盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性研究

试验旨在研究盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性。试验选择20头健康泌乳奶牛,随机分成4组,即1×(2.2 mg/kg bw)、3×(6.6 mg/kg bw)、5×(11.0 mg/kg bw)推荐剂量组和0.9%生理盐水对照组,观察用药后奶牛的直肠温度、精神状态以及乳房局部症状等临床症状,并进行血液生理和血清生化指标的测定。结果显示,盐酸头孢噻呋注射液1×、3×、5×推荐剂量组所有试验动物用药后均无明显的不良反应,血液生理和血清生化指标均在正常范围内,表明盐酸头孢噻呋注射液在临床上用于靶动物奶牛是安全的。     

盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性研究

试验旨在研究盐酸头孢噻呋注射液对奶牛的安全性。试验选择20头健康泌乳奶牛,随机分成4组,即1×(2.2 mg/kg bw)、3×(6.6 mg/kg bw)、5×(11.0 mg/kg bw)推荐剂量组和0.9%生理盐水对照组,观察用药后奶牛的直肠温度、精神状态以及乳房局部症状等临床症状,并进行血液生理和血清生化指标的测定。结果显示,盐酸头孢噻呋注射液1×、3×、5×推荐剂量组所有试验动物用药后均无明显的不良反应,血液生理和血清生化指标均在正常范围内,表明盐酸头孢噻呋注射液在临床上用于靶动物奶牛是安全的。     

盐酸头孢噻呋与长效土霉素应用在仔猪三针保健中效果的比较

随机选取某种猪场1日龄仔猪1067头,将其分为三组其中一组共394头仔猪,分别在1日龄、7日龄、21口龄每头注射盐酸头孢噻呋0．25ml、0．25ml、0．5ml;另外一组387头仔猪注射长效土霉素0．50ml、0．50ml、1．0ml,设对照组286头。统一饲喂仔猪全价料,28日龄断奶后统计仔猪成活率、弱予率、腹泻率、平均日增重等数据。试验数据分析表明,利用盐酸头孢噻呋进行仔猪保健其效果明湿优于目前市场常用的仔猪保健药物长效土霉素。     

离子色谱法测定盐酸头孢噻呋中的氯离子

建立了离子色谱法测定盐酸头孢噻呋中氯离子含量的方法。试验采用Dionex Ion Pac AS19(250 mm×4 mm,5μm)阴离子交换色谱柱,以氢氧化钾溶液为淋洗液,流速为1.0 m L/min,柱温为30℃,检测池温度为35℃,抑制型电导检测器。试验结果表明氯离子与常见成盐阴离子分离良好,在0.5~20μg/m L浓度范围内呈良好的线性关系(r2=0.9999),加样回收率为101.4%(n=9,RSD=1.7%)。建立的方法准确、灵敏、专属性好,可用于测定盐酸头孢噻呋中氯离子的含量,以控制成盐比例。     

紫外分光光度法快速测定盐酸头孢噻呋注射液的含量

研究盐酸头孢噻呋注射液含量的快速测定方法。采用紫外分光光度法,以二甲基甲酰胺-正丁醇（1∶1,V∶V）溶解样品,无水乙醇为溶剂,在288 nm的波长处测定盐酸头孢噻呋的含量。在上述实验条件下,头孢噻呋检测浓度在2.50~15.00μg/ml浓度范围内与吸光度值呈良好的线性关系（r=0.99995）;平均回收率为101.00%,RSD为0.3%（n=9）,经比较,本法与HPLC法测定的结果无显著差异。本法操作简便、快速,结果准确,适用于生产企业对盐酸头孢噻呋注射液含量的快速测定和质量监控。     

超高效液相色谱法测定头孢噻呋晶体注射液中头孢噻呋含量

建立超高效液相色谱-光电二极管阵列法(UPLC-PDA)测定头孢噻呋晶体注射液中主成分头孢噻呋的含量。采用反相超高效液相色谱法对头孢噻呋进行色谱分离和快速定量测定。以ACQUITY UPLC~(TM)C8色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm)为分离柱,柱温:35℃;以乙腈-水(0.1%甲酸)进行梯度洗脱;流速:0.35 mL/min;进样量:1μL;检测波长为292 nm。通过光谱图、保留时间和峰面积参数对头孢噻呋进行定性、定量检测。头孢噻呋在4～200μg/mL的范围内线性关系良好(R~20.9998);方法检测限为2μg/mL、定量限为4μg/mL,完全满足检测需求。该方法色谱分离较好,分析速度较快,前处理简单,适用于头孢噻呋晶体注射液中主成分头孢噻呋含量的检测。     

