盐酸沙拉沙星的体外抗菌作用

盐酸沙拉沙星具有抗菌谱广、杀菌力强的特点。试验用盐酸沙拉沙星对 4种细菌的体外抗菌活性进行了研究。结果显示 :该药对大肠杆菌O78、金黄色葡萄球菌、鸡沙门氏菌、大肠杆菌O2 均很敏感。其最小抑菌浓度 (MIC)分别为 0 0 62 5 ,0 5 ,0 1 2 5 ,0 1 2 5 μg/mL ,最低杀菌浓度(MBC)分别为 0 0 62 5 ,0 5 ,0 1 2 5 ,0 1 2 5 μg/mL。较同类药物盐酸恩诺沙星、甲磺酸培氟沙星的抗菌作用强。结果同时显示 ,该药抗菌活性不受或少受细菌接种量及加入不同小牛血清量的影响。     

5种植物提取物对猪致病菌的体外抗菌研究

本试验旨在采用气相色谱-质谱联机法对5种植物提取物进行成分分析,并采用试管倍比稀释法研究其对猪大肠杆菌、猪金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果。结果表明,5种植物提取物的共有成分和主要成分为洋芹脑、吉马烯D、β-石竹烯、胡椒酮、α-蒎烯、4-萜烯醇、天然维生素E,且其对猪两种致病菌均有较好的抑制作用,其中广西华山蒟提取物杀菌效果最好。结论是5种植物提取物对猪两种致病菌呈现较好地体外抑杀效果,可能是因为其含有洋芹脑、吉马烯D、β-石竹烯、胡椒酮等活性抗菌成分所致。     

盐酸沙拉沙星在肉鸡组织中的残留

建立了肉鸡组织中盐酸沙拉少星的HPLC测定方法，并测定了肉鸡单次内服（每1kg体重10mg)和连续5d混饮（每1L饮水50mg）给药后组织中的沙拉沙星残留特征。组织样品用乙腈-氨水匀浆，离心后取上清液用正已烷-乙醚除脂，水相用磷酸酸化后作HPLC检测。色谱柱为Hypersil C18柱，此外检测波长280nm。流动相为乙腈-2%西丁基溴化铵（体积比10：90），用磷酸调pH值至2.5。肝脏、肾脏、肌肉中沙拉沙星的检测限为0.05μg/g，组织样品回收率均大于90%。鸡单次内服盐酸沙拉沙星后，24h内各组织中均可检出药物，48h后肝脏、肾脏、肌肉中药物残留量均低于0.05μg/g；混饮停药后，6h内肝脏、肾脏中可检出残留药物，12h后3种组织中残留量均低于0.05μg/g。结果表明，盐酸沙拉沙星的肉鸡组织中消除迅速，连续治疗剂量用药后组织中无药物蓄积。     

猪排泄物中麻保沙星和盐酸沙拉沙星HPLC方法的建立

本研究建立了检测猪排泄物中盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin,SAR)和麻保沙星(Marbofloxacin,MBF)2种氟喹诺酮类药物残留的高效液相色谱法,将采集的样品用甲醇:冰乙酸:去离子水=6:1:3的提取液进行提取,提取液用空气吹干。目标化合物采用HPLC-FLD检测,流动相为甲醇-柠檬酸溶液(0.05 mol/L),流速1 mL/min,进样量10μL,柱温35℃,荧光激发波长278 nm,发射波长495 nm。结果表明,SAR最低检测限为0.043 8μg/mL,MBF最低检测限是0.010 5μg/mL,猪排泄物中SAR和MBF在0.02～20μg/mL范围内呈良好的线性关系,R^2分别是0.999 9和0.999 8,猪排泄物中SAR的回收率是75.33%,MBF的回收率是82.05%,相对标准偏差小于10%,该方法对样品的前处理简单,对分析样品较为灵敏,可以对其检测分析提供参考。     

