阿莫西林在猪血清和组织液中对金黄色葡萄球菌的半体内药动-药效同步模型的研究#br#

 【目的】为合理应用阿莫西林治疗猪金黄色葡萄球菌感染。【方法】采用了体内药动和体外药效联合的方法研究了阿莫西林在血清和组织笼液中抗金黄色葡萄球菌的活性。【结果】体外测定,阿莫西林在血清和组织笼液中对猪金黄色葡萄球菌的MIC均在0.2 µg•mL-1＜MIC＜0.4 µg•mL-1的范围之内。如果在血清和组织液中添加更多的细菌,则需要高于MIC药物浓度才能能持续抑制细菌的生长。猪按10 mg•kg-1的剂量肌内注射阿莫西林后,在血清中,半效浓度（EC50）为143.63±54.35,即血清药物浓度为2.39 μg•mL-1时可产生50%最大效应。在组织液中,半效浓度（EC50）为29.61±5.07,即组织液药物浓度为0.49 μg•mL-1时可产生50%最大效应。【结论】临床上选择阿莫西林治疗猪金黄色葡萄球菌感染时,用药的剂量和间隔应根据实际情况确定,当治疗猪金黄色葡萄球菌轻度感染时,建议给药方案可设定为10 mg•kg-1体重的剂量进行颈部肌内注射,给药间隔为2次/日。当治疗重度感染时由于体内MIC的升高,体内药物维持抗菌时间减少,必须增加给药次数,可设为3次/日,必要时可增加为4次/日。     

头孢喹肟对金黄色葡萄球菌防突变浓度的研究

【目的】为兽医临床合理用药,进行头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)和防突变浓度(MPC)研究.【方法】采用标准琼脂二倍稀释法,测定头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的MIC和MIC99(抑制99%接种细菌生长的最低抑菌浓度);使用肉汤法富集1010CFU/mL金黄色葡萄球菌ATCC 29213和37株金黄色葡萄球菌临床分离菌,采用标准琼脂平板稀释法测定头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的MPC,并计算选择指数(SI).【结果和结论】头孢喹肟对金黄色葡萄球菌ATCC 29213的MIC和MIC99分别是0.5和0.4μg/mL,MPC为1.6μg/mL,SI(MPC/MIC99)为4.头孢喹肟对37株临床分离的金黄色葡萄球菌的MIC50、MIC90和MPC90分别是0.50、1.00和5.12μg/mL;SI(MPC90/MIC90)为5.12.头孢喹肟对金黄色葡萄球菌具有较强的抗菌活性,SI也较小,通过调整给药方案可以减少耐药突变株的产生.     

菌乐对三种猪源致病菌的最小抑菌浓度测定

应用试管稀释法和平板培养法,用临床分离得到的猪源金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌对海正药业生产的菌乐进行了最小抑菌浓度测定。结果显示,菌乐对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为2.5μg·mL-1×2=5μg·mL-1;对大肠杆菌的最小抑菌浓度为5μg·mL-1×8=40μg·mL-1;对链球菌的最小抑菌浓度为0.05μg·mL-1×60=3μg·mL-1。     

阿莫西林纳米粒对奶牛乳房炎主要病原菌的体外PAE

【目的】研究阿莫西林纳米粒(AMX-NP)对奶牛乳房炎主要病原菌金黄色葡萄球菌标准株ATCC25923及其临床分离株、无乳链球菌、大肠杆菌标准株ATCC25922及其临床分离株的体外抗菌后效应(PAE)。【方法】制备AMX-NP,试管二倍稀释法测定其对乳房炎主要病原菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)。采用细菌显微镜直接计数法,于AMX-NP PAE期的不同时间点分别测定其在0.5×MIC、1×MIC、2×MIC和4×MIC时的体外PAE。【结果】当AMX-NP质量浓度分别为0.5×MIC、1×MIC、2×MIC和4×MIC时,其对乳房炎主要病原菌均产生一定的PAE,PAE值与AMX-NP质量浓度(0.5×MIC~4×MIC)呈剂量依赖性,且该药物对金黄色葡萄球菌和无乳链球菌产生的PAE值均较大肠杆菌长。【结论】临床应用AMX-NP防治奶牛乳房炎时,对于金黄色葡萄球菌性和无乳链球菌性乳房炎,可适当延长给药间隔时间,对于大肠杆菌性乳房炎,宜缩短给药间隔或持续给药。     

