柯拉斯那沉香化学成分分析

为了研究瑞香科沉香属植物柯拉斯那(Aquilaria crassna)沉香的化学成分,采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等进行分离纯化。结果表明:从其乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,运用波谱学方法分别鉴定为:2-(2-苯乙基)色酮(1),6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(2),2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(3),6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(4),6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(5),5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(6),6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(7),6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(8),6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(9)和6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(10)。化合物2~10为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示化合物4,5,7和8对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

越南红土沉香的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

综合运用硅胶、葡聚糖凝胶、高效液相色谱等多种色谱分离技术从越南红土沉香乙醇提取物中分离得到7个化合物,经过现代波谱学技术鉴定其结构为:(-)-aquisinenoneD(1),6,7-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(2),6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(3),6-甲氧基-7-羟基...     

盐胁迫对土沉香中沉香四醇和2-(2-苯乙基）色酮含量的影响

【目的】探究盐胁迫对土沉香中沉香四醇及2-(2-苯乙基)色酮的诱导作用。【方法】在传统冷钻和火钻的基础上增加盐（质量分数26% NaCl）胁迫,设冷钻、冷钻+盐、火钻、火钻+盐4个处理,结香10个月后,使用体积分数95%乙醇对各处理沉香样品进行超声提取得到醇提物,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用法对沉香的化学成分进行定性分析,使用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱仪（UPLC-MS-MS）,测定其中沉香四醇及2-(2-苯乙基)色酮的绝对含量。【结果】① 冷钻和火钻结合盐处理后,沉香醇提物含量均不同程度提升,其中冷钻+盐处理醇提物含量较冷钻处理提高21.43%,火钻+盐处理醇提物含量较火钻处理提高64.86%。② 与冷钻和火钻处理相比,加盐处理后沉香中化合物种类总数未增加,冷钻和冷钻+盐处理化合物种类为35种,火钻和火钻+盐处理化合物种类为46种;冷钻+盐处理倍半萜类和色酮类物质种类与冷钻处理相比均未增加,火钻+盐处理倍半萜类化合物较火钻处理增加1种, 色酮类化合物较火钻处理增加4种;加盐处理后沉香中倍半萜类物质相对含量减少,色酮类物质相对含量增加,冷钻处理、冷钻+盐处理、火钻处理、火钻+盐处理沉香中倍半萜类物质相对含量分别为88.67%,75.34%,56.72%和54.31%,色酮类物质相对含量分别为8.74%,20.96%,27.05%和43.24%。③ 冷钻+盐处理沉香中沉香四醇、2-(2-苯乙基)色酮含量分别为1.08和0.14 mg/g,是冷钻处理（0.37和0.01 mg/g）的2.92和13.18倍;火钻+盐处理沉香中沉香四醇、2-(2-苯乙基)色酮含量分别为2.93和0.68 mg/g,是火钻处理（1.22和0.07 mg/g）的2.42和9.90倍。【结论】盐胁迫显著提升了沉香醇提物含量,增加了火钻处理的倍半萜类和色酮类物质种类,且对沉香四醇和2-(2-苯乙基)色酮的产生有诱导作用。     

萝卜叶不同萃取物对乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

[目的]研究萝卜叶不同萃取组分对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。[方法]通过对萝卜叶水提原液、水提不同萃取组分及萃取后的水相进行乙酰胆碱酯酶抑制活性测试,对萝卜叶抑制乙酰胆碱酯酶能力进行评价。[结果]以石杉碱甲为对照,萝卜叶不同萃取物对乙酰胆碱酯酶的抑制能力从大到小依次为石杉碱甲、二氯甲烷组分、乙酸乙酯组分、石油醚组分、正丁醇组分、水相、萝卜叶水提原液。[结论]萝卜叶具有较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并呈现一定的浓度依赖性。     

