磺胺二甲嘧啶及其N_4-乙酰化代谢物在兔的药动学研究

快速静注200mg/kg后,磺胺二甲嘧啶(SM_2)在兔体内迅速发生消除,t_(1/2)β为1.6±1.3h。N_4~-乙酰化代谢是其主要的消除方式,消除所给剂量62.1％。12.7±1.1和2.8±1.8％的药物以原型分别从肾脏和胃肠道排泄。N_4~-乙酰基磺胺二甲嘧啶(N_4SM_2)的形成和消除都很迅速,t_(1/2)分别为0.6±0.4和2.2±1.1h。SM_2及其N_4SM_2的药动学特性是由兔的生理生化特点所决定,临床用药时要注意。     

开展上市后兽药的监测与评价论建立兽医药物流行病学的必要性

新兽药在进入市场前,由于临床研究病例少、样本数有限、研究条件受严格限制,其使用、效应与上市后在动物群体中用药有显著区别。上市后兽药的监测与评价,是指对新上市兽药所进行的药物流行病学研究,旨在及时获得对上市后兽药的正确评价,以进一步指导合理用药,并为兽...     

环丙沙星在内毒素诱导的乳房炎奶山羊药动学及乳汁和组织浓度

将 1 5头健康杂交奶山羊均分成 3组 ,按每千克体重 5mg的剂量分别对大肠杆菌内毒素诱导的乳房炎奶山羊进行静注、肌注和乳房灌注单剂量环丙沙星药动学试验。高效液相色谱法测定血、乳及组织药物浓度 ,血药浓度 -时间数据用 MCPKP药动学程序处理。诱导乳房炎的奶山羊静注给药的药时数据符合二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2α为 ( 0 .0 9± 0 .0 1 ) h,t1 /2β为 ( 1 .1 0± 0 .0 9) h,Vd( area) 为 ( 2 .80± 0 .3 0 ) L/kg,Cl B为 ( 1 .3 1± 0 .2 1 ) L/ ( kg·h- 1 ) ,AUC为 ( 3 .88± 0 .58) mg/ ( L· h- 1 )。肌注给药的药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Kα为 ( 0 .0 7± 0 .0 2 ) h,t1 /2α为 ( 0 .3 9± 0 .2 6) h,t1 /2β为 ( 2 .0 7±0 .4 3 ) h,tmax为 ( 0 .2 6± 0 .0 7) h,Cmax为 ( 1 .0 4± 0 .1 3 ) mg/ L,AUC为 ( 2 .3 8± 0 .1 3 ) mg/ ( L· h- 1 ) ,F为61 .3 4 %。与从健康奶山羊获得的药动学参数相比 ,急性乳房炎能显著影响环丙沙星静注给药的体内分布、转运和消除 ,对肌注给药无明显影响 ,乳房灌注给药在炎症乳房内的吸收个体差异较大。急性乳房炎能显著降低环丙沙星全身给药在乳内积聚程度。肌注后炎症乳腺组织内药物浓度在 2、4、6、8     

三种兽用氟喹诺酮类药物对人工诱发鸡霍乱的疗效比较

采用试管肉汤两部类法,测得恩诺沙星、单诺沙星脑二氟沙星对鸡多杀性巴氏杆菌的最小抑菌质量浓度分别是０．０５、０．２及０．４ｍｇ／Ｌ,按５ｍｇ／ｋｇ的剂量,分别给人工诱发霍乱病鸡内服恩诺沙星、单诺沙星脏一氟沙星,每１２ｈ给药１次,连续３ｄ,这些药物对鸡霍乱的治愈率分别为９６．７％、８３．３％及８３．３％。而感染对照鸡的死亡率为１００％。     

欧共体及美国等国对上市后兽药的管理与监测

一.欧共体及其成员国的相应管理机构 目前,欧共体对上市后兽药的管理分两部分,一方面是由1993年成立的欧共体药物评估办公室(European Medicines Evaluation Agency,EMEA)统一管理,另一方面是各成员国自己的管理机构。 (一)EMEA下设的兽药产品委员会(Committee for Veterinary Medicinal Products,CVMP)1995年在欧共体范围内建立了兽医药物警戒系统(Pharmaeovigilanee System),搜集并评估兽药上市后的资料,主要包括药物不良反应、滥用及错用药物。并以法规的形式规定上市兽药的许可证持有人必须指定专人负责该药的药物警戒工作内容,及必须定期向有关职能部门提交报告。在上市后两年中每半年一次,随后3年每年1次,以后每5年1次。EMEA将评估结果通报所有成员国及有关部门,并有权变更、暂停或撤消其上市许可证。1997年7     

兽医药物动力学研究新进展兽医群体药物动力学

1　群体药物动力学的基本概念长期以来 ,不论是临床医师还是药理研究工作者 ,多凭“经验”确定给药方案 ,缺少定量的依据。 60年代后 ,药物代谢动力学 (简称药动学 )的发展使临床用药有了理论依据 ,使给药方案的制定建立在科学基础上。同时 ,它对新药剂设计和临床前实验有了客观的评定标准 ,对一些老药的重新评价也有了准确的数据。但是 ,目前药动学研究的数据多来源于一组均匀的健康或患病个体 ,并在相同条件下 ,按设计好的时间与次数取样测定 ,从而得出药动学参数 ,制定给药方案 ;对食品动物亦依此制定休药期 ,以避免残留。但实际在临床上…     

喹乙醇在鸡体内的药物动力学及组织浓度研究

本文对24只健康石岐杂中鸡单剂量内服(30mg/kg)和静注(20mg/kg)喹乙醇作了药动学分析,对32只健康石岐杂中鸡单剂量内服喹乙醇(30mg/kg)作了组织浓度测定。用高效液相色谱法测定不同时间血浆和组织的药物浓度。喹乙醇静注给药后的血药浓度——时间数据用房室分析法、内服给药后的血药浓度——时间数据用统计矩理论非房室分析法处理。经计算所得的主要动力学参数如下,内服:t1/2 ka 0.64±0.10h,t1/2 ke 1.25±0.06h,AUC_(po) 68.84±3.12mg/L·h;静注:t1/2α 0.27±0.02h,t1/2β 1.72±0.03h,Vd 0.56±0.05L/kg,CL_B 0.23±0.01L/kg/h,AUC_(iv) 87.20±1.58mg/L·h。生物利用度F为52.99±2.32％。组织浓度测定结果表明,喹乙醇在肌肉、肝、肾、脾、肺的浓度较低,给药后24小时,这五种组织中喹乙醇的残留已低于检测限(0.2μg/g)。喹乙醇在鸡体内的吸收、分布、消除均迅速。     

猪静脉注射青霉素G钾的药物动力学参数

本文对青霉素G钾在猪体内的药物动力学特征进行了分析,6头猪体重29.3±1.1kg(平均值±标准差),按每kg体重静脉注射单剂量青霉素G钾15000IU,给药后分别在0,5,10,15,30,45min及1,1.5,2,3h收集血样,采用微生物法测定血清青霉素G的浓度。以电子计算机程序处理血药浓度—时间数据,血药浓度随时间变化符合二室开放模型,所得主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.14±0.03h;消除半衰期(t1/2β)0.70±0.21h;表观分布容积(Vd)0.696±0.141 l/kg;体清除率(Cls)11.67±1.02 ml/(kg·min);药时曲线下面积(AUC)21.57±1.93h·IU/ml,本文还根据单剂量给药参数推算给药方案,供兽医临床参考。