酮内酯药物结构修饰的研究进展

通过对第三代红霉素进行结构修饰,找到新型抗耐药菌的大环内酯类抗生素有十分重要的现实意义。综述了第三代红霉素—酮内酯结构修饰的研究进展及酮内酯药物结构与抗耐药菌活性间的关系。     

天名精内酯酮多克隆抗体的制备

【目的】合成并鉴定天名精内酯酮人工抗原,制备天名精内酯酮多克隆抗体,为天名精内酯酮作用靶标的免疫化学定位奠定基础。【方法】通过天名精内酯酮4位羰基和盐酸氨基脲氨基的亲核加成反应制备半抗原天名精内酯酮缩氨基脲(CN),使用MS和NMR对其结构进行鉴定;采用戊二醛法将半抗原和载体蛋白牛血清蛋白(BSA)和卵清蛋白(OVA)偶联,合成天名精内酯酮免疫原(CN-BSA)和包被原(CN-OVA),采用紫外吸收扫描法、红外光谱法对免疫原及包被原进行鉴定;用制备好的免疫原免疫健康BALB/c小鼠获得天名精内酯酮多克隆抗体,通过间接非竞争ELISA法测定其效价。【结果】成功制备了天名精内酯酮免疫原(CN-BSA)和包被原(CN-OVA),获得了效价为128 000的天名精内酯酮多克隆抗体。【结论】成功制备了天名精内酯酮多克隆抗体。     

四环素·红霉素及洁霉素在水牛体内的代谢动力学

<正> 四环素为广谱抗生素,在兽医临床上已广泛应用。四环素在奶牛和母羊以及在黄牛体内的药代动力学已进行了研究。红霉素为大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用。红霉素在乳牛体内的代谢动力学已进行了研究。洁霉素(林可霉素)的抗菌谱与红霉素相似,但二者有重要的区别,洁霉素对革兰氏阳性菌有较强的抑制作用。林可霉素及氯林可霉素在奶羊血清及乳中浓度的变化已进行了报导。     

细菌对四类土壤常见抗生素的降解机制

为了解决土壤中常见抗生素对环境的污染问题,就细菌对4种抗生素的降解机制进行了综述。研究发现某些细菌具有分解抗生素的能力,作用机制:β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素开环;酯酶、磷酸化酶和糖苷酶作用大环内酯类抗生素使其钝化;AAC、APH和ANT三类氨基糖苷类修饰酶对氨基糖苷类抗生素的修饰作用;氯霉素乙酰转移酶CAT基因catA和catB介导编码产生的酰基转移酶使氯霉素转化为无抗菌活性的代谢产物。通过阐明细菌对抗生素的降解机制,为解决土壤抗生素的污染问题提供了依据。     

一种抗真菌抗生素的分离纯化及初步鉴定

从海南五指山采集的土样中分离到一株放线菌,编号为WS-23883,其发酵提取物对多种植物病原真菌具有很强的抑制活性。对其产物进行提取精制及制备液相纯化,获得了纯度达90%以上的化合物。生测表明,在20μg/mL浓度下该抗生素对多种植物病原真菌的抑制率达100%。根据活性产物紫外吸收光谱,可判断其为一多烯大环内酯类抗生素。质谱分析表明,活性化合物分子质量约667 u,据此判断其为一四烯大环内酯类抗生素。     

新型C12吡唑啉酮酮内酯的合成与抗菌活性

根据酮内酯的构效关系和生物电子等排原理,设计、合成了新型C12吡唑啉酮酮内酯(1).1以吡唑啉酮结构单元替代泰利霉素11,12 - 氨基甲酸内酯环,以克拉霉素衍生物为原料合成 1. 1对红霉素敏感菌和耐药菌的体外活性测试表明:1对金黄色葡萄球菌(ATCC 6538p)和表皮葡萄菌(ATCC 12228)有良好的抑菌活性.     

