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201.
Jaakola VP Griffith MT Hanson MA Cherezov V Chien EY Lane JR Ijzerman AP Stevens RC 《Science (New York, N.Y.)》2008,322(5905):1211-1217
The adenosine class of heterotrimeric guanine nucleotide-binding protein (G protein)-coupled receptors (GPCRs) mediates the important role of extracellular adenosine in many physiological processes and is antagonized by caffeine. We have determined the crystal structure of the human A2A adenosine receptor, in complex with a high-affinity subtype-selective antagonist, ZM241385, to 2.6 angstrom resolution. Four disulfide bridges in the extracellular domain, combined with a subtle repacking of the transmembrane helices relative to the adrenergic and rhodopsin receptor structures, define a pocket distinct from that of other structurally determined GPCRs. The arrangement allows for the binding of the antagonist in an extended conformation, perpendicular to the membrane plane. The binding site highlights an integral role for the extracellular loops, together with the helical core, in ligand recognition by this class of GPCRs and suggests a role for ZM241385 in restricting the movement of a tryptophan residue important in the activation mechanism of the class A receptors. 相似文献
202.
Cu~(2+)Zn~(2+)Cd~(2+)对五种单细胞藻类光和色素含量的影响 总被引:5,自引:0,他引:5
报道了在Cu2 +Zn2 +和Cd2 +的毒害作用下 ,三角褐指藻、湛江等鞭藻、绿色巴夫藻、青岛大扁藻和小球藻等单细胞藻类中光和色素 1、色素 2和总色素的含量。三种离子以Cd的毒性最大 ,Cu次之 ,Zn最弱。色素 1对重金属毒性较敏感。在 5种藻类中 ,扁藻和巴夫藻的色素含量受毒性影响相对较小 相似文献
203.
Thi Hanh Nguyen San-Lang Wang Anh Dzung Nguyen Manh Dung Doan Thi Ngoc Tran Chien Thang Doan Van Bon Nguyen 《Marine drugs》2022,20(5)
α-Amylase inhibitors (aAIs) have been applied for the efficient management of type 2 diabetes. The aim of this study was to search for potential aAIs produced by microbial fermentation. Among various bacterial strains, Pseudomonas aeruginosa TUN03 was found to be a potential aAI-producing strain, and shrimp heads powder (SHP) was screened as the most suitable C/N source for fermentation. P. aeruginosa TUN03 exhibited the highest aAIs productivity (3100 U/mL) in the medium containing 1.5% SHP with an initial pH of 7–7.5, and fermentation was performed at 27.5 °C for two days. Further, aAI compounds were investigated for scaled-up production in a 14 L-bioreactor system. The results revealed a high yield (4200 U/mL) in a much shorter fermentation time (12 h) compared to fermentation in flasks. Bioactivity-guided purification resulted in the isolation of one major target compound, identified as hemi-pyocyanin (HPC) via gas chromatography-mass spectrometry and nuclear magnetic resonance. Its purity was analyzed by high-performance liquid chromatography. HPC demonstrated potent α-amylase inhibitory activity comparable to that of acarbose, a commercial antidiabetic drug. Notably, HPC was determined as a new aAI. The docking study indicated that HPC inhibits α-amylase by binding to amino acid Arg421 at the biding site on enzyme α-amylase with good binding energy (−9.3 kcal/mol) and creating two linkages of H-acceptors. 相似文献
204.
1.体长与椎体之间的关系呈正紧密直线相关。其关系式为:L=7.046R 49.590 r=0.938 2.用第一个椎骨的椎体作为观察和测定年轮的材料。年轮在透射光线下界于透明带和不透明带之间。其特征可分为以下三种类型:(1)单带型,(2)双带型,(3)多带型。 3.根据椎体边缘相对生长量的周年测定结果,证实该年轮系一年形成一次,时间为12月份至翌年5、6月份,主要的形成期是4~6月份。 4. 绿鳍马面鲀各龄鱼的平均体长和体重为:Ⅰ龄鱼:119.5毫米,44.5克;Ⅱ龄鱼:159.9毫米,70.9克;Ⅲ龄鱼:194.8毫米,136.9克;Ⅳ龄鱼:215.2毫米,190.8克;Ⅴ龄鱼;229.2毫米,231.3克;Ⅵ龄鱼:245.9毫米,283.5克。 5.体长和体重之间呈指数函数关系。关系式:L=41.324·W~(0.315) 6.从现有的标样观察和分析,绿鳍马面鲀的最高寿命为X龄。年龄组成比较简单,以Ⅲ、Ⅳ龄组占优势,Ⅵ龄以上各组数量极少。 相似文献