PST脂质体制备工艺研究

猪用生长激素 ( ｐｏｒｃｉｎｅｓｏｍａｔｏｔｒｏｐｉｎ ,ＰＳＴ)能促进蛋白质合成 ,使猪血浆游离氨基酸浓度升高 ,而尿Ｎ显著减少 ,从而提高氨基酸的利用率。应用效果已确定无疑。但ＰＳＴ在猪机体内 ,由于受ｐＨ变化、血液和组织中酶的分解作用等影响 ,效果不理想。本试验通过不同的制备方法 ,对ＰＳＴ进行包封 ,制取ＰＳＴ脂质体 ,以期能减少不利因素的影响 ,使ＰＳＴ具有长效作用 ,为ＰＳＴ脂质体的进一步开发应用打下基础。1　试验材料与方法1 1　试验材料　卵磷脂 (生化试剂 )、胆固醇 (分析纯 )、十八胺 (分析纯 )、曲拉通 (分析…     

肺靶向利福平脂质体在小鼠体内的分布及抑杀菌效果观察

采用薄膜分散法结合冷冻溶融法制备利福平脂质体 (L ip- RFP) ,在脂质体水相层中包入不同单糖作为肺组织的导向分子 ,采用微生物测定法 ,通过测定小鼠肺组织中 RFP含量来确定肺靶向最佳单糖及其浓度 ,并进行组织分布的研究 ;通过体内细菌计数比较了含 5 % D-甘露糖的利福平脂质体 (L ip- RFP- Man)组与 L ip- RFP组对血液及肺组织中细菌的清除能力。结果表明 ,L ip- RFP最佳制备工艺为 :乳化温度 2 0℃ ,氯仿∶ PBS为 1∶ 5 ,药脂比为 1∶ 7,乳化速度4 0 0 r/ min,- 2 0℃冷冻过夜 ,室温融化 ,反复 2～ 3次 ;L ip- RFP- Man呈现最佳肺靶向作用 ;L ip- RFP与游离药物相比 ,对血液中细菌的清除能力明显增强 ,且维持时间延长 ,2 4 h游离组血液中细菌数为 6× 10 3个 / m L ,L ip- RFP组降为5 .2× 10 2 个 / m L;L ip- RFP- Man组与 L ip- RFP组相比 ,对肺组织中细菌的清除能力有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,前者优于后者 ;体内组织分布测定结果表明 ,各时间点的 RFP浓度均以肝脏为最高 ,但 L ip- RFP- Man组较 L ip- RFP组在肝脏中的药物浓度有所下降 ,二者的药物浓度变化有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,而 L ip- RFP- Man组较 L ip- RFP组在肺脏中的 RFP浓度有所上升 ,二者的药物浓度变化也有显著性差异 (P<0 .0     

瑞香狼毒脂质体制备及包封率的测定

目的建立瑞香狼毒脂质体包封率的检测方法.方法:采用乙醚注入法制备脂质体,进而紫外分光光度法测出瑞香狼毒脂质体的包封率.结果凝胶柱层析法能有效分离脂质体与瑞香狼毒,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%.瑞香狼毒线性范围为0.160～24.048μg·mL-1(r=0.9998),测得包封率平均值为36.12%,RSD为1.18%.结论该方法简便易行,准确可靠,可用于瑞香狼毒脂质体包封率的测定.     

利福平脂质体在小鼠体内的组织分布

用微生物测定法对利福平脂质体在小鼠体内各组织中的药物浓度进行测定，研究了给药后组织中的药物浓度及分布情况，并将其与游离的利福平作比较。结果表明，小鼠单剂量静脉注射１０mg/kg体重游离的或脂质体利福平后，测定５min及０．５、１．０、１．５、２．０和６．０h各组织中药物浓度，以肾（游离型）和脾（脂质体型）浓度为最高。与游离的药物相比，利福平脂质体明显提高了在肝、脾、肺、血清中的药物分布，降低了在肾中的分布，表明利福平脂质体具有器官靶向作用。     

兽用脂质体制剂的研究进展

简要介绍了脂质体制剂的制备方法,包括薄膜分散法、逆相蒸发法、表面活性剂处理法、熔融法、复乳法、超声分散法和冷冻法。从脂质体的稳定性、药物的包封率、脂质体在体内血循环中存留时间短等几个方面讨论了影响脂质体应用的因素及其解决办法。介绍了兽用脂质体制剂在抗寄生虫、促生长、抗菌及抗病毒等方面的应用,并探讨了兽用脂质体制剂研究中存在的问题。     

利福平在脓肿病灶内的残效期及其耐受菌株的分离鉴定

将伪结核棒状杆菌人工接种５０只实验小鼠,４周后用利福平对其中存活的２７只进行治疗试验,疗程为１周。然后每周解剖３只实验小鼠,检测药物在其脓肿病灶内有效杀菌作用的持续时间即残效期;同时对耐受该药物的菌株进行分离鉴定。结果发现：停药后第８周病灶内不仅仍有药物残存,而且仍然具有强大的杀菌作用;同时由４只小鼠的脓肿病灶分离到接种菌,经鉴定确认均为利福平耐受菌。表明伪结核棒状杆菌对利福平极易产生耐受性。     