盐酸头孢噻呋注射液在鸡体内的药物代谢动力学研究

为了比较美国盐酸头孢噻呋、中国大中农盐酸头孢噻呋与中国山东某生物科技公司新研制的盐酸头孢噻呋三种头孢噻呋注射液在白羽鸡血浆中的药物代谢动力学特征,以检测新研制盐酸头孢噻呋注射液在白羽鸡体内的药物动力学参数变化规律。在给白羽鸡肌肉注射药物后,在0至48小时内于不同时间点采集血样,用碘乙酰胺衍生,把二硫赤鲜醇作为提取液,以水-三氟乙酸-乙腈(700∶1∶300)作为流动相,266 nm紫外检测。标准曲线线性相关很好,相关系数都在0.995以上。最低检测限为0.05μg/mL;最低定量限为0.1μg/mL,回收率都在90%以上。日间变异系数小于0.1,日内变异系数小于0.05。结果表明,新研制盐酸头孢噻呋的药物动力学参数符合产品要求。三种剂型达峰时间相同;美国盐酸头孢噻呋和新研制盐酸头孢噻呋的半衰期相似,大中农盐酸头孢噻呋半衰期相对要短,但总体三种剂型的半衰期差异不显著;新研制的盐酸头孢噻呋最高血药浓度比美国盐酸头孢噻呋和大中农盐酸头孢噻呋相对高些,美国盐酸头孢噻呋和大中农盐酸头孢噻呋最高血药浓度相当,但总体三种剂型的血药浓度半衰期差异不显著。     

盐酸头孢噻呋注射液在猪体内的比较药动学研究

本研究采用肺部支气管灌流技术对盐酸头孢噻呋注射液在健康猪和患巴氏杆菌病的感染猪体内的药动学特征进行了比较,为指导盐酸头孢噻呋注射液治疗猪巴氏杆菌病提供临床数据支持。选取12头健康仔猪,随机均分为健康组和感染组。感染组通过人工感染多杀性巴氏杆菌建立疾病模型。2组动物分别按交叉试验设计,肌内注射盐酸头孢噻呋注射液,在不同时间点采集血液和支气管肺泡灌洗液,用高效液相色谱法（HPLC）检测头孢噻呋含量。健康猪血浆及支气管肺泡灌洗液中的药峰浓度（C_max）分别为22.33和2.49 μg/mL,相差近9倍;消除半衰期（T_1/2）分别为19.51和70.19 h,在肺部的消除非常缓慢,时长是血浆的3.6倍;药-时曲线下面积（AUC_0-∞）分别为372.05和94.59 μg·h/mL;表观分布容积（Vd/F）分别为0.41和5.24 L/kg,头孢噻呋与肺脏呈现高度结合。感染组血浆及支气管肺泡液C_max分别为11.81和5.05 μg/mL,T_1/2分别为11.79和24.65 h,AUC_0-∞分别为162.65和29.73 μg·h/mL,Vd/F分别为0.53和4.65 L/kg,与健康组表现出相同的特点。结果表明,盐酸头孢噻呋注射液在猪体内具有吸收迅速,消除缓慢,生物利用度高的药代动力学特点,且其在血浆和支气管肺泡灌洗液中的药动学参数存在显著差异。     

盐酸头孢噻呋无菌检查方法的建立

为建立盐酸头孢噻呋无菌原料的无菌检查方法,本试验按照方法适用性试验的有关要求,对前处理、冲洗总量等进行了考察。取供试品500mg,加10mL2.6%无菌碳酸钠溶液使溶解,再转移至490mL0.85%无菌氯化钠溶液中,作为供试液按照薄膜过滤法处理,用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液为冲洗液,每张滤膜每次冲洗量为100mL,冲洗5次。结果显示,方法适用性试验中,供试品6种阳性菌试验组与阳性菌对照组相比均生长良好,供试品组、阴性对照组均无菌生长,说明供试品在该条件下已消除其抑菌作用,方法合理,结果准确、可靠,可作常规无菌检查法。     

头孢噻呋的合成改进

对硫代呋喃甲酸进行精制,用乙酸乙酯作溶剂,与7-ACA反应得到头孢呋酸[收率95.6%,含量≥98.0%（HPLC归一化法）],在三乙胺作用下直接与AE-活性酯缩合得到头孢噻呋[收率74.2%,含量≥95.0%（HPLC外标法）],产品可直接制备冻干粉。     

盐酸头孢噻呋注射液60Co-γ辐照灭菌的研究

研究旨在探讨盐酸头孢噻呋注射液使用辐照灭菌的可能性。试验采用不同辐照剂量（8、16、24、32、40 kGy）对盐酸头孢噻呋注射液样品进行辐照,辐照前后样品进行沉降体积比、含量、有关物质及无菌等项目的检测,并将辐照后的样品进行40℃加速稳定性试验。结果显示,与辐照前相比,样品的沉降体积比无明显变化,不同的辐照剂量辐照后均能够保证产品无菌。随着辐照剂量的增加,样品的含量有所降低,杂质有所升高;当辐照剂量为32、40 kGy时,样品性状发生改变。在40℃加速条件下,随着加速时间延长,辐照剂量为8～16 kGy的样品含量略有降低,有关物质略有增加,加速6个月后各检测项均在合格范围内。研究表明,盐酸头孢噻呋注射液样品可采用辐照灭菌,根据产品的加速稳定性结果,初步筛选最佳辐照剂量为8～16 kGy。     

