伊维菌素吡喹酮咀嚼片溶出度方法的建立

为了建立同时测定伊维菌素吡喹酮咀嚼片两种主药溶出度的测定方法,采用高效液相色谱法测定在不同pH值溶出介质、不同浓度表面活性剂和不同转速的条件下伊维菌素吡喹酮咀嚼片两种主药的溶出曲线,确定了伊维菌素吡喹酮咀嚼片的溶出方法。结果显示,三批样品45 min时伊维菌素、吡喹酮两种主药的溶出度均大于85%。建立的溶出度测定方法可用于伊维菌素吡喹酮咀嚼片溶出度的测定。     

吡喹酮混悬注射液的质量标准研究

建立吡喹酮混悬注射液的质量标准,为其质量控制提供依据。采用紫外光谱扫描法和高效液相色谱法对吡喹酮混悬注射液进行鉴别。吡喹酮混悬注射液的粒度、分散性、装量、无菌等检查项目按照2010年版《中国兽药典》进行。采用HPLC法测定吡喹酮混悬注射液中吡喹酮含量。结果表明,吡喹酮混悬注射液的各项检查指标均符合国家相关质量要求。建立的含量测定方法简便、可靠、灵敏、重复性好,平均回收率为99.24%,RSD为0.77%,吡喹酮混悬注射液中吡喹酮含量为标示量的99.8%~100.5%。结果表明,吡喹酮混悬注射液质量可靠,质控方法可行。     

含有金银花的两种中药制剂微生物限度检查方法的建立

建立含有金银花的2种中药制剂的微生物限度检查方法。按照《中国药典》2020年版(四部)通则非无菌产品微生物限度检查微生物计数法与控制检查法、标准的规定,分别采用常规平皿法、培养基稀释法及薄膜过滤法对含金银花的鼻炎糖浆和退热口服液2种中药制剂的微生物限度与控制菌进行检查及方法学验证研究。结果显示,鼻炎糖浆、退热口服液均有抑菌作用。采用常规平皿法和培养基稀释法测定需氧菌总数,回收率低,不符合回收率要求;采用薄膜过滤法加菌回收率显著高于常规平皿法与培养基稀释法,符合回收率要求。采用常规法进行霉菌和酵母菌总数及大肠埃希菌检查,均符合回收率要求。结果提示,所建立的方法符合《中国药典》2020年版四部通则的相关规定,可用于这2种中药制剂的微生物限度检查。     

伊维菌素吡喹酮咀嚼片含量测定方法的建立

为了建立伊维菌素吡喹酮咀嚼片同时测定两种主药含量的方法,采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈∶水的梯度洗脱系统作为流动相,伊维菌素检测波长为245 nm,吡喹酮检测波长为210 nm。在该色谱条件下,溶剂和辅料对伊维菌素和吡喹酮出峰均无干扰,伊维菌素和吡喹酮与相邻杂质峰分离良好。伊维菌素在2～400μg/m L的浓度范围线性关系良好;吡喹酮在1～100μg/m L的浓度范围内线性关系良好。伊维菌素回收率为102.5%,吡喹酮回收率为99.4%。该方法操作简便,准确度高,重复性好,可用于伊维菌素吡喹酮咀嚼片同时测定两种主药的含量。     

益肾清列口服液微生物限度检查方法的建立

目的:建立益肾清列口服液微生物限度检查法并进行方法适用性研究。方法:按照《中华人民共和国药典》2015年版·四部非无菌产品微生物限度制剂1105、1106、1107通则中相关规定,对该制剂进行微生物限度检查方法的适用性研究。需氧菌总数检查、霉菌和酵母菌计数采用增加培养基体积法(1∶50),控制菌大肠埃希菌采用薄膜过滤法,200 mL稀释液冲洗2次,可检出阳性指示菌,采用上述方法对益肾清列口服液各试验菌进行回收试验测试及对控制菌检查方法进行方法适用性研究。结果:需氧菌总数、霉菌和酵母菌适用性研究试验中各菌的回收比值均符合《中华人民共和国药典》2015年版规定,控制菌检查方法可行。结论:该方法适用于益肾清列口服液的微生物限度检查,标准可行。     

