大豆苷元前药的设计合成

为了提高大豆苷元的生物利用度以改善其抗肿瘤等生物活性,利用前药原理对大豆苷元进行化学修饰。本文根据前药原理设计合成了2个新型大豆苷元磺酸酯衍生物(4~5)。所有化合物的结构均经IR、MS、元素分析和1H NMR确证。     

HPLC法同时测定葛根中葛根素·大豆苷及大豆苷元含量

[目的]建立HPLC同时测定葛根中葛根素、大豆苷、大豆苷元含量的检测方法。[方法]HPLC色谱条件为:C18柱,流动相为甲醇-1%醋酸水溶液梯度洗脱,检测波长250 nm,流速1.0 ml/min,柱温30℃,进样量10μl。[结果]在测定范围内,葛根中葛根素、大豆苷、大豆苷元混合对照品的线性关系良好。[结论]该方法可为葛根的质量控制及综合开发提供参考。     

3'-大豆苷元磺酸钠药理作用研究进展

3'-大豆苷元磺酸钠是中药葛根的主要有效成分大豆苷元进行结构修饰和改性的新合成的强水溶性物质.就近几年来对3'-大豆苷元磺酸钠的药理作用的研究进展进行了综述.     

植物雌激素大豆苷元的药物动力学研究进展

植物雌激素大豆苷元具有抗氧化活性、心血管保护作用、抗癌作用、消炎作用、抗溃疡作用及雌激素等多种药理功能。综述大豆苷元的药物动力学方面的研究进展,为大豆苷元的药剂学研究和发展以大豆苷元为先导物的前药修饰提供科学依据。     

水解法提取大豆异黄酮苷元工艺研究

以大豆为原料,采用先酸水解、后碱水解的方法提取大豆异黄酮苷元,对碱水解工艺进行了研究。以单因素试验和L9（3^3）正交试验对大豆异黄酮苷元提取工艺进行了优化。结果表明：影响大豆异黄酮苷元提取率的因素从大到小依次为碱解温度、碱解时间、碱解pH值,最佳工艺条件为碱解温度50℃,碱解时间1h,碱解pH值9．0,在此条件下大豆异黄酮苷元的提取率可达73．51％。     

水解法提取大豆异黄酮苷元工艺研究

以大豆为原料,采用先酸水解、后碱水解的方法提取大豆异黄酮苷元,对碱水解工艺进行了研究.以单因素试验和L9(33)正交试验对大豆异黄酮苷元提取工艺进行了优化.结果表明:影响大豆异黄酮苷元提取率的因素从大到小依次为碱解温度、碱解时间、碱解pH值,最佳工艺条件为碱解温度50℃,碱解时间1 h,碱解pH值9.0,在此条件下大豆异黄酮苷元的提取率可达73.51%.     

柠檬酸催化大豆异黄酮糖苷水解苷元的工艺研究

以水解前后大豆异黄酮糖苷含量变化计算水解率为评价指标,采用单因素和正交试验法对水解的工艺条件进行优化。结果表明,柠檬酸催化大豆异黄酮糖苷水解苷元最佳工艺为:反应温度127℃,反应时间为1.8 h,柠檬酸水溶液浓度为1.6 mol/L,水解率达到90%以上。     

大豆苷元对断奶仔猪胃肠道发育的影响

试验选用3窝新生仔猪,每窝内随机分为两组:大豆苷元组和对照组,于7、9、11日龄每头仔猪分别饲喂1、2和3mg.mL-1大豆苷元脱脂乳溶液1mL或等体积脱脂乳;所有仔猪于21日龄断奶;于14、21、24和35日龄,每窝随机抽取大豆苷元组和对照组仔猪各一头称重,屠宰,称量脾脏和胸腺重;取胃底部、十二指肠前端、空肠前端用于组织形态学观察;测定空肠和回肠组织组胺以及血清皮质醇含量。结果表明:大豆苷元显著增加断奶仔猪胃底腺盐酸细胞数量(P<0.05),但对胃底腺厚度和肠绒毛高度无显著影响;大豆苷元既可以阻止断奶造成的胃底腺肥大细胞募集(P<0.05),又可以维持肥大细胞的平稳增加;此外大豆苷元还可以降低断奶后回肠组胺水平(P<0.05);皮质醇在所有采样时间都无显著差异,说明大豆苷元对肥大细胞和组胺的作用可能与皮质醇无关;除35日龄大豆苷元组胸腺重高于对照组(P<0.05)外,大豆苷元对断奶仔猪胸腺和脾脏质量无显著影响。     

