黄酮类化合物抗氧化活性构效关系的研究进展(综述)

黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的酚性组分,目前已知的黄酮类化合物单体已达8 000多种.众多研究表明黄酮类有包括抗突变、抗肿瘤、治疗心血管疾病等广泛生物学活性,其中最为重要的是它减少自由基形成和清除自由基的抗氧化活性.本文综述了黄酮类物质抗氧化、清除自由基的作用和其结构的关系,并对黄酮类化合物研究热点进行了展望.     

植物活性多糖构效关系研究进展

本文从多糖的一级结构和高级结构两方面综述了多糖的构效关系。虽然多糖的糖基组成、糖基连接顺序、糖苷键类型、异头碳构型、支链情况、多糖的分子量以及黏度等都是影响多糖生物活性的因素,但特定的空间构象才是多糖产生生物学活性的基础。     

天名精内酯酮酯类衍生物的抑菌活性及构效关系初步分析

为进一步明确天名精内酯酮酯类化合物对番茄灰霉病菌的抑菌活性及其构效关系,采用悬滴法测定38种天名精内酯酮酯类衍生物对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制作用。结果表明,目标化合物对番茄灰霉病菌均有一定的抑菌活性,其中,2 氯乙酯(2)和4 吡啶甲酯(34)2个衍生物的抑菌活性均高于天名精内酯酮,分别为12.89 mg/L和15.82 mg/L,其余衍生物的活性较天名精内酯酮有不同程度的下降。构效分析表明,天名精内酯4 位取代基的改变对衍生物的抑菌活性有较大影响,引入短链烷基和杂环时衍生物的活性有所提高,而引入长链饱和烷基和芳香基会使活性降低。     

海洋生物源抗氧化活性肽的制备和构效关系

海洋生物因其生存环境不同而蕴藏着许多结构独特、功能各异的活性物质。海洋生物活性肽具有多种生物学功能,如抗氧化、抗炎症、抗癌、抗高血压、抗菌等。该研究对海洋生物活性肽抗氧化性的构效关系、检测方法等研究现状进行综述,并且对其应用和研究前景进行展望。     

染料木素结构修饰及其抗氧化活性构效关系的研究

[目的]研究染料木素抗氧化活性与其侧链乙酰化修饰的构效关系。[方法]用乙酸酐对染料木素进行乙酰化结构修饰,然后经制备薄层层析将不同产物分离,硅胶柱层析洗脱得到单一产物,用紫外分光光度计对产物进行扫描得到紫外图谱,加入各种诊断剂根据波峰变化情况分析产物结构,采用邻苯三酚自氧化法研究各产物的抗氧化活性。[结果]获得5-乙酰染料木素(化合物1)和5,7-二乙酰染料木素(化合物2)2个乙酰化产物。当浓度为0.001 43 mg/ml时,原料染料木素及化合物1、2对邻苯三酚自氧化抑制率分别为55%、70%、65%。[结论]乙酰化可明显地提高染料木素抗氧化活性。     

类黄酮构效关系研究进展

类黄酮在植物中大量存在并具有多种生理活性。具有C6-C3-C6骨架结构的类黄酮结构特征鲜明,对其结构与不同生理活性的构效关系研究是筛选和利用类黄酮的重要依据。随着类黄酮构效关系的研究方法不断地深入发展,从最初的定性构效关系研究,逐渐发展到依次出现的二维、三维和全息定量构效关系研究,极大地提高了对类黄酮活性研究的效率。本文从研究方法的角度,对近年来的类黄酮构效关系研究进展进行了综述。     

查尔酮类似化合物的合成及其抑菌活性研究

[目的]合成查尔酮类似化合物,并研究其抑菌活性,以寻找高效、安全的抑菌活性化合物。[方法]以苯甲酰氯类化合物和胺类化合物为原料,通过酰氯的胺解反应设计并合成了16种查尔酮类似化合物,对其分子结构经红外光谱（IR）和氢核磁共振波谱（1H NMR）进行确认。[结果]该类化合物具有一定的抑菌活性,当浓度为100 mg/L时,化合物A2（2-氯-N-苯基苯甲酰胺）对水稻纹枯病（Rhizoctonia solani）和油菜菌核病菌（Sclerotiua sclerotiorum）的抑制率分别达90.27%和92.56%。[结论]产物A2为查尔酮的类似化合物,且属于天然产物,在自然界中能够自然降解,不会引起环境污染;而且其化学结构简单,人工合成也比较容易,可以以此为先导化合物对其结构进行优化和改造;研究其结构和活性之间的关系,开发出高效、低毒、对非靶标生物安全的新型抑菌剂。     

