细辛素及其衍生物的合成与生物活性

为了探索细辛素的构效关系,为创制新农药提供线索,以芝麻酚为原料合成了细辛素及其6种衍生物,并对其生物活性进行了测定。结果表明,3d、3e、3f为新化合物,未见文献报道,所有化合物的结构均经1H NMR、IR确认。生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3b和3g杀虫活性最显著,校正死亡率达到90%。     

吡咯硫脲类衍生物的合成与生物活性研究

以N-叔丁氧羰基-2-（氨甲基）吡咯烷为原料,合成了吡咯取代的硫脲类化合物。产物结构经元素分析、1HNMR和13CNMR确证。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对小麦赤霉菌、农霉菌均有不同程度的抑制作用;浓度为250 mg/L时,化合物3c对小麦赤霉菌抑制率为54.7%,化合物3e对农杆菌抑制率为66.3%。     

多杀菌素C-9不同糖基衍生物的合成及杀虫活性分析

【目的】寻找具有更高杀虫活性的新型多杀菌素衍生物。【方法】以盐酸水解获得的多杀菌素C-9假糖苷配基为受体,以3种单糖(D-葡萄糖、D-半乳糖、L-鼠李糖)为供体,采用三氯乙酰亚胺法进行糖苷化反应得到C-9位不同糖基大环内酯类衍生物;用核磁共振谱(1 H-NMR、13 C-NMR),MS和IR对所合成衍生物进行表征,并分别测定所合成衍生物的杀虫活性。【结果】1 H-NMR、13 C-NMR、MS和IR谱图分析表明,新合成的3种多杀菌素衍生物分别为9-0-(β-D-吡喃葡萄糖)多杀菌素衍生物、9-0-(β-D-吡喃半乳糖)多杀菌素衍生物、9-0-(β-L-吡喃鼠李糖)多杀菌素衍生物;杀虫活性测定表明,3种新型多杀菌素衍生物在20mg/L剂量下对锯谷盗、赤拟谷盗、米蛾等均表现出一定的杀虫活性,致死率为31%~59%。【结论】新合成的多杀菌素衍生物均具有一定的杀虫活性,其构效关系还具有进一步研究的价值。     

新叔胺类化合物的合成及生物活性

本文以取代氯(溴)苄、对羟基苯甲醛、甲胺或异丙胺为原料,经过O-烷基化、还原胺化及N-烷基化反应,制备了15个未见文献报道的化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析予以确证.初步生物活性实验表明,所有化合物在浓度为100 mg/L时对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)有不同程度的抑制作用.     

香紫苏醇衍生物的合成及其杀菌活性初步研究

以香紫苏醇为原料合成了7个香紫苏醇衍生物，采用波谱技术鉴定了其化学结构。生物活性研究表明：香紫苏醇衍生物对供试病原菌的菌丝中长及孢子萌发具有一定的抑制作用，其活性比香紫苏醇有不同程度的提高。     

吡啶衍生物研究：Ⅲ.异烟腙类化合物的合成及共生物活性

本试验合成了一系列异烟肼的腙衍生物。生物活性试验表明，其中大部分有一定的杀菌活性，尤其对水稻纹枯病有良好的抑制作用，部分还有一定的抗烟草花叶病毒活性。     

苯氧乙酰基硫脲类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了苯氧乙酰基硫脲类衍生物 ,并用1 HNMR光谱确定了它们的结构。初步生物活性试验表明 ,该类化合物对水稻、黄瓜等幼苗根和芽的生长具有明显的促进作用。     

灯盏乙素衍生物的合成及抗白血病活性研究

天然产物灯盏乙素具有广泛药理作用,其抗肿瘤功能是近年来的研究热点之一.研究以灯盏乙素为先导化合物,先对其结构中的4′-OH和6-OH进行苄基化,进一步在其糖羧基位点与多种脂肪胺缩合,合成得到一系列灯盏乙素衍生物4 a～d.所有目标化合物和中间体的化学结构均经1H-NMR、13C-NMR和HR-MS等波谱进行确证.并采用...     

