N-硝基三氯苯胺类化合物对油菜植物生长调节活性的构效关系研究

6个化合物在500 mg·kg-1浓度下可促进油菜根长生长、油菜地上部鲜重增长和根鲜重增长,而对油菜茎长表现出抑制作用.对成活率而言,N-硝基-N-(N′-对甲氧甲酰苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺、N-硝基-N-(N′-间羧基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺和N-硝基-N-(N′-对羧基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺表现出促进作用,而N-硝基-N-(N′-对乙酰基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺、N-硝基-N-(N′-间硝基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺和N-硝基-N-(N′-对硝基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺表现出抑制作用.作者研究了6个目标化合物对油菜的各生物活性指标与分子结构右侧取代基的电子效应和结构参数之间的相关性.结果表明,油菜的各生物活性指标与分子结构右侧取代基的电子效应(σ)之间的相关性达极显著水平;结构参数EHOMO、ELUMO、CCl、μ、na、Da、nb、Db和ΔE中,只有ΔE与油菜的校正根长增长率线性关系不显著,其它结构参数与油菜的各生物活性指标之间具有显著的相关性.     

N-硝基三氯苯胺类化合物的合成

以苯胺为原料，经氯化、硝化、甲酰化、胺解反应合成N－硝基－N－（N′－对羧基苯基）－氨基甲酰－2，4，6－三氯苯胺和N－硝基－N－（N′－对硝基苯基）－氨基甲酰－2，4，0－三氯苯胺和2个N－硝基三氯苯胺类化合物。经元素分析、红外光谱对其结构进行了表征。     

一种新型植物生长调节剂和除草剂的合成

以苯胺为原料，经氯化、硝化、甲酰化、氨解反应合成了N-硝基-N（N‘-对乙酰基苯基）-氨基甲酰-2，4，6-三氯苯胺。经元素分析、红外光谱对合成的化合物进行了结构表征。并讨论了反应物的配料比、反应温度、反应时间、成晶时间对反应产率的影响。     

N-硝基三氯苯胺类化合物的杀虫活性研究

试验了6个N-硝基三氯苯胺类化合物在500mg.L-1浓度下对菜粉蝶5龄幼虫的杀虫活性。结果表明,筛选出来的化合物N-硝基-N-(N'-对乙酰基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺、N-硝基-N-(N'-间硝基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺和N-硝基-N-(N'-对硝基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺对菜粉蝶5龄幼虫均具有一定的杀虫活性,其LC50分别为447.19mg.L-1、67.63mg.L-1和224.85mg.L-1。     

中国美利奴羊羊毛角蛋白组成的研究

 本文分析研究了中国美利奴羊新疆型与军垦型羊毛的角蛋白组成。通过尿素-变性凝胶电泳、SDS-凝胶电泳和双向电泳等的实验结果表明：中国美利奴羊新疆型和军垦型羊毛的角蛋白分别有16-21个主要组分，可分为低硫蛋白、高硫蛋白和高甘氨酸/酪氨酸蛋白三族，其表观分子量为59600-8200 Dalton，通过进一步对电泳凝胶光密度扫描测得，中国美利奴羊毛的角蛋白组成含量与澳州美利奴羊毛相近，与新疆细毛羊和军垦细毛羊羊毛比较，其高硫蛋白含量有明显增加，由于遗传因素引起的蛋白质组分的差异也主要表现于高硫蛋白中。     

