克伦特罗在猪体内的生物利用度及药物动力学研究

６头体重４７．００±４．５７ｋｇ（Ｘ±Ｓ）的健康长白和大白杂交猪，拉丁方设计试验，按４ｍｇ／ｋｇ静注、肌注和内服克伦特罗，高效液相色谱法检测血浆中药物浓度，ＭＣＰＫＰ药代动力学程序处理药时数据。静注给药的药代动力学参数是：ｔ１／２α０．６２±０．１２ｈ，ｔ１／２β４．８７±１．５６ｈ，Ｖｄ（ａｒｅａ）４．４８±０．５６ｌ／ｋｇ，ＣｌＢ０．６３±０．１１ｌ／ｋｇ／ｈ，ＡＵＣ６．３９±１．２７μｇ／ｍｌ．ｈ。肌注给药的药动学参数是：ｔ１／２Ｋａ０．２２±０．１０ｈ，ｔ１／２α０．５６±０．２１ｈ，ｔ１／２β４．２５±１．１０ｈ，ｔｍａｘ０．６０±０．１３ｈ，Ｃｍａｘ１．２７±０．３５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ５．４８±１．２９μｇ／ｍｌ．ｈ，Ｆ８５．４０±４．６９％。内服给药的药动学参数是：ｔ１／２Ｋａ０．２８±０．１５ｈ，ｔ１／２Ｋｅ３．１５±０．３６ｈ，ｔｍａｘ１．４６±０．１９ｈ，Ｃｍａｘ０．６５±０．１３μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ３．９３±０．９９ｍｇ／ｌ．ｈ，Ｆ６１．０２±１０．９０％。肌注给药的生物利用度与内服比较，差异极显著（Ｐ＜０．０１）。     

恩诺沙星混悬液在猪体内的药动学及生物利用度

本文比较了恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液在猪体内的药动学特征和生物利用度。选用 7头健康猪按拉丁方设计进行静注、肌注恩诺沙星溶液和肌注恩诺沙星混悬液在猪体内的药物动力学研究。 3种给药方法的剂量均为 10mg/kg。猪静注给药的药时数据符合二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1/ 2α0 6 4± 0 15h ,t1/ 2 β9 0 6± 2 47h ,Vd(area) 4 40± 0 88L/kg ,ClB0 35± 0 0 6L·kg-1·h-1,AUC2 9 85± 4 11L·kg-1·h。猪肌注恩诺沙星溶液和恩诺沙星混悬液的药时数据符合一级吸收一室模型 ,其主要药动学参数分别为t1/ 2ka0 2 4± 0 10h和 1 2 5± 1 0 9h(P <0 0 5 ) ;t1/ 2ke8 90± 2 0 2h和 18 95± 4 5 5h(P <0 0 1) ;Tmax1 2 5± 0 41h和 5 14± 2 95h(P <0 0 1) ;Cmax1 5 4± 0 2 5 μg/ml和 0 87± 0 2 1μg/ml;AUC2 1 49± 4 94mg·L-1·h和 2 8 97± 10 80mg·L-1·h ;F72 0 %±17 4%和 97 7%± 35 0 %。比较肌注恩诺沙星混悬液和恩诺沙星溶液的主要药动学参数 ,二者有显著差异 ,前者的t1/ 2ka、Tmax、t1/ 2ke和Cmax分别为后者的 5 2、4 1、2 1和 0 6倍。这些差异说明恩诺沙星混悬液肌注后吸收缓慢 ,消除半衰期延长 ,临床应用 48h给药 1次仍能维持对常见病原菌的有效血药     

儿茶素在家兔体内的生物利用度及药物动力学研究

选健康家兔 ,单剂量静注和灌服儿茶素 (Catechin) 2 5 mg/ kg,用高效液相色谱法测定其血药浓度 ,3P87计算机程序处理所得血药浓度—时间数据。结果健康家兔静注给药的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1 /2α(0 .15± 0 .0 1) h,t1 /2β(0 .5 8± 0 .0 2 ) h,Vc (1.4 1± 0 .0 8) l,Vβ(2 .97± 0 .11) l,Cl B(3.5 3±0 .10 ) l/ h,AU C(16 .95± 1.5 2 ) mg/ (l· h) ,K1 0 (2 .5 2± 0 .2 0 ) h- 1 ,K2 1 (2 .2 5± 0 .15 ) h- 1 ,K1 2 (1.17± 0 .15 )h- 1 。健康家兔灌服儿茶素的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 /2 ka(0 .39± 0 .0 6 )h,t1 /2 ke(0 .79± 0 .11) h,tmax(0 .78± 0 .11) h,Cmax(3.35± 0 .16 ) mg/ l,AU C (7.4 5± 0 .94 ) m g/ (l· h) ,F (6 4±7.0 0 ) %。儿茶素在健康家兔体内的药动学特征是 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,消除快 ,半衰期短 ,表观分布容积较大 ,口服摄入吸收不完全     

