磺胺甲基异噁唑(SMZ)在泰和鸡体内代谢动力学的研究

为了探讨 SMZ 在泰和鸡体内代谢动力学的特征。我们给该种鸡内服和静注 SMZ,然后分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法获得血药浓度。静注 SMZ 的鸡的 lnc—t 曲线都适合无吸收因素的二室模型。t(1/2)β=5.369h,Vd=8.27(100ml/kg·h)。内服 SMZ 的鸡的 Lnc—t曲线均适合有吸收因素的一室模型。T_M=3.6h,C_M=8.59mg%,t(1/2)ke=5.86h。F=90%。试验证明,泰和鸡内服 SMZ 后,吸收较快,生物利用度较高,分布较广,消除也快。     

磺胺二甲嘧啶(SM_2)在星布罗鸡体内代谢动力学的探讨

本文报道了用定量的方法,研究磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazinum·SM_2)在星布罗鸡体内代谢动力学过程。用 SM_2按(100mg/kg)单剂量一次静注及口服,然后分别从翼静脉按时采血,用重氮偶合比色法测得血药浓度,再用 Casio—fx-3600p 微型计算器进行数据处理。静注组每只鸡 Lnc—t曲线都适合无吸收因素的二室模型。t(1/2)β值为7.6573±1.8712hr:Vd 值为11.8873±2.2(100mg/kg);Tcp 值为9.9434±1.705hr。内服组 Lnc—t 曲线图都适合有吸收因素的一室模型。t(1/2)ke 值为6.9729±2.357hr;T_M 值为5.9461±1.235hr:Cm 值为12.2926±4.8941mg%;F 值为67.6%。试验证明星布罗鸡内服 SM_2吸收较快,生物利用度中等,分布广,消除快。     

磺胺甲基异噁唑(SMZ)和复方磺胺甲基异噁唑(SMZ—TMP)在家兔体内代谢动力学的研究

选甩健康家兔24.只分成两组,分别以单剂量一次耳静脉推注SMZ(100mg/kg)和SMZ(100mg/kg)—TMP(40mg/kg),并在用药前和用药后的不同间隔时间从颈静脉采血。以重氮偶合比色法测定血药浓度,用SHARP 5100计算器进行数据处理。每只实验兔血药浓度一时间曲线均符合无吸收因素二室模型。主要动力学参数是:静注SMZ组T1/2β=2.89h,Vd=5.63(100ml/kg)、TCP=5.06h。静注SMZ—TMP组T1/2β=2.6311h、Vd=5.2672(100ml/kg)、TCP=4.894h。     

磺胺喹恶啉在肉鸡体内的代谢动力学

选用高效液相色谱(HPLC)法,研究了磺胺喹恶啉在肉鸡体内的动力学过程。结果表明:肉鸡(8—9周龄)单剂量内服SQ 溶液后,血药经时过程符合一级吸收二室模型。主要的动力学参数(均值)如下:吸收相半衰期(t_(1/2)Ka)为1.27(hr),分布相半衰期(t_(1/2)α)为2.10(hr),消除相半衰期为11.71(hr),曲线下面积(AUC)为206.267(mg%·hr),达峰时间(Tmax)为3.75(hr),峰浓度(Cmax)为12.65mg%,有效浓度维持时间(Tcp(th-er))为14.52(hr)。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数,提出了相应的治疗方案。     

磺胺嘧啶钠在鸡体内过程的房室法分析

本文运用经典的房室分析法进行磺胺嘧啶对15只鸡静注、内服单剂量(0.2g/kg)和多剂量动力学研究,应用重氮化一偶合比色法测定血药浓度。试验除指出静注、内服的药时曲线符合无吸收二室开放模型和有吸收一室开放模型外,还对主要特征参数作了统计和表述。最后根据试验结果及药效学资料拟定的鸡连续静注、内服磺胺嘧啶钠的方案。     

磺胺—6—甲氧嘧啶在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学

本文报告了磺胺—6—甲氧嘧啶(DS—36)在京Ⅲ鸡体内的药物代谢动力学(简称药动学)。用夏普PC—1500袖珍计算机,对血药浓度—时间数据进行药动学模型嵌合,并选用合适的动力学模型描述了DS—36的药动学特点。结果表明:静注DS—36后,血药经时过程符合无吸收因素二室模型。tyαβ=9.26±0.60(hr),Vd=8.40±1.60(100ml/kg·hr),Tcp(ther)=11.29±2.94(hr)。京Ⅲ鸡在单剂量胃管投服DS-36混悬液(100mg/kg)后,血药浓度变化符合有吸收因素一空模型。ka=0.513±0.0992(hr~(-1)),T_(max)=4.42+0.57(hr)、C_(max)=9.11±0.25(mg%),tyαke=9.38±0.49(hr),生物利用度F=94.47%。根据单剂量给药参数计算出多剂量给药参数,推荐的口服治疗方案为:负荷剂量Do=170mg/kg,维持剂量Do=100mg/kg,给药间隔L=12(hr)。     

