中药肠宁Ⅱβ－环糊精包合物的制备及药效学研究

研究中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺及其药效研究。选用饱和水溶液法制备包合物,采用正交实验对包合物的制备条件进行优化。采用显微镜观察法,薄层色谱法,药效学实验对包合物进行了验证。制备中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的最佳条件是中药CNⅡ与β-CD投料质量比为1:3,反应温度为50℃,搅拌速度为1500r/min,包合率为35.56(。该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

β-环糊精包合维生素D2的制备研究

以维生素D2-β-环糊精包合物的包结率为指标,采用固液混合法制备维生素D2-β-环糊精包合物并考察其稳定性和水溶性。通过单因素和正交试验确定最佳工艺条件:维生素D2与β-环糊精投料比是1:15(重量比),搅拌时间是1.5h,搅拌温度是25℃。维生素D2用无水乙醇溶解后加入β-环糊精研磨,研磨时间为1.5h。经紫外分光光度法检测,表明维生素D2-β-环糊精已形成包合物。维生素D2-β-环糊精包合物可明显提高维生素D2的稳定性和水溶性。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

氟苯尼考β-环糊精微球包合物的制备与表征

为了优选氟苯尼考β-环糊精聚合物(β-CDP)微球包合的最佳工艺,试验采用饱和水溶液法制备氟苯尼考β-CDP微球包合物,再用扫描电镜(SEM)、红外吸收光谱(FT-IR)、热重(TGA)对氟苯尼考β-CDP微球包合物进行表征,以氟苯尼考收得率和包封率为评价指标,通过L9(3+)正交试验设计对制备工艺进行优化.结果表明:...     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

青蒿素-β-环糊精包合物的制备及鉴定

青蒿素是我国中医研究院中药研究所于1971年从菊科植物黄蒿叶中提取分离到的一种含过氧基团的新型倍半萜内酯化物,其分子式为C15H22O5。国内外大量理化实验、药理研究及临床应用表明,青蒿素不仅是抗疟有效成分,而且在其他疾病的治疗中也有诱人的前景,但其水溶性差,几乎不溶于水,且在光、氧的作用下易氧化、变质,影响了青蒿素在临床上的使用。环糊精是由6～12个葡萄糖基构成的环状化合物,具有亲水的外围和疏水的内腔,可与多种物质形成包合物而改变物质的理化性质,现将青蒿素制成β-环糊精(β-CD)包合物,以期提高其水溶性,从而改善临床应用…     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒的制备及其体外释放评价

制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL^-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02±0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72 h,累积释放率为(82.08±1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。     

莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及其稳定性研究

为方便莪术油在兽医临床上的使用,本试验采用正交设计筛选最佳包合工艺,研制出莪术油-β-环糊精包合物,并对包合物进行了稳定性研究.莪术油最佳包合工艺条件为75℃、搅拌1h,莪术油：β-环糊精为1∶8;包合物中吉马酮的含量为2.18±0.11％.高温、高湿可轻微影响包合物的稳定性,强光对包合物的稳定性影响不明显.室温储存6个月,包合物性状和含量均无显著变化.建议莪术油-β-环糊精包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存.     

中药制剂肠宁Ⅱ对新生犊牛免疫水平的影响

为探讨中药制剂肠宁Ⅱ对新生犊牛免疫水平的影响，选择12头健康新生犊牛分为试验组和对照组，连续给药10d。分别在第10、20、30天颈静脉采血，测定红细胞C3b受体花环率、红细胞IC花环率、淋巴细胞转化率、Ea花环率和EAC花环率，并进行比较。统计学分析结果显示差异显著，表明中药制剂肠宁Ⅱ具有增强犊牛机体免疫水平的功能。     

氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制

目的:探讨一种制备氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制的新方法。方法:采用多重结晶技术,第一次母液用于第二次重结晶,第二次制得的母液应用于第三次重结晶,来提高结晶包合率,并对产物包合率进行考察。结论:多重结晶技术可显著提高氟苯尼考与β-环糊精的包合率,方法稳定,氟苯尼考与β-环糊精的包合产物可在2000ppm下完全溶解,可显著氟苯尼考的溶解性。     

β-环糊精在兽药制剂方面的应用

β－环糊精系由Bacillus属杆菌所产生的环糊精糖苷转移酶分解淀粉而制成。它是一种由６～１２个葡萄糖分子连结的环状低聚糖化合物，简称β－CD。其性状为白色结晶性粉末，具水溶性和非还原性。外围呈亲水性，内部为流水性，在药剂应用中，它有“分子微囊”之称。能被环糊精包含的物质范围很广，包括稀有气体、卤素等无机化合物和许多有机化合物。其形成的包合物一般溶于水，在药剂学中具有广泛的用途。１制剂应用１．１增加药物的溶解度难溶性药物如对乙酰氨基酸、巴比妥等与β－CD混合，可形成水溶性包合物，便于制成水溶性制剂。醋酸泼…     

