HPLC法测定硫酸头孢喹肟冻干粉针中硫酸头孢喹肟含量

建立高效液相色谱法(HPLC法)测定硫酸头孢喹肟冻干粉针中硫酸头孢喹肟的含量。色谱条件为色谱柱Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以高氯酸钠-磷酸-三乙胺缓冲液(pH3.6):乙腈(体积比90∶10)为流动相,流速为0.8 mL/min,紫外检测波长为254 nm。结果表明,硫酸头孢喹肟在0.05~25μg/mL范围内呈良好的线性关系,r=0.99 96,平均回收率为100.34%(n=9),RSD为1.34%。该方法简便快速,结果准确可靠,可用于硫酸头孢喹肟冻干粉的质量控制研究。     

硫酸头孢喹肟注射液对仔猪传染性胸膜肺炎的临床疗效试验

将硫酸头孢喹肟注射液分为高、中、低(4、2、1mg/kg体重)3个剂量组分别肌肉注射治疗仔猪传染性胸膜肺炎,同时设头孢噻呋冻干粉对照组,按3 mg/kg体重给药,一日一次,连用3天。结果表明,硫酸头孢喹肟注射液3个剂量组和阳性对照组(头孢噻呋冻干粉对照组)对仔猪传染性胸膜肺炎均有明显的治疗效果,有效率及相对增重率显著高于阴性对照组(P＜0.01);硫酸头孢喹肟注射液高、中剂量组的有效率及相对增重率显著高于硫酸头孢喹肟注射液低剂量组和阳性对照组((P＜0.01)。人工感染治疗试验结果表明硫酸头孢喹肟注射液按每1kg体重2mg肌注,一日一次,连用3天,对仔猪传染性胸膜肺炎有良好的治疗效果。     

硫酸头孢喹肟注射液的制备工艺研究

通过对硫酸头孢喹肟注射液的辅料及分散工艺进行研究,确定了硫酸头孢喹肟注射液的制备工艺。选择油酸乙酯为载体并对其相容性进行了研究;确定了2．0％的硬脂酸铝作为助悬剂;确定了1．0％的卵磷脂作为表面活性剂;确定了高剪切分散后过高压均质机均质作为分散工艺,最终确定了硫酸头孢喹肟注射液的制备工艺。并将产品按照质量标准进行检测,结果符合规定。     

硫酸头孢喹肟对仔猪黄白痢临床疗效试验

为验证增效硫酸头孢喹肟对仔猪黄白痢的临床疗效,选用自然感染黄白痢患病仔猪为试验对象,以头孢噻呋钠的疗效为对照.结果显示,硫酸头孢喹肟高、中、低剂量组对仔猪黄白痢的治愈率分别为93.3％、90.0％、0％,总有效率分别为100％、100％和6.7％;头孢噻呋钠对照组的治愈率为40.0％、总有效率为60.0％;试验药物高、中剂量组对仔猪黄白痢的治愈率与对照药物相比差异极显著(P＜0.01).表明硫酸头孢喹肟对仔猪黄白痢的临床疗效显著优于头孢噻呋钠,建议推荐剂量为3 mg/kg,每天1次,连用2d.     

硫酸头孢喹肟注射液在动物疾病治疗中的应用

头孢喹肟属于动物专用的第四代头孢菌素,对β-内酰胺酶高度稳定.临床常用制剂硫酸头孢喹肟注射液可肌肉注射或乳房灌注,具有吸收快,达峰时间短、生物利用度高等优点,广泛用于猪、牛等动物疾病的临床治疗.综述了硫酸头孢喹肟注射液在猪、牛呼吸系统感染及奶牛乳房炎治疗中的应用,以期为临床使用提供参考.     

硫酸头孢喹肟注射液肌肉刺激性试验

[目的]观察硫酸头孢喹肟注射液的肌肉刺激性。[方法]采用同体左右侧自身对比法,在家兔左、右腿股四头肌分别注射受试药物和生理盐水对照,于给药后48h和7d分别观察局部刺激反应。[结果]硫酸头孢喹肟注射液刺激性较小,可供肌肉注射。[结论]硫酸头孢喹肟注射液是一种安全的肌肉注射药物。     

硫酸头孢喹肟注射液对仔猪大肠杆菌病的疗效实验

依据农业部1992年《实验临床试验技术规范》的要求,对洛阳惠中兽药有限公司生产的硫酸头孢喹肟注射液对实验性仔猪大肠杆菌病进行临床治疗试验。采用人工接种大肠杆菌的方法,复制仔猪大肠杆菌病,按推荐的临床给药途径给药,给药后观察动物的生理状况与发病情况,记录死亡数,分治愈、显效、有效、无效等指标对结果进行统计并评价。结果表明：硫酸头孢喹肟注射液按每1k体重2mg肌注,一日一次,连用3d,对仔猪大肠杆菌可取得良好的效果。     