磺胺对甲氧嘧啶在猫体内的药代动力学研究——第一报:健康猫单剂量快速静脉注的药代动力学研究

给健康猫单剂量快速静注磺胺对甲氧嘧啶100mg/kg,用(重氮化—偶合比色法)测定不同时间的猫体内的药物浓度(血药),其药物—时间数据和药动学参数用微机非线性最小二乘法程序拟合计算。实验用猫10只,药—时曲线均适合无吸收因素二室模型。用BASIC语言计算出单剂量快速静注给药后的药动力学参数,并推算出多剂量给药有关参数。其主要参数分别为:消除相半衰期(t1/2β)为7.60±1.01h,表现分布容积(Vd)为4.81±0.61L/kg,总清除率(ClB)为0.40±0.15L/kg·h,药—时曲线下面积(AUC)为23.00±3.43mg/100ml·h,有效浓度维持时间(Tcp)为15.53±1.94h。多剂量给药(τ=t1/2β=7.60h的主要参数分别为:稳态下最高血药浓度(Css(max)]为5.27±0.64mg/100ml,稳态下最低血药浓度[Css(min)]为2.09±0.25mg/100ml,稳态下平均血药浓度[Css(ave)]为3.04±0.37mg/100ml,负荷剂量(D)为200mg/kg,维持剂量(D)为100mg/kg。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在肉鸡体内的药代动力学

本研究以B—M比色法和高效液相色谱(HPLC)法为定量手段,探讨了磺胺-6-甲氧嘧啶(DS-36)在肉鸡体内的药动学特征。结果表明:9～10周龄肉鸡单剂量(200mg/kg)口服DS-36混悬液后,血药浓度变化符合一级吸收一室开放模型,经非线性最小二乘拟合得如下动力学参数:t1/2Ka=1.50±0.92(hr)t1/2K=9.05±1.50(hr)t_(max)=4.39±1.40(hr)C_(max)=20.67±0.97(mg％)AUC=381.80±20.50(mg％.hr)据此求出多剂量给药参数,推荐的治疗方案为:负荷剂量D_0~*=236mg/kg,维持剂量D_0=200mg/kg给药间隔为24小时。此外,还对两种定量方法进行了比较。     

建昌鸭、北京鸭与绿头鸭(Anas platyrhynchos)的核型及G带带型

本试验分析了两种家鸭(建昌鸭和北京鸭)和绿头鸭(Anas platyrhynchos的核型及G带带型。结果表明,三种鸭的核型相似。染色体数目2n=80(♂、♀)染色体基本臂数为86(♂)或85(♀)。性染色体为ZZ(♂)/ZW(♀)型。1号和2号染色体分别属亚中部(sm)和中部(m)着丝粒染色体。Z染色体(4号)属亚端部着丝粒染色体,具有明显的短臂。W染色体(大小相当于7-9号)和其余常染色体均属端着丝粒染色体。三种鸭的染色体G带带型显示出很大的同源性。本试验结果从核分类学角度说明了,在起源上家鸭与绿头鸭的亲缘关系密切,绿头鸭很可能是家鸭的祖先。     

静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究

伊利莎蛋鸡8只单次快速静脉注射盐酸沙拉星10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度.房室模型分析表明:血药浓度时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(CLB)和药时曲线下面积(AUC)分别为 (2.47±0.87O h、(5.10±2.25) L/kg、(1.42±0.24) L/kg.h和(7.27±1.37) μg/m l.h.伊利莎蛋鸡8只口服盐酸沙拉沙星溶液10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物在体内呈现有吸收单室模型,其吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、血药达峰时间(Tmax )、药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积分别为(0.32±0.15) h、(3.68±0.89) h、(1.25±0.35) h、(0.86±0.28)μg/ml和(5.53±1.95)μg/ml.h.鸡内服盐酸沙拉沙星混悬剂(以淀粉混)10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物吸收不规则,统计矩理论分析表明:药时曲线零阶矩(AUC)、药时曲线一阶矩(MRT, 平均驻留时间)和消除半衰期(t1/2ke)分别为(1.03±0.27)μg/ml.h、(6.22±0.76) h和(2.81±0.59)h.鸡内服盐酸沙拉沙星溶液剂后的生物利用度(F)为76.03%, 内服盐酸沙拉沙星淀粉混悬剂的生物利用度(F)仅为14.22%.     

