头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究

干法制粒压片法常用于热敏性物料、遇水易分解的药物,方法简单,省工省时。本文对头孢呋辛酯片干法制备工艺进行研究。实验结果表明液压压力为2.4兆帕斯卡,加料速度为每分钟250克,液挤压速度为每分钟20转为最佳工艺,压片成品率约百分之九十三。     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。     

玉屏风散与微粉中毛蕊异黄酮葡萄糖苷体外溶出率的研究

建立了玉屏风超微粉中毛蕊异黄酮葡萄糖苷的高效液相色谱检测方法,采用浆法测定了玉屏风超微粉和玉屏风散剂在人工胃液中的溶出率,绘制累积溶出率曲线。结果表明,玉屏风超微粉和散剂散剂的累积溶出率在5 min时迅速达到73%以上。超微粉和散剂的最快溶出时间段分别为0~2 h和0~6 h,最后都在16 h达到溶出平衡,最高累积溶出率分别为80.36%和77.51%。玉屏风超微粉中毛蕊异黄酮葡萄糖苷溶出速度快,达峰时间短,峰浓度高于散剂。     

维他昔布咀嚼片体外溶出度的测定

为了建立了维他昔布咀嚼片体外溶出度的测定方法,以0.8％十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,采用桨法(50 r/min),用紫外-可见分光光度法测定溶出度.结果显示,维他昔布浓度在0.002496 ～0.017472 mg/mL范围内,与吸收度呈良好的线性关系(r=0.9995),加样回收率为102.9％(RSD为1.36％),三批样品30 min时溶出度在80％以上.建立的溶出度测定方法重现性,均一性良好,样品溶出度大于80％,可用于维他昔布咀嚼片中溶出度的测定.     

地美硝唑盐片剂的制备及体外溶出度

采用紫外分光光度法，对用淀粉、糊精和微晶纤维素等辅料制备的地美硝唑盐片剂和未成盐地美硝唑片剂进行了体外溶出度和释药动力学的比较研究。结果表明，在人工肠液中，两者累积释药50％的时间分别为7.59min和18.26min，前者的溶出速率明显快于后者。本品在45min内可溶解80％以上，释药规律符合Weibull方程。     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

高效液相色谱法测定德拉昔布咀嚼片的体外溶出度

建立了德拉昔布咀嚼片溶出度测定的高效液相色谱法,并对德拉昔布咀嚼片和Deramaxx咀嚼片的溶出度进行比较。方法为浆法,转速为50 r/min,0.8%十二烷基硫酸钠为溶出介质,于5、10、15、20、30、40、50 min分别采样;采用Waters XSelect H88 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,磷酸盐缓冲液(pH4.5)-乙腈(52∶48,V/V)为流动相,检测波长252 nm;柱温30℃;外标法定量。结果表明,德拉昔布在5~25μg/mL浓度范围内线性良好(r²=0.9992),检测限与定量限分别为0.81μg/mL、2.57μg/mL;平均回收率为101.8%±0.91%;德拉昔布咀嚼片与Deramaxx溶出度在30 min内分别为87.78%±1.91%和88.76%±2.05%,符合规定。试验所建立的方法简便、准确、专属性强,可用于德拉昔布咀嚼片的溶出度测定。     

不同粒径淫羊藿中化学成分溶出度比较研究

本试验通过用超声法和浆状搅拌法提取不同目径淫羊藿中淫羊藿苷和总黄酮,分别用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定其溶出量和溶出速率。结果表明,粒径越细,其溶出速率和溶出总量都在增加,400目时其溶出量达到最大,但粉碎到500目时,其溶出速率和溶出总量反而不及300目,因此淫羊藿超微粉的应用以400目效果最好。     