大蒜素体外抗菌活性研究

为评价大蒜素对动物性病原细菌的抗菌活性,以1×105cfu·mL-1的动物源性的致病性大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为受试菌,体外测定大蒜素对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)范围.结果表明:大蒜素对大肠杆菌的MIC和MBC范围分别为200～400mg·mL-1和400～1600mg·mL-1:对金黄色葡萄球菌的MIC和MBC范围分别为12.5～25mg·mL-1和25～50mg·mL-1.证实大蒜素在体外对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较好的抑菌和杀菌作用.     

氨苄西林与阿莫西林对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的体外抗菌后效应

采用菌落计数法分别测定了氨苄西林和阿莫西林在 0 5、 1、 2、 4倍于各菌最小抑菌浓度 (MIC)时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌标准株及其临床分离株的体外抗生素后效应 (PAE)。结果显示 ,氨苄西林和阿莫西林在 0 5、 1、 2、 4倍MIC时对金黄色葡萄球菌C2 61 1 2 及临床分离株均具有一定的PAE ,且PAE与浓度在一定范围内 (0 5～ 4倍MIC)呈剂量依赖性 ,当药物浓度达 4倍MIC时 ,PAE明显延长 (P <0 0 5 ) ;但两药对金黄色葡萄球菌C2 61 1 2 及临床分离株的PAE值仅在4倍MIC时差异显著 (P <0 0 5 )。在相同浓度下 ,两药对大肠杆菌ATCC2 5 92 2和临床分离株的PAE很小甚至没有。提示 :在临床设计给药方案时 ,对金黄色葡萄球菌敏感株引起的感染 ,除了考虑药代动力学和MIC指标外 ,还应考虑PAE因素 ,可适当延长给药间隔时间 ;而对PAE无意义的大肠杆菌敏感株引起的感染 ,宜持续给药或缩短给药间隔时间     

马波沙星在健康小鼠和感染多杀性巴氏杆菌小鼠体内的药动学比较

【目的】建立小鼠肺部感染多杀性巴氏杆菌Pasteurella multocida模型,研究马波沙星在健康小鼠和肺部感染的小鼠体内的药动学,通过分析比较两者的药动学参数,优化临床给药。【方法】采用气管插管法对小鼠进行肺部感染,对感染小鼠和健康小鼠按体质量单剂量皮下注射2 mg·kg-1的马波沙星,用高效液相色谱法测定血浆中马波沙星的浓度。用Win Nonlin5.2.1软件提供的非房室模型处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】马波沙星在感染小鼠体内得到的药时曲线下面积(AUC)为4.58μg·m L-1·h、峰质量浓度(Cmax)为0.97μg·m L-1、平均滞留时间(MRT)为5.62 h,均显著高于(P0.05)在健康小鼠体内得到的AUC(1.67μg·m L1·h)、Cmax(0.68μg·m L-1)、MRT(2.63 h),而表观分布容积(V/F)3.12 L·kg-1和体清除率(Cl/F)0.42 L·kg-1·h-1均显著低于(P0.05)健康小鼠体内的V/F(8.61 L·kg-1)和Cl/F(1.07 L·kg-1·h-1)。【结论】多杀性巴氏杆菌感染显著增加了马波沙星的AUC、Cmax、MRT,并降低了V/F、Cl/F,而其他药动学参数无显著性差异。     

