氟甲砜霉素（Florfenicol）在猪体内的药物动力学

健康猪6头,体重(24.7±1.0)kg,单剂量静注、肌注、内服氟甲砜霉素(Florfenicol)20mg/kg,用高效液相色谱法测定其血药浓度,实验所得的血药浓度-时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理.静注给药的主要药物动力学参数为AUC90.13mg/(L     

鸡肉中甲砜霉素和氟甲砜霉素残留的高效液相色谱法检测

试验将鸡肉样品制成匀浆,用乙酸乙酯提取,正己烷去脂后用乙酸乙酯反萃取,经固相萃取柱(SPE)净化,甲醇洗脱,采用HPLC进行检测。甲砜霉素和氟甲砜霉素在同时检测时的保留时间分别为7.30min和17.60min,测得甲砜霉素与氟甲砜霉素的检测限达10ng/g。在添加浓度为0.005～0.02mg/kg时,平均回收率在65.84%～81.18%之间,相对标准偏差(RSD)在5.6%～13.2%之间(n=5);甲砜霉素、氟甲砜霉素在0.01～1.0mg/L范围内有良好的线性关系。     

甲砜霉素在感染多杀性巴氏杆菌鸡体内的药物动力学

30只健康杂交肉鸡随机分成3组,每组10只,雌雄各半,分别进行健康鸡静脉注射、健康和巴氏杆菌感染鸡口服给药的药动学研究。静注和口服的给药剂量按体质量分别为15mg/kg和30mg/kg。以反相HPLC测定血浆中甲砜霉素的质量浓度,药物浓度-时间数据用3P97药动学程序软件处理。健康鸡单剂量静注给药后,血药浓度-时间数据符合无吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:V(c)为(0.58±0.09)L/kg,t1/2α(0.11±0.03)h,t1/2β(0.95±0.18)h,AUC为(11.99±0.90)mg/(L.h),CL(s)为(1.26±0.10)L/(kg.h)。健康鸡和巴氏杆菌感染鸡单剂量口服给药血药浓度-时间数据均符合一级吸收一室开放模型。健康鸡口服给药的主要动力学参数分别为:Lagtime(0.04±0.02)h,t1/2ka(0.16±0.08)h,t1/2ke(1.64±0.22)h,T(peak)(0.57±0.18)h,C(max)(6.34±0.56)mg/L,AUC为(19.02±1.48)mg/(L.h),F为79.32%。巴氏杆菌感染鸡口服给药的主要动力学参数分别为:Lagtime(0.07±0.02)h,t1/2ka(0.54±0.26)h,t1/2ke(1.74±0.27)h,T(peak)(1.31±0.39)h,C(max)(5.28±0.73)mg/L,AUC为(21.75±1.03)mg/(L.h),F90.70%。与健康鸡相比,甲砜霉素在感染鸡的t1/2(ka)、T(peak)和Lag-time显著延长(P0.05或P0.01),且比健康鸡具有更高的生物利用度。但甲砜霉素在巴氏杆菌感染鸡体内的消除速度未受影响。     

液相色谱-荧光检测法检测水产品中甲砜霉素、氟甲砜霉素及代谢物氟甲砜霉素胺残留

建立了以带荧光检测器的液相色谱检测水产品中甲砜霉素、氟甲砜霉素与氟甲砜霉素胺残留的新方法.采用碱性乙酸乙酯-乙腈提取试样中残留的化合物,凝胶渗透色谱(GPC)净化,荧光检测器的激发与发射波长分别为225 nm与295 nm,可疑样品以液相色谱-质谱/质谱进行确证.在添加浓度为0.050～2.0 mg/kg时,平均回收率在86.4%～96.8%之间,相对标准偏差(RSD)在5.63%～9.71%之间(n=5);甲砜霉素、氟甲砜霉素在0.20～5.0 mg/L范围内、氟甲砜霉素胺在0.10～5.0 mg/L范围内有良好的线性关系,甲砜霉素与氟甲砜霉素的检测限达0.020mg/kg、氟甲砜霉素胺的检测限达0.010 mg/kg.     