17种植物不同溶剂萃取物乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型,对采自井冈山及周边地区的17种植物(21个部位)乙醇提取物的不同溶剂萃取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究.结果表明:在乙酸乙酯萃取物中,在供试质量浓度在1 mg/mL时,17种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中麦冬、东风菜、牡荆表现出较强的抑制活性,抑制率均大于80％,其余大部分植物的抑制率均大于50％.在供试质量浓度在0.025 mg/mL时,只有苍耳表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其抑制率为(62.03 ±0.81)％,其余大部分植物的抑制活性均小于30％.在正丁醇萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,17种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中牡荆、牛蒡、一年蓬、紫茉莉、天目藜芦、凹叶厚朴皮的抑制率均大于80％,其余大部分植物的抑制率均大于50％.供试质量浓度在0.025 mg/mL时,仍有部分植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中臭牡丹、牛蒡、凹叶厚朴皮的抑制率均大于60％.在石油醚萃取物中,在供试质量浓度在1 mg/mL时,大部分植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中牛蒡、苍耳、一枝黄花的抑制率均大于90％.供试质量浓度在0.025 mg/mL时,仍有部分植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中抑制率大于70％的有4种,分别是牡荆茎、台湾刘寄奴、荷花玉兰茎、深山含笑.另外,有些植物萃取物不仅对乙酰胆碱酯酶没有抑制活性,反而表现出一定的增强作用.     

绶草中活性成分Spiranthol-A的快速制备及抑制乙酰胆碱酯酶活性研究

为建立“大孔吸附树脂柱色谱-凝胶柱色谱-HPLC”三步法快速制备绶草中活性成分Spiranthol-A方法,并评价其抑制乙酰胆碱酯酶活性,在HPLC导向下,将绶草95%乙醇提取物先经大孔吸附树脂柱色谱分离得到含Spiranthol-A部位,再通过Sephadex-LH 20柱色谱和HPLC纯化,得单体化合物Spiranthol-A;采用微孔板法评价Spiranthol-A体外抑制乙酰胆碱酯酶活性。结果表明：Spiranthol-A纯度较高且抑制乙酰胆碱酯酶活性较强,IC₅₀值仅为(10.58±0.44)μg·mL^-1。综上,该研究所建立的快速制备Spiranthol-A方法具有一定的应用前景,且Spiranthol-A具有显著抑制乙酰胆碱酯酶作用,值得深入研究。     

海南山竹果实不同部位多酚提取物抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶和α- 葡萄糖苷酶抑制活性研究

了解海南山竹果皮和果肉的多酚含量及其抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性,为引导消费、开发利用奠定基础。以采自海南五指山的山竹果实为材料,用95%的乙醇提取山竹果皮和果肉多酚,采用福林-酚法测定总酚含量。对获得的山竹果皮和果肉多酚提取物进行羟自由基(·OH)、DPPH自由基、ABTS自由基清除率以及乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性测定。结果表明,山竹果皮多酚含量很高,达21.36mg/g(干重),对·OH、DPPH自由基和ABTS+·均具有良好的清除活性,且呈现浓度依赖性,IC50分别为37.39、41.34、41.37μg/mL;山竹果皮多酚对乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶也具有很强的抑制活性,且呈现浓度依赖性,IC50分别为29.46、7μg/mL;山竹果肉多酚含量较低,为0.388mg/g(干重),清除DPPH自由基、ABTS+·和·OH活性较弱,但表现出浓度依赖效应。山竹果肉多酚对α-葡萄糖苷酶具有中等程度的抑制活性(IC50为2.24mg/mL),对乙酰胆碱酯酶抑制活性较弱。山竹果皮多酚具有良好的抗氧化性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性;山竹果肉多酚具有中等程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性,一定的抗氧化性和乙酰胆碱酯酶抑制活性。     

两种不同结香时间的栽培奇楠沉香化学成分研究

为了解不同结香时间对奇楠沉香品质的影响,利用气相色谱—质谱联用方法(GC-MS)分析了结香时间分别为12个和18个月的奇楠沉香样品的乙醚提取物成分及其相对含量.采用冷浸超声法用乙醚提取奇楠沉香样品,两份样品的浸膏得率分别为32.40％(12个月)和37.20％(18个月).利用GC-MS分析其化学成分,并通过峰面积归一...     

受马拉硫磷抑制的麦穗鱼 (Pseudorasbora parva)脑乙酰胆碱酯酶 (AChE)的恢复

研究了受亚致死剂量马拉硫磷抑制的麦穗鱼 (Pseudorasboraparva)脑乙酰胆碱酯酶 (AChE)的活性恢复。马拉硫磷处理浓度分别为 0 .5mg L、1.0mg L、2 .0mg L ,约为LC5 0 的 1 2 0、1 10、1 5。处理 48h后 ,AChE抑制率随浓度升高而增加 ,分别为 33.76 %、5 7.89%、6 3.0 5 %。恢复 12 0h后 ,0 .5mg L处理过的鱼AChE恢复到了对照的 80 %以上 (80 %被认为是鱼的安全限 ) ;1.0mg L处理过的鱼经 2 88h也恢复到了对照的 80 %以上 ;而 2 .0mg L处理过的鱼恢复 36 0h还低于对照的 6 0 %。恢复期间后两个处理鱼AChE活性差异加大。这些结果表明恢复研究能够提供更多信息     

