伊维菌素脂质体的制备及质量控制研究

为研究伊维菌素脂质体 ,以卵磷脂和胆固醇为载体 ,采用注入法制备了伊维菌素脂质体 ,并应用紫外倍率系数法测定脂质体中伊维菌素的含量 ,采用高速离心法测定其包封率。结果表明 ,采用注入法制备的伊维菌素脂质体稳定性好 ,大小均匀 ,包封率效果良好 (77.42 %以上 ) ,紫外倍率系数法能消除辅料干扰 ,可作为伊维菌素脂质体质量控制的有效方法     

黄芪多糖脂质体的制备及表征研究

为了优选黄芪多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证,采用逆向蒸发法制备黄芪多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L_(9 )(3~4)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。结果显示,制备黄芪多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90 s,包封率93.77%,24 h累积释放率62.67%,平均粒径557 nm。表明制备的黄芪多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

高效液相色谱法测定伊维菌素脂质体药物的含量及包封率

本试验旨在建立伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率测定的高效液相色谱法。Waters surfire C18柱(150 mm×2.1 mm,5 μm),流动相为乙腈—甲醇—水(62∶30∶8),流速1 mL/min,检测波长245 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。采用凝胶过滤法、透析法、冷冻超速离心法、超滤离心法4种方法对脂质体与药物进行分离。结果表明,在优化色谱条件下伊维菌素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,伊维菌素在1～50 μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),最终采用超速冷冻离心法可将脂质体与药物很好的分离,伊维菌素脂质载体的包封率可达98.54%±1.6%。该方法准确可靠、简单快速,可用于伊维菌素脂质体载体药物含量及包封率的测定。     

系数倍率法检测伊维菌素脂质体含量的研究

伊维菌素脂质体是伊维菌素的一种重要新剂型,为消除辅料对伊维菌素含量测定的影响,采用系数倍率法在245nm和222nm处不经分离直接测定脂质体中伊维菌素的含量。结果表明,伊维菌素在4～28μg／mL范围内呈良好的线性关系,r=0．9999,平均回收率为104．6％。说明系数倍率法能消除脂质体中卵磷脂与胆固醇对伊维菌素含量测定的影响,可作为伊维菌素脂质体质量控制的有效方法。     

玉屏风多糖脂质体的制备及表征研究

优选玉屏风多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证。采用逆向蒸发法制备玉屏风多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,体外释药试验验证,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。制备玉屏风多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90s,包封率88.38%,24h累积释放率73.45%,平均粒径132.65nm。制备的玉屏风多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

伊维菌素微胶囊的制备及其性质研究

对伊维菌素微胶囊进行制备、表征及其性质研究。以辛烯基琥珀酸酯化淀粉为壁材,伊维菌素为芯材,按照一定比例混合后,进行超声乳化,冷冻干燥14h得到微胶囊。红外光谱法对微胶囊产品进行表征,高效液相色谱法对伊维菌素含量进行测定,同时研究了光照和温度对其稳定性的影响。结果表明：用冷冻干燥法制备的微胶囊的包封率可达到92．27％;连续光照5h和在30～60℃下保存24h,微胶囊性质稳定;红外图谱显示微胶囊制备成功。冷冻干燥法制备伊维菌素微胶囊包埋效果良好,且该微胶囊的光热稳定性良好。     

伊维菌素微胶囊的制备及其体外释放的研究

市售伊维菌素制剂存在生物利用度低,释药峰谷浓度差异大等问题,本文以明胶为囊材,采用单凝聚法制备伊维菌素长效注射微胶囊油混悬剂。以微胶囊的粒径、载药量和包封率为制备工艺的优化指标,采用分光光度法测定微胶囊内药物含量及包封率。结果显示：最佳工艺制备的微胶囊的平均包封率为63.2%,载药量为18.3%,微胶囊的正圆度高、表面平滑,粒径分布在20~50 μm,药物呈缓慢持续释放,体外累计释放率18 h为30.0%,44 h后仅为51.0%。伊维菌素微胶囊制剂可大大增加体内留存时间,提高生物利用度,缓释效果显著。     

流感疫苗脂质体制备的初步研究

以包封率为依据,采用薄膜分散法制备疫苗脂质体,以Lowry检测法测定包封率.结果制备得到包封率高于84%的疫苗脂质体.制备过程中冻融处理、磷脂用量对疫苗脂质体包封率影响较大,该实验筛选得到的配方能制备得到较高包封率的疫苗脂质体.     

