盐酸阿夫唑嗪口崩片的制备及体外溶出度影响因素考察

目的 制备盐酸阿夫唑嗪口崩片,考察其体外溶出特性,并对影响其体外溶出度的因素进行考察.方法 采用正交试验设计方案,以体外溶出度为考察指标,对盐酸阿夫唑嗪口崩片进行处方筛选,最后考察可能影响体外溶出度和崩解时限的因素.结果 按优化处方制备的口崩片体外溶出度较好,崩解较快.结论 制备的口崩片溶出度好,影响体外溶出度的主要因素为PVPP用量、PVP浓度及压力.     

布洛芬盐酸苯海拉明分散片的制备及质量评价

目的:筛选布洛芬盐酸苯海拉明分散片的最优处方并对其质量进行评价,为申报三类新药提供核心数据.方 法:以崩解时限、分散均匀性、硬度和口感为指标,单因素试验筛选崩解剂和矫味剂,正交试验优化处方,湿法制 粒制备分散片,HPLC测定其片剂的含量和溶出度.结果:崩解剂为6%PVPP(内外加比例2∶1),填充剂为24% MCC,粘合剂为2%的PVPk30溶液适量,矫味剂占2%且阿司帕坦/甜菊素为1∶9,所制备的分散片口感良好,崩 解时限为64.63±3.58s,5min分散片中布洛芬和盐酸苯海拉明的溶出度均达到了80%以上,含量和分散均匀性 均在规定范围内.结论:该分散片处方合理,工艺简单,质量指标符合分散片要求.     

正交试验设计法优化泛昔洛韦分散片处方的研究

目的:观察泛昔洛韦分散片中不同组分对处方的影响,并应用正交设计对处方进行优化。方法:以分散均匀性为考察指标,对影响分散片质量的主要因素进行正交试验,进一步筛选优化处方。结果:不同PVPP用量之间比较崩解时间差异具有统计学意义(P<0.05),选择PVPP用量为10%时,崩解时间最短。而崩解剂内外加比例和粘合剂浓度对崩解时间无影响。分散片的处方选择PVPP用量为10%,崩解剂内外加比例为5∶5,粘合剂浓度为2%。结论:优化处方的泛昔洛韦分散片的体外溶出度明显优于普通片剂。     

蛇床子素分散片处方筛选及溶出度的研究

目的优选蛇床子素分散片处方,并建立溶出度测定方法。方法在单因素试验基础上,采用正交试验以崩解时限、分散均匀性为指标对蛇床子素分散片处方进行优化;采用紫外分光光度法测定分散片中蛇床子素的溶出度,测定波长为322nm。结果最佳处方为蛇床子素10%,崩解剂交联聚维酮20%(外加),填充剂微晶纤维素和乳糖分别为30%和40%,黏合剂为75%乙醇进行湿法制粒压片,优选处方的崩解时间小于10s,分散均匀且全部通过二号筛;蛇床子素在为6～16μg.mL-1(n=6,r=0.999 9)时,线性关系良好,蛇床子素分散片60min内累积溶出百分率为88%。结论蛇床子素分散片制备工艺简单,溶出度高,符合《中国药典》2010年版的相关规定,具有实用价值。     

雪菊花黄酮分散片的处方工艺研究

对雪菊花黄酮分散片的处方工艺进行优化,以崩解时间、片剂表面形态或软材制备情况为考察指标,通过单因素以及正交试验,考察不同辅料的种类及用量对雪菊花黄酮分散片的影响,确定最佳处方。结果表明,最佳处方工艺为25%雪菊花提取物,64%微晶纤维素(MCC),5%交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP),5%低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和1%硬脂酸镁,其崩解时间为(63±5)s。采用此工艺所制备的雪菊花黄酮分散片溶出度高,分散均匀性好,质量可控,满足速释的要求,具有一定的开发和利用价值。     

