两种化合物对菜粉蝶幼虫超氧化物歧化酶的影响

室内测试了菜粉蝶 Pieris rapae 4 龄幼虫超氧化物歧化酶的活性，并就 α -三噻吩（ α -terthienyl）和化合物5［1-苯基-4-（3，4-亚甲基 二氧）苯基-丁二炔］两种化合物对其产生的影响进行了比较研究。结果表明，近紫外光照 （300～400 nm）可增强对幼虫超氧化物歧化酶活体活力( in vivo )和离体活力( in vitro )。经光敏化合物处理后，在紫外光照下，超氧化物歧化酶活体活力基本不受化合物 5的影响，但能被 α -三噻吩抑制；离体情况下，无论光照与否，化 合物5均不影响其活力， α -三噻吩在低剂量下有抑制作用，而在高剂量下则可使其活力 增强，显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下，幼虫对 α -三噻吩的光敏性优于化合物5。对两种化合物光敏作用的可能机理进行 了探讨。     

两种光敏化合物光诱导稗草细胞产氧自由基电子自旋共振的检测与分析

采用电子自旋共振光谱仪,检测两种光敏化合物α-三连噻吩(α-T)和1-苯基-4-(3,4-亚甲基二氧)苯基-丁二炔(简称化合物5)处理的稗草愈伤组织后,经近紫外光光照与非光照处理,诱导细胞内产氧自由基的总量.试验结果表明:两种光敏化合物在1mg/L的浓度下,光照组与非光照组愈伤组织产氧自由基的总量存在显著差异,α-T处理的光照与非光照电子自旋共振图谱氧自由基积分面积与愈伤组织量的比值分别是54.58和46.78mm2/mg;化合物5的氧自由基积分面积与愈伤组织量的比值分别是68.62和53.98mm2/mg.而两种光敏化合物处理的非光照组与空白对照处理的光照组与非光照组所诱导的氧自由基总量不存在显著差异.表明两种光敏化合物对稗草生长的光活化抑制作用与光活化Ⅰ型机制有一定的关系.     

新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性

合成了一系列含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500 μg/mL下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度（EC50）值为203.89 μg/mL,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素（EC50值214.90 μg/mL）。初步构效关系结果表明:在苯环的R1及R2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。     

新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性（英文）

合成了一系列含席夫碱的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500μg/m L下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度(EC_(50))值为203.89μg/m L,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素(EC50值214.90μg/m L)。初步构效关系结果表明:在苯环的R~1及R~2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4(3H)-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。     

新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

为了发现结构新颖的蚜虫行为控制剂,以课题组发现的高活性化合物 3e (2-羟基-3-甲氧基苯甲酸香叶酯)为先导,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了15个未见文献报道的新型2-烷氧基取代苯甲酸香叶酯类蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene (EβF)衍生物,其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)的确证。蚜虫驱避活性测定结果表明,部分目标化合物在5 μg剂量下对豌豆蚜Acyrthosiphon pisum表现出不同程度的驱避活性,其中化合物 6i 活性最高,驱避率达到60.9%,与先导化合物 3e 的活性没有显著性差异。靶标蛋白结合实验证明,部分目标化合物与气味结合蛋白ApisOBP9具有较好的结合活性,尤其是化合物 6i 与ApisOBP9的结合常数达到(4.92±0.18) μmol/L。进一步的分子对接结果表明, 6i 与靶标ApisOBP9具有较好的结合作用力,能很好地结合到靶标蛋白的活性位点,其结合模式和先导化合物相似。本研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。     

ALS酶抑制剂的设计合成及生物活性研究(X)磺酰脲和三唑并嘧啶磺酰胺除草剂的定量构效关系研究

利用 Hansch方法定量地研究了 2 0种磺酰脲和 16种嘧啶磺酰胺除草剂的结构与活性间关系。结果表明这两类化合物的构效关系是一致的 ,这意味着它们能作用于靶标的同一部位。影响化合物活性的主要因素是分子的电性 ,它们与受体作用时具有一个最佳电性值 (Σσ或 p Ka)。     

细交链孢菌酮酸及其衍生物的合成与杀虫活性

为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物，以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物，利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂，设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ，其中14个化合物未见文献报道，所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明，在100 μg/mL下处理72 h内，所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性，并具有内吸性，其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%，高于对照药剂螺虫乙酯，具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定，结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。     

4,5,5-三氟-N-(杂芳基甲基)戊-4-烯酰胺的合成及杀线虫活性

植物寄生线虫可能对全球农作物造成严重的危害.本研究设计合成了15个未见文献报道的4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺衍生物,并测定了它们的离体活性和在沙土中的活体杀线虫活性,且进一步研究了沙土活体活性较好的化合物在基质中的活体杀线虫活性.离体测试结果表明:部分目标化合物表现出较好的杀线虫活性,其中含呋喃环的化合物B8对南方根...     

吡咯类农药活性化合物的研究进展

概述了具有农药活性的生物源吡咯类及相关结构的化合物,介绍了由吡咯类抗生素经化学结构改造而研究开发的溴虫腈等农药品种的发现过程、结构活性关系及应用研究概况,并对近10多年来合成吡咯类杀虫活性化合物的研究进展作了综述。     

化合物的除草活性筛性

化合物的除草活性筛选是开发新除草剂的最初和最重要的阶段。为准确地评价化合物的活性和提高试验的重复性和可靠性，在进行试验时必须考虑到试材、剂量、方法、条件及环境条件等的一致性。