去氢枞酸合成两性表面活性剂及其性质

从歧化松香中分离出去氢枞酸，并以此为原料合成了三种新型的两性表面活性剂，Ｎ－（３－去氢枞酰氧－２－羟）丙基－Ｎ－甲基氨基乙酸钠，Ｎ－｛Ｎ＇－［（３－去氢枞酰氧－２－羟）丙基］胺乙基｝氨基乙酸钠。Ｎ－｛Ｎ＇－［（３－去氢枞酰氧－２－羟）丙基］双胺乙基｝氨基乙酸钠。其结构通过波谱和元素分析得以证实，并测定了其表面物理化学性质如克拉夫特点，临界胶束浓度和分子横断面积。此外还根据相分离模型计算得出胶束化过     

去氢枞酸醇类香料酯的合成与表征

以去氢枞酸为原料,经去氢枞酸酰氯与醇类香料的O-酰化反应,合成得到去氢枞酸肉桂酯、去氢枞酸葑醇酯、去氢枞酸龙脑酯和去氢枞酸薄荷酯等4种去氢枞酸醇类香料酯,其中去氢枞酸肉桂酯和去氢枞酸葑醇酯为新化合物.目标产物的适宜合成条件为:反应时间10 h,反应温度95～100℃,反应物n(醇)∶n(酰氯)=1.2∶1.采用IR、UV、NMR和MS等方法对目标产物进行了结构表征.     

去氢枞酸为原料表面活性剂的合成及性能研究

从歧化松香中分离提纯出去氢枞酸。以去氢枞酸为原料合成了２－羟基－３－［Ｎ－（３－去氢枞酰氧基－２－羟基）丙基－Ｎ－羟乙基］氨基丙磺酸钠和２－羟基－３－［Ｎ－（３－去氢枞酰氧基－２－羟基）丙基－Ｎ－乙基］氨基丙磺酸钠这两种未见文献报道的表面活性剂，产品的结构通过紫外光谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行了鉴定，测定了这两种表面活性剂的最低溶解温度、临界胶束浓度、钙皂分散力和钙离子稳定性。     

磺化去氢枞酸盐的合成与生物活性测试

以去氢枞酸为原料,经过磺化得到磺化去氢枞酸,再与金属盐直接反应合成出多种磺化去氢枞酸盐;用IR对产物进行了表征;研究了金属盐直接反应法制备不同磺化去氢枞酸盐的反应体系的最佳pH值;确定了用于抗胃酸活性的磺化去氢枞酸盐的种类。对磺化去氢枞酸亚铁盐进行了毒理学和病理学测试,测试结果显示该亚铁盐基本无毒,用药量分别为50、100、200 mg/kg时,胃酸量和总胃酸抑制率效果均比阳性药西咪替丁用药量为160 mg/kg时好。     

5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成和除草活性

为了寻找具有更高生物活性的新颖化合物,设计并合成了具有1,3,4-噻二唑骨架的系列新型去氢枞酸衍生物.在磷酸催化下,通过中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4(a～h)的关环反应,合成得到8个目标产物5-去氢枞基-2-取代氨基-1,3,4-噻二唑5(a～h),并采用IR、UV、EI-MS、1H NMR、13C NM...     

蒎酸二酰基双去氢枞基双噁二唑的合成与表征

以歧化松香中提取的去氢枞酸为原料,经酰化得到去氢枞酸酰氯。以松节油的主要成分α-蒎烯为原料,经过蒎酮酸、蒎酸、蒎酸二乙酯得到蒎酸二酰肼。蒎酸二酰肼与去氢枞酸酰氯在相转移催化剂的作用下反应,得到N,N′-二去氢枞基取代蒎酸二酰肼,再经三氯氧磷脱水环合,得到蒎酸二酰基双去氢枞基双噁二唑。初步探讨合成条件,通过元素分析、IR、MS、1H NMR和13C NMR对所合成的化合物进行了结构表征。     

脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物的合成与抗病毒活性研究

脱氢枞酸与二氯亚砜反应得到脱氢枞酸酰氯,再与氨基硫脲反应制备脱氢枞基氨基硫脲,脱氢枞基氨基硫脲再与芳香醛和乙酰乙酸乙酯反应,合成了10个脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物,分别为:4-苯基-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3a)、4-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3b)、4-(2-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3c)、4-(4-甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3d)、4-(4-溴苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3e)、4-(4-对三氟甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3f)、4-(4-氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3g)、4-(2,6-二氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3h)、4-(2-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3i)、4-(3-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3j)。通过FT-IR、MS、~1H NMR和¹³C NMR表征了目标化合物结构。选取猴胚胎肾细胞MA-104作为受试细胞,测试了化合物3a～3j的细胞毒性;利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测试了这些化合物对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的体外抗病毒活性。数据显示,该系列衍生物的细胞毒性较小,与阳性对照药物利巴韦林相比,化合物3a、3b、3d、3e、3h、3i和3j体现出更小的细胞毒性;化合物3j具有较好的抑制HSV-1活性,半数抑制浓度(IC₅₀)0.465 g/L,选择指数(SI)12.18,达到与阳性对照药物利巴韦林相近的抑制活性(IC₅₀为0.156 g/L,SI为12.6),其余样品具有较弱的抑制HSV-1活性。     

N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-取代基硫脲衍生物的合成及杀虫活性的研究（英文）

为了寻求无公害的杀虫剂,设计合成了系列新型的含有去氢枞酸骨架的1,3,4-噻二唑衍生物。利用1H NMR、IR、MS和元素分析等手段对所合成新化合物进行了分析和表征。探讨了化合物对棉铃虫(Helicoverpa armigera)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)和小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性。研究表明在200 mg/L质量浓度下,化合物N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-苯基硫脲(3a)和N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-间甲基苯基硫脲(3c)对棉铃虫具有良好的杀虫活性,防效率分别达到93.3%和83.3%,而化合物N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-邻甲基苯基硫脲(3b)、N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-间甲基苯基硫脲(3c)、N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-对甲基苯基硫脲(3d)和N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-对氯苯基硫脲(3i)对玉米螟具有一定的杀虫活性,防效率分别为66.7%、66.7%、73.3%和60%;此外,对化合物构效关系也进行了讨论,发现苯环上4位取代基对棉铃虫和玉米螟的防效率贡献分别为HCH3ClCF3OCH3Br=F和CH3ClBrFH=CF3OCH3。     

脱氢松香酸甲酯喹啉衍生物的合成与表征

以脱氢松香酸甲酯(Ⅱ)为起始原料,通过在12位溴代得到12-溴-脱氢松香酸甲酯(Ⅲ),再经过在13位选择性硝化后还原制得中间体13-氨基脱异丙基脱氢松香酸甲酯(Ⅴ),Ⅴ继续与甘油在浓硫酸作用下缩合得(4R,12bS)-4,12b-二甲基-1,2,3,4,4a,5,6,12b-八氢化萘并[1,2-g]喹啉-4-羧酸甲酯(Ⅵ)和(7R,10aS)-7,10a-二甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢化萘并[2,1-f]喹啉-7-羧酸甲酯(Ⅶ)两种松香基喹啉衍生物,这两种产物的产率分别为51.2%和20.3%,质量分数分别为71.6%和28.4%,产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析进行了表征。     

脱氢枞酸芳环改性的研究进展

脱氢枞酸是由歧化松香分离提纯得到的一种树脂酸,芳环是其特征结构,同其它芳香族化合物一样,可以进行多种亲电取代反应,合成抑菌剂、抗氧剂、荧光衍生试剂等.本文全面综述了近10年对脱氢枞酸芳环的改性研究,主要包括傅克反应、溴代、硝化等亲电取代反应,以及基于硝化取代产物合成含氮杂环、芳胺和酚、醌等系列衍生物,并展望了未来的改性...     

