氢溴酸槟榔碱安全性评价

为了正确指导临床科学合理使用氢溴酸槟榔碱,对该药的安全性进行客观评价。依据近年来对该药毒理、药理及药效的试验结果,结合文献资料,从急性毒性试验结果,对靶动物安全用药范围、耐受情况及毒副反应和"三致"作用(致癌、致畸、致突变)及生殖毒性3个方面进行综合评述;氢溴酸槟榔碱长期、大量给药具有一定的"三致"毒性及生殖毒性,作为驱虫药物在临床实践中由于给药次数和剂量更少,虽有呕吐、腹泻等副作用,但未发现有"三致"毒性及生殖毒性,且按临床推荐剂量(1～5mg/kg)对鸡、鸭、犬等畜禽绦虫驱除效果较好。     

畜禽绦/囊虫病及氢溴酸槟榔碱驱绦虫效能观察

畜禽绦/囊虫病是严重危害公共卫生安全的人畜共患病,尤其是绦虫虫卵引起的蚴虫病、囊虫病和肝、肺、脑包虫病等,因其侵蚀人的诸多实质器官而危害巨大。笔者将文献资料与试验结果相结合,从绦虫和囊虫的形态及传播途径、绦虫病和囊虫病的流行现状及监测、氢溴酸槟榔碱驱绦虫机理、氢溴酸槟榔碱与其它驱绦虫药物对比分析、氢溴酸槟榔碱的体外驱虫试验、氢溴酸槟榔碱剂量确认试验以及氢溴酸槟榔碱驱除畜禽绦虫注意事项这八个方面进行了详细阐述,以期为绦/囊虫病的控制和临床科学规范使用氢溴酸槟榔碱提供理论依据,减轻绦/囊虫病的危害,保障公共卫生安全。     

饲料添加剂半胱胺对牙鲆毒性作用的初步研究

[目的]研究饲料添加剂半胱胺对牙鲆的毒性作用。[方法]采用腹腔注射和口腔灌服2种方式按等对数浓度梯度进行半胱胺对牙鲆的急性毒性试验,同时采用一次腹腔注射方式以100 mg/kg BW的半胱胺剂量对牙鲆进行亚急性毒性试验。[结果]急性毒性试验表明,腹腔注射组半胱胺96 h的LD50为263.6 mg/kg BW,95%可信区间为237.40~292.80 mg/kg BW,其安全剂量为26.36 mg/kg BW。口腔灌服组半胱胺96 h的LD50为1754.70 mg/kg BW,95%可信区间为1534.60~2006.30 mg/kg BW,其安全剂量为175.47 mg/kg BW。亚急性毒性试验表明:在注射100 mg/kg BW半胱胺后2 h,与对照相比,牙鲆血浆葡萄糖含量显著升高,尿素氮含量显著降低;血浆谷草转氨酶活性随注射时间有所升高,谷丙转氨酶活性随注射时间有所降低。[结论]半胱胺对牙鲆的毒性属于低等毒性。     

附子经口急性毒性试验研究(英文)

[目的]考察生附子醇提物的经口急性毒性。[方法]以70%为溶媒,用索氏提取法制备附子浸提物,经预试验获得正式试验最大给药剂量,设计7个剂量组,组间距1.7倍,给昆明系小鼠灌胃给药一次,剂量为0.04ml(/g·BW),观察7d,用改良寇氏法公式计算半数致死量(LD50)及其95%可信限。[结果]附子醇提物给小鼠经口LD50为230.12mg(/kg·BW),LD50的95%可信限为80.39～658.57mg(/kg·BW)。[结论]生附子醇提物可快速引起小鼠出现急性毒性。     

调环酸钙安全性初步评价

【目的】评价调环酸钙原药的急性毒性,为安全使用调环酸钙提供毒理学依据。【方法】按照我国现行《农药登记毒理学试验方法》（GB15670-1995）规定的方法,以SD大鼠为对象,采用一次最大剂量法,对调环酸钙原药进行急性经口、经皮毒性试验。【结果】调环酸钙原药对SD大鼠的急性经口半数致死量（LD50）〉5000mg/kg·BW,经皮LD50〉2000mg/kg·BW。【结论】调环酸钙对大鼠的急性经口、经皮毒性均属于低毒性,符合绿色农业生产的要求。     