鸡血液中乙酰胆碱酯酶的提取研究

[目的]为了研究硫酸铵盐析法在乙酰胆碱酯酶分离纯化中的效果,从而利用乙酰胆碱酯酶的活性变化反映农药的污染情况。[方法]采用硫酸铵盐析和等电点区分的方法从鸡血中提取乙酰胆碱酯酶,并探讨其适宜的pH值范围。[结果]结果表明:pH值4.5左右大量的杂蛋白能被除去,可获得较高乙酰胆碱酯酶得率;采用饱和度为50%~60%的硫酸铵盐析效果较好,据此得出较佳的提取工艺。[结论]该研究结果为后续鸡血AChE的提取、分离、纯化等工作提供了相应的参考,同时为利用乙酰胆碱酯酶指示环境受有机磷和氨基甲酸酯类农药污染的后续研究和应用提供了理论依据。     

蛇足石杉体内抑制乙酰胆碱酯酶活性物质的内生真菌的分离

[目的]从蛇足石杉体内分离筛选出具有体外抑制乙酰胆碱酯酶活性的内生真菌。[方法]取野外采集的蛇足石杉的叶、茎和根进行表面消毒后接种于PDA培养基,分离出内生真菌后进行摇瓶发酵,超声提取其发酵产物,以DTNB法检测其发酵产物在体外抑制乙酰胆碱酯酶的活性。[结果]从根、茎、叶中分离得到194株内生真菌,在马铃薯葡萄糖液体培养基(PDB)中发酵后,对内生真菌发酵提取液进行体外AChE抑制活性检测;共有31株内生真菌显示出体外AChE抑制活性,抑制活性较强的有13株,抑制率在50.2%～80.5%。其中从蛇足石杉茎部位分离得到9株,叶部位分离得到4株。[结论]从蛇足石杉体内可分离出内生真菌,该内生真菌的发酵产物在体外有较强的抑制乙酰胆碱酯酶活性,这可能是寻找乙酰胆碱酯酶抑制药物的有效途径之一。     

枯草芽孢杆菌Czk1挥发物混合活性组分对橡胶灵芝菌的抑菌机理

红根病是我国分布广、发病率高、危害较为严重的橡胶树根部病害.为明确枯草芽孢杆菌Czk1菌株产生的挥发性物质对橡胶红根病原菌橡胶灵芝菌(Ganoderma pseudoferreum)的抑菌作用,以挥发性物质的主要成分苯甲醛、3,5-二.甲氧基苯乙酮、2,6-二叔丁基对甲酚为研究对象,分析其对橡胶灵芝菌的糖、蛋白、DNA...     

蜂王浆不同组分对荷S180肿瘤小鼠免疫效果的影响

将新鲜蜂王浆经过180目滤网过滤,滤液再逐步经过0.50 μm、0.10μm和0.05 μm的无机陶瓷膜过滤,分别得到了5种蜂王浆活性组分,测定新鲜蜂王浆及各活性组分的癸烯酸含量.将88只荷瘤小鼠随机分为环磷酰胺组(40mg/kg)、模型对照组、蜂王浆及各组分实验组,连续灌胃4周.观察小鼠一般状况,测定抑瘤率和脏体系数,以探讨蜂王浆各组分对荷S180肿瘤小鼠的免疫效果.结果表明,除新鲜王浆先后经过180目滤网,0.50μm和0.10μm无机陶瓷膜过滤的组分外,其他各蜂王浆组分与对照组比较对降低瘤体重量差异不显著,其中E组抑瘤率最高达45.52%.说明蜂王浆不同活性组分对荷S180肿瘤小鼠抗癌作用有差异.     