1种高效增强氨基糖苷类抗生素杀灭创伤弧菌的方法

渔业中由于抗生素等相关药物的使用,使得创伤弧菌等水产菌产生了耐药性,增强现有抗生素的杀菌效果是解决该问题的重要途径。在低离子和创伤弧菌生理渗透压环境下用多种氨基糖苷类抗生素对平台期创伤弧菌进行处理,并测定创伤弧菌在低离子和生理渗透压环境下对氨基糖苷类抗生素的摄取量。结果表明：低离子休克能高效增强氨基糖苷类抗生素对创伤弧菌的杀灭效果,且促进杀菌效果具有抗生素浓度和时间依赖效应。低离子处理促进氨基糖苷类抗生素杀灭创伤弧菌的分子机制是增加了细菌对抗生素的摄取。该研究为进一步揭示细菌耐药机制奠定了基础,并为解决细菌耐药性问题提供了可行的途径。     

红霉素眼膏治鼻炎效果好

<正>冬季寒冷,空气干燥,再加上雾霾天气频繁,容易引发鼻炎,造成鼻塞、咽痛、打喷嚏等症状。这些由于粉尘颗粒物过敏所致的鼻炎,采用红霉素眼膏治疗可取得良好效果。红霉素为大环内酯类抗生素,作用机制是抑制细菌蛋白质合成,对革兰氏阳性细菌和沙眼衣原体有抗菌作用。有研究发现,红霉素眼膏具有油性,作用时间长,涂在鼻黏膜上不容易排出,可持续渗入鼻黏膜发挥杀菌消炎功效。另外,红     

知识卡片

类别_____ 编号_____红霉素红霉素是大环内酯类抗生素,是美国礼来公司于1953年从土壤生长菌—红霉素链霉菌的培养中发现的。红霉素的作用机理主要是影响细菌的蛋白质合成。一般它是对革兰氏阳性菌有效。对其敏感的有:酿脓链球菌、粪链球菌、葡萄球菌、肾棒状杆菌、化脓棒状杆菌、猪丹毒杆菌、炭疽杆菌、多杀性巴氏杆菌、嗜血杆菌、梭菌、李氏杆菌和猪布氏杆菌。它是抑菌剂,除非大量给药,否则不会有杀菌作用。欧洲共同体和日本都已不作饲料添加剂了,美国 FDA 准许硫氰酸红霉素作饲料添加剂,但只限于鸡和火鸡。每公     

动物源性食品中大环内酯类抗生素残留分析方法

大环内酯类抗生素(MALs)是畜禽、水产养殖业中广泛使用的一类抗生素.由于这类抗生素被大量或超量使用,目前在许多动物源性食品中均能检测到该类物质的存在.主要对当前动物源性食品中MALs残留分析过程中样品前处理和检测方法进行了综述.     

几种固氮解磷解钾细菌的原生抗药试验研究

选用分属于青霉素类、头孢菌素、氨基糖苷类、酰氨醇类、大环内脂类和抗分枝杆菌类等6类抗生素中的 7个抗生素品种 ,对从不同类型土壤中分离纯化的 9株固氮、解磷钾菌株进行抗药试验 ,发现不同菌株对不同抗生素的抗性存在显著差异 ,找出了各菌株敏感抗生素的品种及敏感浓度 ,以便从抗生素的角度筛选融合子检出用培养基。     

我国长三角地区淡水池塘养殖水产品中抗生素残留及对人体暴露的贡献评价

为探究我国长三角地区淡水养殖水产品中抗生素残留特征及食用风险,于2019年7—10月采集上海、浙江、江苏、安徽、福建等5个地区淡水养殖池塘3类水产品(鱼类、虾类、蟹类),使用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测水产品中的9种常见抗生素,并根据人体可接受的每日摄入量(ADI)及养殖水产品消费对抗生素暴露的贡献率(CR)分别评价食用安全性和暴露风险。结果表明:9种抗生素均有检出,检出频率范围为38.1%~90.5%,浓度范围为nd~25.25 ng·g^-1;估算的每日摄入量(EDI)远低于ADI;Σ抗生素的贡献率范围为<0.01%~29.77%。研究表明,水产品摄入不会对人体健康构成抗生素暴露风险,但食用水产品时,喹诺酮类和大环内酯类抗生素的摄入应引起关注。     

农用抗生素分离纯化的研究进展

目前我国农用抗生素大规模生产的品种主要有井冈霉素、阿维菌素和赤霉素,而未能大规模生产的抗生素共同存在的问题是技术不成熟,生产成本较高,进而限制了其在生产实践中的应用;另外我国农用抗生素研究的人力、物力过于分散.对一些优良品种投入太少,也是造成大规模生产的农用抗生素品种少的主要因素.阐述了国内外农用抗生素有效成分分离、提取、纯化技术特点与发展趋势.     

