绞股蓝微乳的研制及其质量评价

采用伪三元相图法进行处方优选, 并初步考察了微乳制剂的稳定性及其理化性质.结果表明,以蓖麻油聚氧乙烯醚40(RH40)为表面活性剂,1,3-丁二醇作为助表面活性剂和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相加入绞股蓝后形成微乳系统;绞股蓝微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径在40nm左右.绞股蓝微乳制备简单,性质稳定.     

石榴皮多酚纳米乳的制备（英文）

[目的]对石榴皮多酚纳米乳的制备工艺进行研究。[方法]采用滴定法结合伪三元相图法,对影响石榴皮多酚纳米乳形成的各种因素进行了研究,优选了表面活性剂、助表面活性剂和油相。[结果]以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,石榴皮多酚纳米乳的最优配方为:石榴皮多酚4.4%(w/w)、EL-40 34.1%(w/w)、无水乙醇17.1%(w/w)、IPM 5.7%(w/w)、蒸馏水38.7%(w/w)。[结论]采用滴定法结合伪三元相图法制备石榴皮多酚纳米乳工艺可行,石榴皮多酚含量高,达到4.4%(w/w)。     

恩诺沙星纳米乳的制备及其质量评价

为制备恩诺沙星纳米乳,首先通过滴定法绘制伪三元相图,研究不同表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂和助表面活性剂质量比(Km)形成纳米乳的区域,筛选出最佳制备处方,并对制备的恩诺沙星纳米乳进行质量评价.结果表明:最佳的纳米乳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油-40 (EL-40)、乙酸(HAc)和水,其中Km为3∶2,各成分的质量分数为恩诺沙星15％,IPM3％,EL-40和HAc 48％,蒸馏水34％;所制备的恩诺沙星纳米乳为O/W型,澄明均一,平均粒径为(22.45±2.92) nm,粒径呈正态分布,pH 4.36;该纳米乳对大肠杆菌ATCC25922和金黄色葡萄球菌ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为其原料药MIC的1/2;在离心试验和温度试验条件下,未见乳液分层、破乳和药物析出现象.结果显示,恩诺沙星纳米乳制备工艺简单、溶解度高、抗菌活性强、稳定性好.     

兽用口服地克珠利纳米乳递药系统的构建及其性质考察

为了构建稳定的兽用口服地克珠利纳米乳递药系统,通过检查地克珠利在不同油相中的溶解性,以及最佳油相在不同表面活性剂中的溶解性,筛选出最佳油相和最佳表面活性剂,利用伪三元相图优选出最佳助表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂最佳体积比(Smix)和Smix-油相最佳体积比,并结合冷-热循环试验、离心试验和冻-融试验考察稳定性,以确定地克珠利纳米乳递药系统的最佳处方;鉴别最佳处方样品类型,同时测定不同稀释比例条件下地克珠利纳米乳的粒径分布、Zeta电位,并利用透射电镜观察地克珠利纳米乳递药系统的微观形态。结果显示,构建地克珠利纳米乳递药系统的最佳油相为大豆油,最佳表面活性剂为EL-40,最佳助表面活性剂为PEG400,Smix为1∶1,Smix-油相最佳体积比为7∶3(1∶0.43);构建的地克珠利纳米乳递药系统为水包油(O/W)型,稳定性良好,经10、100、1 000倍蒸馏水稀释后的平均粒径分别为15.81、15.85、22.44 nm,其Zeta电位分别为-3.180、-1.620、-0.786 mV,在电镜下观察其外观呈球形且大小均匀无黏连。综上,构建的地克珠利纳米乳递药系统稳定性良好,可与水以任意比例混溶。     