诺氟沙星微生物限度检查方法的研究

微生物限度检查法是检查非规定制剂及原料、辅料受微生物污染程度的方法,检查项目包括细菌数、真菌数、酵母菌数及控制菌情况.但具有抑菌成分的药品由于其抑菌活性的干扰,常规检查结果不能真实地反映出药品中污染微生物的情况,必须先消除供试品中的抑菌活性,再根据<中国药典>规定的方法进行检查,并对所采取的检查方法进行验证,以确认抑菌活性的消除和检查方法的可靠性.具有抑菌作用的各个药品的抑菌效果不同,因此适合的微生物限度检查法也不同.试验对诺氟沙星胶囊微生物限度检查方法进行了进一步的研究,试图找到一种可以消除诺氟沙星胶囊在试验条件下抑菌作用的新方法.     

吡喹酮咀嚼片对犬棘球绦虫的驱虫效果试验

为明确新型犬棘球绦虫驱虫药物吡喹酮咀嚼片的适口性和药效,在青海省海晏、兴海、达日等地区,对190只家养犬和123只流浪犬开展适口性试验,观察采食效果;对12只感染棘球绦虫的犬,按剂量投药,开展驱虫效果试验。适口性试验显示:190只家养犬中,164只主动采食,采食率达86.32%;123只流浪犬中,46只主动采食,采食率为37.40%。驱虫效果试验结果显示,吡喹酮咀嚼片对犬细粒棘球绦虫、泡状带绦虫和多头绦虫的驱除效果达100%。试验结果表明,这种新型吡喹酮咀嚼片具有投药方便,驱虫效果好的优点,适用于当前犬棘球绦虫的驱虫工作;由于流浪犬警觉性高,采食率低,使犬犬投药非常困难,需要考虑其他防治方法。     

吡喹酮单独和联合狂犬弱毒疫苗对家兔给药后血浆药物动力学研究

为测定单独给药及联合狂犬弱毒疫苗制剂给药后家兔血浆的血药浓度,建立了以乙腈/水为流动相进行梯度洗脱的HPLC方法测定血浆中吡喹酮的含量,并初步研究其药代动力学特点。实验组分为对照组(生理盐水)、7%吡喹酮注射剂组与狂犬疫苗-吡喹酮复合制剂组,空腹12 h后肌注,在给药后不同时间点耳廓静脉采血,处理血样后HPLC测定。采用DSA软件处理血药浓度数据的药代动力学参数。吡喹酮峰保留时间在15.10 min、无杂峰干扰,且拖尾因子和塔板数均符合要求,HPLC方法学验证表明吡喹酮的标准曲线在2~16μg/mL范围内线性良好(R²=0.9996),其稳定性、重复性及加样回收率均符合生物样品测定要求。狂犬弱毒疫苗-吡喹酮复合制剂给药后,血浆中吡喹酮含量的变化趋势与吡喹酮单独给药呈现相似的代谢规律,即15 min后迅速增加,在1 h达到峰值,4 h含量达到低值,此后代谢缓慢,在24 h仅能检测到微量吡喹酮。通过研究单独和联合狂犬弱毒疫苗制剂给药后家兔血浆中吡喹酮的药代动力学过程,初步阐明了其体内药物吸收和代谢过程,为临床安全合理给药提供参考。     

双葛止泻口服液微生物限度检查方法学验证

建立了双葛止泻口服液的微生物限度检查方法.根据2015年版《中华人民共和国兽药典(二部)》通则1102非无菌产品微生物限度检查:微生物计数法,以及通则1103非无菌产品微生物限度检查:控制菌检查法和通则1104非无菌兽药微生物限度标准进行方法适用性试验.结果 表明,采用薄膜过滤法对样品进行需氧菌总数、霉菌和酵母菌计数方...     

肌肉注射吡喹酮治疗牛血吸虫病的临床试验研究

吡喹酮是治疗日本血吸虫病的首选药物,近年来,临床治疗耕牛血吸虫病主要以口服吡喹酮为主,但该方法具有用药量大,成本高,临床副反应较大的缺点,且治疗效果也不十分理想.为此,我们经过对溶媒的反复多次的筛选研制出吡喹酮注射剂,并对该制剂进行了药物代谢动力学,生物利用度,稳定性与刺激性试验,将该制剂用于人工感染血吸虫病牛的治疗也取得了理想的结果,为了进一步探讨该制剂的临床应用效果,为加速推广该制剂提供详细的资料,特进行了临床试验研究.     