阿莫西林脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体,以粒径和包封率为指标评价其质量.前期以正交设计优化筛选出最佳制备工艺,以最优工艺制备阿莫西林脂质体,测定其平均粒径和包封率.实验所制得的脂质体的平均粒径为114.6 nm,包封率为64.89％.结果表明,采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体的方法可行,阿莫西林脂质体的制备为兽药新剂型的研究与应用提供了有价值的参考.     

超声波辅助提取白僵蚕卵磷脂的工艺研究

为了优化白僵蚕卵磷脂的最佳超声提取工艺。采用单因素和r9（3^3）正交设计,以白僵蚕卵磷脂得率为指标,优选白僵蚕卵磷脂的提取方法。结果表明：最佳提取条件为超声功率200W,超声辅助提取时间40min,料液比1：3[m（料）：V（液）=1：3]。结果显示,确定的最佳工艺所得的白僵蚕卵磷脂含量较高,比常规溶剂提取法得率高2...     

阳离子脂质体包埋角鲨烯佐剂的制备及理化性质研究

为研究一种阳离子脂质体包埋角鲨烯佐剂的制备工艺,试验采用乙醇注入法结合探头超声,以卵磷脂、胆固醇和硬脂胺为原料包被具有免疫功能作用的可代谢油脂角鲨烯,以粒径、稳定性指数（TSI）和Zeta电位为评价指标进行优化研究,并对阳离子脂质体包被角鲨烯佐剂理化性质进行分析。结果表明,最佳阳离子脂质体包被角鲨烯佐剂制备条件为：卵磷脂15 mg/mL,胆固醇2.0 mg/mL,角鲨烯8 μL/mL,探头超声时间15 min,超声功率100 W。在此条件下所制佐剂平均电位45 mV,平均粒径182 nm,黏度<80 mPa·s,其粒度小、黏度小、性能稳定,具有进一步作为疫苗佐剂的研究价值。     

伊维菌素注射剂与浇泼剂驱除藏犬肠道线虫的疗效

应用伊维菌素注射剂与浇泼剂,驱除藏犬肠道线虫,并用粪检法检查其疗效。结果表明：伊维菌素注射剂0.2mg/kg剂量对藏犬肠道线虫的虫卵转阴率与减少率均为100.0%;伊维菌素浇泼剂0.5mg/kg剂量转阴率及减少率为100%。     

药物治疗獭兔螨病比较试验

为了探索联合用药对獭兔螨病的治疗效果,将50只确诊为患螨病的獭兔随机分为5组,每组10只,其中A组用伊维菌素治疗;B组用伊维菌素加螨净治疗;C组用伊维菌素加双甲脒治疗;D组用伊维菌素加复方桔皮素乙酰酯治疗;E组用伊维菌素加敌百虫治疗。结果显示,A组治愈率为60%,B组治愈率为80%,C组治愈率为90%,D组治愈率为90%,E组治愈率为70%,结果表明伊维菌素结合双甲脒与伊维菌素结合复方桔皮素乙酰酯治疗兔螨效果最佳。     

中药复方宫炎净中生物碱的提取工艺研究

本试验旨在通过优化提取中药复方宫炎净中的有效成分生物碱,得到最佳提取工艺。试验通过探究乙醇体积分数、超声提取时间、超声提取次数及料液比这4个单因素对提取效果的影响,以盐酸水苏碱为标准品,采用L₉(3⁴)正交设计法优选中药复方宫炎净中总生物碱的提取工艺。结果显示中药复方宫炎净中总生物碱的最佳提取工艺为乙醇体积分数为70%、超声提取时间为25 min、超声提取3次、料液比为1:10,且在影响中药复方宫炎净中生物碱提取的因素中,影响大小依次为料液比、乙醇体积分数、超声提取次数、超声提取时间。     

Pharmacokinetics of a new ivermectin/praziquantel oil suspension after intramuscular administration in pigs