HPLC法测定大豆苷元片的含量及溶出度

大豆苷元（Daidzein）（见图1）为一种异黄酮类化合物,主要存在于豆科植物如葛根（Pueralia lobata）中等,临床上主要用于治疗高血压病、冠心病、脑血栓和妇女更年期综合症,具有疗效确切,用药安全、方便等优点。大豆苷元毒性很低,适合长期用药,具有开发价值,但由于属异黄酮结构,其水溶性相当差,脂溶性也不理想,因而生物利用度差。将药物制成固体分散物后可明显提高药物的溶出速度,提高口服生物利用度,因此,对大豆苷元固体分散体的研制具有重要的意义。     

响应面法优化产二氢大豆苷元菌株发酵培养基

【目的】 研究采用单因素试验设计和响应面分析法对产二氢大豆苷元菌株发酵培养基的主要营养成分进行优化。【方法】 以脑浸心肉汤培养基(BHI)为基础,通过单因素试验确定主要因素(碳源、氮源、生长因子和无机盐)及其适宜的浓度范围,利用Box-Behnken中心组合试验设计,采用响应面法进行回归分析,确定培养基中的最佳组成成分。【结果】 通过单因素试验确定了葡萄糖、蛋白胨、VB₁和KH₂PO₄能够提高二氢大豆苷元的产量,响应面分析法进一步确定在以BHI为基础的条件下,葡萄糖的补充量为10.22 g/L、蛋白胨为6.00 g/L、VB₁为0.49 g/L、KH₂PO₄为0.82 g/L。验证试验显示在培养基优化后的条件下,DHD的产生量为0.27 μg/mL,与预测值0.28 μg/mL接近。【结论】 利用单因素试验和响应面法,分析明确了产二氢大豆苷元菌株发酵培养基最佳成分为38 g/L的BHI、10.22 g/L的葡萄糖、6.00 g/L的蛋白胨、0.49 g/L的VB₁、0.82 g/L的KH₂PO₄。     

用萘和氯乙酸合成萘乙酸的研究

采用单因素试验和正交试验相结合,对以三氯化铁为主催化剂,溴化钾为助催化剂,萘与氯乙酸为原料合成萘乙酸的反应过程进行了系统研究.结果表明,保持反应温度在200℃左右,反应时间为15 h,萘/氯乙酸的摩尔比为2.5,反应物/催化剂质量比为32.5,主催化剂/助催化剂摩尔比为1/5时,产品收率达53.9%.本研究较传统的合成萘乙酸法缩短了反应时间,提高了反应产率.     

含萘环环氧树脂的制备及其热性能研究

为了改善环氧树脂的耐热性能、吸水性及介电性能,以2,7-二羟基萘和环氧氯丙烷为原料合成含萘环结构的环氧树脂.通过原料配比、反应温度及时间等合成工艺参数的优化,得到含萘环环氧树脂合成的最佳工艺,并使用傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、差示量热扫描仪(DSC)、热失重仪(TG)对环氧树脂的结构、玻璃化转变温度(Tg)及耐热...     

己酸二乙氨基乙醇酯的合成及应用研究

以己酸,2 氯乙醇,二乙氨为原料,经2步反应,4.5h内得己酸二乙氨基乙醇酯(DA 6).经测试表明,其产物收率为92.2%,纯度大于99%.将DA 6配制成不同浓度的溶液,对蔬菜进行喷液处理.试验结果表明,其对蔬菜具有促进生长、开花,提高产量的效果,其中以10～15mg·kg-1DA 6溶液处理效果最佳.     

