Approaches to Configuration Determinations of Flexible Marine Natural Products: Advances and Prospects

Flexible marine natural products (MNPs), such as eribulin and bryostatin, play an important role in the development of modern marine drugs. However, due to the multiple chiral centers and geometrical uncertainty of flexible systems, configuration determinations of flexible MNPs face great challenges, which, in turn, have led to obstacles in druggability research. To resolve this issue, the comprehensive use of multiple methods is necessary. Additionally, configuration assignment methods, such as X-ray single-crystal diffraction (crystalline derivatives, crystallization chaperones, and crystalline sponges), NMR-based methods (JBCA and Mosher’s method), circular dichroism-based methods (ECCD and ICD), quantum computational chemistry-based methods (NMR calculations, ECD calculations, and VCD calculations), and chemical transformation-based methods should be summarized. This paper reviews the basic principles, characteristics, and applicability of the methods mentioned above as well as application examples to broaden the research and applications of these methods and to provide a reference for the configuration determinations of flexible MNPs.     

AMPK激活剂在绵羊精液冷冻保存中的作用研究

旨在研究AMPK激活剂二甲双胍（metformin,Met）和阿卡地新（acadesine,AICAR）对绵羊精液冷冻保存效果的影响。本研究首先在冷冻基础稀释液中分别添加不同浓度（0、100、200、300、400、500 μmol·L^-1）的Met和AICAR,冷冻解冻后根据精子活力、运动性能和结构完整性指标筛选出最佳的添加浓度（400 μmol·L^-1 Met、200 μmol·L^-1 AICAR）;然后分别使用不同的冷冻稀释液（对照组：稀释液;Met组：含400 μmol·L^-1 Met的稀释液;AICAR组：含200 μmol·L^-1 AICAR的稀释液）冷冻精液,解冻后检测精子中AMPK蛋白表达、顶体酶活性、代谢指标、线粒体功能以及抗氧化酶活性。结果表明,稀释液中添加400 μmol·L^-1 Met和200 μmol·L^-1AICAR均可显著提高解冻后精子活力、运动性能及精子结构完整性（P<0.05）,其中400 μmol·L^-1 Met组精子总活力达43.20%,顶体完整率为91%,质膜完整率为46%。与对照组相比,Met组和AICAR组解冻后精子中AMPK磷酸化水平显著升高（P<0.05）;顶体酶活性显著提高（P<0.05）;丙酮酸水平显著下降（P<0.05）,乳酸脱氢酶活性、乳酸以及ATP含量均显著升高（P<0.05）;与对照组相比,Met和AICAR组稀释液更有利于维持线粒体膜电位（P<0.05）,提高ATP酶（P<0.05）以及抗氧化酶的活性（P<0.05）。添加适当浓度的AMPK激活剂可以提高绵羊精液冷冻保存的效果。     

基于称量反馈的设施番茄灌溉系统的构建与应用

为提高设施番茄灌溉的精准性,该研究设计了一种基于称量反馈的灌溉系统,该系统包括称量反馈模块、多源信息采集传输模块、灌溉决策模块与水肥执行模块。称量反馈灌溉决策首先利用卫星定位模组获取灌溉地经纬度信息自动计算当天的日出时刻、日落时刻、日中时刻,结合椰糠条吸水特性与番茄植株日需水量变化规律,把1 d自动划分为4个不同的动态灌溉阶段;根据温室内温湿度信息及排液电导率（electrical conductivity,EC）值反馈的番茄植株根部信息,制定了一般模式灌溉肥液或洗盐模式灌溉清水（或低浓度营养液）。设计试验以基于辐射累积控制灌溉、定时灌溉作为对照,分别从栽培效果、灌溉效果、应用效益方面验证该灌溉系统的应用效果。结果显示使用该称量反馈灌溉系统比基于辐射累积控制灌溉系统灌溉量增加1.8%,用肥量减少7.3%,排液比降低7.9%,排液EC值降低9.3%;与定时灌溉方式相比灌溉量减少11.3%,用肥量减少20.0%,排液比降低17.9%,排液EC值降低4.9%。栽培效果显示,使用该称量反馈灌溉系统的椰糠条栽培番茄在茎粗、叶片叶绿素相对含量、糖度值、单穗质量和基于辐射累积的控制灌溉相比无显著性差异（P>0.05）,但株高增加4.8%;与定时灌溉相比在株高、茎粗、叶片叶绿素相对含量、糖度值、单穗质量均无显著性差异（P>0.05）。预计使用该称量反馈灌溉系统,园区15栋日光温室（1.22 hm²）相比基于辐射累积控制灌溉,应用效益月节约0.276万元,与定时灌溉方式相比,园区月节约2.247万元。该系统简化了番茄植株需水量的计算过程,实现了番茄栽培水分的精准感知与按需精量灌溉。     

川西粉质黏土-衬砌接触面冻结强度规律研究

为揭示川西灌渠粉质黏土-衬砌接触面间冻结强度规律,针对川西地区灌渠渠基土开展了冻结作用下冻结温度、冻结时间、初始含水率、法向荷载4种影响因素在不同条件下的剪切试验.结果 表明:接触面间峰值抗剪强度与冻结温度、初始含水率变化呈负相关,与冻结时间、法向荷载变化呈正相关.此外,利用正交分析,揭示了4种因素对峰值抗剪强度影响的...     

活鱼运输实用技术

随着以垂钓为主的休闲渔业的迅猛发展,淡水活鱼运输发生了根本变化：第一,运输量大大增加;第二,运输季节由以春秋运输为主变为盛夏也运输;第三,运输规格由以运输鱼种为主变为以运输成品鱼为主。但是,现有常用淡水活鱼运输设备变化不大,所以,运输过程中死鱼事故时有发生。     

2007/08年度玉米市场走势及收购形势分析

进入9月已经到了玉米市场承上启下的阶段,一方面秋后结账;另一方面很多玉米收购主体及贸易商开始做新一年度的投资计划。可以说现在是相对平稳的一段时期,但这个时候正是蓄     

在线清筛机构在粉碎机中的运用

<正>1现有粉碎机的运行状态及分析物料经锤片打击破碎后加速作圆周运动,离心力的作用使物料脱离锤片的打击,并很快在筛片侧形成物料环,粗细物料的质量不同造成物料环的分层,粗料粒层紧靠筛片侧,细料粒层覆在粗料粒层上。如果无法破坏物料的环流层,不但影响大颗粒物料重返粉碎区,而且还影响细物料的过筛,     

猪源Cathelicidins抗菌肽家族的研究进展

Cathelicidins是一类在哺乳动物中发现的含有保守的cathelin区域的抗菌肽,是宿主防御系统的重要组成部分,具有广谱且强大的抗菌活性。文中综述了猪源Cathelicidins抗菌肽家族的基因组成、结构、抗菌活性、作用机制及应用前景。     

反季节番茄品种的筛选及播期试验

长沙地区番茄反季节栽培首选品种为９８－Ｃ,湘番茄１号可为早栽品种,最适宜的播期在７月１５日左右,早熟品种８月５日前,迟熟型品种７月底前均可播种。     

金针菇液体培养菌丝与子实体SOD特性比较研究

液体发酵培养菌丝体具有高效、高产、成本低的特点。因此 ,本文以液体培养金针菇菌丝及金针菇子实体为材料 ,对二者SOD含量及同工酶类型进行了比较 ,并对金针菇菌丝液体培养的特性作了进一步阐述 ,以期为开发利用金针菇菌丝中SOD资源打下一定基础