5种中药口服液微生物限度检查方法的探索与思考

探索和建立5种中药口服液微生物限度检查方法。依据《中华人民共和国药典》2020年版四部通则1105、1106及1107中的方法,对5种中药口服液中微生物计数及控制菌的检查方法进行验证。结果显示,麻杏甘草口服液、五根汤口服液、补血催乳口服液的需氧菌总数检查宜采用平皿法,而荆防解感口服液、银芦感冒口服液对试验菌枯草芽孢杆菌有抑制作用,故需氧菌总数检查宜采用薄膜过滤法;5种口服液均宜采用常规平皿法进行霉菌与酵母菌总数检查,大肠埃希菌检查宜采用常规法。微生物计数法检查中试验组所加的5种试验菌回收比值(R)均为0.5≤R≤2.0;大肠埃希菌检查中试验组均能检出所加试验菌相应的反应特征。本研究所建立的微生物限度检查方法准确可靠,但荆防解感口服液、银芦感冒口服液因对试验菌株中的枯草芽孢杆菌有抑制作用,需使用成本较高且操作烦琐的薄膜过滤法,如果只用铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、黑曲霉菌和白色念珠菌4种有致病性的试验菌株进行方法验证,则荆防解感口服液和银芦感冒口服液的检查方法均可使用简单易操作的平皿法。故有必要探索符合中药制剂特点的微生物限度检查指导原则。     

吡喹酮新型注射剂在小鼠体内的杀虫效果与虫体的消亡规律

血吸虫病的危害极其严重,现有的防治办法首选是化学治疗,临床应用最多的方式是吡喹酮片剂或粉剂的口服,考虑到给动物投药不便,以及吡喹酮对反刍家畜的应用副作用较多和生物利用率低,研制了吡喹酮注射剂,应用人工感染血吸虫的小鼠,实验吡喹酮注射液的杀虫效果,发现吡喹酮新制剂的治疗达到口服相同剂量吡喹酮同样的减虫效果,     

中药常山口服液微生物限度检查方法的验证

本研究旨在验证抗球虫中药常山口服液的微生物限度检查法,为其质量控制、研发新兽药奠定基础。试验通过直接接种法考察常山口服液的抑菌活性,并采用验证过的试验条件和方法（常规法）进行细菌计数、回收率测定及控制菌的检查,建立常山口服液微生物限度检查方法,并进行验证试验。结果证实常山口服液无抑菌作用或抑菌作用极其微弱,可采用常规法建立检查方法。常山口服液对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌及黑曲霉的加菌回收率均大于70%,且供试品和所用稀释剂对此结果无干扰。按常规方法对大肠埃希菌、乙型副伤寒沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌进行控制菌验证检查发现,试验组、阳性对照组均检出相应的试验菌,阴性对照组和供试液组均未检出相应的试验菌。综上所述,常规法可用于常山口服液细菌、霉菌和酵母菌的计数检验,控制菌检查及微生物限度检查,试验过程符合微生物限度检查法规定,且方法简便,可操作性强,结果准确可靠。     

吡喹酮注射剂早期治疗小鼠血吸虫病效果的初步研究

为探索吡喹酮新制剂早期治疗血吸虫病效果,对人工感染日本血吸虫20d的小鼠皮下给药进行减虫率、肝脏减卵率统计,并在不同时间点对口服组和皮下注射吡喹酮新制剂组的未感染小鼠在给药后采集血浆,高效液相色谱法建立药时曲线。结果显示新制剂600mg/kg剂量治疗的3次试验的减虫率分别为72.88%、82.69%和56.7%,肝脏减卵率分别为81.7%、94.8%和70.7%,对感染20d期别的血吸虫有较好效果。而高效液相色谱法检测血药浓度显示,新制剂经皮下给药方式可使有效杀虫浓度(约0.3μg/mL)持续10d以上,具有缓释作用。吡喹酮新注射制剂能杀灭20d童虫,减少血吸虫病的危害,对血吸虫病的防治有较大的意义。     