兽用广谱抗菌药物氟甲砜霉素

兽用广谱抗菌药物氟甲砜霉素邱银生，吴佳（湖北省医药工业研究所武汉，４３００６１）氟甲砜霉素（Ｆｌｏｒｆｅｎｉｃｏｌ）系新型氯霉素类广谱抗菌药物，由美国先灵－保雅（Ｓｃｈｅｒｉｎｇ－Ｐｌｏｕｇｈ）公司研制，用于鱼类及牛、猪细菌性疾病的治疗，于１９９０年...     

高效液相色谱法检测鱼肉中甲砜霉素残留的研究

用高效液相色谱法检测鱼肉中甲砜霉素残留。采用乙酸乙脂超声波提取鱼肉中残留的甲砜霉素,紫外检测波长225nm,流动相为甲醇:水[60:40(V/V)],流速1.2ml/min,进样量10μl,用色谱柱分离后在高效液相色谱仪上进行检测。在以上色谱条件下,内标物氟苯尼考的均保留时间为1.970min;甲砜霉素的均保留时间为2.239min,在鱼肉中的最低检测限为0.05μg/g,标准曲线的线性范围为0.02～16μg/ml,线性相关系数为0.9998。甲砜霉素浓度为0.05、0.5、40μg/g时鱼肉回收药物的均回收率为92.08%～105.38%;批间变异系数分别为3.61%、2.33%、3.56%。结果表明,高效液相色谱法是一种快速、灵敏、可靠的检测鱼肉中甲砜霉素残留的分析方法。     

甲砜霉素在鸡蛋中的残留消除规律

研究甲砜霉素在鸡蛋蛋清、蛋黄及全蛋中的残留消除规律.鸡蛋经碱性乙酸乙酯提取,饱和正己烷脱脂,氮吹仪吹干浓缩后用流动相溶解,高效液相色谱荧光检测器检测.测定鸡蛋蛋清、蛋黄及全蛋样品中甲砜霉素的最低检测限均为1.5 μg·kg-1(S/N=3)、最低定量限均为5 μg·kg-1(S/N=10).产蛋鸡分别按10.0、20.0和50.0 mg·kg-1·d-1给药剂量,每天1次,连续5 d内服给药后,蛋清、蛋黄及全蛋中甲砜霉素残留量呈上升趋势.休药第1天,蛋清、蛋黄及全蛋中甲砜霉素残留量均达到峰值.休药前期蛋清、蛋黄及全蛋中甲砜霉素残留消除较快,后期消除缓慢.休药6 d时,全蛋中甲砜霉素残留量均低于50μg·kg-1,蛋清中甲砜霉素残留量低于最低检测限(1.5,μg·kg-1);休药8 d时,蛋黄和全蛋中甲砜霉素残留量均低于最低检测限(1.5 ug·kg-1);甲砜霉素在蛋清、蛋黄及全蛋中的残留量与给药剂量呈正相关.     

甲砜霉素在红笛鲷体内的组织分布和药代动力学研究

研究腹腔注射和口灌给药方式下甲砜霉素在红笛鲷体内的组织分布和药代动力学特征.甲砜霉素单剂量10 mg/（kg· bw）分别腹注和口灌红笛鲷,给药后取血浆、肌肉、肝脏和肾脏,各组织中药物浓度用HPLC-MS/MS测定,所得药时数据用DAS3.0软件分析.结果显示：两种给药方式下红笛鲷血浆药时数据均符合一级吸收二室模型;血药达峰时间（tp）分别为2.39和4.51 h,血药浓度峰值（Cmax）分别为5.80和5.06 μ.g/mL,消除半衰期（t1/2β）分别为7.25和50.09 h.腹注和口灌给药肌肉、肝脏和肾脏的Cmax分别为2.504和2.678 μ g/g、4.612和4.393 μg/g、12.464和7.509 μg/g,tp分别为6.0和4.0h、2.0和4.0h、1.5和4.0h;甲砜霉素在红笛鲷体内消除速度较慢,肌肉、肝脏和肾脏的t1/2β分别为37.168和33.519 h、22.499和33.649 h、19.672和8.673 h.结果表明：腹注给药方式下甲砜霉素在红笛鲷体内的吸收快于口灌给药,在血浆和肝脏中的消除快于口灌给药,在肌肉和肾脏中的消除则慢于口灌给药.     

