O/W型药用微乳的制备及评价

 【目的】研究O/W型药用微乳形成的基本规律及评价方法,为药用微乳的研究和应用提供一定的实验依据。【方法】通过滴定法绘制拟三元相图,考察不同表面活性剂和助表面活性剂对O/W型微乳形成的影响。【结果】在相同油相的情况下,不同表面活性剂和助表面活性剂的不同结构和性质、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)、温度的变化对微乳的形成均有影响。【结论】恰当的油相和适配的表面活性剂和助表面活性剂的合理搭配,可以使微乳体系中表面活性剂的用量降低至7.5％,而且一般微乳形成的区域大小与表面活性剂和助表面活性剂的总量成正比,与油的用量成反比。用三元相图作为选择最佳微乳组方需要结合微乳的稳定性考察来确定微乳的最佳形成条件。     

非离子型表面活性剂微乳的研制

以脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO-7),聚乙二醇400单硬脂酸酯(PEG400MS),聚氧乙烯脂肪酸酯(LAE-9),蓖麻油聚氧乙烯醚-40(EL-40),蓖麻油聚氧乙烯醚-60(EL-60)和烷基糖苷(APG)等为表面活性剂,以甘油、丙二醇和1,3-丁二醇为助表面活性剂制备微乳液,通过绘制伪三元相图研究不同表面活性剂、助表面活性剂和油相等因素对微乳形成区大小及微乳稳定性的影响。结果表明,表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)及油等对微乳的形成均有影响;各配方微乳的粒径均在100 nm以下,符合微乳的粒径要求,AEO-7/IPM/水,EL-40/IPM/水,EL-40/span80/IPM/水以及EL-40/span80/IPM/液体石蜡/水4种微乳体系均具有良好的稳定性和安全性,有望成为药物和化妆品的载体。     

银杏酸和槟榔碱二元微乳剂的研制

[目的]制备银杏酸和槟榔碱二元微乳剂。[方法]采用滴定法绘制伪三元相图,考察表面活性剂、助表面活性剂和油相对微乳区的影响。[结果]当DBS-Ca和农乳600#的质量比Km=1∶1时,DBS-Ca-农乳600#-乙酸乙酯-水体系形成的微乳区面积最大,对药物的容量也最大;当表面活性剂和助表面活性剂的总质量与乙酸乙酯的质量比（AS/O）=3∶2时,制得的二元微乳剂最稳定。[结论]该微乳体系制得的银杏酸和槟榔碱二元微乳剂符合要求。     

人参皂苷-Rg3微乳剂的制备及其质量评价

研究人参皂苷-Rg3微乳剂的制备方法及其质量评价.选用聚山梨醇酯(80)及大豆卵磷脂作为表面活性剂,乙醇、异丙醇和丙二醇作为助表面活性剂,大豆色拉油、十四酸异丙酯作为油相,在制备伪三元相图的基础上,考察微乳中各组分及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量的影响,筛选较为适宜的伪三元相图单相微乳区并按其配方制备人参皂苷-Rg3微乳剂.采用RP-HPLC、透射电镜等检测技术对其微乳剂的主要质量指标进行测定.伪三元相图研究结果表明,在卵磷脂-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,当Km=3/1时,形成的微乳区面积最小;Km=2/1时,形成的微乳区面积最大;其它比例形成的微乳区面积无明显差异.在聚山梨醇酯(80)-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,所选的4个不同Km值形成的微乳区面积无明显差异.表面活性剂和助表面活性剂的种类及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量均有一定程度的影响,按所筛选配方制备的人参皂苷-Rg3微乳剂的主要质量指标达到要求.     

恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价

为制备恩诺沙星纳米乳,首先通过滴定法绘制伪三元相图,研究不同表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂质量比(Km)形成纳米乳的区域,筛选出最佳制备处方,并对制备的恩诺沙星纳米乳进行质量评价.结果表明:最佳的纳米乳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)、乙酸(HAc)和水,其中Km为3∶2,各成分的质量分数为恩诺沙星15％,IPM3％,EL-40和HAc 48％,蒸馏水34％;所制备的恩诺沙星纳米乳为O/W型,澄明均一,平均粒径为(22.45±2.92) nm,粒径呈正态分布,pH 4.36;该纳米乳对大肠杆菌ATCC25922和金黄色葡萄球菌ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为其原料药MIC的1/2;在离心试验和温度试验条件下,未见乳液分层、破乳和药物析出现象.结果显示,恩诺沙星纳米乳制备工艺简单、溶解度高、抗菌活性强、稳定性好.     

兽用微乳基质的研制及稳定性和增溶性考察

选用液体石蜡为油相,吐温-80为表面活性剂,司盘-80为助表面活性剂,去离子水为水相,在制备三元相图的基础上,考察微乳区的分布范围,筛选最优处方,考察其稳定性,以利福平为模型药物考察其对难溶性药物的增溶。结果:电镜检测该微乳基质的平均粒径在30 nm,该微乳基质稳定性好,并能增加难溶性药物的溶解度。结论:该基质可作为一种兽用药物载体增加难溶性药物,以提高难溶性药物的生物利用度。     

诱致型氯氰菊酯微乳剂的制备、性质与应用

以2-丁酮为溶剂、糖精钠和CTAB为表面活性剂、正丁醇为助表面活性剂,制备诱致型氯氰菊酯微乳剂.通过紫外-可见光谱、红外光谱、电导率和粒径分布等方法与手段,对微乳剂结构进行表征.结果表明:该微乳剂为O/W型,对氯氰菊酯的增溶效果较好,具有较好的热贮、冷贮稳定性,微乳液滴粒径分布均匀.接触角测定结果表明,该微乳体系在植物叶面易附着、润湿、铺展速度快,适宜于农用喷洒.     

绞股蓝微乳的研制及其质量评价

采用伪三元相图法进行处方优选, 并初步考察了微乳制剂的稳定性及其理化性质.结果表明,以蓖麻油聚氧乙烯醚40(RH40)为表面活性剂,1,3-丁二醇作为助表面活性剂和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相加入绞股蓝后形成微乳系统;绞股蓝微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径在40nm左右.绞股蓝微乳制备简单,性质稳定.     

以甘肃省食用油为油相的呋塞米微乳制备·优化和体外释放

[目的]以甘肃生产的食用植物油作为油相制备呋塞米微乳,进行处方优化,了解体外释放行为。[方法]选取对呋塞米溶解度最大的食用油、表面活性剂和助表面活性剂,利用单因素试验进行空白微乳处方筛选,以电导率、浊度、载药量作为响应值,利用Box-Behnken Design响应面法建立多元回归模型,绘制响应面图,考察油相用量、混合表面活性剂(S_mix)与水质量比、乳化时间的影响,利用透析法测定微乳和片剂的体外累积释放度,确定释放特性。[结果]微乳处方确定为杏仁油240μL,表面活性剂为OP-10,助表面活性剂为PEG400,二者质量比为1∶1,S_mix与水的质量比为2.78,乳化时间为2 min。S_mix与水的质量比是影响微乳质量的显著因素,优化处方实际值与预测值相对误差较小,得到的微乳澄清透明,为水包油型,粒径小、稳定性好、载药量较高,体外释放缓慢且完全,能够持续释放72 h。[结论]成功将食用油作为油相制备了呋塞米微乳,方法简单,获得的微乳均一透明、载药量高,具有明显的缓释性能。     

1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微乳剂的研制

根据微乳剂形成的机理,选用不同的表面活性剂和助表面活性剂,制备出1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)微乳剂.其配方为1%甲维盐原药+10%二甲基甲酰胺(溶剂)+5%环己酮;表面活性剂OP-10、601#、500#以3∶1∶1的比例进行复配,用量15%;助表面活性剂为正戊醇2%,水补足100%.试样各项质量技术指标均合格.对小菜蛾幼虫室内毒力测定的结果表明,LC50毒力略高于1%甲维盐EC.     