O/W型药用微乳的制备及评价

 【目的】研究O/W型药用微乳形成的基本规律及评价方法,为药用微乳的研究和应用提供一定的实验依据。【方法】通过滴定法绘制拟三元相图,考察不同表面活性剂和助表面活性剂对O/W型微乳形成的影响。【结果】在相同油相的情况下,不同表面活性剂和助表面活性剂的不同结构和性质、表面活性剂和助表面活性剂的质量比(Km)、温度的变化对微乳的形成均有影响。【结论】恰当的油相和适配的表面活性剂和助表面活性剂的合理搭配,可以使微乳体系中表面活性剂的用量降低至7.5％,而且一般微乳形成的区域大小与表面活性剂和助表面活性剂的总量成正比,与油的用量成反比。用三元相图作为选择最佳微乳组方需要结合微乳的稳定性考察来确定微乳的最佳形成条件。     

以甘肃省食用油为油相的呋塞米微乳制备·优化和体外释放

[目的]以甘肃生产的食用植物油作为油相制备呋塞米微乳,进行处方优化,了解体外释放行为。[方法]选取对呋塞米溶解度最大的食用油、表面活性剂和助表面活性剂,利用单因素试验进行空白微乳处方筛选,以电导率、浊度、载药量作为响应值,利用Box-Behnken Design响应面法建立多元回归模型,绘制响应面图,考察油相用量、混合表面活性剂(S_mix)与水质量比、乳化时间的影响,利用透析法测定微乳和片剂的体外累积释放度,确定释放特性。[结果]微乳处方确定为杏仁油240μL,表面活性剂为OP-10,助表面活性剂为PEG400,二者质量比为1∶1,S_mix与水的质量比为2.78,乳化时间为2 min。S_mix与水的质量比是影响微乳质量的显著因素,优化处方实际值与预测值相对误差较小,得到的微乳澄清透明,为水包油型,粒径小、稳定性好、载药量较高,体外释放缓慢且完全,能够持续释放72 h。[结论]成功将食用油作为油相制备了呋塞米微乳,方法简单,获得的微乳均一透明、载药量高,具有明显的缓释性能。     

硝唑尼特纳米乳的制备及其急性毒性测定

【目的】制备硝唑尼特纳米乳,并对其理化性质及安全性进行评价。【方法】以纳米乳的载药量、稳定性和毒性为考察指标,筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂和助溶剂,再利用伪三元相图筛选最佳配方并制备硝唑尼特纳米乳。用透射电镜观察硝唑尼特纳米乳的形态,用激光粒度分析仪测定其粒径分布范围、多分散系数(PDI)和Zeta电位,通过留样观察和加速试验考察其稳定性,采用急性毒性试验评估其安全性。【结果】硝唑尼特纳米乳配方中各组分的最佳配比(质量分数)为:二甲基亚砜0.3%,硝唑尼特0.45%,肉桂醛6.0%,1,2-丙二醇5.0%,聚氧乙烯醚蓖麻油30.0%,蒸馏水58.25%。制备出的硝唑尼特水包油型纳米乳呈规则的圆球型,粒径为5～30nm,平均粒径13.8nm,外观澄清透明;稳定性试验结果显示,其在-4℃、室温和60℃条件下储藏均未出现浑浊、分层或药物析出等现象,稳定性表现良好;急性毒性试验表明,该纳米乳半数致死量(LD50)为5 391mg/kg,属实际无毒的药物,有良好的安全性。【结论】成功研制了硝唑尼特纳米乳,其稳定性好,安全性高。     

兽用微乳基质的研制及稳定性和增溶性考察

选用液体石蜡为油相,吐温-80为表面活性剂,司盘-80为助表面活性剂,去离子水为水相,在制备三元相图的基础上,考察微乳区的分布范围,筛选最优处方,考察其稳定性,以利福平为模型药物考察其对难溶性药物的增溶。结果:电镜检测该微乳基质的平均粒径在30 nm,该微乳基质稳定性好,并能增加难溶性药物的溶解度。结论:该基质可作为一种兽用药物载体增加难溶性药物,以提高难溶性药物的生物利用度。     