太子参口含片的制备工艺

[目的]确定太子参口含片的制备工艺及处方。[方法]以太子参多糖含量为活性成分,考察口含片的外观、口感、片重差异、硬度和崩解时限,通过单因素试验筛选最佳辅料,正交试验确定各辅料成分配比,得出太子参口含片的最佳制备工艺。[结果]优选湿法制粒工艺作为太子参口含片最佳制备工艺,优化处方为:填充剂为微晶纤维素(MCC)224 mg、甘露醇60 mg,黏合剂为聚维酮K30(PVP K30)4mg,崩解剂为交联聚维酮(PVPP)4 mg,润滑剂为硬脂酸镁(MS)8 mg。[结论]按该处方制备的太子参口含片硬度、崩解时限等各项指标均符合要求。     

肌苷片的溶出度的测定

为了考察肌苷片剂的质量和溶出规律,我们对三家药厂共四批肌苷片,采用转篮法测定溶出度,并对含量、崩解时限等质量指标作了测试,为评价产品质量提供参考。测试包括:(1)稳定性考察;(2)含量测定(3)崩     

复方玄参口含片的制备及含量测定

[目的]制备复方玄参口含片并测定其主要有效成分的含量。[方法]以玄参地上部分提取物为主药,采用湿法制粒压片法,以口含片外观、口感和崩解时限等因素为指标,确定口含片的制备工艺路线,并筛选出最佳处方;以哈巴俄苷为指标,采用高效液相色谱法建立口含片的质量控制标准。[结果]最佳处方组成为玄参地上提取物（6.7%）、杜仲叶提取物（4%）、甘露醇与糖粉混合物（36.7%）（1∶1,V/V）、薄荷脑（0.95%）、硬脂酸镁（0.24%）。[结论]按照筛选的处方和研究的制备工艺,配制出了符合要求的口含片,并测定了其主要成分的含量。     

硅藻土在药用辅料中崩解作用的研究

探讨硅藻土作为药用辅料的作用,主要研究其对片剂崩解时间的影响及与常用崩解剂崩解时间的差异。在筛选出崩解时间合格的甲巯咪唑片处方的基础上,将其中的填充剂逐量替换为3批硅藻土,观察片剂崩解时间变化,并比较硅藻土与常用崩解剂速崩王(CMS-Na)、交联聚维酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)对甲巯咪唑片崩解时间影响的差异,同时研究酸度对以硅藻土为崩解剂的甲巯咪唑片崩解时间的影响。硅藻土作为甲巯咪唑片的崩解剂时,片剂的崩解时间均在规定范围内,虽不及PVPP加速片剂崩解时间的作用明显,但其不存在速崩王及L-HPC等随用量增加使崩解时间呈递增的趋势,同时酸度对硅藻土-甲巯咪唑片的崩解时间无明显影响(P0.05)。硅藻土作为片剂崩解剂不仅能保证片剂的崩解时间在规定范围内,而且还不受溶液酸度的影响,同时片剂的崩解时间不随硅藻土的用量而明显改变,因此具有重要的研究价值。     

金银花口含片制备工艺及药效研究

以金银花提取物为主药,采用湿法制粒压片法,以口含片外观、口感、崩解时限、硬度、片质量差异和脆碎度等因素为指标,确定口含片的制备工艺路线,并筛选出最佳配方。然后采用植入棉球致大鼠肉芽组织增生法,观察药物对慢性炎症的作用。结果表明:最佳处方配比为金银花提取物(10%)、蔗糖(25%)、淀粉(5%)、麦芽糊精(15%)、甘露醇(45%)。清咽试验结果显示,受试动物致炎后肉芽增生情况与对照组比较,差异有显著性(P<0.01),低、中、高剂量金银花口含片溶液组动物肉芽肿质量数值均显著减小。按照筛选的处方和研究的制备工艺,配制出的口含片符合要求,清咽试验表明金银花口含片可以明显抑制由棉球植入所致的大鼠慢性炎症肉芽组织增生,初步证实金银花口含片具有抗炎作用。     