昆仑雪菊活性成分的高效液相色谱测定方法改良 及不同品系成分的测定

采用改良的高效液相色谱方法,以贡菊为对照,测定了不同品系昆仑雪菊中绿原酸、木犀草苷、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸及槲皮苷的含量。结果表明,较适宜的高效液相色谱条件为Alitima HP C18 5μm色谱柱(250mm×4.6 mm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1 m L·min-1,检测波长为350 nm,柱温40℃,进样量5μL。不同品系的昆仑雪菊与贡菊主要活性成分相似,但其含量差异显著。用该方法测得昆仑雪菊和贡菊中的绿原酸、木犀草苷、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸及槲皮苷的含量均高于药典规定的含量标准,其中昆仑雪菊中绿原酸、木犀草苷和槲皮苷的含量显著高于供试贡菊。     

新狼毒素B的抑菌活性构效关系研究

以新狼毒素B为原料,以硼氢化钠为还原剂,以溴乙酸为羧基甲基醚化试剂,分别合成出2种羰基还原产物F1和F1-0及2种羧甲醚化产物B1和B2。选择金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、大肠杆菌和沙门氏菌为供试菌,采用药敏纸片法对新狼毒素B及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。结果表明,与新狼毒素B相比,F1对所有供试菌的抑菌活性有一定程度增加,F1-0的抑菌活性有微小减弱,B1和B2对5种菌的抑菌活性均明显减弱。初步说明新狼毒素B分子中的7,7,″4,′4 4个酚羟基中的2个为主要活性基团,且不同活性基团对新狼毒素B的抑菌活性的选择性影响很大;羰基不是新狼毒素B的主要活性基团。     

4’-甲氧基-2’-羟基查尔酮及衍生物的合成与活性

以对甲氧基苯乙酮和苯甲醛衍生物为原料,在无水乙醇为溶剂的条件下,采用浓度为2.5mol/L的Na OH溶液为催化剂,经aldol缩合获得了8种查尔酮衍生物,采用1HNMR、13CNMR、MS对其进行了结构表征。采用MTT法测定了2种查尔酮衍生物的乳腺癌MDA231细胞抑制活性,并使用了原料作为对照组,实验结果表明对照检查几乎没抗乳腺癌MAD231细胞活性,实验组有一定抗乳腺癌MAD231细胞活性,查尔酮及衍生物有作为抗癌药物的潜在价值。     

硫酸酯化多糖生物活性及其构效关系研究进展

综述了硫酸酯化多糖的生物活性及其构效关系的研究进展,为活性硫酸酯化多糖的目的性筛选提供理论指导。     

枣果多酚物质体外抗氧化作用研究

[目的]为克服合成抗氧化剂的潜在毒性,从枣果中获取天然抗氧化剂,并探讨枣多酚的生理功效。[方法]以我国金丝小枣为研究对象,利用快速、灵敏的体外试验,对枣果多酚物质清除NO2-、DPPH.、.OH能力进行初步分析和评价。[结果]研究发现,枣果不同发育时期,枣皮、枣肉和枣核不同部位多酚物质对NO2-、DPPH.、.OH的清除能力存在差异。[结论]事实证明,枣果多酚物质具有良好的体外抗氧化活性,有良好的保健功能与开发前景。     

青豆发芽过程中活性成分及其抗氧化性的变化

以青豆为原料，研究青豆发芽过程中花青素、多酚、黄酮等生物活性成分的含量及其抗氧化性的变化。结果表明，与未经发芽处理的原料相比，青豆发芽过程中花青素、多酚含量先增加后降低，分别在发芽24、72 h达到最大值。黄酮含量逐渐增加，但变化不明显。发芽能提高青豆活性成分提取物对DPPH、ABTS自由基的清除能力，但对清除超氧阴离子自由基能力的影响效果并不明显。     