头孢噻呋的研究新进展

头孢噻呋为第3代头孢菌素类抗生素,其具有超广谱强效抗菌、药效持久、不易产生耐药性等特点,本文概述了头孢噻呋的抗菌活性、不良反应和休药期、临床应用及残留等诸多方面的最新研究发展。     

头孢噻呋钠的临床应用分析研究

应用高效液相色谱法(HPLC)模拟分析不同p H和含金属离子注射液与头孢噻呋钠粉针搭配应用时对其含量变化的影响。结果:p H10.0条件下不稳定,头孢噻呋钠降解率为82.4%,已降解大部分;p H 4.5条件下稳定,头孢噻呋钠的降解率为5.2%,可与某些酸性注射液搭配使用;头孢噻呋钠与多价金属离子发生络合反应,不能与含多价金属离子的注射液搭配使用。结论:头孢噻呋钠在酸性和中性条件下稳定,可与部分酸性或中性水性注射液搭配使用;不能与碱性注射液如磺胺类或喹诺酮类注射液搭配使用,会造成药物的大量降解导致失效;不能与含有多价金属离子的注射液配伍使用,会导致络合反应发生。     

复方盐酸头孢噻呋混悬剂的药代动力学研究

利用药物动力学的方法考察复方盐酸头孢噻呋混悬剂是否具备缓释长效的特点,同时研究鱼腥草油对头孢噻呋药代动力学的影响。36只SPF大鼠随机平均分成三组:A组单剂量注射复方盐酸头孢噻呋混悬剂,B组单剂量注射盐酸头孢噻呋混悬剂,C组单剂量注射头孢噻呋钠粉针;三组注射剂量均为50 mg/(kg.bw)。采用反相高效液相色谱内标法测定血浆药物浓度,并以DAS2.0药动学程序和SPSS(11.0)统计软件对所得数据进行分析。A、B、C组药时数据均符合一级吸收二室模型(权重=1/cc),主要动力学参数如下:A组:T1/2Ka=(1.253±0.100)h,Tpeak=(2.000±0.000)h,Cmax=(35.203±5.732)mg/L,AUC=(229.51±18.278)mg.h/L;B组:T1/2Ka=(0.341±0.090)h,Tpeak=(1.000±0.000)h,Cmax=(43.919±1.51)mg/L,AUC=(188.488±9.611)mg.h/L;C组:T1/2Ka=(0.044±0.012)h,Tpeak=(0.167±0.000)h,Cmax=(159.091±19.971)mg/L,AUC=(128.554±6.625)mg.h/L。实验数据表明,复方盐酸头孢噻呋混悬剂肌肉注射后,其药物动力学特征表现为吸收缓慢,血药浓度平稳,消除半衰期延长,生物利用度高等特点,在临床上注射1次,连用3 d,可以维持有效血液浓度。     

头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效

作者研究了头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效.对人工诱导发病的35日龄仔猪分别肌注头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉(每种药设3和5 mg/kg2个剂量组),分别在第0、12、48、72 h给药,3 d共给药4次.同时设氨苄西林混悬注射液、Tinknium注射液以及健康和感染对照组.用药14 d后结果表明,头孢噻呋组有效率、治愈率及增重相对比显著高于氨苄西林和Tinknium组,头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠各剂量组之间死亡率、有效率、治愈率和增重相对比差异不显著.头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉以3 mg/kg 3 d给药4次的治疗方案是可行的.     

动物性食品中头孢噻呋残留检测研究

头孢噻呋是一种作用强、抗菌谱广的抗生素熏近年来,在兽医临床治疗上的应用日趋广泛熏其在动物组织或其产品中的残留也引起了人们的关注。笔者就动物性食品中头孢噻呋残留检测的方法和概况作一综述。     

头孢噻呋的体外抗菌后效应研究

1材料与方法 1．1药物头孢噻呋钠原粉：批号0404002；规格1．0g；山东鲁抗舍里乐药业有限公司生产。     

头孢噻呋等的体外抗菌活性研究

头孢噻呋又名赛得福(Ceftiofur)，是美国法玛西亚普强公司创制的第一个动物专用的头孢菌素类抗生素。其抗菌谱广、抗菌活性强，对临床及标准菌株均有较强抗菌活性；自从1988年被FDA批准用于治疗牛的呼吸系统感染以来，因其优良的抗菌活性及体内动力学过程，现在国内外兽医临床治疗上的应用日趋广泛。本文报道头孢噻呋等抗菌药物对兽医临床常见病原菌的体外抗菌活性研究。