马波沙星在罗非鱼体内的药物代谢动力学研究

【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。     

嗜水气单胞菌性鲫败血症的盐酸沙拉沙星用药方案研究

【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数,确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抗菌后效应(PAE)、防耐药突变浓度(MPC)和防耐药突变选择窗(MSW);给鲫经口灌服不同剂量(20,30,40mg/kg)的盐酸沙拉沙星,于给药后0.5,1,2,4,6,8,10,12,16,24,48h取血清及肌肉样品,研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学,然后结合药代动力学和药效动力学结果,确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的MIC为0.5μg/mL,MBC为2.0μg/mL,MPC为2.5μg/mL,MSW为0.5~2.5μg/mL。按20,30,40mg/kg剂量给鲫鱼经口灌服盐酸沙拉沙星后,鲫鱼体内的血药质量浓度大于MPC的维持时间分别为0,4.0,24.0h;AUC24/MIC分别为8.44,78.20,164.96;Cmax/MIC分别为4.496,6.662,15.294。【结论】40 mg/kg灌服剂量能使鲫的血药浓度维持在MPC以上的时间≥(24-PAE)h、AUC24/MIC≥100或Cmax/MIC8,因此建议盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的防突变用药方案为:给药剂量40mg/kg,每日给药1次,休药期不低于10d。     

扁桃酸对金黄色葡萄球菌分选酶A活性的抑制机制

【目的】探究扁桃酸对金黄色葡萄球菌分选酶A (SrtA)活性的抑制作用及其分子机制。【方法】采用二倍肉汤稀释法和平板涂布法研究扁桃酸对金黄色葡萄球菌的体外抑制作用;测定金黄色葡萄球菌在含有不同质量浓度扁桃酸的培养基中的生长曲线;采用结晶紫染色法测定扁桃酸对金黄色葡萄球菌生物膜形成的影响;通过荧光共振能量转移试验(FRET)、分子对接技术和分子动力学模拟技术研究扁桃酸对SrtA活性的抑制作用及其分子机制。【结果】扁桃酸对金黄色葡萄球菌的MIC和MBC均大于1 024μg/mL,在试验质量浓度范围内(0、64、128、256、512和1 024μg/mL)对金黄色葡萄球菌及其生长基本没有影响;不同质量浓度扁桃酸对金黄色葡萄球菌生物膜减少的总量有细微差异并形成一定抑制作用,并呈质量浓度依赖性;扁桃酸对SrtA活性有一定的抑制作用,其IC_(50)为(66.15±24.39)μg/mL;扁桃酸通过多种分子间作用力与Pro-163、Val-166、Gly-167、Val-168、Ile-199和Leu-169残基紧密结合,使SrtA的构象改变从而降低活性。【结论】扁桃酸可以与SrtA的活性中心紧凑结合并相互作用形成稳定的复合物,最终抑制SrtA的生物活性,具有成为抗金黄色葡萄球菌感染抑制剂的潜力。     

亚抑菌质量浓度的百里香酚对金黄色葡萄球菌α-溶血素表达的影响

【目的】α-溶血素在金黄色葡萄球菌(金葡菌)肺炎的感染过程中起着非常重要的作用,可作为治疗金葡菌肺炎的新靶标。因此,研究百里香酚对金葡菌α-溶血素表达的影响具有重要意义。【方法】测定最小抑菌质量浓度(MIC)和生长曲线并进行了溶血试验、蛋白免疫印迹分析、荧光定量PCR以及细胞毒性试验。【结果】百里香酚对金葡菌USA300的MIC为256μg/mL,亚抑菌质量浓度的百里香酚(32μg/mL)可下调金葡菌hla和RNAIII的转录水平,降低α-溶血素的表达,对溶血素介导的肺癌上皮细胞A549损伤具有保护作用。【结论】百里香酚具有成为新型抗金葡菌感染药物的潜力。     

