卡维地洛缓释微丸胶囊的工艺制备与体外释放

目的：：制备卡维地洛缓释微丸胶囊，筛选出最佳处方工艺，并进行体外释放度考察。方法：采用正交试验设计，确定卡维地洛缓释微丸胶囊的最佳处方工艺，并测定其体外释放度。结果：卡维地洛缓释微丸胶囊处方：卡维地洛20mg，包衣材料(A)：5%Eudragit L100；粘合剂(B)：5%PVP K30醇溶液，填充剂(C)：微晶纤维素：蔗糖=1：1；致孔剂(D)：0.5%PVP K30，卡维地洛缓释微丸胶囊体外释放曲线符合Higuchi方程(r=0.9739)。结论：本研究制备的卡维地洛缓释微丸胶囊具有良好的释药效果。     

吲哚美辛缓释片工艺制备与体外释放研究

目的 :制备吲哚美辛缓释片,确定最佳处方工艺,考察其体外释放度。方法 :采用正交设计,确定吲哚美辛缓释片最佳处方工艺,测定体外释放度。结果:吲哚美辛缓释片处方:吲哚美辛:尤特其L 100-55(1:1),羟丙甲纤维素(高粘度:低粘度=2:1),乳糖60mg,5%PVP K30醇溶液,硬脂酸镁1%。吲哚美辛缓释片体外释放度符合Higuchi方程(r=0.9858)。结论:吲哚美辛缓释片具有良好的缓释效果。     

阿司匹林缓释片的处方筛选及工艺研究

目的:筛选阿司匹林缓释片的最佳处方及制备工艺。方法 :采用正交试验设计,以体外释放度为指标,考察羟丙甲纤维素K15M用量、乳糖用量、液体石蜡用量和压片硬度,筛选最佳处方及工艺,并与参比制剂进行体外释放度比较。结果:确定了阿司匹林缓释片的最佳处方及制备工艺,其体外释放度优于参比制剂。结论:该研究筛选出的阿司匹林缓释片的处方合理,工艺简单,符合缓释制剂要求。     

替米考星骨架型缓释微丸的处方工艺研究

本文介绍了用挤出滚圆法制备替米考星骨架型缓释微丸的处方筛选和最优工艺研究。采用单因素方法考察了挤出速度、滚圆速度、滚圆时间对微丸成型的影响,并用正交试验优化工艺条件,同时采用溶出度评价方法——相似因子法(f2)筛选了羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和润湿剂制备替米考星骨架型缓释微丸的最佳组方。经验证试验,使用该工艺和处方制备替米考星骨架型缓释微丸成本低廉,生产工艺简单可行。     

猪用加味玉屏风缓释微丸的制备工艺研究

对猪用加味玉屏风缓释微丸进行制备工艺的研究。采用挤出滚圆法制备加味玉屏风微丸,以微丸的累积溶出度作为评价指标对制备工艺进行优化。按照最佳工艺制得的加味玉屏风微丸外形美观,圆整度良好,大小均匀,累积溶出度均达到94%以上;最佳制备工艺稳定可行,可用于猪用加味玉屏风缓释微丸的制备。     

反溶剂沉淀法制备氟苯尼考纳米结晶

为了制备并固化氟苯尼考纳米结晶(FF-NC),采用反溶剂沉淀法制备FF-NC,正交试验筛选最优处方,固化并考察其冻干粉的体外溶出度。结果:在处方和工艺筛选的基础上,确定最优处方。选择羟内甲纤维素(HPMC)及泊洛沙姆188(F68)为稳定剂和助稳定剂,稳定剂∶助稳定剂=5∶1,良溶剂∶不良溶剂=1∶9,药物浓度为4 mg/mL,稳定剂浓度为5 mg/mL,滴加速度为5 mL/min。制得FF-NC平均粒径为(157.7±6.3) nm,多分散系数(PDI)为0.219±0.042,以1%PVP为冻干保护剂制得的冻干粉性质最佳,外观细腻光滑,复溶效果好,冻干前后粒度没有显著差异,冻干粉体外累积溶出度显著高于原药。反溶剂沉淀法制备FF-NC工艺简便,值得进一步研究。     

替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

氟苯尼考肠溶缓释包衣微粒的制备及体外评价

采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶缓释微粒,正交法进行微粒处方、工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选最佳工艺处方。在此优选处方和工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达80％以上。本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶缓释的目的,为氟苯尼考制剂的优化提供了依据。     

左氧氟沙星缓释颗粒剂制备研究

通过正交试验，筛选制备左氧氟沙星缓释颗粒剂，紫外分光光度法测定其体外释放度。采用高效液相法色谱法测定其在鸡体内血药浓度。结果：缓释颗粒剂的最佳处方是左氧氟沙星50％，相对分子质量为20万Da的HPMC15％，乳糖30％，PVPK30适量。缓释颗粒剂体外释放符合Higuchi方程。其药动学参数为：Cmax为13．33μg／mL，乙为8h，AUC1为253．68μg／mL，t1/2为7．96h。相对生物利用度93．7％。结论：左氧氟沙星缓释颗粒剂在体内外均具有明显缓释特征。     

环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒的制备及其体外释放评价

制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL^-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02±0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72 h,累积释放率为(82.08±1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。     