八角茴香油β-环糊精包合物胶囊的制备工艺及稳定性研究

[目的]研究八角茴香油β-CD包合物胶囊的制备工艺,并考察其稳定性。[方法]以八角茴香油与β-CD的比例、包合时间和包合温度为因素,并以包合物收率、包合物含油率和油的收率为指标,采用L9(34)正交试验优选最佳包合条件;然后以休止角和吸湿性为指标,用薄层色谱法(TLC)对包合物进行验证,优选包合物胶囊的处方,并检查胶囊质量。[结果]最佳包合工艺为:八角茴香油:β-CD为1∶6,包合时间为2 h,包合温度50℃;在此条件下,包合物收率为89.84%,包合物含油率为15.93%,油的收率为72.63%。胶囊处方为:包合物200 mg,微晶纤维素100 mg,十二烷基硫酸钠5 mg,硬脂酸镁3 mg;制得的胶囊水分、装量差异和崩解时限均符合药典规定;影响因素试验表明,胶囊剂对高温、高湿度和强光的稳定性明显高于其物理混合物。[结论]八角茴香油包合物胶囊制备工艺简单、易行,质量稳定、可控。     

金银花枝叶提取物口腔崩解片的制备及质量评价

[目的]制备金银花枝叶提取物口腔崩解片并对其品质进行评价和考察。[方法]采用单因素法初步筛选工艺参数,在此基础上,采用响应面优化法确定最佳工艺参数。[结果]最终优化的处方为金银花提取物19.3%、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)9.6%、微晶纤维素(MCC)26.6%、低取代羟丙基纤维素5.0%、桔子香精∶甘露醇∶阿司帕坦=1∶4∶1,制得的口腔崩解片在30 s内崩解完全,口感良好。[结论]该处方和工艺制得的金银花枝叶提取物口腔崩解片质量上乘,达到设计要求。     

头孢呋辛酯片与新菌灵片的溶出度比较

目的：考察国产头孢呋辛酯片(商品名：希路信)与进口新菌灵片的溶出度是否一致,以探讨国产药品的处方、工艺的可行性。方法：参照USP(24),照中国药典一九九五年版溶出度测定方法的有关规定。结论：两者的溶出度基本一致,说明国产头孢呋辛酯片的处方、工艺可行。     

凹凸棒泡腾消毒片制备工艺研究

【目的】制备凹凸棒泡腾消毒片并对其工艺条件进行优化,为提高农村窖水的净化效率提供参考。【方法】采用正交试验方法,以pH值、崩解时限、漂浮时间作为评价指标,对凹凸棒泡腾消毒片中柠檬酸与碳酸氢钠的质量配比、酸碱总量(质量分数)和聚乙二醇6000的用法进行优化;并对最佳工艺条件下制备的消毒片的品质进行了考察,对其水质净化效果进行了检测。【结果】确定的泡腾消毒片的制备工艺为:柠檬酸和碳酸氢钠最佳质量配比为0.6∶1,柠檬酸和碳酸氢钠总量为30%,采用5%聚乙二醇包裹碳酸氢钠;并以此工艺制成泡腾消毒片,经检测,其pH为6.16,崩解时限和漂浮时间分别为(130±3.8)和(315±3.5)s,室温下放置0和30d时的平均径向硬度分别为60和58N,最大发泡量为(7.0±0.5)mL;稳定性试验结果显示,在室温下放置0～360d,泡腾消毒片的各项指标均无显著差异;对取自甘肃省会宁县"母亲水窖"的窖水进行净化,结果显示,pH由8.40降低为7.10,色度、浑浊度分别由14.6度和11.2度降低为11.2度和8.2度,总硬度由390mg/L降为372mg/L,细菌总数由1.23×105 L-1降至9.1×104 L-1,大肠菌群、粪大肠菌群数分别由15和10L-1降为未检出。【结论】得到了凹凸棒泡腾消毒片的最佳制备工艺,且该工艺稳定、可靠;在此工艺下制得的消毒片对窖水水质有较好的净化效果。     

尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究

【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。     

合浦珠母贝糖胺聚糖泡腾片制备工艺优化及其质量分析

为丰富合浦珠母贝Pinctada martensii的食品种类,制备出酸甜可口、质量安全的合浦珠母贝糖胺聚糖泡腾片,以合浦珠母贝糖胺聚糖为主料,黏合剂、润滑剂、矫味剂和稀释剂为辅料,采用单因素试验和正交试验方法,确定最佳原辅料配比和最优工艺,原辅料经混合、制软材、干燥、整粒、压片等工序制备出泡腾片,并对制备的泡腾片进行质量指标检测和急性经口毒性试验。结果表明:合浦珠母贝糖胺聚糖泡腾片最优配方为(以质量百分比计)糖胺聚糖25%,崩解剂35%(碳酸氢钠与柠檬酸的配比为1∶2),矫味剂三氯蔗糖3%,黏合剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 2%,润滑剂聚乙二醇(PEG) 4000 2%,余量为乳糖;按此最优工艺制备的泡腾片直径约为8 mm,重约为200 mg,硬度为5. 5～6. 5 kg,崩解时间40 s;急性经口毒性试验表明,14 d观察期内SD大鼠均无异常行为及死亡。研究表明,用本研究优化工艺制得的糖胺聚糖片剂产品表面光滑整洁、口感良好,质量安全,稳定可靠,无毒副作用。     

不同固体剂型元胡止痛制剂的溶出度考察

[目的]比较9个厂家不同固体剂型元胡止痛制剂的溶出度,为临床用药提供参考。[方法]采用紫外分光光度法测定延胡索乙素的吸光度值,转篮法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数。[结果]9个厂家不同固体剂型中元胡止痛片剂和胶囊剂的溶出度、崩解时限均符合2005年版《中国药典》规定,T50与崩解时限间无显著相关性（P〉0.05）。[结论]研究所用方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制。     

不同固体剂型银翘解毒制剂的溶出度考察

[目的]比较8个厂家不同固体剂型银翘解毒片剂、胶囊剂和丸剂的溶出度,为临床用药提供参考。[方法]采用紫外分光光度法测定绿原酸的吸光度值,转篮法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数。[结果]8个厂家不同固体剂型中银翘解毒片剂、胶囊剂和丸剂的溶出度、崩解时限均符合2005年版《中国药典》规定,T50与崩解时限无显著相关性（P〉0.05）。[结论]该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制。     

黑骨藤追风活络微丸处方及制备工艺的研究

本研究旨在获得黑骨藤追风活络微丸的最优处方及制备工艺。以吸湿率、成型率和微丸圆整度为指标,采用软件Design Expert 8.06中的混料设计实验对微丸处方进行优化,确定最优处方:复方黑骨藤药粉40%、微晶纤维素45%、乳糖15%。采用挤出滚圆法制备黑骨藤追风活络微丸,通过正交实验确定最优条件为:挤出频率为35 Hz,滚圆频率为45 Hz,滚圆时间为10 min。采用最优处方及最佳工艺制备了3批黑骨藤追风活络微丸,得到的微丸外观圆整、光滑,粒度均匀且收率高,能完全满足后续生产工艺过程中对微丸流动性、硬度、崩解时限等的要求。     

黄芩苷缓释微囊的研制研究

[目的]制备黄芩苷缓释微囊,设计并优化处方,初步制定该制剂的质量标准。[方法]采用复凝聚法,以明胶和阿拉伯胶为囊材,黄芩苷为囊心物,吐温-80为润湿剂制备缓释微囊。以包封率作为主要质量判定指标,通过单因素考察和正交试验优化处方工艺。借助显微镜和电镜观察微囊形态;采用紫外分光光度法进行含量测定;以水为溶出介质考察该制剂的体外溶出情况;。[结果]最优处方是明胶和阿拉伯胶浓度皆为13.3 mg/ml,反应温度为50℃,pH为3.90,材药比为5∶1。按该处方制得的微囊囊形圆整光滑,载药量较高。[结论]复凝聚法可成功制备出包封率较高的黄芩苷缓释微囊,且产品稳定性良好。该法可操作性强,重复性好,有一定的实用价值。