环丙沙星在猪体内的生物利用度及药物动力学

18 头健康长白×大白×杜洛克杂交猪,分3 组,每组6 头,按5 m g/kg 的剂量进行了静注、肌注及内服环丙沙星的药动学研究。高效液相色谱法测定血浆中药物的质量浓度,MCPKP药代动力学程序处理药时数据。静注给药时,环丙沙星体内分布快且广泛,消除较慢,t1/2α为(0.35±0.19) h,t1/2β为(3.15±0.57) h,Vd(area)为(3.24±0.51) L/kg,ClB 为(0.73±0.15) L/(kg·h- 1 )。肌注和内服给药时,环丙沙星均吸收较快,但内服吸收速度和程度均不及肌注给药,t1/2ka 分别为(0.23±0.15)、(0.38±0 .21) h,tm ax 分别为(0.63±0.31)、(1.39±0.39) h,Cm ax 分别为(1.31±0.34)、(0.60±0.14) m g/L,生物利用度(F)分别为(77.96±5.89)% 、(51.58±5.69)% 。本研究发现,环丙沙星肌注和内服给药的消除半衰期与静注给药相似,分别为(3.45±0.66)、(3.32±0.96) h,与在其他哺乳动物的动力学特征有所不同。     

盐酸沙拉沙星在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

选用24只健康哈白兔，分3组，每组8只，进行药物动力学研究。静注、内服和肌注剂量均为10mg/kg。以反相高效液相色谱法，测定了血清中的药物浓度，所得药时数据用MCPKP程序处理，得出了药动学参数，拟合方程及肌注和内服的生物利用度。结果表明，哈白兔静注盐酸沙拉沙星后的药时数据符合无吸收因素二室模型，主要药动学参数如下Vd4.67±0.75L/kg，t1/2α0.54±0.12h，t1/2β4.43±0.186h，AUC13.86±2.63μg/ml*h，ClB0.75±0.16L/kg*h。兔内服盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收一室开放式模型，主要药动学参数如下t1／2ka0.36±0.08h，t1/2Kel5.94±1.09h，tmax1.53±0.15h，cmax0.41±0.09μg/ml,AUC4.19±0.86μg/ml*h，生物利用度为30.22%。兔肌注盐酸沙拉沙星后，药时数据符合一级吸收二室开放式模型，主要药动学参数如下t1/2ka0.06±0.01h，t1/2α0.83±0.16h，t1/2β5.01±1.14h，AUC10.75±1.38μg/ml*h，tmax0.27±0.02h，cmax3.52±0.38μg/ml，生物利用度为77.58%。     

麻保沙星(marbofloxacin)在鸡体内的生物利用度及药物动力学

选用 36只 5 1～ 6 0日龄健康岭南黄鸡 ,随机均分为 3组 ,对静注、肌注及内服麻保沙星 (2 .5 mg/ kg)的生物利用度和药物动力学进行了研究。用三氯甲烷提取血浆中的药物 ,反相高效液相色谱法测定血浆中麻保沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理所得到的血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据适合三室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2π(0 .19± 0 .0 3) h;t1 /2α(2 .0 7± 0 .2 7) h;t1 /2β(6 .5 2± 0 .6 9) h;V1 (0 .48± 0 .0 3) L / kg;Vd(area) (2 .0 6± 0 .39)L/ kg;Vd(ss) (1.0 5± 0 .0 6 ) L/ kg;Cl B(0 .19± 0 .0 2 ) L/ (kg· h) ;AUC(13.95± 1.0 7) mg· kg- 1 · h。肌注给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Ka(0 .5 4± 0 .0 5 ) h;t1 /2α(2 .33± 0 .2 0 ) h;t1 /2β(6 .2 7± 0 .46 )h;tmax(1.5 7± 0 .0 9) h;Cmax(1.88± 0 .0 5 ) m g/ L ;AUC(13.18± 0 .6 7) mg· kg- 1 · h;F(94.45± 4.80 ) %。内服给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Ka(0 .42± 0 .0 6 ) h;t1 /2α(2 .31± 0 .2 5 ) h;t1 /2β(6 .48±0 .6 6 ) h;tmax(1.35± 0 .12 ) h;Cmax(1.83± 0 .18) mg/ L;AUC(13.5 5± 0 .6 7) mg· k     