硫酸头孢喹肟乳膏剂的质量控制

对硫酸头孢喹肟乳膏剂进行质量控制。取处方对应量的乳化剂水相和油相,在水浴分别加热至80℃使其溶化,而后将两相溶液混合,待温度降低至40℃时,加入硫酸头孢喹肟溶液,冷却制得乳膏剂,对其外观性状、药物含量、稳定性、刺激性等各方面进行质量控制。结果表明:硫酸头孢喹肟乳膏剂外观性状及稳定性均较优,无皮肤刺激性,测得其含量为99.40%,平均回收率为98.72%。本乳膏剂处方工艺设计合理,质量控制方法可行。     

硫酸头孢喹肟的体外抗菌作用

硫酸头孢喹肟(Cefquinome)属第4代头孢菌素类抗生素,具抗菌谱广、抗菌活性强的特点。本试验测定了硫酸头孢喹肟对5种细菌的体外抗菌活性。结果显示:该药对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌(包括无乳和停乳链球菌)、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌的抗菌活性较强,其最小抑菌浓度(MIC)范围分别为1~2、≤0.031~0.25、≤0.031~0.125、≤0.031~0.5、≤0.031μg/mL。     

硫酸头孢喹肟的体外抗茵作用

硫酸头孢喹肟（Cefquinome）属第4代头孢菌素类抗生素,具抗菌谱广、抗菌活性强的特点。本试验测定了硫酸头孢喹肟对5种细菌的体外抗菌活性。结果显示：该药对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌（包括无乳和停乳链球菌）、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌的抗菌活性较强,其最小抑菌浓度（MIC）范围分别为1～2、≤0．031—0．25、≤O．031～0．125、≤0．031—0．5、≤0．031μg／mL。     

硫酸头孢喹肟冻干粉针安全性及稳定性试验

通过家兔肌肉刺激试验、溶血试验和豚鼠过敏性试验,对硫酸头孢喹肟冻干粉针的安全性进行了研究;经加速、室温留样试验考察其质量稳定性。结果显示,该制剂对肌肉组织无明显刺激性,溶血性和过敏性试验均为阴性,符合注射剂要求;该制剂在加速试验及长期试验条件下稳定性良好,提示制剂应在阴凉干燥处密封保存。     

硫酸头孢喹肟中4种有机溶剂残留量的测定

建立以气相色谱法测定硫酸头孢喹肟中乙醇、丙酮、二氯甲烷、甲苯等4种有机溶剂残留的方法。采用DB-624石英毛细管柱,FID检测器,程序升温:40℃(保持10 min)~220℃(保持5 min),升温速率为30℃.min-1,进样口温度为220℃,检测器温度为230℃,流速:5mL.min-1,分流比为20∶1。结果显示:硫酸头孢喹肟原料药中乙醇、丙酮、二氯甲烷、甲苯在所考察的浓度范围内与峰面积比值呈良好的线性关系(r=0.999 4~0.999 8),检测限分别为1.67,1.89,2.56和2.02μg.min-1(S/N=5),平均加样回收率97.69%~99.42%,RSD均小于5%(n=3)。本试验建立的色谱方法简便、灵敏、准确、重现性好,适用于硫酸头孢喹肟中有机溶剂残留量的检测。     

硫酸头孢喹肟混悬剂的质量检验及体外抑菌实验

对自制的硫酸头孢喹肟混悬剂进行质量检验和体外抑菌实验.按照筛选出的配方,应用分散法制备硫酸头孢喹肟混悬型制剂,检验混悬剂的质量并针对临床分离的奶牛乳房炎混合菌株进行体外抑菌实验.结果表明:制得的硫酸头孢喹肟混悬剂符合国家质量标准要求,体外抑菌实验效果明显.     

硫酸头孢喹肟混悬制剂的药敏及临床试验

通过乙腈萃取法,从硫酸头孢喹肟的油混悬制剂中萃取出有效成分——硫酸头孢喹肟,以养殖场分离的5株大肠杆菌和3株沙门菌为试验菌株,进行药敏试验;同时以养殖户饲养的罗斯308肉仔鸡为试验对象,试验组于7日龄注射硫酸头孢喹肟.结果表明:硫酸头孢喹肟对大肠杆菌的MIC值低于硫酸头孢噻呋钠MIC值的25％,对沙门菌的效果显著,国产头孢噻呋钠和进口头孢噻呋钠抑菌效果相当.临床试验数据表明,7日龄注射硫酸头孢喹肟注射液,注射5d后试验组鸡群死亡率较对照组降低62.7％,且试验组和对照组死亡率差异极显著(P＜0.01).     