恩诺沙星在异育银鲫体内的组织分布及消除规律

在24～26℃水温条件下,以10 mg.kg-1剂量,用高效液相色谱法检测组织中药物浓度,研究静脉注射和口服给药后恩诺沙星在健康异育银鲫组织内的代谢分布规律。结果表明:静脉注射后,药物在组织中代谢动力学特征符合二室模型;口服给药后,药物吸收良好,生物利用度(F)为86%,组织药物浓度-时间曲线呈现双峰,推测是由于药物在异育银鲫体内的肠肝循环作用所致。静脉注射和口服两种给药方式下,恩诺沙星在异育银鲫体内均具有良好的组织分布,肾脏、肌肉、肝胰脏、鳃和血液5种组织中的药物浓度时间曲线下总面积(AUC)分别为624.2、965.9、721.8、298.0、239.6μg·h·mL-1和465.3、343.1、542.9、411.4、205.9μg·h·mL-1,最大药物浓度(Cmax)分别为33.48、16.91、26.44、18.71μg.g-1和15.30μg·mL-1,9.20、5.39、7.78、6.88μg.g-1和4.50μg·mL-1;药物在各组织中消除时间较长,消除半衰期(T1/2β)分别为169.0、141.4、113.4、36.7、63.5 h和27.3、49.2、77.0、38.5、62.7 h。结论:恩诺沙星以10 mg.kg-1剂量单次口服给药,对细菌引起的异育银鲫病可以起到较好的治疗作用,但需注意药物残留问题。     

博落回提取物对猪场常见4种病原细菌的体外抗菌活性研究

【目的】研究博落回提取物(Macleaya cordata extract,MCE)的体外抗菌活性,为其在动物生产中的使用和添加提供试验依据。【方法】以金黄色葡萄球菌、猪霍乱沙门氏菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌为受试菌,采用抑菌圈法测定MCE对4种受试菌的抑制效果;运用微量稀释法测定MCE对4种受试菌的最小抑制质量浓度(MIC)和最小杀菌质量浓度(MBC);通过时间—杀菌曲线法,测定MCE对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的杀菌效果。【结果】MCE对4种革兰氏阳性和阴性受试菌均有一定的抑制作用,抑制能力由强到弱依次为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、猪霍乱沙门氏菌和铜绿假单胞菌,MIC分别为64、64、128和512μg/mL,MBC分别为128、128、256和1 024μg/mL;MCE对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的体外杀菌速率随质量浓度升高而增快,其中8、4、2倍于MIC的MCE分别在2、12、24 h可将2种受试菌完全清除,而1倍MIC的MCE在24 h后仍有少量细菌存活。【结论】MCE对受试菌均有一定的抑制效果,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的体外杀菌速率呈现质量浓度依赖性。     

二甲氧苄啶在猪体内的残留消除

【目的】建立在猪组织中二甲氧苄啶浓度的检测方法,并对二甲氧苄啶在猪体内的残留消除进行研究,制订该药在猪体内的休药期.【方法】常规饲养条件下,将30头健康猪随机分为6组,按体质量以5 mg·kg-1剂量混饲给药,每天2次,连用7 d,于最后一次给药后6、24、96、168、240和336 h各宰杀1组猪,分别采集每头猪的肌肉、肝脏、肾脏和脂肪组织,采用HPLC法对二甲氧苄啶在各组织的残留量进行测定.【结果和结论】二甲氧苄啶在猪组织中消除较快,给药后第240小时所有检测组织中的二甲氧苄啶已全部低于方法的定量限(40μg·kg-1),二甲氧苄啶在肌肉中消除最快,在肾脏中消除最慢.根据日本肯定列表规定的二甲氧苄啶在禽组织的最大残留限量(50μg·kg-1)和WT1.4休药期软件计算结果,建议该药在猪体内的休药期为8 d.     