日粮中添加大豆黄酮及其复合制剂对绒山羊生产性能和相关激素水平的影响

文章选用6月龄、体重约16 kg的雄性辽宁绒山羊9只,采用3×3拉丁方设计,研究基础日粮中添加大豆黄酮(3 mg·kg-1)及大豆黄酮与半胱胺协同应用(3 mg.kg-1+100 mg.kg-1 BW)对绒山羊生产性能和血浆T3、Ins水平的影响。结果表明,与对照组相比,大豆黄酮组增重提高16.67%(P<0.01),血浆T3和Ins水平分别升高29.82%和9.76%(P<0.01);协同组增重提高5.56%(P<0.05),血浆T3和Ins水平分别升高35.77%和11.18%(P<0.01)。且两试验组均明显改善山羊绒品质,使绒纤维明显增长、变细,协同组作用效果大于大豆黄酮组。提示大豆黄酮及其与半胱胺协同应用可通过影响神经内分泌来提高绒山羊生产性能。     

大豆黄酮对2周龄仔猪增重及肝脏GH受体的影响

选用16头初生时间相同的新生仔猪，公母各8头，性能相同的仔猪按初生重相近配对，随机分成试验组和对照组。在仔猪2周龄时开始给试验组仔猪耳后皮下注射大豆黄酮（每周每千克体重2mg)，连续注射5周，试验仔公猪体重比对照组放射受体分析法对肝脏GH受体进行分析。结果发现试验组仔公猪GH受体的最大结合容量（Bmax)高于对照组，仔公猪GH受体的解离常数（Kd)试验组与对照组基本无差异。GH受体亲和力无变化；试验组仔母猪GH受体最大结合容量（Bmax)与对照组无显著差异。Kd值无大的变化。提示大豆黄酮有增加仔公猪GH受体数量趋势。     

不同动物肠道微生物对黄豆苷原的转化研究

采用高效液相色谱技术,分析比较了32种不同动物肠道微生物菌群对黄豆苷原的转化情况。在全部供试动物中,只有大熊猫的肠道微生物菌群对黄豆苷原未表现转化能力,其余31种动物的代谢产物中均出现了去氧甲基安哥拉紫檀素;有14种动物对黄豆苷原的代谢产物中出现了高活性植物雌激素雌马酚。研究表明,不同动物对黄豆苷原的代谢能力强弱不仅与遗传因素有关,同时还与动物本身的饮食结构等环境因素有关。通过测定黄豆苷原在不同动物体内的代谢产物,确定了一些对黄豆苷原具有较强代谢能力的动物种类,尤其是确定了一些能将黄豆苷原高效转化为雌马酚的理想动物种类。     

2-噻吩乙酸的合成

以噻吩为原料,经草酸一乙酯一酰氯酰化反应、还原水解生成2-噻吩乙酸,总收率为74.0%,其结构经IR、GC-MS和NMR证实。     

脱氢松香酸的合成研究

采用优化路线以松香为原料合成脱氢松香酸,简化了合成步骤,产率达44.3%.     

日粮中添加不同剂量大豆黄酮对小尾寒羊血清中 SOD和MDA的影响

试验选取来源相同、体重约20kg的健康3月龄雄性小尾寒羊5只,试验采用前后自身对照,研究日粮中添加不同剂量的大豆黄酮对血清中SOD和MDA的影响。试验分3系列进行,每系列试验进行2周。第1系列为对照期,第2系列为低剂量期(按3mg.kg-1饲料添加),第3系列为高剂量期(按6mg.kg-1饲料添加)。结果显示:血清中SOD水平对照期为27.54±11.38U.mL-1,低剂量期为37.41±12.09U.mL-1,高剂量期为41.14±13.80U.mL-1。低剂量期较对照期差异显著(P<0.05),高剂量期较低剂量期差异不显著(P>0.05)。血清中MDA水平对照期为8.99±1.56nmol.mL-1,低剂量期为7.12±2.74nmol.mL-1,高剂量期为6.21±1.04nmol.mL-1。低剂量期较对照期差异显著(P<0.05),高剂量期较低剂量期差异不显著(P>0.05)。结果提示,两种剂量比较大豆黄酮在日粮中按3mg.kg-1饲料添加可以达到提高机体抗氧化水平。