不同含羧基有机酸改性尿素在石灰性潮土中的转化特征

【目的】 研究羧基与其他活性官能团组合的不同含羧基有机酸改性尿素在石灰性潮土中的转化特征,为高效氮肥的研制提供理论依据。【方法】 将柠檬酸（羧基+羟基）、腐殖酸（羧基+酚羟基/羰基/醛基等）、聚谷氨酸（羧基+氨基）和聚丙烯酸（羧基）按照0.5%添加量加入熔融尿素中制得含柠檬酸尿素（CAU）、含腐殖酸尿素（HAU）、含聚谷氨酸尿素（PGAU）和含聚丙烯酸尿素（PAAU）4种含羧基有机酸改性尿素试验产品。设置不施肥处理（CK）及施用普通尿素（U）、CAU、HAU、PGAU和PAAU处理,采用土壤培养方法研究不同含羧基有机酸改性尿素对土壤中酰胺态氮、NH₄⁺-N、NO₃^–-N含量和土壤脲酶活性的影响。并结合普通尿素和不同含羧基有机酸改性尿素的傅里叶变换红外光谱（FTIR）,从化学结构上揭示不同含羧基有机酸改性尿素对尿素转化的影响机制。【结果】 （1）与U处理相比,在6 h—2 d内4种含羧基有机酸改性尿素均能延缓尿素在土壤中的水解,HAU和PGAU处理效果较好、其土壤尿素态氮残留量平均提高22.3%和23.7%。（2）与U处理铵态氮峰值（第2天）相比,HAU处理铵态氮含量峰值推迟至第3天,在6 h—2 d内,HAU处理铵态氮含量平均降低16.9%,HAU处理在培养后期（3—14 d）可提高土壤铵态氮含量,平均提高3.2%。（3）与U处理相比,4种含羧基有机酸改性尿素在培养后期显著提高土壤NO₃^--N含量,并以HAU处理最高,平均提高17.4 mg·kg^-1。（4）与U处理相比,培养前期（1—2 d）,4种含羧基有机酸改性尿素均抑制了土壤脲酶活性,其中HAU处理抑制效果最强、脲酶活性较U处理降低30.9%,但却提高了培养后期（2—14 d）土壤脲酶活性。【结论】 含羧基有机酸改性尿素可通过抑制培养前期脲酶活性延缓尿素在土壤中的水解与转化,延缓培养中期NH₄⁺-N向NO₃^--N转化,提高培养后期土壤NO₃^--N含量,减少氮损失。以上结果的产生主要是由于羧基及其他活性官能团可以与尿素发生反应。其中羧基与多种活性官能团（酚羟基/醛基/羰基）同时存在时与尿素的反应程度最深,对尿素的缓释效果最好。     

N-硝基-N-氨基(取代)甲酰-2,4,6-三氯苯胺类化合物的生物活性研究

试验了N－硝基－N-（N'－间羧基苯基）－氨基甲酰－2，4，6－三氯苯胺对单子叶和双子叶作物的植物生长调节活性及对单子叶和双子叶杂草的除草活性，确定了其植物生长调节活性和除草活性的EC50。试验表明，该化合物对水稻、油菜具植物生长调节活性，对稗草、青葙具除草活性。     

三氯苯胺类化合物的植物生长调节活性研究

试验了6个三氯苯胺类化合物在500mg/L含量下对水稻、油菜的植物生长调节活性。结果表明，它们都具有不同程度的生物活性。其中N－硝基－N-（N′-间羧基苯基）－氨基甲酰－2，4，6－三氯苯胺对水稻成活、根长、根鲜重的促进活性最强，但对茎长、地上部鲜重无明显抑制作用；其对油菜成活、根长、地上部鲜重、根鲜重的促进活性也是最强的。同时，也讨论了各化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性。     

一种新型的稻田除草剂——猛农

1猛农的来源 53%猛农可湿性粉剂是湖南省海利化工股份有限公司开发的一种稻田新型高效、广谱、安全除草剂.它由苯噻草胺与苄嘧磺隆复配而成.通用名:①苯噻草胺+②苄嘧磺隆.化学名称:(1)2-苯并噻唑-2-氧代-N-甲基乙酰替苯胺,(2)α-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)-邻甲基苯甲酸.     

