O/W型药用微乳的制备及评价

 【目的】研究O/W型药用微乳形成的基本规律及评价方法,为药用微乳的研究和应用提供一定的实验依据。【方法】通过滴定法绘制拟三元相图,考察不同表面活性剂和助表面活性剂对O/W型微乳形成的影响。【结果】在相同油相的情况下,不同表面活性剂和助表面活性剂的不同结构和性质、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)、温度的变化对微乳的形成均有影响。【结论】恰当的油相和适配的表面活性剂和助表面活性剂的合理搭配,可以使微乳体系中表面活性剂的用量降低至7.5％,而且一般微乳形成的区域大小与表面活性剂和助表面活性剂的总量成正比,与油的用量成反比。用三元相图作为选择最佳微乳组方需要结合微乳的稳定性考察来确定微乳的最佳形成条件。     

大蒜油微乳液的制备及抑藻性能

【目的】将大蒜油加工制备成大蒜油微乳液,以期提高大蒜油的稳定性,并开发新型植物源灭藻剂。【方法】运用相转变法和拟三元图探讨表面活性剂和助表面活性剂种类以及质量比(K_m)对大蒜油微乳液体系形成的影响并进行正交实验。考察了以最优条件制备的大蒜油微乳液在不同温度、不同pH以及5 000和10 000 r·min^-1离心条件下的稳定性,并进行了大蒜油微乳液抑藻实验。【结果】最佳制备条件为25℃、以吐温80 (Tween 80)为表面活性剂,乙醇和正丁醇为助表面活性剂,三者质量比为1∶1∶1,混合表面活性剂与大蒜油质量比为4∶6。所得微乳液为黄色澄清透明状液体并伴有淡蓝色光泽,有效粒径为20.1 nm,多分散系数为0.144。320 mg·L^-1大蒜油微乳液的抑藻率为82.54%。【结论】成功制备的水包油型大蒜油微乳液,稳定性良好,粒径大小合适,抑藻效果明显,有望制备成新型的灭藻剂。图9表3参31     

食品级番茄红素微乳的质量评价

采用滴定法绘制拟三元相图筛选番茄红素微乳配方,得到了Tween 80/乙醇/柠檬烯/水的食品级O/W型微乳体系.通过透射电镜观察微乳形态,动态光散射仪测定微乳的粒径,通过紫外分光光度计法测定番茄红素的含量,考察微乳中番茄红素在体外模拟肠液中的释放速度及其包封率.结果表明,微乳的平均粒径为(43.0±2.35) nm,在一个月内微乳液的粒径变化较小,稳定性较好;微乳液的体外释放速度和程度明显大于对照液,6h累积释放量达90％;微乳中番茄红素的包封率高达97％,放置1个月内未出现分层、破乳现象,包封率变化较小.     

绞股蓝微乳的研制及其质量评价

采用伪三元相图法进行处方优选, 并初步考察了微乳制剂的稳定性及其理化性质.结果表明,以蓖麻油聚氧乙烯醚40(RH40)为表面活性剂,1,3-丁二醇作为助表面活性剂和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相加入绞股蓝后形成微乳系统;绞股蓝微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径在40nm左右.绞股蓝微乳制备简单,性质稳定.     

非离子型表面活性剂微乳的研制

以脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7),聚乙二醇400单硬脂酸酯(PEG400MS),聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9),蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40),蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)和烷基糖苷(APG)等为表面活性剂,以甘油、丙二醇和1,3-丁二醇为助表面活性剂制备微乳液,通过绘制伪三元相图研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相等因素对微乳形成区大小及微乳稳定性的影响。结果表明,表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)及油等对微乳的形成均有影响;各配方微乳的粒径均在100 nm以下,符合微乳的粒径要求,AEO-7/IPM/水,EL-40/IPM/水,EL-40/span80/IPM/水以及EL-40/span80/IPM/液体石蜡/水4种微乳体系均具有良好的稳定性和安全性,有望成为药物和化妆品的载体。     

人参皂苷-Rg3微乳剂的制备及其质量评价

研究人参皂苷-Rg3微乳剂的制备方法及其质量评价.选用聚山梨醇酯(80)及大豆卵磷脂作为表面活性剂,乙醇、异丙醇和丙二醇作为助表面活性剂,大豆色拉油、十四酸异丙酯作为油相,在制备伪三元相图的基础上,考察微乳中各组分及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量的影响,筛选较为适宜的伪三元相图单相微乳区并按其配方制备人参皂苷-Rg3微乳剂.采用RP-HPLC、透射电镜等检测技术对其微乳剂的主要质量指标进行测定.伪三元相图研究结果表明,在卵磷脂-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,当Km=3/1时,形成的微乳区面积最小;Km=2/1时,形成的微乳区面积最大;其它比例形成的微乳区面积无明显差异.在聚山梨醇酯(80)-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,所选的4个不同Km值形成的微乳区面积无明显差异.表面活性剂和助表面活性剂的种类及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量均有一定程度的影响,按所筛选配方制备的人参皂苷-Rg3微乳剂的主要质量指标达到要求.     

