不同纯度靛蓝提取物的制备及其抑菌活性研究

在建立靛蓝含量分析方法的基础上，构建了一种新型高效方法制备高纯度靛蓝，并研究了不同靛蓝粗提物和高纯度靛蓝的抑菌活性。以马蓝叶为原料，通过水提取、加碱打花、酸中和以及氢氧化钠除杂等步骤得到了3种不同靛蓝质量分数(3.06%、 20.13%、 22.16%)粗提物样品1～样品3;在此基础上，利用单因素试验和Box-Behnken响应面设计法优化葡萄糖还原工艺得到了高纯度靛蓝样品4;最后，采用牛津杯法比较了3种靛蓝粗提物和高纯度靛蓝对黑曲霉、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性。结果表明：葡萄糖还原工艺最佳条件为葡萄糖质量浓度25 g/L、NaOH质量浓度26.9 g/L、反应温度60℃和反应时间30 min;在此最佳工艺条件下，可得到纯度为96.87%的高纯度靛蓝(样品4),并且靛蓝收率高达76.88%。抑菌实验结果表明：3种靛蓝粗提物和高纯度靛蓝均对黑曲霉、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌具有抑制效果，且随着样品中靛蓝质量分数的增加，样品对3种菌的抑制效果均增加；其抑菌圈直径、最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和半数抑菌浓度(IC₅₀)分别为9.00～19.69 ...     

三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用

合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a～4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a～4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用。结果表明:化合物2～4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用,其中化合物4b和4c抑制效果较好,半数抑制浓度(IC₅₀)分别为10.60和6.31μmol/L;而TDZD-8对HL60细胞的IC₅₀值为0.30μmol/L。此外,4b和4c协同TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用,当4b和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为94.45%,协同指数CI值为0.58;当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为98.76%,协同指数(CI)值为0.31。可以看出,新型没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力。     

植物聚戊烯醇的化学修饰及药用剂型的研究进展

植物聚戊烯醇是一类天然的类酯化合物,具有抗癌、保肝以及抗病毒等良好的生物活性。但由于聚戊烯醇疏水性较强,导致其在人体内的生物利用度低。针对植物聚戊烯醇含有多个非共轭双键和末端羟基结构特征,总结了聚戊烯醇加氢、氧化、酯化、胺化、烷基化以及格式反应等化学修饰的研究进展,介绍了具有代表性的系列聚戊烯醇衍生物及其生物活性,并重点综述了基于植物聚戊烯醇及其衍生物设计的纳米乳液、脂质体和注射剂等药用剂型最新进展,为进一步研究聚戊烯醇及其衍生物的药品开发提供参考。