布洛芬-β-环糊精包合物的制备与鉴定

采用共沉淀工艺制备了布洛芬(Ibuprofen,BF) β 环糊精(β Cyclodextrin,β CD)包合物(简称包合物),经差示扫描量热法、红外光谱法、核磁共振法鉴定,BF与β CD确已形成包合物;溶解度试验结果证明,BF经β CD包合后溶解度是BF原药的9 38倍;BF β CD包合物及BF的溶出度参数t50分别是2min和15min;包合物的平均含药量为11 98%±0 35%( x±SD,n=3),平均产率为79 83%±0 43%( x±SD,n=3)。     

布洛芬-β-环糊精包合物的溶解度及溶出度测定

布洛芬 ( ibuprofen,BF)又名异丁苯丙酸 ,自1 967年美国 Bouts公司创制以来 ,作为一种药理作用确切 ,疗效可靠 ,安全性高的非甾体类解热镇痛抗炎药已在人医临床广泛应用 ,截止至 2 0 0 0年国外上市的非甾体类新兽药共有 8种 ,BF是其重要代表品种 [1] ,说明其在兽医临床亦有良好的应用前景。但是 ,BF不溶于水 ,溶出度低 ,生物利用度亦低。β-环糊精 (β- Cyclodextrin,β- CD)是一种环状低聚糖化合物 ,具有特殊的环状中空圆筒型结构 ,内径 0 .7～0 .8nm,在一定条件下能与客分子 (如药物 )形成包合物。目前的研究结果认为 ,药物与β- CD…     

中药制剂CNⅡ对新生犊牛红细胞免疫水平的影响

为探讨中药制剂CNⅡ对新生犊牛红细胞免疫功能的影响,本试验选择12头健康新生犊牛分为试验组和对照组,连续给药10天。分别在第10、20、30天静颈脉采血,测定红细胞C3bR受体花环率、红细胞IC花环率,并进行比较。结果经统计学分析差异显著。表明中药制剂CNⅡ具有增强新生犊牛红细胞免疫水平的作用。     

薄荷、肉桂中挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的：研究七味养心健脾胶囊中薄荷、肉桂挥发油的提取及包合工艺条件和参数。方法：以吸水率、浸泡时间、加水量、提取时间等为考察指标,分别比较薄荷、肉桂挥发油提取条件,选择优化条件;以β-环糊精-油比例、包合温度、包合时间等因素进行正交试验,优选挥发油包合工艺条件。结果：薄荷、肉桂浸泡4 h,加水10倍,提取3 h,挥发油含量较高;最佳包合条件为：β-环糊精-油比例为5∶1,包合温度为60℃,包合时间2 h。用薄层鉴别和紫外鉴别,包合前后挥发油质量不变。结论：薄荷、肉桂包合工艺可改善挥发油挥发性,提高制剂质量。     

利用接枝β-环糊精包合天然驱蚊剂制备防蚊真丝织物

采用1,2,3,4-丁烷四羧酸(BTCA)在催化剂次亚磷酸钠(SHP)的作用下将β-环糊精(β-CD)接枝到真丝纤维上,然后浸渍加入具有驱蚊功效的薰衣草精油使其包合在β-CD空腔中,制备出具有驱蚊功效的真丝织物。设计单因素试验优化β-CD接枝真丝织物的工艺参数,当BTCA和β-CD的质量浓度分别为100 g/L,SHP的质量浓度为60 g/L,170℃下焙烘3 min或180℃下焙烘2 min,真丝织物的接枝增重率可达18.4%,红外光谱分析表明β-CD已成功接枝至真丝织物上,且可耐15次以上的水洗。接枝β-CD的真丝织物能够赋予薰衣草精油缓释的效果,且放置8 d后对按蚊仍可保持75%以上的驱避率。此方法制备的防蚊真丝织物效果持久可重复使用,且具有对人体无毒害、环保的特点。     

中药制剂“肠宁Ⅱ”（CNⅡ）的喂养繁殖试验研究

为了提供中药制剂"肠宁Ⅱ"(CNⅡ)的安全毒理学评价资料,本试验应用昆明种小白鼠对中药制剂"肠宁Ⅱ"进行了喂养繁殖试验。结果表明:试验期间,小白鼠的受孕率、妊娠率、采食量、脏器系数、F1代小鼠体重、血常规、肝功能、肾功能及病理组织学检查,各试验组与阴性对照组比较差异均不显著,但出生存活率、哺育存活率与对照组相比差异极显著。说明应用此药对小白鼠未造成毒性影响,且可以显著提高小白鼠出生存活率与哺育存活率。