非离子表面活性剂包封维生素E微乳液及体外缓释性能研究

制定了Tween80/EL-35/C2H5OH/H2O体系拟三元微乳液相图,研究温度、盐度、酸度对微乳液区域的影响,通过电导率法区分微乳液区域的O/W、W/O和B.C.区域,动态光散射测定微乳液的粒径和多分散度,通过改变剪切速率的粘度变化来观察微乳液流变性,并用渗析-三阶导数紫外光度法研究了微乳液对维生素E(VE)的缓释作用。结果表明,温度的升高和盐度的增加使微乳区域稍有减小,酸度对微乳液区域的影响较小,表明所制得的微乳液有良好的热稳定性和耐盐、酸性;室温下微乳液在水相大于43.4%时,形成高剪切速率下表现为牛顿流体的O/W型微乳液,微乳液粒径和多分散度分别为8 nm和0.11左右;并对维生素E有良好的缓释作用。     

多潘立酮微乳的制备及质量评价

通过滴定法绘制伪三元相图,根据相图优选处方,并初步考察微乳制剂的稳定性、形态粒径和理化性质.用紫外分光光度(UV-Vis)法测定微乳中多潘立酮的含量.结果表明,制备出的多潘立酮微乳处方是聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)/肉豆蔻酸异丙酯(IPM)/多潘立酮/蒸馏水.微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径12.4 nm.在1～50 μg/mL浓度范围内,浓度与吸光度的线性关系良好,平均回收率为(99.41±1.17)%,RSD为1.18%(n=5).多潘立酮微乳应低温(4℃)、避光保存.该处方设计合理,方法可靠.     

恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价

为制备恩诺沙星纳米乳,首先通过滴定法绘制伪三元相图,研究不同表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂质量比(Km)形成纳米乳的区域,筛选出最佳制备处方,并对制备的恩诺沙星纳米乳进行质量评价.结果表明:最佳的纳米乳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)、乙酸(HAc)和水,其中Km为3∶2,各成分的质量分数为恩诺沙星15％,IPM3％,EL-40和HAc 48％,蒸馏水34％;所制备的恩诺沙星纳米乳为O/W型,澄明均一,平均粒径为(22.45±2.92) nm,粒径呈正态分布,pH 4.36;该纳米乳对大肠杆菌ATCC25922和金黄色葡萄球菌ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为其原料药MIC的1/2;在离心试验和温度试验条件下,未见乳液分层、破乳和药物析出现象.结果显示,恩诺沙星纳米乳制备工艺简单、溶解度高、抗菌活性强、稳定性好.     

拟三元相图在高效氯氰菊酯水乳剂配方筛选中的应用

以高效氯氰菊酯为例,通过拟三元相图系统研究了非离子与阴离子表面活性剂及其不同复配比例、不同有机溶剂、油相中有效成分不同含量及不同水质下高氯溶液／表面活性剂／水体系的相行为。研究结果表明：非离子表面活性剂与阴离子表面活性剂在质量比1：1时与非离子表面活性剂单用形成的相圈中水乳区的面积相差不大。而非离子表面活性剂与阴离子表面活性剂在质量比2：1、3：1时水乳区的面积无明显变化,但二者较质量比在1：1时水乳区面积明显增大。溶剂的不同对水乳区面积影响很大,而油相中有效成分的含量及水硬度的增加,水乳区面积有所增加,但影响不大。     

