兽用抗菌新药巴喹普林及其复方制剂

巴喹普林(baquiloprim,BQP)系WellcomeFoundation公司创制的动物专用苄氨嘧啶类抗菌药物,由Pitman-Moore公司(更名为Mallindkrodt)将其与磺胺类药物配成复方制剂,于1991年首次在英国上市,其显著特点是在动物体内的消除半衰期长,对反刍动物胃肠中正常菌群无不良影响[1]。本品是近年来国外上市的新兽药中的重要品种之一,对扩大磺胺类药物的应用有一定的促进作用,组成的复方制剂已获准用于犬、牛、猪等动物。本文对巴喹普林及其复方制剂的研究与应用情况予以综述。1　上市情况[1～6]巴喹普林与磺胺二甲嘧啶(SM2)的复方制剂、与磺胺间二甲氧…     

抗菌增效剂及其制剂

抗菌增效剂是一类广谱抗菌药物，曾称为磺胺增效剂。由于它能增强多种抗生素的疗效，故现称抗菌增效剂。     

动物专用磺胺类增效剂：阿地普林

阿地晋林（aditoprim,ADP）是一种新型苄氨嘧啶类药物,由瑞士Roche公司首先开始研究,华中农业大学袁宗辉课题组在国内率先开展了阿地普林中间体的合成研究工作。阿地普林与甲氧苄啶（TMP）、巴喹普林（BQP）、奥美普林（OMP）等都属于抗菌增效剂类药物,常与磺胺类药物配伍使用,以增强磺眩类药物的抗菌效力。与其它苄氨嘧啶类药物相比,阿地普林具有体内分布广泛、表观容积大、生物半衰期长、生物利用度高等优点,可作为甲氧苄啶和巴喹普林的替代药物,具有广阔的市场前景。     

兽用二氨基嘧啶类抗菌增效剂毒理学研究进展

抗菌增效剂是一类广谱、高效、低毒的药物,广泛应用于临床.本文对二氨基嘧啶类抗菌增效剂进行详细的毒性作用综述,主要包括急性毒性、长期毒性、遗传毒性等,为评价其安全性,指导临床合理使用,开发新药,避免其应用危害提供参考。     

兽用抗菌增效剂制剂的研究进展

抗菌增效剂属于人工合成的二氨基嘧啶类药物,此类药物与抗菌药物联合使用时会以特定的机制来增强抗菌药的药物活性。近年来,由于抗生素的广泛使用甚至滥用导致细菌耐药的问题日益显现,通过加入抗菌增效剂而研制出的新制剂可以提高抗菌药在动物体内的利用率、降低药物用量、增强药物疗效、降低兽药残留及减少细菌耐药性。文章分析了近年来甲氧苄啶、二甲氧苄啶和艾地普林与各类抗生素的联合使用制备的制剂产品,发现其对疾病的治疗效果普遍优于单独使用抗生素。同时,配合中药的使用对细菌耐药的问题有显著改善,为后期抗菌增效剂的研究打开新的局面。随着对兽药制剂的研究,其不再局限于简单的剂型,通过运用新技术、新材料研制出的制剂,针对不同的给药部位和给药途径可以对病患进行更精准的治疗,减少药物达到靶部位的时间,增加患病部位的药量,此思路可为后续的研发方向提供支持和参考。文章将对抗菌药-抗菌增效剂联用制剂的研发情况进行综述。     

超高效液相色谱-串联质谱法测定猪肉中巴喹普林残留

建立了猪肉中巴喹普林药物残留的超高效液相色谱一串联质谱测定方法,样品用乙酸乙酯提取,吹干后用60％乙腈水（0．1％甲酸）溶解,供液相色谱一串联质谱法分析,内标法定量。结果表明：巴喹普林标准溶液在100～800μg／L范围内呈现良好线性,r2均大于0．998;方法检出限为5μg／kg,定量限为10μg／kg;巴喹普林在10～80μg／kg添加范围内的平均回收率为90．8％-108％,批内、批间RSD均小于6．9％。该方法简便快捷、灵敏度高、定性准确,能满足食品安全检测右吴浩妾田．的霉求．     

庆大霉素与其他药物间的相互作用及其在使用中的注意事项

<正>庆大霉素(又名正泰霉素)属氨基糖苷类抗生素,与链霉素同属一类。1药物相互作用1.1庆大霉素与β-内酰胺类抗生素(如青霉素类或头孢菌素类)联用通常对多种革兰氏阴性菌,包括绿脓杆菌等有协同作用。对革兰氏阳性菌也有协同作用,例如,庆大霉素与青霉素联用     

兽用抗菌增效剂

抗菌增效剂是广谱抗菌药物,曾称为磺胺增效剂,因其能增强多种抗生素的疗效,故现在称为抗菌增效剂。常用的抗菌增效剂有三甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲基苄氨嘧啶(OMP)。本类药物均为淡黄色或白色结晶性粉     

