泰拉霉素注射液在猪体内的药物动力学及生物利用度研究

 【目的】 研究并比较新型大环内酯类抗生素泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 30头健康猪,随机分为3组,进行单次给药剂量(2.5mg?kg-1)静注、肌注泰拉霉素注射液和肌注瑞可新注射液,前腔静脉采血,HPLC-ESI-MS/MS法检测猪血浆中泰拉霉素的浓度,罗红霉素做内标。采用药动学软件 WinnonlinTM 的非房室模型分析方法,计算出有关药物动力学参数。【结果】 猪静注给药的药时数据符合非房室模型,静脉注射给药后,血浆清除率为158.3mL?kg-1?h-1,稳态表观分布容积为14.9L?kg-1,消除半衰期为65.8h。肌注泰拉霉素注射液(河南惠中)和肌注瑞可新注射液(美国辉瑞)后,吸收迅速,注射给药后15min,血药浓度达峰值,Cmax 分别为839.22ng?mL-1、746.31ng?mL-1。血浆中平均消除半衰期分别为70.3h和65.1h;采用统计分析软件Excel 2003和SPSS 16.0分析各项药动学参数,均没有显著性差异(P＞0.05),表明两者药动学特征相似。与瑞可新注射液(美国辉瑞)相比,国产的泰拉霉素注射液,相对生物利用度为117%,绝对生物利用度为112%,说明肌注给药吸收较完全,消除缓慢,生物利用度高。【结论】泰拉霉素肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较慢,与肌注瑞可新注射液(辉瑞)药动学特征相似。     

乙酰甲喹在试验性肝功能损害家兔体内的药动学研究

【目的】比较乙酰甲喹在健康和肝功能损害家兔体内的药动学特征,为临床合理用药提供资料和理论依据。【方法】将12只家兔随机均分为2组,一组为健康对照组,另一组于试验前以0.4 mL/kg剂量皮下分点注射四氯化碳,以复制肝功能损害病理模型。24 h后,对2组家兔以20 mg/kg的剂量耳缘静脉快速注射乙酰甲喹20mg/kg,6 h内不同时间心脏采血8次,用高压液相色谱法测定乙酰甲喹血药浓度,用残数法逐只家兔拟合药-时曲线,以方差分析优选房室模型计算药动学参数。【结果】乙酰甲喹在家兔体内的药动学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C健康=25.564 2 e-0.371 6t,C肝损=24.308 9 e-0.144t。与健康组家兔相比,肝功能损害组家兔药动学参数有显著变化:半衰期t1/2延长166.49%,消除速率常数kel减小61.25%,体清除率CLB减小54.95%,药-时曲线下面积增大155.87%。【结论】家兔肝功能损害后,乙酰甲喹在其体内的消除过程显著减慢,因此在肝脏损害时应相应减小乙酰甲喹的给药剂量或增大给药间隔时间。     

伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液在犬体内的药代动力学研究

【目的】研究并比较伊维菌素微球与伊维菌素普通注射液在犬体内的药代动力学(简称药动学)特征.【方法】18只健康比格犬随机分为3组,分别单次皮下注射伊维菌素聚乳酸(Poly lactic acid,PLA)微球混悬液(3 mg·kg-1),乙交酯丙交酯共聚物(Poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)微球混悬液(3 mg·kg-1)及伊维菌素普通注射液(0.3mg·kg-1),反相高效液相色谱法测定犬血浆内伊维菌素的浓度,运用药动学软件Winnonlin 5.2.1的非房室模型分析方法,计算出有关药动学参数.【结果和结论】伊维菌素普通注射液皮下注射给药后,达峰时间为(1.33±0.21)d,达峰质量浓度为(44.3±5.1)ng·mL-1,药时曲线下面积(AUC0~∞)为(323.26±23.56)ng·mL-1·d;伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液皮下注射给药,AUC0~∞分别为(1 041.47±73.73)、(1 461.77±102.54)ng·mL-1·d,伊维菌素在犬体内维持血药质量浓度1 ng·mL-1的时间达140 d以上,所制备的PLA微球和PLGA微球具有明显缓释特性.     

黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究

 【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是：吸收相半衰期（t1/2α）为1.08和1.33 h,消除相半衰期（t1/2β）为28.72和23.56 h,达峰时间（Tpeak）为1.480和1.934 h,达峰浓度（Cmax）为0.0913和0.0565 μg•ml-1,药时曲线下面积（AUC）为0.895和0.613 （μg•ml-1）•h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。     

新型广谱驱虫药——氯氰碘柳胺(钠)

氯氰碘柳胺（钠）是柳胺类化合物中的一个新合成药物，是可用于治疗和预防牛、羊寄生虫感染的广谱驱虫药，可通过口服或肌肉注射等多种形式投药。１９９３年被农业部批准为二类新兽药，目前常用的制剂有５００mg和１２５０mg片（丸）剂，５％、１５％和３０％混悬剂以及５％注射液等。氯氰碘柳胺通过口服投药其生物利用率仅为通过皮下或肌肉注射的５０％，因此需将口服剂量比皮下或肌肉注射剂量增加１倍，方能达到相同的驱虫效果。氯氰碘柳胺对与血液循环接触密切或吸血性寄生的一些线虫和节肢昆虫，如肝片吸虫、大片吸虫和巨片吸虫的成虫和…     

复方氯氰碘柳胺钠片剂对大白鼠的亚慢性毒性试验

将复方氯氰碘柳胺钠片剂按高、中、低和对照4个剂量组（108．38，27．09，13．55，0mg/kg)，分别给大白鼠经口投服，每天1次，连续给药7d，观察试验鼠的生理状态及活动情况，测定增重及血液生理生化指标，并进行病理解剖及病理组织学检查。结果表明：复方氯氰碘柳胺钠片剂对大白鼠的体重、血液生理和生化指标无明显影响；病理学检查；在高剂量组个别动物肝脏有轻度脂肪变性，肾小管上皮有轻度颗粒变性，其他组织器官均未见异常。复方氯氰碘柳胺钠片剂在大剂量使用时可能对肝、肾有一定影响。     

碘醚柳胺脂质体定向剂对绵羊细胞免疫机能的影响

碘醚柳胺脂质体定向剂是抗肝片吸虫药—碘醚柳胺的一种新剂型,为了探讨其是否对绵羊细胞免疫机能有影响,本试验将8只通过粪检为肝片吸虫病阳性的绵羊分为两组每组4只,试验组以0.3mg·kg~(-1)体重皮下注射碘醚柳胺脂质体定向剂,对照组以3mg·kg~(-1)体重皮下注射碘柳胺注射液,分别于用药前和用药一周后用 E-玫瑰花环形成试验对 T 细胞计数,并对用药前后的数据进行 t 检验。结果为:试验组用     

盐酸氯苯胍在兔体内的药动学及生物利用度研究

【目的】研究抗球虫药盐酸氯苯胍在家兔体内的药物代谢动力学特征及内服给药的生物利用度。【方法】16只健康新西兰大白兔,公母各半,分为2组,一组以2.00 mg·kg~(-1)单次静脉注射给药,另一组以100.00 mg·kg~(-1)单次内服给药,通过耳部静脉采血,并用HPLC-UV法检测血浆中的盐酸氯苯胍浓度。使用WinnonlinTM药动学软件非房室模型计算相关药动学参数,采用SPSS 16.0软件得到药时曲线图。【结果】兔静脉注射盐酸氯苯胍(2.00mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为1.72μg·h·m L~(-1),血浆清除率为1.17 L·h~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为2.87L·kg~(-1),消除半衰期为1.72 h;内服盐酸氯苯胍(100.00 mg·kg~(-1))后,药-时曲线下面积为6.33μg·h·m L~(-1),消除半衰期为8.94 h。盐酸氯苯胍2种给药方式的药动学参数均存在显著差异(P0.05),内服给药的生物利用度较低,仅为7.36%。【结论】盐酸氯苯胍静脉注射给药的表观分布容积较大,药物在兔组织中分布广泛,并且消除迅速;内服盐酸氯苯胍后,药物经肠道吸收的量较少,体内药物残留较低。     

碘醚柳胺脂质体定向剂绵羊体内的药代动力学及组织残留量的研究

用脂质体包裹抗肝片吸虫药—碘醚柳胺,经改良的冷冻溶融法制备成碘醚柳胺脂质体定向剂(包裹率为58%).给绵羊单剂量皮下注射(0.3mg·kg~(-1),B.W.),用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定该药在绵羊体内不同时间的血浆药物浓度以及组织中的药物含量。结果表明该药的药代动力学符合一室模型,动力学方程为:C=3.1146(e~(0.012t-e~(-1.5155t)).药代动力学参数为:达峰时间(T_(max))为2.81±0.7492d,峰     

