数(PDI)为0.446,Zeta电位为?21.63 mV。药效学评估显示：高、中、低剂量预防给药组的存活率分别为90.0%、83.3%、73.3%,均显著高于感染对照组(26.7%)(P<0.01)。结论 本研究制备的复方恩诺沙星纳米乳性质稳定,超声雾化喷雾给药对沙门氏菌和大肠埃希菌引起的鸡全身感染有良好的防治效果。     

种母猪群养管理的问题与对策研究

随着欧盟全面禁止限位栏的使用,实现种母猪群养将成为未来福利饲养和健康养殖的新技术和新模式.从识别、饲养、分离和发情鉴别等方面分析了种母猪群养模式面临的问题,并从电子标识与自动识别、群养个饲、自动分离、发情智能鉴别等方面提出种母猪群养管理的对策;介绍了种母猪群养管理系统实现的关键技术,包括自动化控制系统和基于数据库的工作流系统.