磺胺间甲氧嘧啶在兔体内的药代动力学研究

用重氮化-偶合比色法,测定了兔(n=6)单剂量快速静注磺胺间甲氧嘧啶50mg/kg的血药浓度,对其在兔体内的动力学特征进行了分析,符合无吸收因素二室开放模型.其主要药动学参数平均值:消除半衰期(t1/2β)为2.06h,药时曲线下面积(AUC)为0.798lmg.h.mL~(-1),表观分布容积(Vd)为188.19mL/kg,血中有效浓度维持时间[Tcp(ther)]为4.82h.     

氯霉素在猪体内代谢动力学的研究

对6头猪(29.92±4.01公斤)单剂量静注15毫克/公斤的氯霉素,药后分别在0.08、0.25、0.5、1、2、3、4小时收集血样,用分光光度计测定血清中氯霉素浓度。血药浓度一时间曲线符合开放二室模型。由模型算出的药物代谢动力学参数如下:瞬时血药浓度(C°p)34.75±15.24(微克/毫升);分布半衰期(t_(1/2)α)0.07±0.02(小时);消除半衰期(t_(1/2)β)1.59±0.70(小时);药时曲线下面积(AUC)31.23±5.79(微克×小时/毫升),表观分布容积(Vd)1.08±0.33(100毫升/公斤),清除率(Cl_B)0.50±0.09(小时×100毫升/公斤),有效浓度维持时间(Tcp(ther))2.05±0.27(小时)。     

磺胺二甲基嘧啶(SM2)在鸡体内代谢动力学及其生物利用度的研究

本文报告 SM_2在育成鸡体内的药代动力学过程及其生物利用度的研究。口服 SM_2(100毫克/公斤)胶囊剂后,药一时曲线呈单指数下降,符合开放式一室模型,并计算药代动力学参数 t_(1/2Ka),t_(1/2β),t_(CP)(they),t_P,AUC,Cmax 分别为0.85±0.081小时,11.92±2.16小时,11.33±0.55小时,3.48±0.27小时,1.55±0.14毫克/毫升·小时,74.0±4.1微克/毫升。交叉试验,快速静脉推注同剂量 SM_2时。药一时曲线呈双指数曲线下降,理论值与实测值极为吻合。静注后t_(1/2B),T_(CP),V_d,AUC 分别为10.65±1.20小时,14.43±1.25小时,778±32毫升/公斤,1.97±0.16毫克/毫升·小时。口服 SM_2胶囊剂的生物利用度 F(%)=77.83±2.16。     

甲磺酸培氟沙星在山羊体内的药物动力学研究

分析了甲磺酸培氟沙星(Pefloxacine Mesylate,PM)在成年山羊体内的代谢动力学过程。山羊单剂量快速静注PM10 mg/kg,8 h内不同时间14次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果表明,PM在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程为:C=9.3680e-5.6806t 9.4885e-0.4393t;主要药物动力学参数:分布半衰期t1/2α=0.1678±0.1298 h,消除相半衰期t1/2β=1.6322±0.3189 h,药-时曲线下面积AUC=24.7542±6.4560μg.mL-1.h,表观分布容积Vd=0.9676±0.1498 L.kg-1,体清除率CLB=0.4219±0.0832 L.kg-1.h-1。结果显示PM在山羊体内分布迅速而广泛,消除较快。     

麻保沙星在山羊体内的药物动力学

分析麻保沙星(Marbofloxacin,MBF) 在成年山羊体内的代谢动力学过程.山羊单剂量快速静注MBF 10 mg/ kg,16 h 内不同时间12 次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度.结果表明,MBF 在山羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素二室开放模型.其药-时曲线最佳方程为: C= 37.6434e-1.1106t+3.6700e-0.0891t;分布半衰期(t1/ 2α) 为(0. 6252 ±0. 0299) h,消除相半衰期(t1/ 2β) 为(7.7964 ±0. 4069) h,药-时曲线下面积(AUC) 为(75.1943 ±4.3712)μg /(mL·h),表观分布容积(Vd)为(1.4519±0. 0904)L/kg,体清除率(CLB)为(0. 1295±0. 0119)L/(kg·h).结果显示,MBF在山羊体内分布迅速而广泛,消除缓慢.     

磺胺二甲基嘧啶在马体内的代谢动力学

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在6匹健康成年马体内动力学。色谱柱采用反相 ODS 柱(46mm ID×250mm)。紫外检测器波长为275nm,流动相由50%甲醇与50%无离子水组成,并用36%乙酸校正 pH 至4.0,流速为0.5ml/min。SM_2的平均保留时间约为8分钟,内标物的保留时间平均9.9分钟。血药浓度—时间数据,符合多室模型,用夏普 PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:分布相半衰期(t_((1/2)α))为1.41±1.01(hr),消除相半衰期(t_(1/2)β))为12.92±4.17(hr),曲线下面积(AUC)为245.14±61.35,总表观分布容积(V_a)为7.59±1.77(100ml/kg),中央室表观分布容积(V_c)为3.49±0.61(100ml/kg),总清除率(Cl_B)为0.4314±0.13(100ml/kg·hr)。计算出多剂量给药参数如下:给药后24小时稳态下最高(C∞)max。平均(?)与最低(C∞)min 浓度分别为26,10.45与4.49(mg%);累积系数(R)为1.33,先导剂量为133(mg/kg)。本文提出,多剂量给药间隔时间为24小时。     