复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的制备与质量评价

【目的】制备复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,并对其理化性质进行研究。【方法】依据伊维菌素和吡喹酮的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持纳米乳体系稳定性的能力大小,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选出复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的配方,并对复方纳米乳的载药量、稳定性、Zeta电位、粒径和安全性进行了分析。【结果】复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳各组分的质量分数为:伊维菌素0.03%、吡喹酮5%、蓖麻油10.8%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)30%、丙二醇7.5%、蒸馏水46.67%。制备的复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳稳定性良好,其中伊维菌素的质量浓度为0.3mg/mL,吡喹酮的质量浓度为48mg/mL。透射电子显微镜下观察到该纳米乳乳滴呈球状,平均粒径为15.8nm。小鼠急性经口毒性试验结果表明,该纳米乳的半数致死量(LD50)为3 207mg/kg,属低毒药剂。【结论】成功制备出了复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,该纳米乳是一种安全稳定的药剂。     

磷脂酰胆碱反应体系的建立

采用2-油酸-1-棕榈酸磷脂酰胆碱为表面活性剂、低级醇为助表面活性剂、异辛烷为油相、蒸馏水为水相,以伪三元相图微乳面积大小为指标,考察磷脂酰胆碱微乳体系.结果表明,磷脂/正丙醇/异辛烷/水W/O徽乳体系、磷脂/正丁醇/异辛烷/水W/O微乳体系以及磷脂/正丙醇/异辛烷/水O/W微乳体系均为稳定的磷脂酰胆碱微乳体系.3种微乳体系和脂质体分别与鸭肉肌内磷脂酶振荡反应10h后,采用TLC联用Quantity One软件鉴定反应产物中的脂肪酸,以脂肪酸斑点分析的Trace Qty值为指标,最终确定磷脂酰胆碱反应体系.因此,以脂质体作为反应体系所产生的脂肪酸最多,即脂质体为磷脂酰胆碱最佳反应体系.为进一步研究磷脂酰胆碱的酶解机制和磷脂酶的分离纯化提供技术方法.     

人参皂苷-Rg3微乳剂的制备及其质量评价

研究人参皂苷-Rg3微乳剂的制备方法及其质量评价.选用聚山梨醇酯(80)及大豆卵磷脂作为表面活性剂,乙醇、异丙醇和丙二醇作为助表面活性剂,大豆色拉油、十四酸异丙酯作为油相,在制备伪三元相图的基础上,考察微乳中各组分及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量的影响,筛选较为适宜的伪三元相图单相微乳区并按其配方制备人参皂苷-Rg3微乳剂.采用RP-HPLC、透射电镜等检测技术对其微乳剂的主要质量指标进行测定.伪三元相图研究结果表明,在卵磷脂-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,当Km=3/1时,形成的微乳区面积最小;Km=2/1时,形成的微乳区面积最大;其它比例形成的微乳区面积无明显差异.在聚山梨醇酯(80)-异丙醇-十四酸异丙酯-水微乳体系中,所选的4个不同Km值形成的微乳区面积无明显差异.表面活性剂和助表面活性剂的种类及其用量比例对人参皂苷-Rg3增溶量均有一定程度的影响,按所筛选配方制备的人参皂苷-Rg3微乳剂的主要质量指标达到要求.     

盐酸黄连素纳米微乳的制备及其体外抗菌活性研究

用高效液相色谱仪测定了盐酸黄连素在4种油(IPM、大豆油、花生油、色拉油)和3种表面活性剂(EL 40、大豆卵磷脂和Tw een-80)中的溶解度;根据纳米微乳的评价标准,利用序贯设计思想,采用滴定法绘制了伪三元相图,确定了纳米微乳的最佳组成,研制了盐酸黄连素纳米微乳,并对其基本理化特性(形态、粒度、颜色、澄清度、稳定性和自乳化速度等)及体外抗菌活性进行了研究。结果显示,盐酸黄连素纳米微乳三相最佳组成是EL 40-甘油-IPM;制得的纳米微乳为澄清透明的球状液滴,其平均粒径为56.8 nm;高速离心、高温、强光下无分层,也无絮凝或药物析出;与传统片剂、胶囊和水溶液对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和无乳链球菌的抗菌活性相比,纳米微乳的抗菌活性更高。以上研究表明制备的盐酸黄连素纳米微乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。     