吡喹酮氯仿油制剂治疗山羊日本血吸虫病研究

通过口服吡喹酮氯仿油制剂（25mg/kg）治疗人工感染山羊日本血吸虫病，39天后解剖冲法，计数残存虫体，与对照组相比，减虫率为95.7%，减雌率为96.7%。早期文献报道（1981)，当口服吡喹酮剂量20mg/kg时，可获得99.8%的减虫率和100%的减雌率。鉴于国外已有吡喹酮不能完全治愈病人的报道和血吸虫可能已有抗吡喹酮的抗药性，吡喹酮治疗动物血吸虫的适宜治疗剂量值得商讨。     

吡喹酮混悬注射剂的研制及其稳定性刺激性试验研究

通过处方与工艺的研究,制备吡喹酮混悬注射剂并对其稳定性及刺激性进行评价。以吡喹酮为主药,通过筛选不同的溶媒、助悬剂、润湿剂、抗氧剂以及正交试验的设计,最终成功研制出30%吡喹酮混悬注射液。试验结果表明,该制剂稳定性良好,主要指标均符合质量标准的要求,且刺激性较弱,可供肌肉注射使用。     

薄膜过滤法在中药常山散微生物限度检查中的应用研究

为了探讨和建立抗球虫中药常山散的微生物限度检查方法,以大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌及黑曲霉为挑战菌株,采用中国兽药典(2010版)收载的薄膜过滤法考察验证常山散的抑菌活性,并采用验证过的试验条件和方法进行细菌计数、回收率测定及控制菌的检查,对常山散微生物限度检查方法学进行建立和验证试验。结果验证试验证实,采用薄膜过滤法可消除供试品常山散的抑菌活性,可用于建立检查方法;常山散对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌及黑曲霉的加菌回收率均大于70%。控制菌按薄膜过滤法验证检查,试验组、阳性对照组均检出相应的试验菌,阴性对照组和空白对照组均未检出相应的试验菌。表明采用薄膜过滤法处理中药常山散,试验过程复合中国兽药典微生物限度检查法相关规定,可用于常山散细菌、真菌和酵母的计数检验,控制菌检查及微生物限度检查,且操作简单、快速、数据准确可靠。     

生物降解型吡喹酮微囊的构建及其药剂学性质的研究

以生物可降解的明胶和阿拉伯胶为囊材 ,采用复凝聚法制得适合肌肉注射的吡喹酮微囊 ;考察其形态学特征及吡喹酮微囊的体外动态与静态释药情况。建立高效液相紫外色谱测定微囊内药物含量。结果 3批生物降解型吡喹酮微囊显微镜下和电镜下外观均一、光滑 ,平均载药量为 10 .0 3%,平均包封率为 6 1.75 %,平均粒径为45 .1μm;体外释药研究结果表明微囊内的药物无突释现象。该生物降解型吡喹酮微囊可达到缓慢释放和长效制剂的基本要求。     

两种中药制剂微生物限度检查方法验证

建立滋阴清热降糖丸、金水咳喘康胶囊的微生物限度检查方法,并对其进行验证。取滋阴清热降糖丸、金水咳喘康胶囊各10 g,用TSB制成1∶10的供试液,混匀,采用平皿法进行检查,需氧菌采用1∶50、1∶100、1∶1 000 3个稀释度,霉菌、酵母菌采用1∶10、1∶100 2个稀释度,加入金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、黑曲霉,测定回收率。控制菌按照《中华人民共和国药典》2020年版四部中规定检查大肠埃希菌、沙门菌、耐胆盐革兰阴性菌。按上述方法进行验证,测定菌种回收率均为0.5～2.0,方法适用性试验结果满足要求。说明平皿法经验证有效,可用于这两种中药制剂的微生物限度检查,能有效控制药品质量,结果准确可靠。     

HPLC法测定兔血浆中吡喹酮的不同前处理方法比较

为了筛选一种合理的吡喹酮(Praziquantel)高效液相色谱分析前处理方法,分别用甲醇、乙酸乙酯、乙醚3种有机溶剂,对相同浓度的吡喹酮血浆样品进行了萃取,并用高效液相色谱法测定其萃取回收率。结果显示:乙酸乙酯和乙醚对吡喹酮的萃取回收率分别在80%和70%左右,甲醇仅为30%左右。结果表明:乙醚和乙酸乙酯可以更好地用于血浆中吡喹酮的萃取。