兽用脂质体制剂的研究进展

脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微套。其特点是：结构类似生物膜．在机体内能生物降解，具有生物相容性；作为药物载体，选择性高、靶向性强从而能减少药物剂量、降低毒性、减少副作用等。将一些药物包封于脂质体制成脂质体制     

利福平防治动物疾病的应用研究

本文综述了利福平在防治动物感染性疾病上的研究进展，主要包括抗茵活性、药动学、副作用、临床应用等，以规范其在兽医临床上有限的、合理的使用。     

利福平透皮溶液的经皮渗透研究

本实验采用Franz扩散池，研究了利福平（Rifampin）透皮溶液的体外透皮吸收情况。实验结果表明，透皮溶液中的药物能透过离体小白鼠皮肤，且透皮渗透促进剂能明显促进药物的透皮吸收。     

泰乐菌素脂质体制剂在猪呼吸道疾病防治上的应用

<正>近几年猪呼吸道疾病的治疗难度愈来愈大。因为猪只的呼吸道疾病临床症状表现较为相似,很难确定到底是哪种病因引起,其次是近年来的猪呼吸道病常常又呈多病原混合感染和多因素共同所致而变得更为复杂,许多典型呼吸道疾病已经向非典型方向发展,免疫抑制性疾病已出现;目前针对猪场呼吸道病难于根治的原因除了     

头孢噻呋钠脂质体的毒性研究

按每千克体重1 000mg、500mg和200mg给15只小鼠腹腔注射头孢噻呋钠脂质体,7d后小鼠仍健活;再将56只小鼠随机分为7组,即头孢噻呋钠脂质体高、中、低剂量组(分别相当于临床剂量的20、10和5倍),头孢噻呋钠原料药高、中、低剂量组和生理盐水对照组,连续21d腹腔注射头孢噻呋钠脂质体和头孢噻呋钠后,进行血液学、血清生化学和组织病理学检查。小鼠血常规及生化指标经t检验后显示,头孢噻呋钠高剂量组对小鼠有明显的毒性,脂质体高剂量组也有一定毒性,但相比同剂量的原料药毒性有所降低。肝脏和肾脏病理切片结果显示,脂质体对小鼠造成的毒性影响明显比头孢噻呋钠小。本研究结果表明,经脂质体包封后的头孢噻呋钠毒性明显下降,安全性提高。     

伊维菌素脂质体的制备及质量控制研究

为研究伊维菌素脂质体 ,以卵磷脂和胆固醇为载体 ,采用注入法制备了伊维菌素脂质体 ,并应用紫外倍率系数法测定脂质体中伊维菌素的含量 ,采用高速离心法测定其包封率。结果表明 ,采用注入法制备的伊维菌素脂质体稳定性好 ,大小均匀 ,包封率效果良好 (77.42 %以上 ) ,紫外倍率系数法能消除辅料干扰 ,可作为伊维菌素脂质体质量控制的有效方法     

玉屏风多糖脂质体的制备及表征研究

优选玉屏风多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证。采用逆向蒸发法制备玉屏风多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,体外释药试验验证,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。制备玉屏风多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90s,包封率88.38%,24h累积释放率73.45%,平均粒径132.65nm。制备的玉屏风多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

氧氟沙星脂质体的制备及其抑菌实验的观察

为了研究高度靶向性和严格选择性的新型抗感染药物,本文采用操作简单的二次乳化法实验制备了氧氟沙星(OFL)脂质体,紫外分光光度法检测了OFL含量及包裹率,并观察了OFL脂质体对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的体外抑菌实验和OFL脂质体对人工感染大肠杆菌小鼠的体内抑菌实验。结果表明,该法制得的脂质体包裹率平均为20.8%,粒径平均为3~5μm;脂质体和游离药物相比,对耐OFL大肠杆菌和敏感大肠杆菌的MIC值均有所提高,是游离药物的2倍。OFL脂质体对实验感染小鼠的体内抑菌作用明显优于同等剂量的游离OFL。     

氧氟沙星脂质体的制备及其抑菌实验的研究

为了研究高度靶向性和严格选择性的新型抗感染药物，本文采用操作简单的二次乳化法实验制备了氧氟沙星（OFL）脂质体，紫外分光光度法检测了OFL含量及包裹率，并观察了OFL脂质体对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的体外抑菌实验和OFL脂质体对人工感染大肠杆菌小鼠的体内抑菌实验。结果表明，该法制得的脂质体包裹率平均为20.8%，粒径平均为3－5μm；脂质体和游离药物相比，对耐OFL大肠杆菌和敏感大鼠杆菌的MIC值均有所提高，是游离药物的2倍。OFL脂质体对实验感染小鼠的体内抑菌作用明显优于同等剂量的游离OFL。