桔梗乙酸乙酯提取段对酒石酸泰乐菌素在小鼠血浆和肺组织中药动学的影响

采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点小鼠血浆和肺组织中酒石酸泰乐菌素的浓度,运用PKsolver程序及SPSS13.0统计软件处理和分析数据,计算相关药代动力学参数。结果显示:与对照组相比,乙酸乙酯组半衰期(t1/2)变短,Cmax增大、,药时曲线下面积(AUC)增加、Tmax与平均滞留时间(MRT0-inf_obs)缩短,而表观分布容积(Vz/F_obs)与消除率(Cl/F_obs)变小;肺组织分布图显示药物浓度高于对照组。结果表明:桔梗乙酸乙酯提取活性段对酒石酸泰乐菌素在小鼠体内的药动学特征有较大影响,表现为加快了酒石酸泰乐菌素的吸收速度,并增加了吸收程度;但药物在体内分布变窄,却增加了其在肺中的药物浓度。     

大环内酯类抗生素--爱乐新研究综述

爱乐新(AIVLOSIN,以下简称AIV)是由英国伊科动物保健有限公司商品化的全新大环内酯类抗生素。其化学名称是酒石酸乙酰异戊酰基泰乐菌素(Acetylisovaleryl Fylosin Tartrate)。 AIV是泰乐菌素的衍生物。到目前为止,泰乐菌素只有两个衍生物被商品化,即由英国伊科动物保健有限公司商品化的AIV及由美国礼来公司商品化的替米考星(Tilmico-sin)。     

"牧乐星"可溶性粉对人工感染鸡败血支原体的药效试验

为了验证国产酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素可溶性粉对人工感染鸡败血支原体的疗效并与泰乐菌素进行比较,特进行了本试验,为该药在我国的临床应用提供参考依据.     

泰地罗新在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

为了探究泰地罗新在猪体内的药物动力学特征以及口服生物利用度,本试验通过给猪单次口服和静脉注射泰地罗新,来研究泰地罗新在猪体内的药物动力学特征以及生物利用度。试验结果显示,泰地罗新口服在猪体内吸收半衰期(t1/2ka)为1. 057 h,消除半衰期(t1/2β)为80. 9h,达峰时间(Tmax)为2. 10 h,峰浓度(Cmax)为0. 51μg/m L,其吸收快,消除半衰期长,单次口服给药可长时间维持较高的血药浓度,口服给药在猪体内的生物利用度为72. 9%。研究表明,说泰地罗新在猪体内的口服生物利用度较高,在猪体内分布广,口服和静注的消除半衰期无明显差异,较为适合口服给药。     

超高效液相色谱―串联质谱法检测猪肝中乙酰异戊酰泰乐菌素残留

本研究建立了猪肝中乙酰异戊酰泰乐菌素残留的超高效液相色谱―串联质谱检测方法(UPLC-MS/MS)。样品经EDTA-McIlvaine's缓冲液提取,HLB固相萃取柱净化后,采用C₁₈色谱柱分离,以乙腈―0.1％甲酸(7∶3,V/V)为流动相洗脱,电喷雾正离子模式电离,选择离子监测模式检测。结果表明,药物浓度与峰面积在5~2000 ng/mL范围内呈现良好的线性关系,相关系数大于0.99,对空白猪肝组织进行5~500 μg/kg的药物添加回收试验,经统计分析获得平均回收率约为84.9%~88.1%,批内变异系数为8.2％~15.1%,批间变异系数为14.7％~16.5%。本方法对乙酰异戊酰泰乐菌素的检测限为0.76 μg/kg,定量限为2.51 μg/kg,方法灵敏、准确,适用于猪肝脏中乙酰异戊酰泰乐菌素残留的检测。     

酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内的药代动力学研究

为研究酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内的药物动力学特征,采用平行试验设计方法,将12头28日龄健康仔猪随机分为两组,每组6头（公猪）,第1组口服沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂,第2组口服英国伊科拜克动物保健品有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂。两组给药剂量相同均为125mg/kg,所有仔猪给药前禁食12h,给药6h后恢复正常饮食。给药后按照预定的采血点采集血样,用液相色谱-质谱法（LC/MS-MS）测定酒石酸泰万菌素预混剂的血浆浓度,用DAS 2.1.1 软件计算药动学参数。结果显示：口服沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂在仔猪体内主要药动学参数如下：平均最高血药浓度（Cmax）为247.3 ng/ml,平均药时曲线下面积（AUC）为1899.0 ng/ml*h,平均达峰时间（Tmax）为1 h;口服英国伊科拜克动物保健品有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂主要药动学参数如下：平均最高血药浓度（Cmax）为159.8 ng/ml,平均药时曲线下面积（AUC）为986.0 ng/ml*h,平均达峰时间（Tmax）为1.5 h;结果表明,沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂平均最高血药浓度（Cmax）是参比制剂的1.55倍,平均药时曲线下面积（AUC）是参比制剂的1.93倍,生物利用度是参比制剂的193%;沈阳伟嘉生物技术有限公司的酒石酸泰万菌素预混剂相比参比制剂（英国伊科拜克动物保健品有限公司）具有给药后仔猪体内分布迅速,血药浓度高,药时曲线下面积（AUC）高,生物利用度高,吸收和代谢速度快,药物残留时间短,休药期短,对减少抗生素残留具有重要意义。     