紫外分光光度法测定盐酸沙拉沙星可溶性粉中沙拉沙星方法的建立

为了快捷简便地测定盐酸沙拉沙星可溶性粉生产过程中沙拉沙星的含量,采用紫外分光光度法测定沙拉沙星的含量。结果表明,沙拉沙星对照品质量浓度在2.4μg/mL～12.0μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系,线性回归方程A=0.088C+0.09,r=0.9999(n=5),平均回收率为99.74%,RSD=0.47%(n=5),与高效液相色谱法比较结果一致。     

乙酰甲喹对畜禽常见致病菌的体外抗菌活性研究

利用纸片扩散法和试管二倍稀释法验证了乙酰甲喹注射液对畜禽常见致病菌的体外抗菌效果。纸片扩散法结果表明,乙酰甲喹注射液对禽大肠杆菌、猪大肠杆菌、沙门氏菌、鸡巴氏杆菌、链球菌、绿脓杆菌高度敏感,对金黄色葡萄球菌中度敏感。试管二倍稀释法结果表明,乙酰甲喹注射液对畜禽主要致病菌的最小抑菌浓度(MIC)为0.004～0.036μL/mL,最小杀菌浓度为(MBC)为0.009～0.036μL/mL。该研究结果表明,乙酰甲喹注射液对常见的病原菌有较好的抗菌效果,适合临床使用。     

高效液相法测定盐酸沙拉沙星制剂的含量

采用高效液相色法测定盐酸沙拉沙星制剂的含量,用Ｎａｖａ－ＰａｋＣ１８１５０＊３．９ｍｍ色谱柱,以０．５ｍｏｌ／Ｌ柠檬酸－０．５ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵－乙腈（８０：１０：１８）为流动相,用高氯酸调ＰＨ至２．４;流速１．２ｍｌ／ｍｉｎ,检波波长２７４ｎｍ;线性范围０．２－１．２μｇ（ｒ＝０．９９９９）,平均回收率９９．７％,ＲＳＤ＝０．３％（ｎ＝７）。本方法简便,准确,适用该产品质量控制。     

盐酸沙拉沙星注射液对鸡大肠杆菌病的疗效及安全性试验

盐酸沙拉沙里是最新竣诺酮类（Quinolones）抗菌药物,国内兽医界尚未见其疗效及安全性试验研究报道。为了对该药今后的生产及应用提供依据,笔者对齐鲁制药厂动物保健品分厂试制的盐酸沙拉沙星注射液,进行了人工感染鸡大肠杆菌病的疗效及安全性试验。1材料与方法1．1受试药物盐酸沙拉沙星注射液,含量为：29／100ml,齐鲁动物保健品厂试制生产。1．2对照药物盐酸环丙沙星水溶性粉剂,由市场购入,批号：970427209。1．3菌种大肠杆菌S。,中国兽药监察所提供,山东农业大学动科院微生物教研室保存。1．4试验动物宝万斯一尼拉蛋雏鸡,11日…     

盐酸沙拉沙星原料的毒理学研究

报告了盐酸沙拉沙星亚慢性毒性试验。结果表明:盐酸沙拉沙星对肉鸡安全性大,按推荐剂量(50～100毫克/升)的4倍使用,未观察到明显的毒副作用。故临床按50～100毫克/升自由饮水,连用3～5天,对肉鸡十分安全。     

紫外分光光度法测定盐酸沙拉沙星原料的含量

建立紫外分光光度法测定盐酸沙拉沙星原料的含量。用0.1mol/L NaOH溶液为溶剂,在274nm波长处测定吸收度。结果沙拉沙星对照品质量浓度在2.4～12.0μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系,线性回归方程A=0.089C+0.05,r=0.9999(n=5);平均回收率为99.74%,RSD=0.40%(n=5)。本方法操作简便、快捷、经济、结果准确,可用于盐酸沙拉沙星原料的含量测定。     