N-硝基三氯苯胺类化合物的生物活性研究

研究了N-硝基-N-(N′-间硝基苯基)-氨基甲酰-2,4,6-三氯苯胺对单子叶作物水稻和双子叶作物油菜的植物生长调节活性及其对单子叶杂草稗和双子叶杂草绿苋的除草活性。结果表明:该化合物对水稻、油菜具有植物生长调节活性,对稗草、绿苋具有除草活性。     

利用雪梨汁制备热反应型烟草增香料

以浓缩雪梨汁为原料通过Maillard反应制备烟草增香料,并通过GC-MS分析鉴定产物的挥发性成分。结果表明,响应面优化工艺为雪梨汁含量为40%,混合氨基酸为4.20g,红糖量为3.43g,氨水量为1mL,醇水比例为1∶1,不调pH值,反应温度为120℃,反应时间为4h;产物中含有多种烟草贡献性香气成分,如2-乙酰吡咯、2-环戊烯-1,4-二酮、3-甲基-1,2-环戊二酮以及较高比例的呋喃、吡嗪等杂环化合物。浓缩雪梨汁在优化工艺下制备的烟草增香料具有明显改善香烟刺激性和杂气的效果。     

乙酰氨基阿维菌素的合成工艺

乙酰氨基阿维菌素是一种高效广谱驱虫兽药。本研究以阿维菌素经AVMB1C5—OH保护反应、C4″—OH氧化反应的产物(4″-氧-5-O-烯丙氧甲酰基阿维菌素B1)作为起始原料,在反应器中连续进行氨化反应、还原反应、解C5的保护基反应,将所得反应液进行过滤、萃取,得到的有机液相直接进行乙酰化反应,再通过结晶、干燥后得到乙酰氨基阿维菌素成品。该路线与现有工艺比较,减少了工艺步骤,更换了氨化反应催化剂,优化了合成条件,使总收率提高4.6~6.8百分点,形成了一条适宜工业化生产的合成工艺路线。     

N-（1,2,4-三氮唑-4-基）-N＆#39;-芳甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

利用水合肼与甲酸反应得到4-氨基-1,2,4-三氮唑中间体;芳甲酸酰氯化后,以无水乙腈作溶剂,与硫氰酸钾反应得到另一中间体取代苯甲酰基异硫氰酸酯.最后将2中间体混合反应,设计合成了7个未见文献报道的芳甲酰基硫脲类化合物,所有化合物的结构经IR和1HNMR确证.初步的生物活性测定表明,部分目标化合物具有较好的除草活性.     

N-邻苯二甲酰谷氨酰胺的合成、表征与除草活性研究

本试验合成了4个N-邻苯二甲酰谷氨酰胺,并采用傅立叶变换红外、1H NMR和13C NMR对化合物的结构进行了表征。采用琼脂混药法研究了4个N-邻苯二甲酰谷氨酰胺对稗草和反枝苋的除草活性。结果表明:4个化合物均具有一定的除草活性,当浓度为1 mg/ml时,化合物5-[(4-氯苯基)氨基]-2-(1,3-二羰基异二氢吲哚-2-基)-5-氧代戊酸(a)、2-(1,3-二羰基异二氢吲哚-2-基)-5-氧代-5-(对甲苯基氨基)戊酸(b)和4-[4-羧基-4-(1,3-二羰基异二氢吲哚-2-基)丁酰胺基]苯甲酸(d)对稗草与反枝苋的胚根可以达到100%的抑制率。     

含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺系列衍生物的合成和抑菌活性研究

2-甲基苯甲酰甲酸甲酯通过与甲胺、甲氧基胺的盐酸盐、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)和取代苯乙酮肟多步反应合成了11个含双肟醚结构的2-甲氧亚氨基-2-(2-(取代苯基)苯基)乙酰甲胺的衍生物(G1～G11)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和GC-MS确认。用10μg.mL-1目标化合物进行初步离体抑菌活性试验,结果表明:G4对油菜菌核病、蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性;G11对蔬菜灰霉病、小麦赤霉病、小麦纹枯病有抑菌活性。     

苯并噻唑衍生物的合成

以间、邻、对硝基苯胺作为起始原料,合成中间产物：2-氨基-4-硝基苯并噻唑,2-氨基-5-硝基苯并噻唑,2-氨基-6-硝基苯并噻唑。同时,此3种苯并噻唑化合物再与氯化苄缩合,最后得到苯并噻唑衍生物。     

对正癸氧基苯甲酸对苯酚基偶氮苯酯液晶的合成

目的 通过重氮化反应、偶联反应、酯化反应和威廉姆逊反应合成新型液晶化合物对正癸基苯甲酸对苯酚基偶氮苯酯.方法 对苯胺进行重氮化后与联苯酚发生偶合反应生成对苯酚基偶氮苯,将产物与对羟基苯甲酸在二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂的条件下发生酯化反应,得到的产物酯在碱性条件下与1-溴代正...     

