Approaches to Configuration Determinations of Flexible Marine Natural Products: Advances and Prospects

Flexible marine natural products (MNPs), such as eribulin and bryostatin, play an important role in the development of modern marine drugs. However, due to the multiple chiral centers and geometrical uncertainty of flexible systems, configuration determinations of flexible MNPs face great challenges, which, in turn, have led to obstacles in druggability research. To resolve this issue, the comprehensive use of multiple methods is necessary. Additionally, configuration assignment methods, such as X-ray single-crystal diffraction (crystalline derivatives, crystallization chaperones, and crystalline sponges), NMR-based methods (JBCA and Mosher’s method), circular dichroism-based methods (ECCD and ICD), quantum computational chemistry-based methods (NMR calculations, ECD calculations, and VCD calculations), and chemical transformation-based methods should be summarized. This paper reviews the basic principles, characteristics, and applicability of the methods mentioned above as well as application examples to broaden the research and applications of these methods and to provide a reference for the configuration determinations of flexible MNPs.     

野生动物在人兽共患病发生、传播中的作用

近年来,人兽共患病已经成为影响全球的重大公共卫生问题,野生动物作为许多人兽共患病原体的"储存宿主",其作用正为越来越多的人所重视.介绍几种古老的和近年来新出现的重大人兽共患病的流行和危害情况,阐述野生动物在其发生和流行中的作用,探讨人兽共患病的预防、控制措施.     

19种防治棉叶螨药剂室内毒力测定及安全性评价

室内毒力测定结果表明:阿维菌素对棉叶螨活性最高,唑螨酯、哒螨灵、甲氨基阿维菌素、四螨嗪次之;其它药剂对棉叶螨杀螨活性依次为多杀菌素、甲氰菊酯、浏阳霉素、联苯菊酯、倍硫磷、三氯杀螨醇、双甲脒、噻螨酮、克螨特、毒死蜱、喹硫磷、氯氟氰菊酯、对硫磷和伏杀硫磷。哒螨灵、阿维菌素、四螨嗪和唑螨酯对棉叶螨有极高选择性;浏阳霉素、多杀菌素、甲氨基阿维菌素、噻螨酮、克螨特、三氯杀螨醇、双甲脒、倍硫磷和甲氰菊酯次之;喹硫磷、氯氟氰菊酯、对硫磷和伏杀硫磷则无选择性。阿维菌素和甲氨基阿维菌素对中红侧沟茧蜂影响最小。     

苷元型异黄酮与大豆分离蛋白相互作用研究

为促进苷元型异黄酮的开发和利用,采用光谱学手段研究大豆素/染料木素与大豆分离蛋白之间的作用机制.荧光和紫外光谱表明,大豆素/染料木素会使大豆分离蛋白色氨酸残基的微环境疏水性增强,造成蛋白质结构改变.大豆素/染料木素对大豆分离蛋白的猝灭机制为静态猝灭,主要作用力为范德华力和氢键,结合位点数为1;红外光谱表明,大豆素/染料...     

辽宁省水稻新品种产量及产量结构与环境效应的方差分析

以辽宁省2004～2005年中晚熟水稻区试参试品种为试材,分析了水稻品种在不同试点的产量和产量结构的差异,方差分析表明:水稻品种产量的变化主要受环境效应影响,年份×地点互作效应是影响产量的主要随机因素。每穴穗数、每穗总粒数、成粒率、千粒重都与产量有显著线性效应,每穴穗数和每穗总粒数对产量的直接作用较大,每穗总粒数通过每穴穗数对产量表现为显著负向作用。     

抗菌肽对抗生素耐药菌株的抑菌活性研究

[目的]研究抗菌肽对抗生素耐药菌株的抑菌活性。[方法]利用抗性平板划线法从腹泻病牛血便中筛选分离出1株耐药菌,通过16S rDNA序列进行鉴定,采用琼脂孔穴扩散法通过梯度盐酸壮观霉素（spectinomycin,Spe⁺）、氨苄青霉素（ampicillin,Amp⁺）、硫酸卡那霉素（kanamycin,Kan⁺）和氯霉素（chloramphenicol,Cm⁺）试验确定该菌药敏特性,并利用1种抗菌肽制剂对该菌株进行药敏试验。[结果]经BLAST比对分析该菌16S rDNA序列,鉴定该耐药菌为科氏葡萄球菌（Staphylococcus cohnii）,此菌对Amp⁺敏感,但对试验中其他抗生素均有耐药性,各梯度抗菌肽对该耐药菌均具有明显的抑菌活性。[结论]抗菌肽能有效抑制耐药科氏葡萄球菌的生长,有望在畜牧生产中代替抗生素使用。     