甲砜霉素在鸡肌肉中的残留消除规律

为研究甲砜霉素在鸡肌肉中的残留消除规律,鸡肌肉样品经丙酮、二氯甲烷提取,饱和正己烷脱脂,氮吹仪吹干浓缩后用流动相溶解,上高效液相色谱荧光检测器检测。测定鸡肌肉样品中甲砜霉素的检测限为1.5μg.kg-1(S/N=3)、定量限为5μg.kg-1(S/N=10)。各试验组鸡分别按体质量以10.0、20.0和50.0mg.(kg.d)-1剂量给药,每天1次,连续5d内服给药后,鸡肉中甲砜霉素残留量随给药剂量增大呈上升趋势,随休药期的延长而降低。休药第1天时,鸡肉中甲砜霉素残留量均达到峰值。休药前期甲砜霉素残留消除较快,后期消除缓慢。休药第5天时,鸡肉中甲砜霉素残留量均低于50μg.kg-1,休药第9天时,鸡肌肉中甲砜霉素残留量均低于检测限(1.5μg.kg-1);甲砜霉素在鸡肌肉中的残留量与给药剂量呈正相关。     

高效液相色谱荧光检测法检测鸡蛋中甲砜霉素残留

建立了用高效液相色谱荧光检测法检测鸡蛋中甲砜霉素残留量的方法。样品经碱性乙酸乙酯提取,饱和正己烷脱脂,氮吹仪吹干浓缩后,以乙腈-磷酸二氢钠溶液（0.01mol/L,含0.005mol/L L十二烷基硫酸钠和0.1%三乙胺）（35∶65）为流动相,流速为1.0mL/min,荧光检测激发波长为224nm,发射波长为290nm。甲砜霉素在0.025～5.0mg/L质量浓度范围内,本方法线性关系良好,相关系数为0.999 7。当甲砜霉素添加水平为15～500μg/kg时,该方法平均回收率为86.35%～93.76%,相对标准偏差为4.21%～7.89%,日内相对标准偏差为4.84%～6.62%;日间相对标准偏差为8.92%～10.83%。甲砜霉素最低检测限为1.5μg/kg（S/N=3）,最低定量限5μg/kg（S/N=10）。所建立的方法简便、快速、灵敏度高,适用于鸡蛋中甲砜霉素残留的高灵敏度检测。     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐合成工艺概述

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐为甲砜霉素的水溶性衍生物，本文简述其不同的合成方法及工艺特点。     

高效液相色谱荧光检测法检测鸡肉中甲砜霉素残留

研究建立了用高效液相色谱荧光法检测鸡肉中甲砜霉素残留的方法。鸡肉经丙酮、二氯甲烷提取,饱和正己烷脱脂,氮吹仪吹干浓缩后,以乙腈―磷酸二氢钠溶液（0.01 mol/L,含0.005 mol/L十二烷基硫酸钠和0.1%三乙胺)（32∶68,V/V）为流动相,流速为1.0 mL/min,荧光检测激发波长为225 nm,发射波长为290 nm。甲砜霉素在0.01～1.75 mg/L浓度范围内,本方法线性关系良好,相关系数为0.9991。当甲砜霉素添加水平为5～500 μg/kg时,该方法平均回收率为79.49%～89.71%,相对标准偏差为4.96%～9.61%;日内相对标准偏差为5.68%～7.47%;日间相对标准偏差为8.89%～11.32%。甲砜霉素检测限为1.5 μg/kg（S/N＝3）,定量限5 μg/kg（S/N＝10）。所建立的方法简便、快速、灵敏度高,适用于鸡肉中甲砜霉素残留的高灵敏度检测。     

鸡组织中甲砜霉素残留HPLC检测方法

我国自20世纪90年代起开始准许在兽医临床使用甲砜霉素,主要用于畜禽伤寒、副伤寒及巴氏杆菌感染的治疗,也用于敏感菌所致呼吸道、肠道感染。为监控动物性食品中该药的残留,欧共体和我国均规定其在食品动物各组织中的最高残留限量（MRL）为0．05mg／kg。2005年2月15～18日世界卫生组织（WHO）在澳大利亚堪培拉召开了对人类健康至关重要的抗生素国际专家起草会,在此次会议上将其确定为对人类健康重要的抗生素。随着氯霉素的禁用,兽医临床使用甲砜霉素的趋势在增加,     

