5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮及其衍生物的合成及杀菌活性

以环己酮及其衍生物和2-硫代-咪唑-2,4-二酮及咪唑-2,4-二酮膦酸酯为起始原料,经Knoevenagel 缩合反应和Wittig-Horner反应合成了10个5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮系列衍生物,其中7个为新化合物,其化学结构经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50 μg/mL 下,部分目标化合物对油菜菌核病菌 Sclerotinia scleotiorum 显现出良好的抑制活性,其中 7I和7J 的EC50分别为8.06 和8.48 μg/mL。     

α-甲硫基环十二酮肟酯的合成及除草活性

以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯,其结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和IR 的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitaria sanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻Abutilon theophrasti Medic具有较好的除草活性,其中 G7 在100 mg/L 时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1 mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明, G7 对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024 mg/L。     

氟吡呋喃酮及其类似物研究进展

氟吡呋喃酮 (flupyradifurone) 是拜耳公司开发的新型丁烯内酯类杀虫剂,对刺吸式口器害虫具有优异的杀虫活性,与现有商品化新烟碱类杀虫剂相比,其作用机制独特,对蜜蜂低毒,自2014年上市以来就成为了农药学研究领域的热点。本文从氟吡呋喃酮的创制过程、生物活性及抗性、作用机制、代谢残留、对蜜蜂等非靶标生物的影响以及结构修饰等方面对该产品进行了综述。     

5-(2-乙基亚环己基)-2-取代氨基咪唑啉酮类化合物的合成及其杀菌活性

以2-乙基环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-(2-乙基亚环己基)-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠-乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-(2-乙基亚环己基)-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苄胺在冰醋酸体系中回流制得新化合物3a～3f,其化学结构均经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50 μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显示出良好的抑制活性,其中3a、3c、3e和3f的EC50值分别为12.10、8.73、10.11和7.67 μg/mL。     

几个β-二氢沉香呋喃多醇酯的昆虫拒食活性

β-二氢沉香呋喃多醇酯衍生物是从卫矛科植物中分离得到的一大类立体结构复杂、具有昆虫拒食活性的化合物]。作者从卫矛科南蛇藤属植物刺南蛇藤(Celastrus flagellaris)中分离得到了数个该类化合物,其中有几个是新化合物,用MS,IR,UV,ID NMR,2D NMR技术测定了它们的化学结构。为了考察它们的生物活性,我们测定了其中几个主要成份对昆虫拒食活性,并与它们的化学结构作了比较。试验表明,这类化合物对昆虫确实具有较好的拒食作用。     

5-(羟基亚甲基)-2,4-咪唑啉二酮酯的合成及除草活性

在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑啉二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物 3g 在质量浓度200 μ g/mL下对拟南芥Arabidopsis thaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性。     

致卷库蚊引诱产卵信息素的合成及其生物活性

对淡色库蚊产卵信息素 (5R, 6S)-6-乙酰氧基-5-十六内酯40年来的研究进展进行了综述,包括信息素的发现、平面结构和立体结构确定、立体异构体的生物活性、化学合成、作用靶标蛋白及应用研究等,旨在推进昆虫信息素在中国媒介害虫防治方面的应用。     

氟吡呋喃酮及其类似物研究进展

为了发现更高杀抑菌活性的化合物并探讨其构效关系,以5,5-二甲基丁烯内酯为导向结构,设计并合成了一系列未见文献报道的5,5-二甲基丁烯内酯肟醚类化合物,其结构通过核磁共振氢谱 (¹H NMR)、碳谱 (¹³C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L质量浓度下,化合物 D13 对棉花立枯丝核菌的抑制率为71.2%, D8 对油菜菌核病菌的抑制率为69.0%, D11 和 D24 对番茄灰霉病菌的抑制率为71.7%和72.3%。对番茄灰霉病菌而言,含有4-吡啶杂环的化合物 D5 ~ D30 的抑制活性高于其他4-取代苯环的化合物,说明吡啶环的存在可以提高该类化合物的抑菌活性,这对进一步发现高活性候选化合物具有指导意义。     

2，3，4，5-双-（邻-1，10-亚癸基）-呋喃的合成

目的 对文献报道的两个合成1,1'-双环十二-2,2'-二酮方法进行了再研究.方法 以环十二酮的烯胺和卤代酮反应制备标题化合物.结果合成了1,1'-双环十二-2,2'-二酮的脱水关环产物2, 3, 4, 5-双-(邻-1, 10-亚癸基)-呋喃.结论 反应产物非常复杂,从中意外的获得了其关环产物.     

中小型牛场奶牛的饲养管理

1正确选购良种奶牛 奶牛的产奶水平以及经济效益受奶牛品种的影响非常大。我国黑白花奶牛最多,产奶量也是最高,可是其乳脂率较低。而娟姗牛产奶量虽然不高,但是其乳脂率比较高。