竹类植物衍生物的生理活性及其疗效的研究进展*

综述了竹类植物不同部位衍生物的生理活性及其疗效 ,重点讨论了竹叶黄酮、竹叶多糖及竹叶叶绿素等竹类植物的衍生物在抗癌、抗衰老、抑菌、抗氧化等方面的功能及其开发利用现状。     

脱氢枞酸基ATRP引发剂的合成与表征

以脱氢枞酸为原料,通过酰氯化得到脱氢枞酸酰氯(DA-Cl)后与乙二醇(EG)反应合成脱氢枞酸羟乙酯(DA-EH),然后再与2-溴代异丁酰溴(2-BiBr)进行酯化反应,合成了脱氢枞酸基原子转移自由基聚合(ATRP)引发剂——脱氢枞酸(2-溴代异丁酸乙基)酯(DA-2-iBBrEH)。通过单因素试验考察了不同条件对合成DA-EH和DA-2-iBBrEH的影响规律。结果表明,DA-EH合成的优化条件为:催化剂为4-二甲氨基吡啶(DMAP),n(DA-Cl)∶n(EG)∶n(DMAP)为1∶5∶5,反应时间5h,反应温度50℃;DA-2-iBBrEH合成的适宜条件为:催化剂为DMAP,n(DA-EH)∶n(2-BiBr)∶n(DMAP)为1∶2∶2。利用傅里叶红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)和核磁共振碳谱(13CNMR)对两者的结构进行了确证。以DA-2-iBBrEH为引发剂,采用ATRP法制备了聚甲基丙烯酸甲酯均聚物(PMMA)。GPC测试结果表明,DA-2-iBBrEH具有良好的ATRP反应引发活性,所制备的PMMA的数均相对分子质量(Mn)为8500,相对分子质量分布(PDI)为1.3。     

新型漆酚基异羟肟酸衍生物的合成及HDAC抑制活性研究

以漆酚为原料,通过对其邻二酚羟基进行醚化反应,在其侧链尾部引入异羟肟酸基团,在苯环或脂肪链引入硝基、羟基等官能团,合成了3种新型亚甲基醚漆酚异羟肟酸衍生物,分别是亚甲基醚漆酚异羟肟酸(化合物1)、8'-羟基亚甲基醚漆酚异羟肟酸(化合物2)和6-硝基亚甲基醚漆酚异羟肟酸(化合物3)。用1 H NMR,13C NMR和MS等方法对所合成的化合物进行结构表征。采用分子对接研究了化合物与组蛋白去乙酰化酶-2(HDAC2)的作用模式,结果表明:3种化合物均能很好地与HDAC2的活性口袋结合,可与氨基酸(His145、Tyr308、Glu103和Asp104等)残基形成氢键相互作用,并能与活性口袋底部的Zn^2+形成稳定螯合。采用试剂盒AK-501检测化合物对HDAC2的抑制活性,结果表明:化合物2和3对HDAC2的抑制效果要优于化合物1,其半数抑制质量浓度(IC50)值和阳性药SAHA(0.20 mg/L)的相当,化合物1,2和3对HDAC 2的IC 50分别为0.33,0.29和0.24 mg/L。     

百合遗传育种研究进展

从有性繁殖、杂交育种、组织培养、分子育种等多方面介绍了百合的育种研究进展,并对百合的遗传育种提出了简单的展望。     

Recent Advances in Insect Pathology

Ohne Zusammenfassung     

生长素结合蛋白研究进展

植物细胞信号转导分子机制：植物个体以细胞为单位感受并传递各种环境刺激(如干旱、高盐、养分亏缺等)并做出适当的反应以维持其生存。植物细胞能够识别、感受各种不同的内外源刺激信号，并进而通过一定的分子机制将所识别和感知的信号传递及转化成一定的生理生化效应。因此，深入地探讨细胞及分子水平的信号转导机制是阐明植物整体水平信息传递以及对环境胁迫的适应机制的基础。近10a来，随着植物生理学、细胞生物学、遗传学、发育生物学、分子生物学等的交叉渗透，在细胞及分子水平阐明各种内外源刺激信号调控细胞生理生化活动的分子作用机制(即细胞信号转导机制)的研究已成为植物科学基础理论研究的前沿领域。近年来随着植物分子生物学及生物化学的发展，生长素结合蛋白(ABP)、输出载体基因的克隆及其作用机理、生长素响应基因等方面的研究得到较大的进展使得在分子和细胞水平上研究生长素的作用机理成为可能。下面将就生长素结合蛋白的研究进展作一介绍。