氟甲砜霉素对实验性鸡巴氏杆菌病的药效研究

以两倍稀释法测定氟甲砜霉素及甲砜霉素对鸡巴氏杆菌的最小抑菌浓度分别为０．２５μｇ／ｍＬ和１．２５μｇ／ｍＬ。按１０,２０和３０ｍｇ／ｋｇ的氟甲砜霉素及３０ｍｇ／ｋｇ的甲砜霉素分别给实验性巴氏杆菌病患鸡肌注,每天给药一次,共５ｄ。药物对鸡巴氏杆菌病的治愈率分别为９３．３％,１００％,１００％和１００％,而感染对照组鸡全部死亡。用药组与感染对照组间疗效差异极显著     

RP-HPLC测定甲砜霉素原料及其片剂的含量

采用反相高效液相色谱法测定甲砜霉素及其片剂的含量。色谱柱为shimpac ODS C18柱(250 mm×4.0 mm,5μm);流动相为乙腈-水(1∶4);检测波长为225 nm;柱温30℃;流速为1.2mL/m in;进样量10μL。甲砜霉素标准曲线的线性范围为25~250μg/mL,R2=0.999 8,回收率为99.5%。     

甲砜霉素在鸡体内的药动学

20只健康杂交肉鸡,随机分成2组,每组10只,雌雄各半,分别进行静脉注射和口服甲砜霉素给药的药动学研究。静注和口服的给药剂量分别为15、30 mg/kg。以反相HPLC测定血浆中甲砜霉素的浓度,药物浓度-时间数据用3P97药动学程序软件处理。鸡单剂量静注给药后,血药浓度-时间数据符合无吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:V(c)(0.92±0.01)L/kg,t1/2α(0.27±0.02)h,t1/2β(3.46±0.74)h,AUC(11.67±0.57)mg/(L.h),CL(s)1.29 L/(kg.h)。鸡单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime(0.04±0.01)h,t1/2ka(0.76±0.11)h,t1/2ke(2.16±0.58)h,T(peak)(1.73±0.11)h,C(max)(6.03±0.92)mg/L,AUC(32.43±0.75)mg/(L.h),F(138.58±0.07)%。甲砜霉素在鸡体内的药动学特征表现为分布广泛,消除迅速;口服给药吸收迅速且完全,生物利用度高。     

高效液相色谱法测定甲砜霉素含量

用高效液相色谱法测定甲砜霉素含量,色谱柱用C18(5μm,4.6mm×150mm),柱温为室温,流动相为乙腈-水(46),检测波长225nm,流速1.0nfl/min,进样量20μl.方法的线形范围为0.025～0.2mg/ml,r=0.9990.     

甲砜霉素对牛细菌性呼吸道病的疗效研究

以复合青霉素作对照,观察甲砜霉素水溶剂牛细菌性呼吸道病的治疗效果,投药后,试验群的体温,呼吸,精神,食欲等明显得到改善,而对照组的各种下状无好转,经对２７例鼻汁中的细菌分离,结果分离出巴氏力１４人列（５１．９％）,牛支原体５例（１８．５％）对２３株分离菌的药敏试验表明,甲砜霉素和复合青霉素对巴氏力有较强的抗菌力,但对牛支原体不敏感。     

氟甲砜霉素对鸭大肠杆菌病的药效研究

为了探讨氟甲砜霉素对鸭大肠杆菌病的疗效进行了本研究。用试管2倍稀释法测定氟甲砜霉素及对照药氯霉素对大肠杆菌的最小抑菌浓度，然后用氟甲砜霉素，氯霉素进行混饲给药5d的疗效试验，试验结果表明，氟甲砜霉素，氯霉素对大肠杆菌O78株的最小抑菌浓度分别为6mg/L,8mg/L,100,200,400mg/kg氟甲砜霉素混饲给药对鸭大肠杆菌病的有效率分别为30．3％，93．9％，100％,400mg/kg氯霉素的有效率为93．9％，试验各组之间鸭的增重差异不显著。