盐酸沙拉沙星在蛋鸡组织和血液中相关性的研究

研究盐酸沙拉沙星在蛋鸡组织和血液中的相关性，选用成年健康蛋鸡65只进行试验。按10mg/kg口服给药后，测定血清和组织中盐酸沙拉沙星的含量，通过一元线性回归分析、多元线形回归分析及多元曲线回归分析，从而确定两者之间的相关性。     

盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内的血液动力学的研究

为研究盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内血液动力学 ,选用成年健康蛋鸡 6 5只进行试验。按 10mg/kg体重口服给药后 ,测定血清中盐酸沙拉沙星的含量。结果表明 :盐酸沙拉沙星在血液中经时过程符合一级吸收一室模型 ,其理论方程为Cb=1.0 36 (e-0 .173 5t-e-2 .0 57t)。Ka 为 1.6 0 2 5h-1、Cmax为 0 .74 2 9μg/mL、tmax为 1.5 80 7h。由抗生素后效应及药动学参数 ,建议临床给药口服方案为 10 .12mg/kg。     

盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内的组织动力学的研究

为研究盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内组织动力学，选用成年健康蛋鸡90只进行试验，按10mg/kg体重口服给药，定期采样，测定心、肝、肾脏、肌肉中盐酸沙拉沙星的含量。结果表明：心脏符合一级吸收三项指数方程。理论方程为：Ch=0.1455e^-0.0243t 2.484e^-0.54403t-2.629e^-0.8617t；肾脏符合一级吸收三项指数方程，理论方程为：Ck=1.703e^-0.126t 0.3283e^-0.2111t-2.0312e^-0.4976t；肝脏符合一级吸收二项指数方程，理论方程为：C1=6.732(e^-0.18103t-e^-0.1108t)；肌肉符合一级吸收二项指数方程，理论方程为：Cm=0.9188(e^0.1579t-e^-0.2014t)。     

盐酸沙拉沙星在鸡体内的药代动力学及残留的研究

为研究盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内组织动力学与残留，选用成年健康蛋鸡95只进行试验。按10mg/kg体重口服给药，给药后定期采样，测定血清及心，肝，肾，肌肉中盐酸沙拉沙星的含量。结果表明：盐酸沙拉沙星在血液中经时过程符合一级吸收一室模型，主要动力学参数t1/2k3.793h,tmax1.5807h,cmax0.7429μg/ml,AUC5.3790μg/ml.h。心脏，肾脏符合一级吸收三项指数方程，主要动力学参数分别为t1/2B7.765h,40.26h,t1/2a1.6027h,4.418h,tmax1.6826h,1.9855h,cmax0.5129μg/ml,0.9090μg/ml,AUC9.0265,10.894μg/ml.hμg/ml.h。肝脏，肌肉符合一级吸收二项指数方程，主要动力学参数分别为t1/2k3.1587h,4.124h,tmax1.9764h,3.5679h,cmax3.737μg/ml,0.6956μg/ml,AUC31.354μg/ml.h,5.3269μg/ml.h。盐酸沙拉星在蛋鸡体内残留为7天。     

盐酸沙拉沙星胶囊对家蚕细菌性败血病的防治研究

盐酸沙拉沙星胶囊是以兽用喹诺酮类药物盐酸沙拉沙星为主要成分制成的蚕用抗菌药剂。盐酸沙拉沙星胶囊对家蚕细菌性败血病的防治效果试验表明,用100mg/L盐酸沙拉沙星药液给感染卒倒芽孢杆菌的4龄起蚕连续添食3d(第1天添食24h,第2、3天每天添食6h),对家蚕败血病的防治效果与用500mg/L盐酸诺氟沙星药液、125mg/L盐酸环丙沙星药液添食的防治效果无明显差异(P0.05);用400mg/L盐酸沙拉沙星药液给感染灵菌的4龄起蚕连续添食3d(添食方法同上),对家蚕败血病的防治效果明显优于用500mg/L盐酸诺氟沙星药液、250mg/L盐酸环丙沙星药液添食的防治效果(P0.05),与用500mg/L盐酸环丙沙星药液添食的防治效果无明显差异(P0.05)。盐酸沙拉沙星对卒倒芽孢杆菌、灵菌的最低抑菌浓度分别为1.25、5μg/mL,最低杀菌浓度分别为5、10μg/mL。分别给4龄、5龄家蚕添食400、800、1200、2000mg/L的盐酸沙拉沙星药液,对家蚕的生长发育、茧质和丝质均未见明显不良影响(t检验,P0.05),且不存在明显的剂量-反应关系。分别给5龄第4天家蚕添食剂量为5、10、20mg/kg的盐酸沙拉沙星后,药物在蚕体内吸收良好,血药浓度-时间曲线符合一级吸收的一室开放式模型。研究结果显示,盐酸沙拉沙星胶囊对卒倒芽孢杆菌或灵菌感染引发的家蚕细菌性败血病具有明显的防治效果,并且对家蚕安全无害。     