甲氧苄胺嘧啶(TMP)在奶山羊体内药代动力学研究

给七只成年健康奶山羊单剂量快速静注 TMP(10mg/kg)后,六小时内不同时间采血,用反相高效液相色谱(RP—HPLC)法测定血清 TMP 浓度,以残量法拟合药一时曲线得最佳方程为:■=11.64e-5.4039t 1.47e-0.757t.其它动力学参数如下:Co:13.11±2.68μg/ml;t_(1/2α):0.15±0.06h;t(1/2)β:0.94±0.19h;Vd:3.4921±1.3285L/kg;AUC:4.29±1.35h·μg/ml;K_(12):1.6581±1.2942h~(-1);k_(21):1.2276±0.3234h~(-1);k_(10):3.2761±0.8732h~(-1);Cl:2.5328±0.7768L/kg;tcp(ther):2.33h.     

SMZ在奶山羊体内生物利用度及药代动力学

8只成年奶山羊快速静注20％SMZ—Na注射液100mg/kg(SMZ计)经二周后,再以相同剂量肌注该制剂,均于注射后12小时内不同时间采血,用Annino法测定了SMZ血药浓度,药——时曲线最佳方程为:C_(iv)=7.07e~(-4.1077t)+18.90e~(-0.6175t)和C_(im)=14.23(e~(0.3552t)-e~(1.7345t))肌注生物利用度(F)为86.39%,比文献记载绵羊口服SMZ的F(27%)高2.2倍,其它动力学参数为t1/2(β和K_E),11.4和2.02h,V_d,503和822ml/kg;肌注C_M和t_M分别为6.39mg/100ml和1.38h。据单剂量参数(τ按6和8h)预报了重复给药的参数。     

恩诺沙星对大肠杆菌感染猪的药动学及药效学研究

按每公斤体重静脉接种3×10#+8个菌落形成单位的大肠杆菌,人工诱发猪水肿病。选用21头杂种猪,平均分为3组,进行静注、肌注及内服恩诺沙星（2.5mg/kg）在健康和大肠杆菌感染猪的药物动力学研究。用高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星及其代谢物环丙沙星的浓度,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度-时间数据。健康和感染猪代谢恩诺沙星为环丙沙星的能力很弱,静注给药的主要药物动力学参数分别是：t#-（1/2β）3.45±0.85及9.13±5.37h(P＜0.01);V#-（1）1.22±0.21及0.98±0.13L/kg(P＜0.01),Vd#-(area)3.34±0.69及2.81±1.06L/kg;Cl#-（B）0.423±0.044及0.145±0.038L/(kg·h)(P＜0.01);AUC5.967±0.655及18.157±4.485mg/(L·h)(P<0.01)。吸收延缓、分布变慢、中央室表观分布容积的缩小、消除半衰期的延长及体清除率的下降,可解释为什么大肠杆菌感染猪比健康猪的药时曲线下面积（AUC）显著增大。恩诺沙星低、中、高剂量组（1.25、2.5、10mg/kg）、氯霉素（20mg/kg）及庆大霉素(1.5mg/kg)组用药3d(每隔12h肌注给药1次)对感染猪的治愈率分别是85%、90%、90%、40%及90%,而大肠杆菌感染对照组的死亡率为90%。     

犬口服盐酸特比萘芬片的生物利用度研究

将12只健康犬随机分为2组,按照随机2×2交叉法设计,分别按单剂量(30 mg/kg)静注盐酸特比萘芬溶液、口服盐酸特比萘芬片,用反相高效液相色谱法测定犬血浆中盐酸特比萘芬的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据.结果显示,静脉注射盐酸特比萘芬在犬体内药动学过程符合无吸收开放二室模型,主要药物代谢动力学参数为:T(1/2α)(0.37±0.07)h,T(1/2β)(5.57±5.15)h,V(1.27±0.19) L/kg,CL(1.38±0.34)L/h,AUC(21.85±6.63) μg/(h· mL);口服盐酸特比萘芬符合一级吸收一室模型,主要药动学参数为:T(1/2xa)(2.55±0.51)h,T(1/2ke)(4.84±0.92)h,V/F(17.23±2.68) L/kg,Tmax (4.95±0.82)h,Cmax(0.86±0.08)μg/mL,AUC( 13.66±2.77) μg/(h·mL).口服盐酸特比萘芬片剂的生物利用度为55.53％.表明盐酸特比萘芬片剂在健康犬体内吸收较快,有效血药浓度持续时间长,生物利用度较高.