土霉素在子宫内膜炎奶牛血浆中的药动学试验

对8头健康和8头患子宫内膜炎奶牛经子宫内灌注土霉素注射液,研究了土霉素在奶牛血浆中的药动学特征.应用反向高效液相色谱法为检测手段对血浆中土霉素浓度进行测定,采用3p97药动学软件分析药-时数据.结果表明:土霉素在健康奶牛子宫内不易被吸收入血,而在患病奶牛血浆中的最高血药浓度较低.土霉素在患子宫内膜炎奶牛体内的药动学特征符合一级吸收一室开放模型,主要药动学参数:药时曲线下面积(AUC)为(18.53±10.92)mg.L-1.h-1,血药峰浓度(Cmax)为(1.66±0.84)μg/mL,达峰时间(tmax)为(0.35±0.06)h,吸收半衰期(t1/2ka)为(0.05±0.01)h,清除半衰期(t1/2ke)为(7.67±2.44)h.土霉素灌注给药在患子宫内膜炎的奶牛子宫内吸收快但不完全,消除较慢.     

Virus Location and Lymphocyte Apoptosis in Lymph Nodes of Piglets Infected with PCV-2

The present study has been performed to understand the location of the virus, type of apoptotic cells, and their relation to lymph nodes of piglets infected with porcine circovirus type Ⅱ （PCV-2）. Nine 32-day-old conventional piglets free of infection with PCV-2 were used, and distributed into three groups： control group （n = 3）, piglets inoculated with PCV-2 alone （PCV-2, n = 3）, and PCV-2 inoculated and KLH immunostimulated group （PCV-2 ＋ KLH, n = 3）. Superficial inguinal lymph nodes from all piglets were collected for histological examination after 32 days postinoculation, and immunohistochemistry for PCV-2 detection. Location of apoptotic cells was detected with TdT-mediated dUTP nick end labeling （TUNEL） and cell cycle, and the apoptotic rates were measured by flow cytometry. The characteristic histopathological lesions of the piglets in PCV-2 and PCV-2 ＋ KLH were lymphocyte depletions in the cortex and paracortex of the lymph nodes, epithelioid-like macrophage infiltration, and intracytoplasmic inclusion bodies presented in epithelioid-like macrophages. PCV-2 was mainly found in epithelioid-like macrophages by immunohistochemistry. In the lymph nodes, lymphocytes presented higher apoptotic rates in the cortex by TUNEL, special B-cell areas, and similar apoptotic cells were found in this compartment in the control. The apoptotic rates of the lymph nodes were 0.41, 3.34, and 4.88% in the control, PCV-2, and PCV-2 ＋ KLH groups by flow cytometry, respectively. The apoptotic rates of lymph nodes for PCV-2 and PCV-2 ＋ KLH piglets were significantly higher than those for the control group （P〈0.05 and P〈0.01）. The proliferation index （PI） was 0.17_＋0.01, 0.12_＋0.01 and 0.12_＋0.04 in the control, PCV-2, and PCV-2 ＋ KLH group, the PI of the control group was higher than that of the other groups, but without the statistical difference. PCV-2 can induce lymphocyte depletion in lymph nodes of piglets by blocking cell proliferation and promoting apoptosis. This is one o     