A new oil suspension containing 0.15% ivermectin and 15% praziquantel for intramuscular injection was developed, and corresponding pharmacokinetics studies were conducted in swine. The combination product is a white- to cream-colored oil suspension and its physical properties such as settling volume ratio, redispersibility, syringeability and flowability are well consistent with the Technical Standards by the Ministry of Agriculture of the People's Republic of China. The pharmacokinetic study consists of two parts. First, the experiments were carried out to compare the pharmacokinetic parameters of the combination product and those same products with praziquantel or ivermectin removed merely. The results showed that no significant change in the major pharmacokinetic parameters (t(1/2z), T(max), C(max), AUC(INF), TimeDur) was observed when either of the component was removed from the combination product, indicating that ivermectin and praziquantel do not interfere with each other when being used together. Second, the pharmacokinetics of the combination product were compared with those of their respective single product. The results showed that the C(max) (15.94 ng/mL) of ivermectin in combination product was 9.01 times higher than the single product, while the AUC(INF) (1925.61 ng h/mL) was 6.02 times higher. Meanwhile, the C(max) (1.48 μg/mL), AUC(INF) (17.08μgh/mL), t(1/2z) (20.25 h), TimeDur3 (42.01 h) and TimeDur4 (16.60 h) of praziquantel in combination product were improved with a factor of 5.48, 13.66, 8.58, 10.10 and 7.31 times when compared with the single product, respectively. Therefore, the efficacy of the combination product was significantly prolonged, especially for praziquantel, so that comprehensive efficacy of controlling parasites sensitive to ivermectin and praziquantel can be achieved with one-single use of it.     

综合评分法优化独活挥发油β-环糊精包合工艺

为优化独活挥发油β-环糊精（B—CD）包合技术,提高其制剂的疗效,以独活挥发油的包合率和包合物收率为指标,通过超声法包合独活挥发油,采用3因素3水平正交设计法分别对影响包合工艺的关键因素进行优选。结果表明,得到的最佳包合工艺条件如下：超声时间为30 min,挥发油与β-CD的比例为1：10（mL：g）,水与β-CD的比例为1l：1（mL：g）。研究结果为提高独活有效成分的利用效率提供了技术支撑。     

杂交构树叶多酚提取工艺优化及其抗氧化活性研究

为建立和优化杂交构树叶多酚的提取工艺,本试验采用超声波辅助提取的方法,以构树叶多酚得率为考察指标,通过单因素试验研究液料比、乙醇浓度、超声时间、超声温度4个因素对构树叶多酚得率的影响;在单因素试验的基础上,借助响应面法设计4因素3水平的试验方案,对构树叶多酚提取的工艺参数进行优化,建立回归模型并进行响应面分析,最终确定最佳的提取工艺参数,并进行3次平行验证;以维生素C为对照,通过测定构树叶多酚对DPPH和ABTS自由基的清除率,评价构树叶多酚的体外抗氧化活性。结果显示：4个因素对构树叶多酚得率的影响顺序依次为：乙醇浓度（B） > 液料比（A） > 超声温度（D） > 超声时间（C）,响应面分析结果显示：两两因素之间存在交互作用,但交互作用不显著（P>0.05）;在液料比为70：1、乙醇浓度为60%、超声时间为50 min、超声温度50 ℃的条件下,构树叶多酚的得率最大,为13.62 mg/g,与响应面法的预测值接近;体外抗氧化试验结果表明,构树叶多酚可以清除DPPH和ABTS自由基,并且在高浓度情况下可以达到与维生素C相当的水平。综上,试验建立的构树叶多酚提取工艺准确、可行,同时证明构树叶多酚具有良好的抗氧化活性;该结果可为构树叶多酚的生物活性研究以及构树叶的药用价值开发提供参考。     

Comparison of the time required to administer three different fluke and worm combination products to commercial beef cattle at housing

Larger livestock units, a decline in the farm labor force, animal welfare concerns, and a trend toward more selective use of drugs have increased the focus on animal handling, time management, convenience, and compliance in administering veterinary therapeutics. This study was undertaken to quantify and compare the time needed to treat commercial beef cattle with three fluke and worm combination products with different administration profiles. Young beef cattle (n = 270) weighing approximately 400 kg were allocated to batches of five, which were randomly assigned to receive ivermectin + clorsulon injection, ivermectin + closantel injection, or levamisole + triclabendazole oral drench. The mean time needed to administer ivermectin + clorsulon (single injection) to five cattle was 31 seconds, which was significantly less than the 100 seconds needed for ivermectin + closantel (two injections) and the 126 seconds needed for levamisole + triclabendazole (P less than .001). Such quantitative data can allow for better planning and selection of parasiticide treatment approaches at the farm level.