姜黄素双肟酯衍生物的合成与生物活性研究

采用生物活性因子拼接的方法将活性基团肟酯引入植物源活性化合物姜黄素中对其结构进行修饰,通过肟化、酰化、最后酯化合成目标化合物姜黄素二苯甲肟酯和姜黄素二对氯苯甲肟酯,其结构经IR和^1H NMR确证.初步生物活性测试结果表明：姜黄素和目标化合物在浓度为500mg/L条件下对6种植物病原菌的抑菌活性都较小,分别在1.6%-11.1%和-0.5%-15.2%之间;在浓度为1250mg/L时,目标化合物对朱砂叶螨的触杀效果较姜黄素显著提高.药剂处理后48h时,姜黄素对朱砂叶螨的校正死亡率为12.5%,目标化合物的校正死亡率在48.5%-82.6%之间;72h时,姜黄素对朱砂叶螨的校正死亡率上升为19.3%,而目标化合物的校正死亡率则高达92.4%-97.0%.     

色满酮肟酯衍生物的合成与生物活性测定

将色满酮官能团与肟酯官能团拼接起来,制得7个色满酮肟酯化合物4a ～ 4g,其结构经1H NMR,IR,EI-MS,元素分析确证.初步杀菌和植物生长抑制活性测定结果显示,200 mg·L-1目标化合物对水稻纹枯病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制活性比较明显;10 mg·L-1目标化合物对苋菜的幼根和幼茎均显示出较强的抑制活性,其中化合物4g对苋菜的幼根和幼茎的生长抑制率分别为84.78％和84.06％.化合物4d对油菜的幼根的生长抑制效果最佳,抑制率为87.86％.     

2,4-二氯苯乙酮肟羧酸酯及其ω-氯代衍生物的合成和生物活性研究

以间二氯苯为原料，经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应，合成了11种2，4—二氯苯乙酮肟羧酸酯和5种2，4，ω—三氯苯乙酮肟羧酸酯，总收率为40％—60％，这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定，结果表明：所合成的化合物中有10个具有不同程度的生物活性，其中化合物2，4—二氯苯乙酮肟—1-萘氧—2—丙酸酯对黏虫3龄幼虫的致死率为83．3％；具有一定杀虫活性的还有2，4—二氯苯乙酮肟苯甲酸酯(4a)等9个化合物，但致死率均小于50％。化合物4a对水稻白叶枯病菌表现出显著的杀细菌活性。2，4—二氯苯乙酮肟—2，4—二氯苯甲酸酯等4个化合物分别对水稻稻瘟病菌、小麦赤霉病菌和黄瓜霜霉病菌等3种真菌表现出较强的抑制活性。文中还对合成方法及构效关系进行了讨论。     

姜黄素衍生物的合成

[目的]对姜黄素进行结构修饰,为其开发提供理论依据。[方法]姜黄素与氯化乙酰在冰水浴下搅拌反应制得姜黄素乙酸酯衍生物产品。用硅胶层析的方法,分离改性合成产物。[结果]用数字熔点仪对分离组分进行了测定,发现所分离的产物为姜黄素乙酸酯衍生物产品。[结论]反应产物纯度、产率较高。     

三烃基锡氨基酸酯的合成与生物活性

用三烃基锡氧化物和氢基酸反应，合成出相应的三烃基锡氨基酸酯，并对这些化合物进行了生物活性普筛测定。结果表明：氨基酸锡酯在病害，虫害，草害和植物激素４方面均有活性，病害和草害活性尤其显著。     

吡咯硫脲类衍生物的合成与生物活性研究

以N-叔丁氧羰基-2-（氨甲基）吡咯烷为原料,合成了吡咯取代的硫脲类化合物。产物结构经元素分析、1HNMR和13CNMR确证。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对小麦赤霉菌、农霉菌均有不同程度的抑制作用;浓度为250 mg/L时,化合物3c对小麦赤霉菌抑制率为54.7%,化合物3e对农杆菌抑制率为66.3%。     

苯氧乙酰基硫脲类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了苯氧乙酰基硫脲类衍生物 ,并用1 HNMR光谱确定了它们的结构。初步生物活性试验表明 ,该类化合物对水稻、黄瓜等幼苗根和芽的生长具有明显的促进作用。     

姜黄素二硝基苯肼衍生物的合成及活性评价

鉴于天然活性物质姜黄素分子结构含有2个C=O的特点,采用常规方法,经结构修饰合成了姜黄素2,4-二硝基苯肼衍生物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步的活性测定表明它具有一定的杀螨效果,在浓度3 mg/mL时,24 h,48 h和72 h对朱砂叶螨的死亡率分别为67.6%,91.3%和99.3%;而姜黄素在浓度为5 mg/mL时,对朱砂叶螨的死亡率分别为17.4%,55.8%和94.5%.     