猪肌肉注射两种恩诺沙星注射液的药物动力学比较

选用6头健康杂种猪,随机交叉设计试验,进行肌注两种不同pH的恩诺沙星注射液(2.5 mg/kg)的药物动力学比较的研究.反相高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星的浓度.所得血药浓度-时间数据用MCPKP计算机程序处理.pH10.3及pH8.3的恩诺沙星注射液肌注给药的药时数据适合-级吸收一室模型,主要药物动力学参数分别是t1/2ka0.25±0.28 h及0.14±0.05 h;t1/2ke4.54±0.63及4.64±0.84 h;tmax0.95±0.70 h及0.69±0.23 h;Cmax0.96±0.16及0.92±0.29;AUC 7.58±1.10μg/ml·h及6.59±1.50μg/ml·h.两者的药物动力学参数无显著性差异(P＞0.05).     

恩诺沙星微囊在猪体内的药动学及生物利用度研究

为了比较恩诺沙星微囊和原粉在猪体内的药动学特征及生物利用度,试验采用高效液相色谱法(HPLC),将10头健康猪分2组采用正交试验,经灌胃给药后采血、甲醇提取和HPLC分析,所得药时数据用MCPKP计算机程序处理。恩诺沙星微囊和原粉经口服给药后在猪体内的药时数据均符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为:t1/2Ka1.73 h±0.93 h和0.36 h±0.31 h(P0.01);Tmax5.69 h±1.68 h和2.04 h±1.06 h(P0.01);t1/2Ke16.53 h±5.23 h和10.17 h±1.87 h(P0.01);Cmax1.71μg/mL±0.47μg/mL和2.51μg/mL±0.45μg/mL(P0.01);AUC为每小时51.98μg/mL±16.08μg/mL和40.58μg/mL±6.40μg/mL;微囊的相对生物利用度为128%。说明恩诺沙星微囊口服给药吸收较慢但完全,达峰时间较长,消除缓慢。     

麻保沙星(marbofloxacin)在猪体内的药物动力学

选用 18头健康的杜洛克×大白×长白三元杂交断奶仔猪 (公母兼有 ,体质量在 2 0～ 2 3kg)杂交猪 ,随机分为 3组 ,每组 6头 ,按每千克体质量 2 .5 mg的剂量进行了静注、肌注及内服麻保沙星 (m arbofloxacin)的药动学研究。三氯甲烷萃取血浆中的药物 ,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物的浓度 ,MCPKP药代动力学程序处理血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据符合三室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2π(0 .13± 0 .0 1) h;t1 /2α(5 .4 1± 0 .4 3) h;t1 /2β(16 .2 2± 1.6 0 ) h;AUC(2 4 .89± 1.5 1) mg· L- 1· h;V1 (0 .77± 0 .0 6 ) L· kg- 1 ;Vd( area) (2 .6 1± 0 .37) L· kg- 1 ;Vd( ss)(1.6 9± 0 .19) L· kg- 1 ;Cl B(0 .10± 0 .0 1) L· kg- 1·h。肌注给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(0 .2 7± 0 .16 ) h;t1 /2α(2 .87± 0 .90 ) h;t1 /2β(17.39± 1.6 2 ) h;tmax(0 .91± 0 .32 ) h;Cmax(1.96± 0 .2 4 ) mg· L- 1 ;AU C(2 6 .85± 3.5 1) mg· L- 1 · h;F(10 7.86± 14 .10 ) %。内服给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(1.16± 0 .19) h;t1 /2α(4.94± 0 .5 3) h;t1 /2β(2 2 .98± 2 .0     

恩诺沙星混悬液在猪体内残留消除规律研究

采用高效液相色谱法研究恩诺沙星(口服)混悬液在猪体内各组织中的残留消除规律.恩诺沙星(口服)混悬液,按每头猪10 mg/kg体重的剂量灌服给药,连续使用3 d之后,宰杀猪,取组织.组织样品经磷酸盐缓冲液提取,C18固相萃取柱净化,过膜,用流动相0.05 mol/L磷酸溶液/三乙胺一乙腈(82+18)溶解,微孔过滤,进行...     