菊楂决明饮单煎和共煎对化学成分及抗氧化活性的影响

目的：考察菊楂决明饮中山楂、决明子（炒决明子）、菊花配伍单煎液与共煎液的化学成分及抗氧化活性差异。方法：采用紫外分光光度法测定总黄酮、总蒽醌的含量;采用酸碱滴定法测定总酸的含量;采用HPLC法测定山楂酸、大黄酚、橙黄决明素、绿原酸、木犀草苷、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸的含量。结果：山楂单煎液的总黄酮含量为 {1.63% }、总酸含量为5.44%、山楂酸含量为2.37%、对DPPH自由基的清除率为46.49%;决明子单煎液的总黄酮含量为0.54%、总蒽醌含量为0.27%、大黄酚含量为0.14%、橙黄决明素含量为 {0.52% }、对DPPH自由基的清除率为3.53%;炒决明子单煎液的总黄酮含量为0.52%、总蒽醌含量为0.29%、大黄酚含量为0.22%、橙黄决明素含量为0.56%、对DPPH自由基的清除率为25.07%;菊花单煎液的总黄酮含量为1.65%、绿原酸含量为 {0.99% }、木犀草苷含量为 {0.30% }、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸含量为2.65%、对DPPH自由基的清除率为45.89%;山楂、决明子、菊花共煎液总黄酮含量为2.62%、总酸含量为 {4.12% }、总蒽醌含量为0.25%、山楂酸含量为1.25%、大黄酚含量为0.16%、橙黄决明素含量为0.56%、绿原酸含量为 {3.01% }、木犀草苷含量为0.48%、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸含量为3.97%、对DPPH自由基的清除率为25.92%;山楂、炒决明子、菊花共煎液总黄酮含量为2.56%、总酸含量为 {3.94% }、总蒽醌含量为0.24%、山楂酸含量为0.43%、大黄酚含量为0.33%、橙黄决明素含量为1.00%、绿原酸含量为4.12%、木犀草苷含量为 {0.60% }、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸含量为4.74%、对DPPH自由基的清除率为44.51%。结论：山楂、决明子、菊花共煎后,与单煎液相比,总黄酮、大黄酚、橙黄决明素、绿原酸、木犀草苷、3,5-O-双咖啡酰基奎宁酸含量均升高;总酸、总蒽醌、山楂酸含量都有不同程度降低,对DPPH自由基清除率与单煎液相当。     

叉枝斑鸠菊低极性GC-MS分析及抗氧化活性测试

[目的]研究叉枝斑鸠菊中低极性成分及不同萃取部分的抗氧化活性.[方法]经溶剂提取后,以面积归一化法计算各组分含量.叉枝斑鸠菊以丙酮提取后分别以正己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,并测定各提取部分对DPPH、还原能力,并与Vc进行对比.[结果]鉴定了29个化合物的,其含量占总检出峰的88.30％,并证实正丁醇萃取部分具有一定的抗氧化活性.[结论]通过对叉枝斑鸠菊低极性部分进行GC-MS分析及抗氧化活性测试,该植物有进一步研究的价值.     

2种常用食用菌所含多糖化合物复配的体外抗氧化活性研究

[目的]研究金针菇、平菇多糖体外复配的抗氧化活性,以羟基自由基（OH?）和超氧阴离子（O2－?）为评价指标,探究多糖复配的可行性和有效性。[方法]以金针菇、平菇为原材料,优化多糖提取条件,然后进行体外抗氧化活性研究,测定其对OH?和O2－?清除率,研究复合多糖对自由基的清除能力,并与单一多糖进行比较。[结果]多糖的最优提取条件为超声时间30 min,热水浸提温度为90℃。在此条件下,金针菇得率为1．25％,多糖纯度为84．3％;平菇得率为1．46％,多糖纯度76．4％。复合多糖清除OH?的能力随着浓度的升高而升高,在金针菇多糖∶平菇多糖＝5∶1的复配比例下会体现良好的协同性,优于单一多糖。复合多糖清除O2－?的能力也随着浓度的升高而升高,尤其在低浓度下,金针菇多糖∶平菇多糖＝3∶1复配时具有比单一多糖更好的协同性。[结论]食用菌多糖的复配能有效提高其抗氧化活性。     

紫丁香蘑粗多糖的体外抗氧化活性研究

[目的]研究紫丁香蘑菌丝体粗多糖的抗氧化活性。[方法]采用微波辅助法提取紫丁香蘑菌丝体粗多糖,采用固液分离及离心法提取发酵液粗多糖,采用DPPH法、水杨酸比色法和邻苯三酚自氧化法等研究粗多糖清除自由基能力的变化。[结果]菌丝体粗多糖和发酵液粗多糖均具有较强的抗氧化能力,但2种粗多糖的抗氧化能力有差异;菌丝体粗多糖清除自由基的能力高于发酵液粗多糖,在特定浓度范围内,随着多糖浓度的增加,其抗氧化能力也随之增强,且呈量效依赖关系。[结论]菌丝体粗多糖和发酵液粗多糖均具有抗氧化能力,但菌丝体粗多糖抗氧化能力强于发酵液粗多糖。