姜黄素二硝基苯肼衍生物的合成及活性评价

鉴于天然活性物质姜黄素分子结构含有2个C=O的特点,采用常规方法,经结构修饰合成了姜黄素2,4-二硝基苯肼衍生物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证。初步的活性测定表明它具有一定的杀螨效果,在浓度3 mg/mL时,24 h,48 h和72 h对朱砂叶螨的死亡率分别为67.6%,91.3%和99.3%;而姜黄素在浓度为5 mg/mL时,对朱砂叶螨的死亡率分别为17.4%,55.8%和94.5%。     

新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性研究

以天然焦性没食子酸为先导化合物,利用生物等排性原理和活性亚结构连接法,设计并合成了9个新的2-(取代苯胺基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,通过IR,1H NMR,13CNMR和元素分析表征了它们的结构.初步的杀菌实验结果表明,部分目标化合物在50 mg/L和500 mg/L浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌具有一定的杀菌活性.     

姜黄素烷基化衍生物的合成及对朱砂叶螨的活性评价

姜黄素具有多种生物活性,结构修饰有利于提高其生物利用度及选择活性.实验以姜黄素与二溴乙烷反应,在其二酮结构的中间亚甲基位引入官能团,合成了3种化合物,其收率最高为53.00%,最低收率为5.50%.经室内毒力测定结果显示,3种化合物对朱砂叶螨均有一定的触杀效果,其中CM01在浓度为1.89 mg/mL时,其24 h、48 h对朱砂叶螨的校正死亡率分别为60.45%,80.45%,对应LC50为1.279 0 mg/mL、0.392 2 mg/mL;而姜黄素在浓度为5.0 mg/mL时,24 h、48 h对朱砂叶螨的死亡率分别为20.40%,50.8%,LC50依次为24.570 1 mg/mL和2.637 7 mg/mL. CM01对朱砂叶螨的杀螨活性较姜黄素有明显提高.

Abstract：

Curcumin has been reported to possess many bioactivities, and structure modification may help improve its bioavailability and selectivity. In the present study, 3 alkylation derivatives were synthesized in laboratory with the reaction between curcumin and bromoethane in the middle of its methylene-introduction of alkyl, their yields being in the range of 5.50%-53.00%. Bioassay in laboratory showed that all the four compounds had certain acaricidal activity. In treatments with the derivative CM01 at the concentration of 1.89 mg/mL for 24 h and 48 h, the corrected mortality against Tetranychus cinnabarinus was 60.45%and 80.45% and the LC50 was 1. 279 0 mg/mL and 0. 392 2 mg/mL, respectively. In contrast, treatments with curcumin at the concentration of 5.0 mg/mL for 24 and 48 h, the corrected mortality against T. cinnabarinus was 20.40% and 50.8% and the LC50 was 24. 570 1 mg/mL and 2. 637 7 mg/mL, respectively.It is thus concluded that the acaricidal activity of CM01 is markedly improved as compared with that of curcumin.     

苯并噻唑类农药生物活性研究进展

按照不同的结构进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对苯并噻唑类农药进行综述,并对发展趋势和应用前景进行了展望。     

具有农药活性的姜黄素类化合物研究进展

综述了近年来具有良好农药活性的姜黄素类化合物的合成及生物活性研究进展,并对该类化合物在农药开发方面的应用前景进行了展望,为其在农药中的应用提供了借鉴。     

薄荷醇酯类衍生物的合成及其驱蚊活性的初步研究

由薄荷醇合成了乙酸薄荷酯和丙酸薄荷酯,这2个衍生物都具有较好的香气性质,它们的结构均用IR,MS,1HNMR及13CNMR分析进行了表征。采用国标的方法对薄荷醇及其乙酸酯和丙酸酯的驱蚊活性进行了测定,结果显示薄荷醇对白纹伊蚊(Aedes albopictus)具有一定的驱避效果,而薄荷醇的乙酸酯和丙酸酯的驱避活性很低。     

山梨酸酯的合成与抗菌作用研究

采用直接酯化法，将山梨酸与四种醇反应，合成了山梨酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯。合成产率达到60％－70％。这几种化合物均表现出良好的抗菌活性，与山梨酸相比较，可延长微生物生长适应期8－20h，并明显降低微生物生长量。     

异噁唑类农药生物活性研究进展

按异噁唑类农药的不同结构进行分类,着重从化学结构、生物活性2个方面进行综述,对其发展趋势和广阔应用前景作了进一步的展望。