非离子表面活性剂包封维生素E微乳液及体外缓释性能研究

制定了Tween80/EL-35/C2H5OH/H2O体系拟三元微乳液相图,研究温度、盐度、酸度对微乳液区域的影响,通过电导率法区分微乳液区域的O/W、W/O和B.C.区域,动态光散射测定微乳液的粒径和多分散度,通过改变剪切速率的粘度变化来观察微乳液流变性,并用渗析-三阶导数紫外光度法研究了微乳液对维生素E(VE)的缓释作用。结果表明,温度的升高和盐度的增加使微乳区域稍有减小,酸度对微乳液区域的影响较小,表明所制得的微乳液有良好的热稳定性和耐盐、酸性;室温下微乳液在水相大于43.4%时,形成高剪切速率下表现为牛顿流体的O/W型微乳液,微乳液粒径和多分散度分别为8 nm和0.11左右;并对维生素E有良好的缓释作用。     

高效氯氰菊酯微乳化复合表面活性剂体系的相行为及增溶

【目的】评价阴离子与非离子表面活性剂复配使用在高效氯氰菊酯微乳化形成与稳定中的作用。【方法】利用微乳液拟三元相图，研究了不同高效氯氰菊酯油－水－复合表面活性剂体系的相行为和最大增溶量。【结果】采用阴离子表面活性剂农乳500#与非离子表面活性剂农乳400#以1/1、1/2、1/3复配，高效氯氰菊酯微乳剂拟三元相图中单相区和可对水无限稀释区面积均比表面活性剂单用明显增加，复合体系的最大增溶量也显著提高；与农乳400#单用相比，当二者以最佳比例1/2复配使用时，实现相同高效氯氰菊酯与油相质量分数的微乳化，配方中所需最低表面活性剂的质量分数由52.5%下降到11.5%。【结论】采用阴离子与非离子表面活性剂适当比例复配使用，可以降低农药制剂微乳化表面活性剂的用量、提高农药有效成分含量，从而提高农药微乳剂的质量和市场竞争力。     

牡荆油自乳化释药系统的制备

通过溶解度试验、处方试剂筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳滴粒径大小为指标,对牡荆油处方中的表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找牡荆油自乳化制剂的最佳处方配比。试验结果表明,以牡荆油为油相,Tween-80或EL-40为乳化剂,以无水乙醇为助乳化剂均能形成较好的自乳化体系,最佳处方为牡荆油Tween-80乙醇=432。     

高压均质法制备O/W型蜂胶纳米乳液的研究

以蜂胶醇提物为原料,橄榄油为食品级油相,吐温80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,在确定最佳配比的基础上制备O/W型蜂胶纳米乳液,研究了不同均质压力参数（0,40,80 MPa）设定条件下乳化液的平均粒径与分布情况。研究结果表明,均质压力对乳化液的平均粒径与分散指数具有显著影响,经80 MPa高压均质处理所得的乳化液粒子平均直径为（1432±1.4）nm,且粒径分布均一,具有较好的稳定性。     

0.5%依维菌素微乳剂的研制

[目的]详细介绍0.5%依维菌素微乳剂的研制过程及性能测定技术。[方法]对0.5%依维菌素微乳剂的配方进行研究,筛选出最优良的表面活性剂、助表面活性剂,确定其最佳配方和制备方法,并对0.5%依维菌素微乳剂的质量指标和性能及防治效果进行测定,分析不同水质对其研制的影响。[结果]结果表明,0.5%依维菌素液乳剂含水量约为67%,加水稀释后在水中分散的油珠直径比乳油制剂稀释的小,显著提高了防治效果和原药利用率。同时不燃爆,贮运安全。[结论]0.5%依维菌素微乳剂是一个值得推广的农药新制剂。     

杜仲黄酮的微乳薄层色谱分离鉴定研究

以十二烷基硫酸钠(SDS)-正丁醇-正庚烷-水微乳液作为展开剂,通过聚酰胺薄层色谱,研究了微乳液类型对杜仲黄酮分辩率的影响。选择含水量70的微乳液作为展开剂,检测灵敏度显著提高,分离效果理想。