N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物的合成及生物活性

 【目的】合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性。【方法】通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物（Ia-Ib）,并经NaBH4还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性;以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯（IIa）为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性。【结果】化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用,化合物Ⅱc和Ⅱd在低浓度下对水稻幼苗的根具有促进生长的作用;供试化合物在光照条件下的生物活性均比在黑暗条件下高;利用化合物Ⅱa 300 mg•L-1的药液喷雾处理空心莲子草地上部分12 h后,在其根部检测到目标化合物(IIa)含量为8.67 mg•kg-1 FW。【结论】二苯醚类化合物衍生出氨基酸基团后,所得衍生物既保留了二苯醚类除草剂的需光性除草活性特点,又增加了经由植物韧皮部向根部的传导性。     

中乌头碱衍生物的合成及其杀虫活性测定

[目的]为了探讨中乌头碱（Mesaconitine）结构与杀虫活性间的关系。[方法]以中乌头碱为原料合成了7种衍生物,并经质谱与核磁共振结合鉴定了其结构 以稻飞虱（Nilaparvata legen）、粘虫（Mythima separate）、红蜘蛛（Tetranychus cinnabarnus）、蚜虫（Aphis medicagini）为试虫,测定了衍生物的杀虫活性。[结果]化合物A、B、C、F、G具有一定杀虫活性,其中化合物F和G对稻飞虱活性显著,死亡率分别达到70%和85%。[结论]中乌头碱分子中,保留3-OH1、3-OH1、5-OH有利于保持化合物的杀虫活性,中乌头碱的无机酸盐对稻飞虱有较高杀虫活性。     

新三唑类化合物的合成及抑菌活性研究

由α-三唑基片呐酮与芳醛反应制得α,β-不饱和酮,再同仲胺发生加成反应,合成了22个未见报道的三唑类化合物,其化学结构均经IR、1HNMR及元素分析予以确证,初步生物活性试验表明,所合成的化合物具有不同程度的杀菌活性。     

键合冠醚希夫碱的合成及对重金属离子的识别

重金属污染是当代社会的主要问题之一,所以人们致力于设计和合成对重金属具有高选择性和高灵敏性的材料。由于通过荧光化学传感器产生的荧光光谱一直是高效的分析方法,合成了新的基于希夫碱的荧光化学传感器,同时研究了对各种金属离子的结合特性。当Zn(Ⅱ)存在于化合物1时,荧光光谱显示为增强。其他金属离子没有使光谱增强或增加得非常少。当Fe(Ⅲ)存在于化学传感器2时,荧光光谱显示为减弱。所以,化合物2对Fe(Ⅲ)具有很高的选择性和灵敏性。     

苯并噻唑类农药生物活性研究进展

按照不同的结构进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对苯并噻唑类农药进行综述,并对发展趋势和应用前景进行了展望。     

具有杀菌活性的新型杂环化合物的合成及其生物活性研究

报道了３１个新型含氮杂环化合物的化学合成和抑菌生物活性测定结果。新化合物的结构经元素分析，￣１ＨＮＭＲ，ＭＳ和ＩＲ确证。生物活性测定结果表明：大部分新化合物对试验病原菌有不同程度的抑制作用，特别是化合物７，１０～１２等对棉花枯萎病病原菌等表现出较强的抑制作用；化合物７和２５对黄瓜灰霉病抗性病原菌（对苯并味唑类杀菌剂ＭＢＣ）的防效达到９０％和７９％。同时，对新化合物的合成方法、新化合物结构与生物活性之间的关系进行了讨论。     

姜黄素衍生物的合成

[目的]对姜黄素进行结构修饰,为其开发提供理论依据。[方法]姜黄素与氯化乙酰在冰水浴下搅拌反应制得姜黄素乙酸酯衍生物产品。用硅胶层析的方法,分离改性合成产物。[结果]用数字熔点仪对分离组分进行了测定,发现所分离的产物为姜黄素乙酸酯衍生物产品。[结论]反应产物纯度、产率较高。     

卡拉胶及其衍生物的生物活性研究进展

在分析卡拉胶及其衍生物的生物活性研究机理的基础上,综述了国内外卡拉胶及其衍生物生物活性的重要研究进展。     

正壬酸香草酰胺的制备与杀虫活性研究

[目的]探讨辣椒碱及其类似物正壬酸香草酰胺的杀虫活性。[方法]以香草醛和正壬酸为起始原料,经胺化还原反应、N-酰化反应制备了正壬酸香草酰胺,对其化学结构进行了EI-MS和1H NMR验证,并对辣椒碱和正壬酸香草酰胺进行了生物活性测定。[结果]辣椒碱和正壬香草酰胺对小菜蛾[Plutella xyllostella(Linnaeus)]3龄幼虫和蚕豆蚜(Aphis craccivora)3日龄若蚜均无明显的杀虫活性。[结论]为进一步研究辣椒碱的生物活性提供了理论依据。