不同授粉组合对‘富士’和‘新红星’苹果品质的影响

【目的】探讨不同授粉品种对苹果品质和香气物质成分差异的影响,为高效授粉树的选育和苹果品质的提高提供依据。【方法】采用自育高效授粉树‘红菱’‘红锦’‘红雾’的花粉,在‘富士’(Malus domestica‘Fuji’)、‘新红星’(M.domestica‘Starkrimson’)铃铛花期进行授粉,以授‘嘎拉’(M.domestica‘Gala’)花粉的果实为对照,对果实发育期间总类黄酮含量的变化进行研究,并在果实成熟时测定可溶性固形物、花色苷含量等品质指标及香气物质成分。【结果】不同的授粉品种条件下,‘富士’和‘新红星’苹果除可滴定酸外的各项品质指标均高于对照。‘富士’苹果经‘红菱’授粉后,其果形指数、硬度、花色苷、可溶性糖含量显著提高,分别为对照的1.12、1.15、1.28、1.12倍。‘新红星’苹果经‘红雾’授粉后,其单果重、果形指数、花色苷、可溶性固形物、可溶性糖含量均显著提高,分别为对照的1.22、1.12、2.48、1.10、1.11倍,其可滴定酸含量显著降低,仅为对照的75%。在果实发育的整个生长期内,不同授粉品种处理的‘富士’和‘新红星’苹果总类黄酮含量均高于对照,且不同品种间存在显著差异。在花后160 d,‘富士’经‘红菱’‘红锦’‘红雾’花粉授粉后,果实内总类黄酮含量与对照相比分别增长19.63%、28.72%、13.97%,‘新红星’在花后120 d分别增长14.18%、15.26%、4.24%,差异显著。‘红菱’‘红雾’‘红锦’和对照授粉处理的‘富士’和‘新红星’苹果总酯类挥发性物质的相对含量分别为50.20%、52.03%、42.68%、45.10%和71.08%、68.85%、71.83%、66.03%,‘红菱’授粉后‘富士’‘新红星’果实总酯类挥发性物质含量明显增加,其中2-甲基丁酸乙酯的含量分别为对照的1.14和203.91倍。‘富士’苹果中,‘红菱’‘红雾’‘红锦’授粉处理的果实乙酸-2-甲基丁酯的含量分别为对照的1.73、1.07、1.36倍;其己酸乙酯和乙酸丁酯的含量分别为对照的1.09、1.12、1.29倍和1.50、0.77、1.30倍。而在‘新红星’苹果中,经‘红菱’‘红雾’‘红锦’授粉后,乙酸-2-甲基丁酯和己酸乙酯的含量分别为对照的1.82、1.27、0.93倍和2.57、1.15、0.27倍;乙酸丁酯的含量分别为对照的7.83、3.48、3.30倍。此外,‘富士’和‘新红星’苹果经‘红菱’授粉后,其烃类物质含量明显高于对照,主要表现为法呢烯的增多。【结论】高效授粉树能显著提高‘富士’和‘新红星’苹果的外观和内在品质,并且与对照存在显著差异。不同授粉组合对‘富士’和‘新红星’苹果品质影响差异较大,经‘红菱’授粉,‘富士’和‘新红星’苹果品质有显著提高。     

不同温度LED光萎凋对铁观音MEP上游关键基因和香气的影响

【目的】萜类化合物是乌龙茶挥发性芳香物质的重要组分,2-C-甲基-D-赤藓醇-4-磷酸途径(MEP)上游关键基因直接参与调控萜类化合物前体物质的合成。而乌龙茶香气的形成与萎凋工序密切相关,光照和温度是影响萎凋的重要因子,探讨LED光与温度在乌龙茶萎凋过程中对香气的影响,为提高乌龙茶萎凋叶香气品质提供参考。【方法】基于转录组数据,根据KEGG筛选出响应光照的MEP上游关键基因(DXS、DXR、HDS、HDR)。对一芽三叶铁观音鲜叶进行LED白光和不同温度(20℃(L20)、25℃(L25)、30℃(L30)、35℃(L35)和40℃(L40))萎凋处理,黑暗下温度(20℃(D20)、25℃(D25)、30℃(D30)、35℃(D35)和40℃(D40))萎凋处理;分别测定铁观音萎凋叶的香气组分和MEP上游关键基因的相对表达量。【结果】L30处理萎凋叶各基因表达量达到最大值,萜类基因(DXS、DXR、HDS、HDR)表达量分别为XY组(对照)的4.31、5.28、11.77、1.59倍,为D30处理的2.24、2.39、1.86和1.60倍。D30组各基因表达量为黑暗处理组最大,依次为XY...     

喀斯特地区不同玫瑰混农林模式的土壤螨类群落结构特征

混农林业作为集约型土地利用和经营方式之一,运用于石漠化地区有利于土壤生物多样性的修复.2019年7月,对贵州省毕节市撒拉溪镇龙场村的玫瑰+大豆、玫瑰+苹果+大豆和玫瑰+玉米3种混农林模式样地中的土壤螨类进行了调查,以玫瑰单作为对照,共捕获土壤螨类1524头,隶属3目41科64属,以盖头甲螨属(Tectocepheus)...     

