吡啶联三唑类衍生物的合成及杀虫活性

以3-氨基-2-氯吡啶(1)为起始原料,经重氮化、叠氮化、环合和酰氯化反应,生成1-(2-氯吡啶-3-基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯(5),(5)与取代苯胺反应,制得13个未见文献报道的吡啶联三唑类化合物,其结构通过 1H NMR和LC-MS表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对粘虫 Mythimna separate 均有一定的杀虫活性,部分化合物致死率达100%;但在100 mg/L下,除化合物ZJ-7的致死率仍达100%外,其余化合物的活性明显降低,甚至无活性。     

嘧啶酮类衍生物的合成及杀虫活性

为了创制高效广谱的绿色杀虫剂,以(E)-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮(吡蚜酮)为先导,用带有不同电荷密度的五元、六元取代苯环或杂环取代其结构中的吡啶环部分,合成了10个全新的嘧啶酮类衍生物,特别对其中所包含的三嗪环和二氢喹唑啉酮合成部分进行了重点研究。所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱的确认。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物对蚜虫Aphis craccivora未表现出明显的杀虫活性,初步暗示了先导化合物吡蚜酮结构中所含的吡啶环部分可能对其杀虫活性起了重要作用。     

4"-脱氧阿维菌素脲类及硫脲类衍生物的合成与杀虫活性

以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4"-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲（9a~9o）和芳基脲（10a~10i）阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC50值分别为0.100和1.71 μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC50值为1.13 μmol/L。     

天维菌素酰化衍生物的合成及杀虫杀螨活性

以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。     

二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性

以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α, 6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物 S ),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 (a~g ),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物 d和f )在10 mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2% 和 82.7%。     

含环丙甲酸类活性片段的新型二酰胺衍生物的设计、合成及生物活性

为探索具有新颖结构的杀虫剂先导,将多种含环丙甲酸的活性片段引入二酰胺类杀虫剂,设计并合成了21个新型的二酰胺类衍生物,其结构均经过核磁共振波谱(NMR)及高分辨质谱(HRMS)表征.测试了所有目标衍生物对苜蓿蚜Aphis craccivora、东方黏虫Mythimna separate、小麦赤霉病菌Fusarium g...     

二氢吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物的合成及杀虫活性

以邻氨基苯甲酸和4,5-二氢吡唑-5-甲酸为原料,制备得到苯并噁嗪酮,所得产物与取代胺作用制得8个结构新颖的二氢吡唑邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,其结构用核磁共振氢谱和质谱进行了表征。生物活性试验结果表明,在500 mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella、苜蓿蚜Aphis medicaginis和稻飞虱Nilaparvata lugens的致死率达100%。     

3-丙烯酰胺类化合物的合成及杀虫活性

以3,4-亚甲二氧基苯酚(芝麻酚)为原料,经醚化、Vilsmeier反应、Horner反应、酰胺化等步骤制备了12个未见文献报道的3-(3,4-亚甲二氧基-6-烷氧基)丙烯酰胺类化合物,所有化合物的结构均经红外光谱、质谱、1H NMR确证。初步的杀虫活性测试结果表明:化合物 5a~5l 对粘虫3龄幼虫均有一定的杀虫活性,其中化合物 5h和5j 在150 mg/L质量浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为50.0%和66.7%。     

香豆素肟酯衍生物的合成及抑菌活性

为发现具有高抑菌活性的肟酯类化合物, 结合本课题组前期研究, 设计并合成了18个新型香豆素肟酯衍生物, 并对抑菌活性及构效关系进行了研究。离体生物活性测定结果表明, 目标化合物在50 μg/mL下对番茄灰霉病菌、苹果树腐烂病菌和水稻纹枯病菌均表现出一定的抑制活性, 其中化合物 4n 对番茄灰霉病菌和水稻纹枯病菌的EC₅₀值分别为4.44 μg/mL和3.65 μg/mL,表现出比香豆素和肟菌酯更优或相似的活性。     

《香豆素衍生物合成与农药活性研究》

书号:9787122351005定价:88.00元出版时间:2019年9月开本:小16开本书系统介绍了香豆素类化合物在各个领域特别是农药领域的应用研究概况与合成方法,重点阐述了以香豆素为先导,设计、合成并筛选农药活性化合物的研究方法和成果,包括9类香豆素衍生物的设计合成和结构表征,及其抑菌、除草或杀螨等农药活性评价及其构效关系研究。     

新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物的合成及杀虫活性

为了寻找高活性的新化合物,通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和MS的表征,并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的杀虫活性,其中化合物 3a 对苜蓿蚜Aphis medicaginis Koch和化合物 3c 对东方粘虫Mythimna separate的 LC50值分别为 1.64和 0.73 mg/L,与对照药剂毒死蜱的活性相当。     

N(N-叔丁基芳酰氨基)邻苯二甲酰亚胺的合成及其杀虫活性

通过叔丁基肼与邻苯二甲酸酐反应,进一步N-苯甲酰化,合成了11个N-(N-叔丁基芳酰氨基)邻苯二甲酰亚胺类化合物,结构经元素分析、MS和1H NMR确证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有较好的杀虫活性。     