取代基团对含噻二唑片段截短侧耳素衍生物抑制鸡毒支原体活性的影响

【目的】为研发抗鸡毒支原体感染的药物提供试验依据。【方法】合成18种C14支链含噻二唑片段的截短侧耳素衍生物,采用高分辨质谱进行结构确证,通过体外药敏试验研究所合成苯环取代基衍生物对鸡毒支原体抑菌活性的影响。【结果】化合物12、15和17对鸡毒支原体S6的最小抑菌质量浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)均为0.125 0μg·mL~(-1),化合物18和对照泰妙菌素对鸡毒支原体S6的MIC值最高,均为0.015 6μg·m L~(-1),化合物18氨基被苯甲酰基化后所得化合物17的抗菌活性减弱。【结论】化合物18可作为候选化合物进行深入研究,以开发新的抗支原体感染药物。     

头孢噻呋混悬剂体外抗菌活性及抗生素后效应研究

【目的】评价头孢噻呋混悬剂对兽医临床常见的3种标准菌株的体外抗菌活性及抗生素后效应。【方法】以试管二倍稀释法对3种标准菌株进行最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定;采用菌落计数法绘制3种标准菌株的时间-杀菌曲线(KCs);采用平板计数法测定了头孢噻呋混悬剂对3种标准菌株的抗生素后效应(post-antibiotic effect,PAE)。【结果】头孢噻呋混悬剂对大肠杆菌、放线杆菌及猪兽疫链球菌的MIC值分别为:0.076、0.304、0.00475μg·mL-1;MBC值分别为:0.61、0.304、0.00475μg·mL-1;头孢噻呋混悬剂对放线杆菌的杀菌速率最快,对链球菌次之;头孢噻呋混悬剂对大肠杆菌PAE较短,呈现非浓度依赖性,对放线杆菌的PAE较长,呈明显的浓度依赖性,而对猪兽疫链球菌呈现部分浓度依赖性。【结论】头孢噻呋混悬剂具有强效、速效、持效的杀菌作用,可广泛应用于兽医临床。     

α-三联噻吩对斜纹夜蛾SL细胞线粒体膜电位及细胞周期的影响

【目的】研究α-三联噻吩(α-T)对斜纹夜蛾(Spodoptera litura)SL细胞线粒体膜电位及细胞周期的影响。【方法】通过Rhodamine123染色和流式细胞术(flow cytometry,FCM)研究α-T处理SL细胞24h和48h后细胞线粒体膜电位的变化,并通过PI染色和FCM,测定α-T处理SL细胞24h和48h后细胞周期各时相百分率的变化。【结果】光活化后的α-T处理SL细胞24h后,0.0625μg·mL-1浓度和0.1250μg·mL-1浓度处理组细胞线粒体膜电位的变化幅度不大,而0.5000μg·mL-1浓度处理组细胞线粒体膜电位明显升高,48h后高浓度处理组(1.0000μg·mL-1)导致线粒体膜电位明显去极化;处理24h后,低浓度(0.0625μg·mL-1)处理组细胞被阻滞于S期,而高于此浓度的光照处理组细胞被阻滞于G2/M期,48h后,浓度≤0.1250μg·mL-1的光照处理细胞被阻滞于G2/M期,而浓度0.1250μg·mL-1的光照处理组细胞被阻滞于S期。【结论】SL细胞经α-T处理后,细胞处于一系列复杂的动态变化中。当细胞本身不能扭转ROS造成的氧化损伤时,细胞线粒体膜电位和细胞周期时相即出现较大幅度的变化,这种变化决定着细胞的受损程度和细胞的死亡途径。     

盐酸氯苯胍在兔体内的药动学及生物利用度研究

【目的】研究抗球虫药盐酸氯苯胍在家兔体内的药物代谢动力学特征及内服给药的生物利用度。【方法】16只健康新西兰大白兔,公母各半,分为2组,一组以2.00 mg·kg~(-1)单次静脉注射给药,另一组以100.00 mg·kg~(-1)单次内服给药,通过耳部静脉采血,并用HPLC-UV法检测血浆中的盐酸氯苯胍浓度。使用WinnonlinTM药动学软件非房室模型计算相关药动学参数,采用SPSS 16.0软件得到药时曲线图。【结果】兔静脉注射盐酸氯苯胍(2.00mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为1.72μg·h·m L~(-1),血浆清除率为1.17 L·h~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为2.87L·kg~(-1),消除半衰期为1.72 h;内服盐酸氯苯胍(100.00 mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为6.33μg·h·m L~(-1),消除半衰期为8.94 h。盐酸氯苯胍2种给药方式的药动学参数均存在显著差异(P0.05),内服给药的生物利用度较低,仅为7.36%。【结论】盐酸氯苯胍静脉注射给药的表观分布容积较大,药物在兔组织中分布广泛,并且消除迅速;内服盐酸氯苯胍后,药物经肠道吸收的量较少,体内药物残留较低。     