鸭疫里默氏杆菌明胶酶对雏鸭免疫功能影响的研究

为研究鸭疫里默氏杆菌明胶酶对雏鸭免疫功能的影响,本研究将2000 u明胶酶经颈静脉注射10日龄健康鸭建立动物模型,测定了模型动物的部分免疫指标。结果显示,注射明胶酶的雏鸭外周血T淋巴细胞非特异性酯酶阳性率、白细胞杀菌指数、红细胞C3bR花环率、血清溶血和杀菌活性、脾淋巴细胞的增殖和分泌IgG能力等显著低于阴性和空白对照组(p0.05或p0.01);明胶酶可导致雏鸭脾脏严重损害,脾中央动脉内皮细胞肿胀、脱落,淋巴细胞变性、坏死及细胞核膜不规则与染色质周边浓集。结果表明,鸭疫里默氏杆菌明胶酶对雏鸭的免疫功能具有损害作用。     

徐淮山羊PPAR基因克隆及其表达产物亚细胞定位的研究

研究旨在克隆徐淮山羊过氧化物酶体激活增殖受体(PPAR)基因的cDNA,并通过EGFP融合蛋白对该基因产物亚细胞水平定位。采用RT-PCR方法克隆徐淮山羊脂肪组织PPAR基因cDNA,并构建含有增强型绿色荧光蛋白(EGFP)报告基因的融合表达载体pEGFP-C1-PPAR,聚乙烯亚胺(PEI)介导基因转染NIH-3T3细胞,48h后荧光倒置显微镜下观察基因表达产物的分布,RT-PCR检测mRNA在体外水平的表达。结果表明:首次成功克隆出徐淮山羊PPAR基因的全序列cDNA,大小为1428bp,GenBank登录号为GU082382;构建了融合表达载体pEGFP-C1-PPAR;RT-PCR检测mRNA表达明显;EGFP-PPAR融合蛋白定位在NIT-3T3细胞质中。体外克隆的徐淮山羊PPAR基因cDNA,在单细胞水平上可表达于细胞质中,结果为进一步研究PPAR的生物学功能奠定基础。     

AMPK激活剂在绵羊精液冷冻保存中的作用研究

旨在研究AMPK激活剂二甲双胍（metformin,Met）和阿卡地新（acadesine,AICAR）对绵羊精液冷冻保存效果的影响。本研究首先在冷冻基础稀释液中分别添加不同浓度（0、100、200、300、400、500 μmol·L^-1）的Met和AICAR,冷冻解冻后根据精子活力、运动性能和结构完整性指标筛选出最佳的添加浓度（400 μmol·L^-1 Met、200 μmol·L^-1 AICAR）;然后分别使用不同的冷冻稀释液（对照组：稀释液;Met组：含400 μmol·L^-1 Met的稀释液;AICAR组：含200 μmol·L^-1 AICAR的稀释液）冷冻精液,解冻后检测精子中AMPK蛋白表达、顶体酶活性、代谢指标、线粒体功能以及抗氧化酶活性。结果表明,稀释液中添加400 μmol·L^-1 Met和200 μmol·L^-1AICAR均可显著提高解冻后精子活力、运动性能及精子结构完整性（P<0.05）,其中400 μmol·L^-1 Met组精子总活力达43.20%,顶体完整率为91%,质膜完整率为46%。与对照组相比,Met组和AICAR组解冻后精子中AMPK磷酸化水平显著升高（P<0.05）;顶体酶活性显著提高（P<0.05）;丙酮酸水平显著下降（P<0.05）,乳酸脱氢酶活性、乳酸以及ATP含量均显著升高（P<0.05）;与对照组相比,Met和AICAR组稀释液更有利于维持线粒体膜电位（P<0.05）,提高ATP酶（P<0.05）以及抗氧化酶的活性（P<0.05）。添加适当浓度的AMPK激活剂可以提高绵羊精液冷冻保存的效果。     

高通量测序分析中国沙棘根瘤与根际土壤细菌多样性

以中国沙棘根瘤和其根际土壤为材料,采用高通量测序技术,分析沙棘根瘤内生细菌与根际土壤细菌的多样性差异,探究沙棘根瘤中引起根部瘤状突起的以弗兰克氏菌(Frankia)为主的沙棘根瘤内生细菌的来源。结果表明:沙棘根瘤中检测到的内生细菌归属于10门23纲45目76科和93属,其中,优势菌门为Actinobacteria和Proteobacteria,优势菌属为Frankia。在沙棘根际土壤中检测到的细菌归属于39门84纲156目280科和409属,其中,优势菌门为Proteobacteria、Actinobacteria和Acidobacteria,优势菌属为Gaiella、Bacillus、Solirubrobacter、Arthrobacter和Stenotrophomonas。可见,中国沙棘根际土壤细菌多样性要高于根瘤内生细菌多样性,沙棘根瘤内生细菌与根际土壤细菌的群落结构既有相似性又存在差异,其中,在根瘤中占优势的Frankia在根际土壤中虽也存在但相对丰度较小,仅为0.02%。