猫经口内服2种米尔贝肟吡喹酮片的药代动力学比较研究

本试验将16只成年健康猫随机分成2组,每组8只(公母各半),采用单剂量随机平行对照试验设计,分别单剂量(4 mg/kg体重,以米尔贝肟计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)米尔贝肟吡喹酮片,进行其在猫体内的药代动力学比较研究.给药后按预定时间采集血样,采用HPLC法进行血浆中米尔贝肟和吡喹酮含量的测定,实测血药浓度—时间数据采用Winnonlin 5.2药代动力学分析软件计算药代动力学参数.结果显示,米尔贝肟吡喹酮片对照品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T_1/2β)为(20.08±7.57)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为6.00 h和(764.43±251.40)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.00±5.05)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(18.60±1.52)h;吡喹酮的消除半衰期(T_1/2β)为(6.27±5.26)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(3.88±0.35)h和(1018.25±200.19)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(8.69±2.07)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(6.56±1.07)h.米尔贝肟吡喹酮片受试品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T_1/2β)为(15.07±4.05)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(5.25±1.04)h和(806.65±299.01)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.18±5.97)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(17.47±1.97)h,相对生物利用度为101.20%;吡喹酮的消除半衰期(T_1/2β)为(11.11±4.62)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(5.25±1.04)h和(880.47±241.27)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(9.64±2.76)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(10.52±1.52)h,相对生物利用度为119.16%.与对照品相比,受试品的药代动力学参数中除米尔贝肟的消除半衰期显著缩短、吡喹酮的达峰时间显著延迟外(P<0.05),其他药代动力学参数差异均不显著(P>0.05).结果表明,猫经口内服米尔贝肟吡喹酮片受试品与对照品后具有相似的药代动力学特征.     

中兽药复方“根黄分散片”提取工艺的研究

以乙醇和水为提取溶剂,选择根黄分散片提取物最佳的提取工艺。本试验采用不同浓度（40%、50%、60%、70%、80%、90%和100%）的乙醇和煎煮法分别提取,以黄芩苷得量和提取物得率为指标确定其最佳提取工艺。根黄分散片的最佳提取工艺为70%乙醇渗漉提取,药渣每次加10倍量水,煎煮2次,时间分别为2、1 h。先用70%乙醇进行渗漉提取,再水煎提取,此工艺简便可行,适于大规模工业化生产。     

猪卵泡卵母细胞的体外成熟与体外受精

本试验对猪卵泡卵母细胞不同体外成熟培养时间、不同精子获能时间、不同精卵共孵育时间对体外受精的影响进行了研究。结果表明,体外成熟培养44 h左右,精子获能时间在1～2 h之间,精卵共孵育时间在6～8 h之间,受精后卵裂率最高。     

盐酸贝那普利咀嚼片在犬体内的生物等效性研究

为研究国产和进口盐酸贝那普利片在犬体内的药代动力学和生物等效性,将20只健康比格犬随机分成2组,采用双周期交叉试验设计,按0.5 mg/kg体重分别单剂量口服受试产品和参比产品。采用UPLC-MS/MS法测定血浆中盐酸贝那普利及贝那普利拉的浓度,利用WinNonlin5.2.1软件计算主要药动学参数,并评价两种产品的生物等效性。结果显示,受试产品和参比产品中盐酸贝那普利Tmax分别为（0.85±0.36）h和（0.98±0.40）h;Cmax分别为（65.85±31.14）ng?mL-1和（52.02±25.79）ng?mL-1;AUC0-t分别为（46.98±29.77）h?ng?mL-1和（40.54±20.76）h?ng?mL-1;AUC0-∞分别为（48.28±30.05）h?ng?mL-1和（41.54±20.85）h?ng?mL-1;受试产品和参比产品的贝那普利拉Tmax分别为（1.78±0.55）h和（1.90±0.72）h;Cmax分别为（63.05±28.44）ng?mL-1和（55.29±36.01）ng?mL-1;AUC0-t分别为（249.09±87.90）h?ng?mL-1和（212.50±90.03）h?ng?mL-1;AUC0-∞分别为（274.15±93.86）h?ng?mL-1和（264.42±161.86）h?ng?mL-1。受试产品和参比产品的Tmax、Cmax、AUC0-t和AUC0-∞均无显著性差异（P>0.05）。双单侧t检验及90%置信区间结果均提示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验为兽医临床安全使用该药提供科学的依据。     

合作猪生长曲线分析和拟合研究

对在异地舍饲的高原型小型猪种——合作猪的生长发育规律进行了研究,并利用Logistic、Gompertz和R ichards三种曲线拟合了其生长模型。研究结果表明,三种模型中,Gompertz模型拟合效果最理想(R2=0.999 5);公、母猪在150日龄前生长基本一致,但150日龄后母猪明显快于公猪;公、母猪的生长拐点分别为118.32、146.75日龄,母猪的成年体重明显快于公猪,但达到生长拐点的日龄比公猪迟。