茚酮肟醚衍生物的合成与生物活性

通过傅－克反应及环化、肟化、成醚等反应,合成了10个未见文献报道的茚酮肟醚类化合物,其结构均经1H NMR、IR、LC/MS及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有明显的杀菌活性或杀虫活性,如在100 mg/L时,化合物 V1 对小麦白粉病菌Erysiphe graminis 的抑制率为 95.6%, V5 对粘虫Mythimna separata的致死率为100%。     

2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物的合成及杀虫活性

为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过1H NMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzus persicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物 M11 在600 μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90％。     

吡啶衍生物研究(VII):含1,3,4-噻二唑环的吡啶衍生物的合成及生物活性

依据活性基团拼接原理,设计合成了含1,3,4-噻二唑和吡啶两种杂环的酰基脲类似物( Ⅰ )和新烟碱类化合物( Ⅱ )。杀虫活性测定表明,在2 000 μg/mL剂量下,施药3 d后 Ⅰ g 对棉铃虫的杀死率达90％,但其它化合物均未表现出显著的杀虫活性。     

Synthesis and Insecticidal Activity of Some New 3-[4(3H)-Quinazolinone-2-(yl)thiomethyl]-1,2,4- triazole-5-thiols

A series of 14 new 3-[4(3H)-quinazolinone-2-(yl)thiomethyl]-1,2,4-triazoles were prepared and characterized by elemental analyses, IR, [¹H] NMR and mass spectral data. Four of the compounds showed insecticidal activity equivalent to that of malathion against the adult stage of the blow fly (Chrysomyia albiceps). However, their activity against the larval stages of this insect species was considerably weaker.     

一株高致病力赭绿青霉的生物学特性及杀虫活性

为明确一株高致病力赭绿青霉Penicillium ochrochloron Q-1的生防潜力,室内测试了不同营养、环境因素及常见杀菌剂、杀虫剂对菌株Q-1的影响,并采用室内毒力测定方法研究菌株Q-1对不同昆虫的毒力。结果表明：菌株Q-1对营养要求较低,最适生长和产孢培养基分别为淀粉琼脂培养基（SYA）和马铃薯葡萄糖琼脂培养基（PDA）,最适生长碳源为麦芽糖,最适产孢碳源为葡萄糖,最适生长和产孢氮源均为蛋白胨,最适生长及产孢温度为28℃,最适pH为6.0,同时菌株Q-1的孢子对紫外线具有一定的耐受力;化学农药中四螨嗪等杀虫剂对菌株Q-1生长影响较小,多菌灵、咪鲜胺等杀菌剂明显抑制菌株Q-1生长;在1×10⁷孢子/mL浓度下,菌株Q-1对棉铃虫幼虫、家蚕幼虫及柑橘全爪螨雌成螨的LT₅₀分别为4.08、21.37和28.43 h。综上,菌株Q-1生长快、产孢量高,对棉铃虫幼虫、家蚕幼虫及柑橘全爪螨雌成螨致病力高,本研究为赭绿青霉进一步开发利用提供理论依据。     

苦楝内生真菌及其代谢产物的杀虫活性

在对290株苦楝内生真菌分离纯化鉴定的基础上,研究了30株具有代表性的内生真菌及其代谢产物的杀虫活性。结果表明其中5个菌株对马尾松毛虫5d校正死亡率大于60%,杀虫活性最强的KL042菌株经鉴定为球孢白僵菌。球孢白僵菌作为内生真菌,在国内尚未见报道。进一步选取杀虫活性较强的9株内生真菌,研究其代谢产物的胃毒和触杀活性,结果表明拟青霉KL017菌株发酵液10倍浓缩液对柳蓝叶甲胃毒活性最强,48h校正死亡率达90.09%。球孢白僵菌KL042、拟青霉KL017和交链孢KL062发酵液10倍浓缩液点滴马尾松毛虫前胸背板后,48h校正死亡率分别为76.67%、56.67%和53.33%。     

Synthesis and Insecticidal Activity of Novel Pyrazole Methanesulfonates

A model has been used to design novel pyrazole methanesulfonates. The pyrazole carboxamide methanesulfonates demonstrated insecticidal activity with low levels of acute mammalian toxicity. The amides formed from amines with α-branching (e.g. isopropyl and sec-butyl) demonstrated the highest level of activity. The model has also been used to design novel pyrazole sulfonamide methanesulfonates with very high levels of insecticidal activity. Most of the sulfonamides also possessed significant acute mammalian toxicity. Rice paddy field testing of the carboxamides on field population hoppers gave poor results. © 1997 SCI     

0.05%氟虫腈杀蚁饵剂对红火蚁的传毒活性测定

应用联杯法等室内测定了0.05%氟虫腈杀蚁饵剂对红火蚁的引诱力、毒杀速度及其传导毒杀活性.结果表明,供试饵剂对红火蚁的引诱性、毒杀速度显著优于正舒(对照药剂).红火蚁觅食到供试饵剂的初始时间为2.00 min,与正舒的2.33 min达显著差异;供试饵剂处理后24 h的工蚁死亡率为80.65%,显著高于对照饵剂的50.15%;72 h的工蚁死亡率即达到100%.联杯法测定结果表明,0.05%氟虫腈杀蚁饵剂能通过工蚁的取食和交哺行为进行传导.供试饵剂受药杯中工蚁、幼蚁和蚁后3 d后死亡率均达到100%,显著高于对照饵剂.0.05%氟虫腈杀蚁饵剂引诱性强、对红火蚁具有高胃毒、高传导毒杀活性,可适用于防控入侵红火蚁.