猪肌肉注射硫酸头孢喹肟注射液的安全性试验

本试验对硫酸头孢喹肟进行了大、小鼠经口的急性毒性试验和猪肌肉注射硫酸头孢喹肟的安全性研究。选用SD大鼠和ICR小鼠各30只,其经口LD50均大于5 000 mg/kg。随机挑选健康猪12头,分为3组,按2 mg/kg、6 mg/kg和10 mg/kg剂量颈部肌肉注射硫酸头孢喹肟注射液,每日1次,连续5 d。对其给药前后的血常规和血液生化指标分析比较,并每天观察给药后动物临床表现。试验结果显示:硫酸头孢喹肟注射液在2~10 mg/kg剂量范围对猪血液生理生化指标无显著影响(P>0.05),所有动物给药后采食、行动、呼吸和排泄均未见异常,注射部位未见肿胀结块等现象,除10 mg/kg剂量组动物出现短时疼痛反应外,未观察到任何不良反应。     

关于硫酸头孢喹肟在猪、牛体内的药理学研究综述

头孢喹肟具有很广的抗菌谱,很强的抗菌活性,可以迅速吸收,具有安全,高效的特点,对由耐药金葡菌等革兰氏阳性菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎、心内膜炎、子宫内膜炎等具有显著的疗效,未来有望广泛应用于猪、牛的临床治疗。头孢喹肟,又称头胞喹诺,是动物用第四代头胞类药物。本文主要综述硫酸头孢喹肟在猪、牛体内的药理学最新研究进展,包括硫酸头孢喹肟的药效学研究、药动学研究、毒理学研究、残留消除、临床应用五方面内容。以期为临床应用提供借鉴。     

硫酸头孢喹肟乳房注入剂对泌乳期奶牛的安全性研究

为研究硫酸头孢喹肟乳房注入剂对泌乳期奶牛的安全性,试验选用12头健康泌乳奶牛(6头初产、6头经产),间隔12 h对每头奶牛的4个乳区分别注入硫酸头孢喹肟乳房注入剂(规格:8 g:75 mg/支)1支,连续给药3次,比较观察给药前后奶牛的临床症状、体细胞数、日产奶量及乳区病原菌变化情况。结果显示,与给药前相比,给药期间及停药后奶牛的临床症状、体细胞数、日产奶量、乳区病原菌检测结果均无显著性差异(P>0.05)。表明硫酸头孢喹肟乳房注入剂对泌乳期奶牛是安全的。     

硫酸头孢喹肟混悬注射剂对奶牛大肠杆菌性乳房炎的治疗试验

结合硫酸头孢喹肟药效学文献资料,试验选取了24头大肠杆菌性显性乳房炎病牛,一组肌内注射硫酸头孢喹肟混悬注射剂作治疗试验组,另一组肌内注射氨苄西林钠作药物对照组,结果表明,硫酸头孢喹肟混悬注射剂与注射用氨苄西林钠对奶牛大肠杆菌性乳房炎均有较好的治疗效果,在控制病程和产奶量方面头孢喹肟混悬注射剂明显优于注射用氨苄西林钠,肌内注射1mg/kg.bw硫酸头孢喹肟混悬注射剂,其临床治愈率可达90%以上,细菌学治愈率可达80%以上。     

硫酸头孢喹肟脂质体的毒理学试验及安全性评价

采用急性毒性试验、局部刺激性试验和亚慢性毒性试验对硫酸头孢喹肟脂质体安全性进行评价,以期为临床用药提供参考。小鼠腹腔注射硫酸头孢喹肟脂质体半数致死量（LD₅₀）为639.73 mg/kg,95%可信限为573.06~714.17 mg/kg;该制剂对家兔股四头肌未见明显刺激作用;各给药剂量组家兔的体重、血液学指标、生化指标与对照组比较均无显著差异（P>0.05）;对肝脏和肾脏病理学观察表明,正常治疗剂量和中剂量组肝脏和肾脏组织结构清晰,但高剂量组出现肝细胞排列紊乱,肝血窦间出血,肾小球、肾间质有散在出血。以上结果表明硫酸头孢喹肟脂质体安全可靠,可应用于兽医临床。     

国产硫酸头孢喹肟对小鼠的急性和蓄积毒性研究

为了研究国产硫酸头孢喹肟对昆明小鼠的急性毒性和蓄积毒性,采用改良寇氏法测定国产硫酸头孢喹肟的LD50;以剂量定期递增法计算蓄积系数,并于给药后第21天给予试验组和对照组小鼠1 LD50的量,观察各组小鼠对硫酸头孢喹肟的耐受性。结果表明,国产硫酸头孢喹肟原料药对小鼠口服LD50大于5 000 mg/kg,其混悬液制剂对小鼠腹腔注射LD50为844.03 mg/kg,LD50的95%可信限为802.05 mg/kg~887.56 mg/kg;蓄积试验中无小鼠死亡,蓄积系数K>5.3;耐受性试验显示,试验组死亡率(10%)显著低于对照组(40%)(P<0.05)。由此可见,国产硫酸头孢喹肟毒性低,临床使用安全,对小鼠没有蓄积毒性,小鼠对本品可产生明显耐受性。