沙拉沙星等几种抗菌药物的体外抗菌作用及诱导耐药性的对比试验

本文研究了沙拉沙星的体外抗菌作用及诱导耐药性。结果表明:沙拉沙星抗菌谱广,尤其是对革兰氏阴性菌抗菌活性强,其最小抑菌浓度(MIC)大都小于或等于1.25μg/ml,明显优于环丙沙星、头孢氨苄和新霉素,对猪链球菌的抗菌作用较弱,其MIC为1.6μg/ml;沙拉沙星对鸡大肠杆菌O78、猪大肠杆菌O138、鸡白痢沙门氏菌C79-13、禽多杀性巴氏杆菌C48-1均可产生明显的抗菌后效应。细菌对沙拉沙星单步自发耐药频率低,虽然通过诱导试验可培育出耐药菌株,但对革兰氏阴性菌的抗菌作用明显优于几种对照药物。     

盐酸沙拉沙星在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

选用24只健康哈白兔，分3组，每组8只，进行药物动力学研究。静注、内服和肌注剂量均为10mg/kg。以反相高效液相色谱法，测定了血清中的药物浓度，所得药时数据用MCPKP程序处理，得出了药动学参数，拟合方程及肌注和内服的生物利用度。结果表明，哈白兔静注盐酸沙拉沙星后的药时数据符合无吸收因素二室模型，主要药动学参数如下Vd4.67±0.75L/kg，t1/2α0.54±0.12h，t1/2β4.43±0.186h，AUC13.86±2.63μg/ml*h，ClB0.75±0.16L/kg*h。兔内服盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收一室开放式模型，主要药动学参数如下t1／2ka0.36±0.08h，t1/2Kel5.94±1.09h，tmax1.53±0.15h，cmax0.41±0.09μg/ml,AUC4.19±0.86μg/ml*h，生物利用度为30.22%。兔肌注盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收二室开放式模型，主要药动学参数如下t1/2ka0.06±0.01h，t1/2α0.83±0.16h，t1/2β5.01±1.14h，AUC10.75±1.38μg/ml*h，tmax0.27±0.02h，cmax3.52±0.38μg/ml，生物利用度为77.58%。     

沙拉沙星对实验性猪链球菌病及猪水肿病的药效学

将兽医专用氟喹诺酮类药物沙拉沙星以不同治疗方案分别对实验性猪链球菌病和猪水肿病进行药效学研究。在每天总剂量相同的情况下 ,每天 1次与每天 2次给药取得了较好而相似的疗效 (P>0 .0 5 ) :对猪链球菌病 ,每天总剂量为 10 m g/ kg时 ,肌注给药的治愈率分别为 10 0 %和 90 %,但在迅速改善临床症状方面 ,每天 1次给药优于每天 2次(P<0 .0 5 ) ;对猪水肿病 ,每天总剂量为 5 mg/ kg时 ,肌注给药的治愈率均为 10 0 %。结果表明 ,在总剂量相同时 ,以大剂量、长间隔与以较小剂量、短间隔治疗实验性猪链球菌病与猪水肿病 ,均取得相当的疗效。