茯苓皮中三萜成分的分离鉴定及其生物防治活性

为进一步研究茯苓皮中三萜成分的生物防治活性,采用硅胶柱层析色谱方法从茯苓皮中分离三萜类化合物,并通过波谱分析进行鉴定。结果表明:分离得到的9种三萜类化合物,分别为去氢齿孔酸(1)、去氢齿孔酸乙酰酯(2)、去氢齿孔酮酸(3)、3-epi-去氢土莫酸(4)、茯苓酸D(5)、茯苓酸C(6)、25-羟基-3-epi-去氢土莫酸(7)、16-脱氧茯苓酸B(8)、3α,16α-二羟基羊毛甾-7,9(11),24-三烯-21-羧基(9)。化合物4-7对烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的抑菌圈范围为3.00~5.90mm,化合物(1~5)和(9)对杀线虫(Panagrellus redivivus)活性的校正致死率在15.6%~30.3%。     

取代1,2-乙二胺邻甲酰氨基苯甲酰胺化合物的设计、合成及生物活性

为探索邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物的杀虫活性,本文设计并合成了12个脂肪胺含1,2-乙二胺片段的邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物,测试了它们对小菜蛾的杀虫活性。其结构经¹H NMR和质谱鉴定并对目标化合物进行构效关系分析,探讨了变换1,2-二胺基片段上亚甲基和氨基上的取代基以及不同取代基的苯环与脂肪胺匹配对化合物生物活性的影响。结果显示,在1μg·mL^-1下,大部分化合物能100%杀死小菜蛾,与氯虫酰胺活性属于同一级别,尤其是3Ⅰc’、3Ⅱ’和3Ⅱc’化合物对小菜蛾杀虫的速效性优于先导物氯虫酰胺。     

基于细胞壁吸附固定特性的小飞蓬耐Cd机制研究

为探究小飞蓬根、叶细胞壁在Cd吸收过程中发挥的作用,以小飞蓬为供试植物,扫描电镜(SEM)观察Cd在小飞蓬组织中的分布及受损情况,通过细胞壁化学改性,利用吸附动力学和傅里叶红外光谱技术(FTIR)对小飞蓬根、叶细胞壁的Cd吸附固定特性进行了研究。扫描电镜结果显示,Cd胁迫下小飞蓬根、叶组织结构排列不规则,并出现晶体堵塞导管的现象,皮层组织是小飞蓬吸附固定Cd的重要部位;经酯化改性、氨基甲基化改性和果胶酶改性后,吸附动力学试验表明根细胞壁对Cd的累积吸附量分别相对降低了49.1%、38.5%和26.1%,叶细胞壁分别相对降低了39.47%、20.14%和30.23%。根细胞壁上的羧基和氨基在Cd吸附中的贡献作用较大,而叶细胞壁上的羧基和果胶在Cd吸附中的作用较明显。利用FTIR表征了小飞蓬根、叶细胞壁上Cd吸附位点的官能团信息后表明,在小飞蓬根、叶细胞壁吸附Cd的过程中,羟基、羧基和氨基是Cd的主要结合位点。其中,果胶为Cd的结合提供羟基官能团,纤维素和半纤维素为Cd的结合提供羧基官能团,而细胞壁蛋白提供了氨基官能团等结合位点。由此可见,细胞壁各组分中的羟基、羧基和氨基提供Cd结合位点,使细胞壁对Cd具有较高的吸附固定能力,是小飞蓬耐Cd的一种重要机制。