抗菌增效剂药动学与残留消除研究进展

抗菌增效剂可以增强抗生素的抗菌活性、减少细菌耐药性的产生、提高治疗效果。药动学研究是临床上制定给药方案,评价药效的重要指标;残留消除研究可以了解药物的残留靶组织、残留标识物,进而制定适宜的休药期。作者简述了艾地普林、甲氧苄啶、二甲氧苄啶3种抗菌增效剂的药动学及残留消除规律,着重对比艾地普林与甲氧苄啶在不同动物体内的药动学参数,显示与甲氧苄啶相比艾地普林具有更长的消除半衰期及更大的表观分布容积,且甲氧苄啶在不同动物体内的消除半衰期差异较大,二甲氧苄啶常作为肠道的抗菌增效剂使用。目前多采用高效液相色谱法及和其他色谱联用的方法,对抗菌增效剂进行药动及残留消除研究,并且也证明了该方法专一性好、灵敏度高。当前由于抗生素的不合理使用甚至滥用导致的药物失效以及细菌耐药性的问题越来越普遍,而抗菌增效剂的出现为解决该类问题提供了新的方向。通过对3种抗菌增效剂在不同动物体内的药动学及残留消除研究,有利于深入了解各种药物在不同动物体内共性和差异性规律,以期发现该类药物在临床使用中存在的问题并且不断地完善抗菌增效剂在临床上的应用。     

兽用新型大环内脂类抗菌药物土拉霉素

土拉霉素是兽类专用的新型大环内脂类抗菌药物．欧盟和美国已批准将其用于牛和猪呼吸系统疾病的防治。土拉霉素给药后吸收迅速，生物利用度高、半衰期长，药效持久。肠胃外单次给药即能供全程的治疗，在兽医临床具有广阔的应用前景。     

硫酸头孢喹肟的体外抗菌作用

硫酸头孢喹肟(Cefquinome)属第4代头孢菌素类抗生素,具抗菌谱广、抗菌活性强的特点。本试验测定了硫酸头孢喹肟对5种细菌的体外抗菌活性。结果显示:该药对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌(包括无乳和停乳链球菌)、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌的抗菌活性较强,其最小抑菌浓度(MIC)范围分别为1~2、≤0.031~0.25、≤0.031~0.125、≤0.031~0.5、≤0.031μg/mL。     

犬吉氏巴贝斯虫的人工感染及治疗试验

为进一步证实犬吉氏巴贝斯虫（Ｂａｂｅｓｉａｇｉｂｓｏｎｉ）的致病作用,筛选较为理想的治疗药物,将１２只杂种狼犬均分为摘脾组与不摘脾组,进行了吉氏巴贝斯虫人工感染试验。人工感染犬临床症状与自然感染犬无明显差异,表现为体温升高、红细胞减少、Ｈｂ降低及虫血症等,摘脾组较不摘脾组虫血症和症状的出现早１～２ｄ。将此１２只人工感染犬及６７只自然感染犬随机分成４组,分别以贝尼尔（Ｂｅｒｅｎｉｌ）、阿卡普林（Ａ－ｃａｐｒｉｎｕｍ）、蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｔｈｅｒｉｎ）和磷酸伯氨喹（Ｐｒｉｍａｑｕｉｎｅｐｈｏｓｐｈａｔｅ）４种药物进行治疗比较试验,结果以蒿甲醚疗效最好,用药后第２天虫体转阴率达７０％,第３天Ｈｂ由２８ｇ／Ｌ上升到６４ｇ／Ｌ,奏效迅速。     

猪场如何正确使用磺胺类药物及抗菌增效剂

磺胺类药物（SAs）是具有对氨基苯磺酰胺结构的一类用于预防和治疗全身各系统细菌感染的化学合成药物的总称。磺胺类药物作为应用最早（1935年合成百浪多息）的一类人工合成抗菌药物,有其独特的优点,如抗菌谱广、疗效确实、性质稳定、不易变质、使用方便、能大量生产、价格相对低廉。但同时也有抗菌作用较弱、不良反应较多,细菌易产生耐药性、用量大、疗程偏长等缺陷。     

猪场如何正确使用磺胺类药物及抗菌增效剂

磺胺类药物（SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类用于预防和治疗全身各系统细菌感染的化学合成药物的总称。磺胺类药物作为应用最早的（1935年合成百浪多息）一类人工合成的抗菌药物,     