红树植物苦郎树提取物及其活性成分对植物病原真菌的抑菌活性研究

采用活性跟踪法及色谱分离技术从红树植物苦郎树叶中分离获得2种抗菌化合物KLS -46和KLS-54,测定苦郎树甲醇提取物及2种化合物对西瓜枯萎病菌、芒果叶枯病菌、甘蔗凤梨病菌、香蕉炭疽病菌、梨黑斑病菌、梨褐斑病菌、柑橘疮痂病菌的抑菌活性.结果表明,苦郎树叶提取物对7种植物病原真菌的抑菌活性明显高于茎提取物和果提取物,10 g/L叶提取物对7种病原菌抑菌率为22.37％～100.00％.KLS-46对后5种病原菌菌丝生长的EC50值为9.79×10-3～7.88×10-2 g/L,KLS-54的EC50值为9.26×10-3～9.75×10-2g/L,2种活性成分对5种植物病原真菌菌丝的毒力相似.活性成分对甘蔗凤梨病菌、柑橘疮痂病菌和西瓜枯萎病菌的孢子萌发有较强的抑制活性,在浓度为0.25 g/L时,KLS -46的抑制率分别为98.31％、100.00％和98.15％,KLS-54的抑制率分别为99.83％、100.00％和99.33％.     

落叶松毛虫AChE 最佳反应体系建立及其 对3 种杀虫剂敏感性比较

通过正交试验和酶活性测定法研究了落叶松毛虫6 龄幼虫乙酰胆碱酯酶(AChE)最佳反应体系及对3 种杀 虫剂的敏感性。结果表明:落叶松毛虫6 龄幼虫AChE 最佳反应条件为酶液质量浓度0郾2 g/ mL、底物浓度0郾8 mmol/ L、反应体系pH 7郾5、水浴温度35 益和反应时间5 min。敌敌畏、高效氯氟氰菊酯和阿维菌素对落叶松毛虫6 龄幼虫体外AChE 活性产生不同的抑制作用,且抑制效应与杀虫剂呈现明显的剂量鄄效应关系;其中敌敌畏抑制效 果最显著(IC50 =3.018 ·10 -4 mg/ mL),其次是高效氯氟氰菊酯(IC50 = 1.436 ·10 -2 mg/ mL),而阿维菌素对AChE 活性抑制效果最弱。      

中药提取物对油菜菌核病菌抑制活性及丁香活性成分的研究

[目的]对中药提取物进行抑菌成分分析,为新型植物源农药的研制提供基础。[方法]以丁香等14种中药乙醇提取物为材料,测定各提取物对油菜菌核病菌的抑制活性,采用气相色谱-质谱联用法分析丁香提取物的化学成分,并测定其对油菜菌核病菌抑菌活性和油菜菌核病菌菌丝干重的影响。[结果]结果表明:丁香提取物对油菜菌核病菌菌丝生长抑制效果最好,抑制率为100%。[结论]初步证实丁香酚为丁香提取物的主要抑菌成分。     

中药及其组方对大肠杆菌的体外抑菌试验

在前期试验中根据中兽医整体观念和辨证论治理论自拟中药处方3个,并从药典查方1个,通过防治人工感染大肠杆菌病的临床效果,获得最佳组方（加味白头翁汤）,为了研究加味白头翁汤抗大肠杆菌机理,作了大肠杆菌的药敏试验。观察了黄连、黄芩、大黄、黄柏、穿心莲、苦参、党参、甘草、白头翁、秦皮、木香、石榴皮、黄芪、葛根、车前子、栀子、金银花、诃子、生地、板蓝根等20味中药及其组方的水煎剂对大肠杆菌的体外抑菌作用。结果表明甘草、石榴皮、黄芩、黄连、大黄、苦参、秦皮对大肠杆菌有明显抑菌作用;由上述药物组成的中药方剂（方1~方4）的体外抑菌作用弱于单味药。     

嗜卷书虱抗性与敏感品系乙酰胆碱酯酶的比较

对嗜卷书虱(LiposcelisbostrychophilaBadonnel)DDVP抗性品系(RDDVP)和PH3 抗性品系(RPH3 )乙酰胆碱酯酶(AChE)的生物化学性质进行了初步研究。比较发现嗜卷书虱RDDVP品系和RPH3 品系的酶原蛋白均显著高于敏感品系(P< 0. 05), 2个抗性品系间也存在着显著差异(P< 0. 05)。RDDVP和RPH3 品系的AChE活力和比活力都明显低于敏感品系,且差异均达到了显著水平(P< 0. 05 )。RDDVP品系的Km 值较敏感品系显著升高(P< 0.05),是敏感品系的1. 33倍,说明酶发生了质的变化,与底物的亲和能力显著降低;而RPH3 品系无显著变化。从Vmax看,RDDVP无明显变化,而RPH3 却显著降低(P< 0. 05)。研究结果表明, 2个抗药性品系都存在靶标抗性,其抗性的形成与AChE在量和(或)质上的变化有一定的相关性。