生物柴油的研究与探讨

生物柴油,是由动植物油脂和低级醇经酯交换反应得到的脂肪酸甲酯的总称,是一种"可再生、清洁环保、易降解"的能源。论述了高温热裂解、酯交换、直接混合、微乳化及酸催化等方法制备生物柴油的研究进展。从环保、安全和可再生等方面阐述了生物柴油的特性,并提出了生物柴油现存的技术问题和未来发展趋势。     

恩诺沙星透皮吸收搽剂防治仔猪大肠杆菌性腹泻

将恩诺沙星与皮肤渗透促进剂氮酮按药剂学方法配制的透皮吸收搽剂 ,经皮给药防治哺乳仔猪肠型大肠杆菌病 ,收到了与恩诺沙星注射剂、口服剂同样的效果 .表明透皮吸收制剂在兽医临床上具有广阔的应用前景 .     

水产抗氧化肽研究进展

从水产副产物中制备天然抗氧化肽替代化学合成抗氧化剂已经越来越引起人们的关注。水产抗氧化肽具有清除自由基、抑制脂质过氧化等功效,其在医药和食品领域具有广阔的应用潜力：本文综述了水产抗氧化肽的制备及分离方法、抗氧化能力的评估方法和影响水产抗氧化肽活性的因素几方面的研究,并对其发展前景进行了展望。     

盐酸环丙沙星搽剂的研制及临床应用试验

环丙沙星是高效广谱抗菌新药,将其同透皮吸收促进剂（Ａｚｏｎｅ）按药剂学方法制成盐酸环丙沙星搽剂,稳定性良好．将药液涂搽于仔猪体表,用以防治哺乳仔猪大肠杆菌病,获得满意效果．     

甜菜碱的制备及其应用研究进展

甜菜碱的制备方法有两种:一是从甜菜制糖废蜜中提取分离制备;二是采用化学方法人工合成。甜菜碱是一种季铵型生物碱,广泛存在于动物、植物和微生物体内,是一种高效甲基供体,能调节动物体内渗透压、促进脂肪代谢和蛋白质合成。目前它在饲料添加剂、医药工业、农林业生产、食品添加剂、日化等领域都有十分广泛的应用。     

碱性脂肪酶的分子生物学研究进展

碱性脂肪酶是具有重要工业价值的酶制剂,在医药、化工等领域应用广泛。该研究综述了碱性脂肪酶的酶学性质、分子结构以及基因工程育种等,重点介绍了扩展青霉碱性脂肪酶的分子生物学方面研究进展。     

磷脂酰丝氨酸的制备与研究进展

文章综述了磷脂酰丝氨酸的结构与性质、制备方法、分离方法及其在提高认知力、治疗抑郁症、缓解紧张压抑等方面的保健功效,并对磷脂酰丝氨酸在食品、药品行业的应用前景进行了展望。     

L-阿拉伯糖的制备及应用研究进展

L-阿拉伯糖是一种新型的功能性甜味剂,随着国际市场的普遍需求,其在食品、保健、医药等领域中发挥着重要的作用。对L-阿拉伯糖的制备方法及其应用进行综述。     

离子交换纤维制备医药级蔗糖工艺研究

[目的]探讨ZB-1强酸性阳离子交换纤维柱制备医药级蔗糖的工艺。[方法]采用ZB-1强酸性阳离子交换纤维柱法去除食品级蔗糖中铅等杂质,制备医药级蔗糖,用石墨炉原子吸收光谱法测定痕量的铅,并用旋光仪测定其比旋光度。[结果]当阳离子交换纤维用量为2.0 g,上柱液质量浓度为0.30 g/ml,pH为7,上样液流速为5 BV/h时,可有效除去食品级蔗糖中的铅等杂质,并使蔗糖比旋光度合格。[结论]该工艺制得的医药级蔗糖指标符合《英国药典》2000版标准,收率高达92.63%。