肌注氟苯尼考在鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药动学特征

【目的】研究并比较肌注氟苯尼考在2周龄健康和鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药代动力学特征。【方法】240只鸭随机分为2组,各120只鸭,其中一组用鸭疫里氏杆菌腿部感染,分别以30 mg·kg~(-1)体重单剂量肌内注射氟苯尼考,采血点为给药前和给药后5、10、15、20、30、45 min和1、1.5、2、4、8、10、14 h。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆氟苯尼考的浓度,采用紫外检测器检测,检测波长为223 nm,流动相为乙腈和水,其体积比为26和74,流速为1 m L·min-1,色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150 mm,5μm),进样量为20μL。药动学分析软件Win Nonlin 5.2.1以非房室模型拟合处理血药浓度-时间数据,计算相关的药动学参数,并用统计学软件SPSS17.0对药动学参数进行t检验统计学分析。【结果】氟苯尼考在健康鸭体内的峰浓度(Cmax)为(22.88±3.11)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.39±0.81)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.64±0.11)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.57±0.51)h和药时曲线下面积(AUC)为(47.28±7.87)μg·m L-1·h;氟苯尼考在感染鸭体内的峰浓度(Cmax)为(19.77±1.82)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.44±0.46)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.63±0.08)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.74±0.54)h和药时曲线下面积(AUC)为(48.11±6.62)μg·m L-1·h。统计分析氟苯尼考在健康鸭和感染鸭的药动学参数,结果表明,除了Cmax差异显著(P0.05),其他参数差异均不显著(P0.05)。【结论】两者的主要药动学参数相比较,感染鸭体内的Cmax显著低于(P0.05)健康鸭体内的C_(max),其他参数无显著性差异。氟苯尼考以30 mg·kg~(-1)体重肌内注射在健康和感染鸭体内具有吸收迅速,峰浓度高,体内分布广泛,消除较快的特点。     

氨苄西林的体外抗菌后效应及抗菌后亚抑菌浓度效应研究

采用菌落计数法测定了氨苄西林对4株细菌的体外抗菌后效应(PAE),以及对2株细菌的体外抗菌后亚抑菌浓度效应(PASME)。结果显示,氨苄西林在0.5,1,2,4×MIC浓度时,对金黄色葡萄球菌C26112的PAE值分别为1.14±3.05,1.62±2.11,1.87±1.70和2.45±1.31h,对金黄色葡萄球菌临床分离株的PAE值分别为1.05±1.84,1.38±1.25,1.56±1.35和2.29±2.04h;对大肠杆菌ATCC25922和临床分离株的PAE很小甚至没有;在1/8,1/4,1/2×MIC时对金黄色葡萄球菌C26112及临床分离株的PASME值分别为3.61±1.38,4.75±2.18,6.8±1.51h和3.01±2.5,4.2±1.21,5.9±1.23h;氨苄西林对金黄色葡萄球菌的PAE(0.5～4×MIC)及PASME(1/8～1/2MIC)与浓度在一定范围内呈剂量依赖性,并且在亚抑菌浓度下也具有PAE,当药物浓度达4×MIC时,PAE明显延长(P<0.05),且所测得的PASME较PAE长。所有结果提示:在临床设计给药方案时,对金黄色葡萄球菌敏感株引起的临床感染,除了考虑药代动力学和MIC指标外,还应考虑PAE和PASME因素,可适当延长给药间隔时间;而对PAE无意义的大肠杆菌敏感株引起的临床感染,宜持续给药或缩短给药间隔,也可达到较好的治疗效果。