硫酸头孢喹肟在鸡体内的药动学和生物利用度研究

为了解硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征,用高效液相色谱法测定鸡血浆中的药物质量浓度,所得硫酸头孢喹肟血药浓度数据用3p97计算机软件处理。结果显示:硫酸头孢喹肟以每公斤体重10 mg单剂量静注给药,药物浓度-时间数据经药动学程序拟合符合无吸收二室开放动力学模型,主要药动学参数分别为:中央室分布容积V(c)(1.16±0.02)L·kg-1,分布半衰期T1/2α(0.29±0.03)h,消除半衰期T1/2β(1.69±0.24)h,曲线下面积AUC(6.57±0.18)mg·L-1·h,清除率CL/f(s)(1.53±0.04)mg·L-1·h。硫酸头孢喹肟以每公斤体重20 mg口服给药的血药浓度时间数据,符合一级吸收一室开放模型,主要动力学参数:吸收半衰期T1/2 ka(0.52±0.04)h,消除半衰期T1/2 ke(0.88±0.05)h,峰时Tmax(1.07±0.02)h,最高血药浓度Cmax(3.63±0.25)μg·mL-1,曲线下面积AUC(9.84±0.68)mg·L-1·h,表观分布容积V/f(c)(3.85±0.30)L·kg-1·h-1,生物利用度F(74.9±0.06)%。结果表明:硫酸头孢喹肟静注给药能迅速从血液分布进入组织中,在体液中具有良好的渗透和分布性能,体内分布广泛,能迅速从血液中消除。口服给药吸收迅速,达峰时间短。口服给药在鸡体内生物利用度稍低,可能由于硫酸头孢喹肟的脂溶性低,其在消化道吸收率低所致。但在8 h内能保持有效血药浓度范围(0.09⁵.74μg·mL-1),可以有效控制常见细菌感染。     

盐酸多西环素在猪体内的药物动力学及其残留

试验建立了反相高效液相色谱(RT-HPLC)法测定盐酸多西环素的浓度,探讨了盐酸多西环素在猪体内的药物动力学和残留特征。结果表明,盐酸多西环素以2.5mg/kg单剂量肌内注射给猪(n=6),药物动力学模型符合有吸收一室模型,药物动力学参数:吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)为(0.400±0.312)h、(9.530±0.956)h,药时曲线下面积(AUC)为(44.414±4.123)mg·h·L-1,最大血药浓度(Cmax)为(2.811±0.136)mg/L,达峰时间(Tp)为(1.910±0.213)h。另外,以相同剂量肌内注射给猪(n=6),每天1次,连续给药4d后,在不同时间测定盐酸多西环素在猪的肌肉、肝脏、肾脏、皮肤和脂肪中的残留量。在给药后16d,盐酸多西环素在各组织均能检测到,且残留均低于残留限量。盐酸多西环素注射液在猪体内消除缓慢,残留期较长,建议休药期不低于16d。     

健康仔猪口服亚硒酸钠后血液中药代动力学的研究

本实验按 0 .6 mg/ kg BW单剂量对健康仔猪口服亚硒酸钠溶液后 ,首次系统地研究了其在血液中药物代谢动力学。实验结果表明 :血液动力学特征符合一级吸收二室开放模型 ,其理论方程为 :C=0 .0 82 0 e- 0 .0 4 2 1 t 0 .10 5 0 e- 0 .0 0 1 4t- 0 .1870 e- 2 .2 541 t。主要动力学参数为 :吸收半衰期 (t1 / 2 Ka)为 0 .30 75 h;达峰时间 (tmax)为 2 .15 17h;消除半衰期 (t1 / 2β)为 5 10 .2 70 6 h;曲线下面积 (AU C)为 75 .14 6 0 mg/ L· h;表观分布容积 (Vd)为 5 .5 74 2 L/ kg。根据单剂量药动学参数 ,计算多剂量给药参数 ,为临床治疗制订给药方案。先导剂量 (D* )为 1.2 2 6 2 mg/ kg BW,维持剂量(D0 )为 0 .6 m g/ kg BW,给药间隔 (τ)为 4 80 h,平均稳态血药浓度 (с)为 0 .15 6 6 μg/ m l     

盐酸沙拉沙星(sarafloxacin)在鸡体内的药动学和生物利用度

2组健康艾维因肉鸡各 8只 ,体重 (1.6 6± 0 .11) kg,研究了对其单剂量 (10 mg/kg,以沙拉沙星碱计 )静注和口服盐酸沙拉沙星后的药动学及其生物利用度 ,用高效液相色谱法测定血清中沙拉沙星的浓度。结果表明 :静注盐酸沙拉沙星溶液后 ,血清药物浓度经时过程符合无吸收因素二室模型 ,其消除半衰期 (t1 / 2β)、总体清除率 (CLB)、表观分布容积 (Vd)和药时曲线下面积 (AU C)分别为 (2 .6 78± 0 .5 0 6 ) h、(1.339± 0 .35 1) L/kg· h、(5 .15 9± 1.5 5 4) L/kg和(7.85 3± 1.731) mg/L· h;口服盐酸沙拉沙星片后 ,药时数据呈有吸收因素一室模型 ,其吸收和消除半衰期 (t1 / 2 ka,t1 / 2 ke)、血清峰浓度 (Cmax)、达峰时间 (Tmax)和药时曲线下面积 (AUC)分别为 (0 .2 87± 0 .117) h、(5 .381± 1.44 6 ) h、(0 .478± 0 .196 ) mg/L、(1.2 2 9± 0 .439) h和 (4 .0 6 0± 1.178) m g/L· h,生物利用度为 (5 1.70± 15 .0 0 ) %。