硫酸头孢喹肟在鸡体内的药动学和生物利用度研究

为了解硫酸头孢喹肟口服和静注给药在鸡体内的动力学特征,用高效液相色谱法测定鸡血浆中的药物质量浓度,所得硫酸头孢喹肟血药浓度数据用3p97计算机软件处理。结果显示:硫酸头孢喹肟以每公斤体重10 mg单剂量静注给药,药物浓度-时间数据经药动学程序拟合符合无吸收二室开放动力学模型,主要药动学参数分别为:中央室分布容积V(c)(1.16±0.02)L·kg-1,分布半衰期T1/2α(0.29±0.03)h,消除半衰期T1/2β(1.69±0.24)h,曲线下面积AUC(6.57±0.18)mg·L-1·h,清除率CL/f(s)(1.53±0.04)mg·L-1·h。硫酸头孢喹肟以每公斤体重20 mg口服给药的血药浓度时间数据,符合一级吸收一室开放模型,主要动力学参数:吸收半衰期T1/2 ka(0.52±0.04)h,消除半衰期T1/2 ke(0.88±0.05)h,峰时Tmax(1.07±0.02)h,最高血药浓度Cmax(3.63±0.25)μg·mL-1,曲线下面积AUC(9.84±0.68)mg·L-1·h,表观分布容积V/f(c)(3.85±0.30)L·kg-1·h-1,生物利用度F(74.9±0.06)%。结果表明:硫酸头孢喹肟静注给药能迅速从血液分布进入组织中,在体液中具有良好的渗透和分布性能,体内分布广泛,能迅速从血液中消除。口服给药吸收迅速,达峰时间短。口服给药在鸡体内生物利用度稍低,可能由于硫酸头孢喹肟的脂溶性低,其在消化道吸收率低所致。但在8 h内能保持有效血药浓度范围(0.09⁵.74μg·mL-1),可以有效控制常见细菌感染。     

氟喹酸类药物的体外抗菌作用

采用试管二倍稀释法,测定ＦＱＳ３１２、ＦＱＳ３１３、ＦＱＳ３１４、ＦＱＳ７１４对１６株细菌的最小抑（杀）菌浓度,结果显示：ＦＱＳ３１２、ＦＱＳ３１３、ＦＱＳ３１４对革兰氏阴性菌及阳性菌具有较强的抑菌活性。其中对乳房炎链球菌的抗菌活性最强,ＭＩＣ分别为１．６８μｇ／ｍｌ、１．８４μｇ／ｍｌ、２．７１μｇ／ｍｌ,ＭＢＣ分别为６．７２μｇ／ｍｌ、６．５６μｇ／ｍｌ、６．８２μｇ／ｍｌ。     

头孢喹诺对几种常见动物病原菌的体外抗菌作用

采用微量肉汤稀释法测定国产头孢喹诺对5种常见动物病原菌的最小抑菌浓度(MIC),并与头孢噻呋、氨苄西林及环丙沙星进行比较。结果显示头孢喹诺对金黄色葡萄球菌的MIC为1~2μg/mL,抗菌活性强于其他3种药物;对大肠杆菌的MIC≤0.031~0.25μg/mL,抗菌活性与环丙沙星相近,高于头孢噻呋和氨苄西林;对链球菌的MIC≤0.031~1μg/mL,抗菌活性与头孢噻呋和氨苄西林相近,高于环丙沙星;对多杀性巴氏杆菌以及胸膜肺炎放线杆菌的MIC分别≤0.031~0.5μg/mL和≤0.031μg/mL,抗菌活性与头孢噻呋和环丙沙星相近,强于氨苄西林。结果表明头孢喹诺对革兰氏阳性和阴性菌均具有强大的体外抗菌作用。     

12种抗菌药物抗大肠埃希氏菌的增效剂筛选试验

筛选氟苯尼考等12种临床常用抗菌药物的抗大肠埃希氏菌增效剂.采用微量稀释法分别测定12种抗菌药物和丁香酚等8种可能成分的最小抑菌浓度(MIC);棋盘稀释法测定可能成分与抗菌药物联用抑菌浓度(FIC)指数,确定可能成分对抗菌药物的协同或相加、无关或拮抗作用.根据MIC和FIC指数分析发现,丁香酚、尼泊金酯钠、羧甲壳聚糖、...     

头孢喹肟在猪体内的药动学及生物利用度

10头健康杂种猪,随机交叉设计试验,头孢喹肟按1 mg/kg的剂量分别进行耳缘静脉和颈部肌肉单点注射给药,给药间隔时间为1周.采用反相高效液相色谱法测定血清中头孢喹肟的药物浓度,用药代动力学程序软件3P97处理血清中药物浓度-时间数据.结果表明,静脉注射给药后,猪血清中头孢喹肟的药时数据符合二室开放模型,其主要药动学参数为:t1,2α为0.16 h,t1/2β为1.34 h,V(c)为0.24 L·kg1,cl‘.)为0.26 L·kg-1·h-1,AUC为3.97 mg·L-1·h;颈部肌肉单点注射给药后,猪血清中头孢喹肟的药时数据符合一级吸收二室模型,其主要药动学参数为:t1/2ka为0.08 h,t1/2α为0.84 h,t1/2β日为2.76 h,t(max)为0.32 h,C(max)为1.80 mg·L-1Cl(s)为0.25 L·kg-1·h-1,AUC为4.12 mg·L-1·h,F为102.37%.