生物质炭降低蔬菜吸收土壤中抗生素的作用

采用土培方法研究了施用不同量生物质炭(0.75%、1.5%和2.0%)对初始污染浓度各为25 mg/kg的土霉素、恩诺沙星、磺酸二甲嘧啶、泰乐菌素等4种抗生素污染土壤中有效态抗生素含量和蔬菜对土壤中抗生素吸收及蔬菜生长的影响。结果表明,施用生物质炭可减缓土壤中抗生素的降解,但明显降低了土壤中有效态抗生素含量。在培养52 d的土壤中,生物质炭用量为1.5%和2.0%的2个处理的有效态土霉素、恩诺沙星、磺酸二甲嘧啶和泰乐菌素的含量分别比对照下降25.29%与39.09%,16.39%与28.69%,16.97%与23.64%和17.76%与25.70%。施用生物质炭也可减少蔬菜对土壤抗生素的吸收,施用1.5%和2.0%生物质炭后,蔬菜中土霉素、恩诺沙星、磺酸二甲嘧啶和泰乐菌素含量分别比未施生物质炭的对照处理低23.11%与35.93%,15.89%与22.85%,7.64%与16.56%和16.79%与29.50%。与对照土壤比较,施用生物质炭可增加蔬菜的生物量。     

兽药抗生素在土壤中行为的研究进展

兽药抗生素主要用于动物疾病的预防和治疗。目前多用于生长促进剂和饲料添加剂,在现代畜牧业中应用广泛。其残留物进入土壤后,会发生吸附、迁移、降解等一系列转化过程。这些行为决定了抗生素在环境中的潜在效应,如诱使微生物产生抗性基因,改变土壤微生物多样性或污染地下水乃至地表水等。本文综述了近年兽药抗生素在土壤中行为的研究进展,并对今后的研究方向进行了展望。     

畜禽粪污抗生素对土壤生物学效应的Meta分析

为研究养殖粪污抗生素土壤残留风险,从数据库文献检索获得国内外近10年来发表的相关论文,通过统计分析论文的结果,以获得现有相关研究的主要结论和主要趋势。利用关键词检索获得相关论文,通过Meta分析(Meta-analysis)的方法分析论文中关于氟喹诺酮类、四环素类和磺胺类这3类抗生素在土壤中残留的影响因素及对土壤微生物多样性的影响。结果表明:抗生素进入土壤后前7 d降解速率较快,之后会逐渐趋于平缓,第30 d时氟喹诺酮类、四环素类、磺胺类抗生素的最终降解率分别为77%、85%、91%。土壤类型、pH能显著影响抗生素的降解率,弱酸性土壤更有利于抗生素降解。3种抗生素在土壤中浓度大于10mg·kg~(-1)时会抑制土壤微生物多样性,影响能力为氟喹诺酮磺胺类四环素类。土壤中抗生素能够自然降解,30 d内降解能力表现为磺胺类四环素类氟喹诺酮类,土壤pH越低,降解效果越好;抗生素对土壤微生物多样性存在显著影响,抗生素浓度越大抑制越明显;土壤pH在4.3～9.4的范围内时,pH越高抗生素对土壤微生物多样性的影响越强。     

侧孢芽孢杆菌2-Q-9外泌抑菌物质性质

侧孢芽孢杆菌(Bacillus laterosporus)菌株2-Q-9分泌的抑菌物质能强烈抑制青枯病菌的3个生理小种的正常生长.为了进一步在生产上利用该抑菌物质,就该抑菌物质的性质进行了初步研究.结果表明,该抑菌物质经高温处理后性质稳定;在碱性条件下比酸性条件下稳定;对胰蛋白酶和蛋白酶K不敏感,对胃蛋白酶部分敏感;该抑菌物质可能为蛋白或多肽类物质.     

基于农田土壤抗生素生态风险值的畜禽粪污农田承载力估算

针对有机肥施用中,畜禽粪便中抗生素造成农田土壤生态风险的问题,对抗生素在养殖业-种植业生产系统中的流动与降解过程进行分析,建立基于农田土壤抗生素生态风险值的畜禽粪污农田承载力估算模型,以黑龙江农垦和新疆生产建设兵团的养殖业-种植业生产系统为研究对象,计算获得相应的畜禽粪污农田承载力.结果 表明:1)黑龙江农垦和新疆生产...     

农用抗生素研究进展

近年来农用抗生素在作物病虫害控制中的应用有了很大的发展,并且发现了一批新的农用抗生素,对农用抗生素的研究现状及新农用抗生素品种的研究进展进行了阐述,并对今后的研究进行了展望.