硝唑尼特纳米乳的制备及其急性毒性测定

【目的】制备硝唑尼特纳米乳,并对其理化性质及安全性进行评价。【方法】以纳米乳的载药量、稳定性和毒性为考察指标,筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂和助溶剂,再利用伪三元相图筛选最佳配方并制备硝唑尼特纳米乳。用透射电镜观察硝唑尼特纳米乳的形态,用激光粒度分析仪测定其粒径分布范围、多分散系数(PDI)和Zeta电位,通过留样观察和加速试验考察其稳定性,采用急性毒性试验评估其安全性。【结果】硝唑尼特纳米乳配方中各组分的最佳配比(质量分数)为:二甲基亚砜0.3%,硝唑尼特0.45%,肉桂醛6.0%,1,2-丙二醇5.0%,聚氧乙烯醚蓖麻油30.0%,蒸馏水58.25%。制备出的硝唑尼特水包油型纳米乳呈规则的圆球型,粒径为5～30nm,平均粒径13.8nm,外观澄清透明;稳定性试验结果显示,其在-4℃、室温和60℃条件下储藏均未出现浑浊、分层或药物析出等现象,稳定性表现良好;急性毒性试验表明,该纳米乳半数致死量(LD50)为5 391mg/kg,属实际无毒的药物,有良好的安全性。【结论】成功研制了硝唑尼特纳米乳,其稳定性好,安全性高。     

核桃青皮的化学成分及药理作用研究进展

核桃青皮为传统的中药材,有止痛、止咳、止泻、解毒、杀虫等功效。现代研究表明,核桃青皮主要含有醌类、黄酮类、二芳基庚烷类等化学成分,有抗肿瘤、抗菌消炎、镇痛等药理作用。综述了近年来核桃青皮的化学成分及药理作用研究进展,旨在为其深入研究提供参考。     

拟三元相图在25%氟菌•唑醚水乳剂配方筛选中的应用

【目的】探索拟三元相图在农药水乳剂配方筛选中的应用。【方法】在确定氟吡菌胺与吡唑醚菌酯混配比例的基础上,绘制含不同乳化剂的空白和含药拟三元相图,制备相应水乳剂样品并测定其相关质量指标,探索乳化剂种类和原药对相图中乳液区面积大小的影响以及相图中乳液区面积的大小对水乳剂样品稳定性的影响;通过观察相图绘制过程中相态转变和在相图中不同位置取点,加工水乳剂样品,测定其相关质量指标,明确加工水乳剂时乳化剂相的用量范围。【结果】虽不能单一地依靠相图中乳液区面积的大小筛选水乳剂的乳化剂,但形成乳液区面积大的乳化剂相对更适合加工水乳剂;SAA相用量与实际配方中油相含量有关,通常SAA相与油相的比值在0.11—0.25的范围内容易加工出稳定的水乳剂;合适的乳化剂与助乳化剂的比例有利于提高乳化效果;有机膨润土和黄原胶配合使用可增强该水乳剂的物理稳定性。【结论】利用拟三元相图法能够方便快捷地确定水乳剂的乳化剂种类与用量范围,对水乳剂配方筛选具有指导作用。     

关于增强高职学生对“生化制药技术”课程学习兴趣和学习动力的调查研究

“生化制药技术”是高职制药专业学生的一门专业核心课程,但因为其概念抽象,逻辑性强,一些学生学起来比较困难,因而产生了厌学心理和抵触情绪,对学习缺乏兴趣.为了提高学生学习专业课程的学习兴趣和学习动力,通过调查问卷的形式,研究了学生学习兴趣倦怠的原因,并提出了相应的解决对策.     

高效氯氰菊酯微乳化复合表面活性剂体系的相行为及增溶

【目的】评价阴离子与非离子表面活性剂复配使用在高效氯氰菊酯微乳化形成与稳定中的作用。【方法】利用微乳液拟三元相图，研究了不同高效氯氰菊酯油－水－复合表面活性剂体系的相行为和最大增溶量。【结果】采用阴离子表面活性剂农乳500#与非离子表面活性剂农乳400#以1/1、1/2、1/3复配，高效氯氰菊酯微乳剂拟三元相图中单相区和可对水无限稀释区面积均比表面活性剂单用明显增加，复合体系的最大增溶量也显著提高；与农乳400#单用相比，当二者以最佳比例1/2复配使用时，实现相同高效氯氰菊酯与油相质量分数的微乳化，配方中所需最低表面活性剂的质量分数由52.5%下降到11.5%。【结论】采用阴离子与非离子表面活性剂适当比例复配使用，可以降低农药制剂微乳化表面活性剂的用量、提高农药有效成分含量，从而提高农药微乳剂的质量和市场竞争力。     

《药物分析》实验教学的改革与探索

药物分析作为整个药学科学领域的一个重要组成部分,是我国高等学校药学类专业教学计划规定设置的一门专业课程.药物分析实验是药物分析课程的重要组成部分,它既是理论联系实际的重要环节,又是培养学生创新意识、创新能力的重要途径.针对药物分析实验教学的现状及存在的问题,就提高药物分析实验教学的质量,从实验的预习方式、教学方法、考核...