吡喹酮脂肪/淀粉药饵驱除犬25日龄细粒棘球绦虫试验

本试验以2.5,5.0和7.5mg/kg剂量吡喹酮,采用脂肪/淀粉药饵对25日龄犬细粒棘球绦虫进行驱除试验,结果三种剂量均获得了100％的驱虫效果。     

高效液相色谱法测定氢溴酸槟榔碱的含量

[目的]考察建立氢溴酸槟榔碱含量的测定方法。[方法]通过考察不同流速和柱温等因素对分离的影响,研究槟榔碱含量测定的最佳方法。[结果]采用高效阳离子交换色谱法,流动相为乙腈-0.5%磷酸(50∶50),检测波长215 nm,柱温30℃,流速1.5 ml/min,在上述色谱条件下,槟榔碱的保留时间约为12.6 min,分离度良好。进样量在0.010~0.080 mg/ml浓度范围内,浓度与峰面积呈良好线性关系。该方法在紫外检测下最低能定量检测到500 ng。[结论]阳离子交换色谱法操作简便,具有良好的专属性和准确度,可有效控制产品质量,但不适合用来测定药动学试验或药物残留试验中微量槟榔碱的含量。     

槟榔固体饮料的急性和蓄积毒性研究

针对一种新开发的槟榔固体饮料,采用改良寇氏法测定槟榔提取物的LD50,以固定剂量法计算蓄积系数。结果表明:槟榔固体饮料对小鼠口服LD50为8181mg/kg,其LD50的95%可信限为6742～9620mg/kg。槟榔固体饮料的蓄积系数是5.8。由此可见,槟榔固体饮料属于实际无毒物质,食用安全,对小鼠有轻度蓄积毒性。     

苦木生物碱提取及其复方注射液的安全性研究

[目的]筛选出苦木中生物碱的最佳提取方法及研究复方苦木注射液的安全性,为优化苦木生物碱有效成分的提取工艺及开发出能有效治疗畜禽大肠杆菌病的复方中药注射液奠定基础.[方法]采用高效液相色谱法对乙醇回流提取法、乙醇渗漉提取法和酶解—乙醇渗漉提取法提取的苦木生物碱进行含量测定并比较,同时对昆明小鼠进行口服和腹腔注射复方苦木注射液的急性毒性试验,测定半数致死量(LD50).[结果]酶解—乙醇渗漉提取法提取的苦木总生物碱、苦木碱己和苦木碱丁含量分别为3.10±0.22、0.30±0.06和0.05±0.01 mg/mL,均极显著高于乙醇回流提取法和乙醇渗漉提取法(P<0.01).昆明小鼠口服复方苦木注射液的给药剂量为10000 mg/kg时,小鼠仍健康存活;腹腔注射给药的LD50=2336 mg/kg,安全性评价为基本无毒物质.[结论]酶解—乙醇渗漉可作为复方苦木注射液中苦木生物碱的规模化提取方法,复方苦木注射液具有毒性小、无传染、无残留、无耐药性等优点,可在畜禽业中代替抗生素对大肠杆菌等细菌性传染病进行防治.     

Alkaloid extraction from Picrasnia quassioides (D.Don) Benn.and safety of its compound injection

[目的]筛选出苦木中生物碱的最佳提取方法及研究复方苦木注射液的安全性,为优化苦木生物碱有效成分的提取工艺及开发出能有效治疗畜禽大肠杆菌病的复方中药注射液奠定基础.[方法]采用高效液相色谱法对乙醇回流提取法、乙醇渗漉提取法和酶解—乙醇渗漉提取法提取的苦木生物碱进行含量测定并比较,同时对昆明小鼠进行口服和腹腔注射复方苦木注射液的急性毒性试验,测定半数致死量(LD50).[结果]酶解—乙醇渗漉提取法提取的苦木总生物碱、苦木碱己和苦木碱丁含量分别为3.10±0.22、0.30±0.06和0.05±0.01 mg/mL,均极显著高于乙醇回流提取法和乙醇渗漉提取法(P＜0.01).昆明小鼠口服复方苦木注射液的给药剂量为10000 mg/kg时,小鼠仍健康存活;腹腔注射给药的LD50＝2336 mg/kg,安全性评价为基本无毒物质.[结论]酶解—乙醇渗漉可作为复方苦木注射液中苦木生物碱的规模化提取方法,复方苦木注射液具有毒性小、无传染、无残留、无耐药性等优点,可在畜禽业中代替抗生素对大肠杆菌等细菌性传染病进行防治.