醋酸甲羟孕酮(MPA)原位凝胶植入剂的制备

采用正交设计法对醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂（MPA-PLA）进行处方筛选,优化制备工艺。以高效液相为检测方法,评价该制剂的体外释放规律。结果显示：MPA-PLA能显著延长释放时间,具有长效缓释制剂的基本释药规律。     

味连须肠溶微丸包衣处方的筛选

以挤出滚圆法制备味连须微丸为载药丸芯,以丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ为包衣材料,利用多功能造粒包衣机对丸芯进行包衣。以味连须微丸体外释放度为指标,通过单因素试验考察丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的比例、增塑剂用量、抗静电剂用量和包衣增重,探讨不同包衣处方对药物释放度的影响。结果表明,Ⅱ、Ⅲ号丙烯酸树脂比例为2∶1,增塑剂用量为聚合物用量的20%,滑石粉为聚合物用量的0.3%,包衣增重10%为优化处方。     

中药肠宁Ⅱβ-环糊精缓释制剂的制备及体外释放特性

目的：研究中药肠宁Ⅱ（CNⅡ）β-环糊精（β—CD）缓释制剂的制备工艺及其体外释放特性．方法：选用饱和溶液法制备缓释制剂，采用正交试验对缓释制剂的制备条件进行优化。采用分光光度法考察中药CNⅡ缓释制剂的体外释放特性和缓释作用。结果：制备中药CNⅡβ—CD缓释制剂的最佳工艺条件为中药CNⅡ与β—CD投料质量比1：3，反应温度50℃，搅拌时间4h，搅拌速度1500r／min，包合率为35．56％。中药CNⅡβ—CD缓释制剂的体外释药曲线符合Huguchi动力学模型，释药方程：y=25．903t1/2-7．574，r=0．9882：结论：中药CNⅡβ-CD缓释制剂其释放速率明显慢于CNⅡ，基本达到理想的缓释效果。     

玫瑰总黄酮脂质体的制备及其表征

本试验旨在制备玫瑰总黄酮脂质体(RTF-L),优化其处方,并对其质量进行评价。以薄膜-超声分散法制备RTF-L,采用超速离心-紫外分光光度法测定其包封率,以包封率为主要考察指标,采用正交试验优化其处方,并通过最优处方下制备的RTF-L的外观形态、粒径、粒度分布(PDI)、Zeta电位、体外累积释放率等评价其性质。结果显示,制备RTF-L的最佳处方为磷脂浓度0.3%,药物与磷脂比1∶15,水相介质pH 6.5,胆固醇与磷脂比1∶2;所制得的RTF-L包封率为(77.0±0.2)%,粒径为(155.40±2.11)nm, Zeta电位为(-21.03±1.24)mV,PDI为0.035±0.003,稳定性良好;体外累积释放试验结果显示,玫瑰总黄酮(RTF)溶液在6 h累积释放率为85.15%,基本释放完全,而RTF-L在6 h累积释放率为76.42%,与原药相比有一定的缓释作用。结果表明,优选处方稳定可行,所制备的RTF-L包封率高,粒径小且均匀,为RTF的进一步开发利用及其新剂型的研发提供一定的参考依据。     

氧氟沙星掩味微囊的制备及优化筛选

为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。     

正交设计优化盐酸左氧氟沙星片的处方工艺

目的:制备盐酸左氧氟沙星片,筛选出最佳处方工艺。方法:采用正交设计法,以相似因子(f2)和硬度作为考察指标,通过综合评分,进行处方筛选、优化。结果:最佳处方中微晶纤维素(A),淀粉(B),交联羧甲基纤维素钠(C)分别为80mg,30mg,15mg,3批优化处方的样品f2值均大于50,硬度约5Kgf。结论:盐酸左氧氟沙星片优选处方合理,工艺简单,体外溶出与被仿样品溶出曲线基本相似。     

猪用加味玉屏风缓释微丸水提醇沉工艺研究

目的:考察猪用加味玉屏风缓释微丸的水提醇沉工艺。方法:以黄芪甲苷的含量及干膏得率作为评价指标,选用L9(34)进行正交试验。结果:猪用加味玉屏风缓释微丸最佳水提取工艺为药材分别加12倍量水,提取2次,提取时间分别为0.5 h;最佳醇沉工艺为浓缩药液相对密度1.15,加醇浓度70%,静置时间为12 h。结论:优选出的水提醇沉工艺科学、合理。     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

黄体酮聚乳酸微球制备及其体外释药特性研究

本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。     

盐酸沃尼妙林肠溶微丸的研制

沃尼妙林是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素。试验以丙烯酸树脂水分散体为肠溶包衣材料,单因素与正交试验筛选处方及工艺条件,用流化床包衣技术及挤出-滚圆法制备10%盐酸沃尼妙林肠溶微丸。研制的肠溶微丸外观、含量和释放度在加速试验条件下均保持稳定;以75~150 g/t饲料混饲给药,10%盐酸沃尼妙林肠溶微丸对猪痢疾有良好治疗效果,明显优于痢菌净。研究表明,盐酸沃尼妙林肠溶微丸质量符合药学要求,具有良好的体外肠靶向性,可用于猪肠道疾病的防制。