丙草胺与4种磺酰脲类除草剂混用对稻苗安全性的影响

室内测定了丙草胺分别与磺酰脲类除草剂甲磺隆、苄嘧磺隆、醚磺隆和吡嘧磺隆混用后，一叶一心期稻苗抑制50％株高的使用浓度(IC50)和抑制10％株高的使用浓度(IC50)，并用共害系数(CHC)对混用组合安全性的联合作用进行了评价．结果表明：所有混配处理的CHC10均小于12．0，表现出强烈的解毒效应；不同混用处理的CHC50值差异很大，丙草胺与甲磺隆混用的CHC50均小于25．0，解毒效应显著．丙草胺与苄嘧磺隆混配的CHC50为26．1—167．8，丙草胺与苄嘧磺隆混用的CHC50为52.2—115.5，丙草胺与醚磺隆混用的CHC50为80．0—110．2．     

不同阶段肉仔鸡能量需要模型的建立

试验研究了0~8周龄肉仔鸡胴体与羽毛蛋白、脂肪的生长曲线及0~3、4~6和7~8周龄3个阶段每日摄入不同水平的能量及蛋白对其体蛋白、体脂肪沉积的影响,旨在确定胴体与羽毛蛋白、脂肪动态的沉积规律及日粮能量沉积为体蛋白及体脂肪的效率。试验1,包括3个饲养试验分别选取体重相近的0、21和42日龄爱拔益加(AA)肉仔鸡324只,按性别及日粮随机分为18个处理,每处理3个重复,每重复6只鸡。肉仔鸡每日限量饲喂,饲喂水平分别为正常采食量的90%、70%和50%,每日定量供给肉仔鸡高、中、低3个水平的高蛋白质基础日粮及由饲喂水平决定的定量淀粉,进而使肉仔鸡每日采食能蛋质量比(代谢能/粗蛋白)不同的9种日粮;试验2,选取体重相近的0日龄AA肉仔鸡144只,按性别不同随机分为2个处理,每处理4个重复,每重复18只鸡。试验初和试验末分别进行屠宰,以测定肉仔鸡胴体和羽毛蛋白、脂肪和干物质含量。结果显示:1)Gompertz方程能很好的拟合不同性别肉仔鸡蛋白和脂肪的生长,不同性别间蛋白和脂肪极限重量、羽毛蛋白和脂肪的生长速率差异显著(P<0.05),而胴体蛋白和脂肪的生长速率差异不显著(P>0.05)。2)在0~3、4~6和7~8周...     

ICP-OES法同时测定果蔬中铅、砷、镉、铬、铜、锡含量

果蔬样品经混酸消化后,控制一定的酸度,定容后应用等离子体发射光谱法(ICP-OES)对果蔬中铅、砷、镉、铬、铜、锡六种有害重金属进行测定,研究了分析测定条件,方法简单快速。测定结果表明,五种元素的加标平均回收率在91.0%~107%之间。其RSD均小于3.5%。按该方法进行处理及测定铅、砷、镉、铬、铜、锡,在选择的测定条件下最低检出限分别为0.0006 mg/kg、0.0003 mg/kg、0.00003 mg/kg、0.00005 mg/kg、0.00003 mg/kg、0.0006 mg/kg。     

Characterisation of Neonicotinoid and Pymetrozine Resistance in Strains of Bemisia tabaci (Hemiptera: Aleyrodidae) from China

Four strains of the Q biotype and one of the B biotype of the whitefly Bemisia tabaci collected from China were characterised for resistance to four neonicotinoid insecticides and pymetrozine. Q biotype strains showed moderate to strong resistance to imidacloprid, thiamethoxam and acetamiprid, but little or no cross-resistance to dinotefuron. Resistance to neonicotinoids was consistently associated with resistance to pymetrozine, despite the latter having a distinct (though unresolved) mode of action. The single B biotype strain proved largely susceptible to all the insecticides investigated. Resistance in the Q biotype strains was associated with over-expression of a cytochrome P450 monooxygenase gene, CYP6CM1, whose substrate specificity presumably accounts for the observed cross-resistance profiles.     

贵州山区做好玉米区域试验的经验与方法

玉米区域试验是在不同生态条件下,对新育成品种的丰产性、稳产性、抗逆性、适应性及品质性状等进行全面鉴定和综合评价的中间环节,是新育成品种能否通过审定推广的重要过程,是农业科研与农业生产的重要纽带,是新品种是否能在本地区推广应用的科学依据,做好玉米区域试验事关重大.     

夹竹桃目植物新资料

本文根据国内外模式标本和文献资料,将亚洲、美洲和大洋洲夹竹桃目植物进行了部分整理和研究,对该目夹竹桃科和萝摩科18属37种作了订正,其中有11种分布新记录,17个新异名,建立15个新名称和1个新组合.