头孢维星在犬体内的药动学及生物利用度研究

建立了一种头孢维星在犬血浆中的高效液相色谱检测法,并研究了头孢维星在犬体内的药动学特征及生物利用度。选用健康家犬12只,按单剂量(8 mg/kg b.w.)分别静脉注射或皮下注射头孢维星,利用建立的方法对头孢维星在犬血浆中的浓度进行测定,采用Win Nonlin5.2.1程序的非房室模型处理药时数据。结果显示,静脉注射组的主要药动学参数为t1/2β=129.15±35.79 h;MRT=152.56±44.95 h;λz=0.0059±0.0023 h-1;Cl=1.24±0.56 m L/(h·kg);AUC=6942.88±2462.48μg獉h/m L;V=170.20±28.09 m L/kg。皮下注射组的主要药动学参数为t1/2β=136.94±20.96 h;MRT=167.77±28.15 h;Tmax=0.83±0.26 h;Cmax=59.51±7.99μg/m L;λz=0.0052±0.0009 h-1;Cl=1.05±0.21 m L/(h·kg);AUC=7332.58±1118.30μg·h/m L;V=203.81±30.09 m L/kg;F=105.61%。结果表明,头孢维星在家犬体内表现出吸收迅速、消除缓慢、表观分布容积大、生物利用度高等药动学特点。     

恩诺沙星及其活性代谢物在鸡体内的药物动力学

为全面了解恩诺沙星在鸡体内的动力学过程与药效的关系进行了本研究。用反向高效液相色谱法测定鸡血浆中的药物质量浓度,所得恩诺沙星ｃｉ－ｔｉ数据用ＭＣＰＫＰ计算机程序处理,代谢物环丙沙星的ｃｉ－ｔｉ数据用代谢物动力学方法处理。静注恩诺沙星后的ｃｉ－ｔｉ数据符合二室开放模型,主要动力学参数：ｔ１／２α（０．２５±０．０４）ｈ,ｔ１／２β（５．２６±０．８１）ｈ,Ｖｄ（４．５３±１．０７）Ｌ／ｋｇ,ＣＬＢ（０．６１±０．１１）Ｌ／（ｋｇ·ｈ）,ＡＵＣ（１７．３９±３．９２）ｍｇ／（Ｌ·ｈ）。内服恩诺沙星的ｃｉ－ｔｉ数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数ｔ１／２ｋａ（０．４４±０．１１）ｈ,ｔ１／２α（１．１５±０．３８）ｈ,ｔ１／２β（９．１４±１．４５）ｈ,ＡＵＣ（１２．４８±２．３６）ｍｇ／（Ｌ·ｈ）,ｔｍａｘ（１．７７±０．２１）ｈ,Ｃｍａｘ（１．４４±０．３１）ｍｇ／Ｌ,Ｆ７２．１８％。试验结果表明,鸡静注与内服恩诺沙星后,代谢物环丙沙星的生成及消除缓慢、分布广泛,是影响恩诺沙星疗效的重要因素。     

Pharmacokinetics of Enrofloxacin and Its Metabolite Ciprofloxacin after Intramuscular Administration of Enrofloxacin in Goats

The pharmacokinetics of enrofloxacin and its active metabolite ciprofloxacin were investigated in goats after a single intramuscular administration of enrofloxacin at 2.5 mg/kg body weight. The plasma concentrations of enrofloxacin and ciprofloxacin were determined simultaneously by a HPLC method. The peak concentrations (C _max) of enrofloxacin (1.13 g/ml) and ciprofloxacin (0.24 g/ml) were observed at 0.8 and 1.2 h, respectively. The elimination half-life (t _1/2), volume of distribution (V _d(area)), total body clearance (Cl_B) and mean residence time (MRT) of enrofloxacin were 0.74 h, 1.42 L/kg, 1329 ml/h per kg and 1.54 h, respectively. The t _1/2, area under the plasma concentration–time curve (AUC) and the MRT of ciprofloxacin were 1.38 h, 0.74 g h/ml and 2.73 h, respectively. The metabolic conversion of enrofloxacin to ciprofloxacin was appreciable (36%) and the sum of the plasma concentrations of enrofloxacin and ciprofloxacin was maintained at or above 0.1 g/ml for up to 4 h. Enrofloxacin appears to be useful for the treatment of goat diseases associated with pathogens sensitive to this drug.