替米考星淀粉微球的制备及缓释性能的研究

以可溶性淀粉为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,采用包埋法制备了替米考星淀粉微球,通过L9(34)正交试验设计,以载药量和包封率的综合得分为指标,优化了替米考星淀粉微球的制备工艺;分别用激光粒度分布仪、扫描电镜和综合热分析仪对载药微球进行了表征。结果表明最佳工艺条件为：淀粉4 g、替米考星0.02 g、交联剂0.95 g、乳化剂0.75 g、反应时间1 h;影响因素的大小依次为：交联剂的质量＞替米考星和淀粉的投料质量比＞反应时间＞乳化剂的质量;按优化工艺参数制得的载药微球的总载药量2.24%,包封率为89.6%;替米考星载药微球具有一定缓释效果,其制备方法合理可行。     

磷酸替米考星缓释微球的制备工艺研究

为解决磷酸替米考星在养殖生产中适口性的问题,本试验以丙烯酸树脂为囊材,采用乳液-溶剂蒸发法制备磷酸替米考星微球,并采用高效液相色谱法对药物含量进行测定。将3批磷酸替米考星微球置于冰箱(4℃)、室温(25℃)与40℃(RH 75%)放置3个月,进行外观形态、粒径及其分布、载药量、体外释药特性的考察。结果表明:在该试验方法下制备的磷酸替米考星微球的形态良好,平均粒径为10.65μm,粒径7～30μm范围内的微球占总数的96.7%,载药量和包封率分别是28.36%、99.25%,分散性好,具有较好的热稳定性。     

替米考星的应用研究进展

替米考星（Tilmicosin）是一种以泰乐菌素为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素。80年代由英国Elanco动物保健品公司首先开发成功,替米考星抗菌谱广,具有很强的抗菌活性,与其他大环内酯类药物相似。该药在国外已用于猪、牛、山羊、兔、肉鸡、火鸡等动物因敏感菌引起的感染性疾病,具有良好的治疗效果,特别是呼吸道感染。在国内也已有进口注册产品用于临床,亦有药厂进行替米考星的合成与产品的申报。2005年初,农业部批准山东济兴医化有限公司济宁兽药厂申报的替米考星原料、替米考星预混剂、替米考星注射液为三类新兽药网。为了解替米考星及其应用进展,现将有关抗菌活性、药动学、药效学及药物残留等方面的研究分别概述如下。     

乳化冷凝法制备替米考星明胶微球工艺优化

以明胶为原料,采用乳化冷凝法制备替米考星明胶微球,探讨主药与明胶的投料比、乳化剂用量、乳化时间、交联剂用量四个因素对明胶微球载药量、包封率的影响,通过单因素试验和正交试验确定最佳工艺,并用扫描电子显微镜观察微球表面形态。结果表明:最佳制备工艺为替米考星0.3 g,50%戊二醛2 mL,司班80 0.75 mL,液体石蜡50 mL,25%明胶溶液12 mL;载药量为7.11%,包封率为52.27%;微球形态圆整,表面光滑,大小均匀。说明该工艺可行,扩大了替米考星的应用范围。     

替米考星防治猪呼吸道病的疗效总结

替米考星是泰乐菌素的衍生物，具有和泰乐菌素（农业部426号公告已列入废止目录．编者注）相似的分于结构和抗菌谱，但替米考星对猪呼吸道病的抗菌活性比泰乐菌素更强。基于这一原理，在兽医临床上，笔者采用替米考星预防和治疗猪气喘病、猪肺疫和传染性胸膜肺炎，效果显著。     

磷酸替米考星可溶性粉对人工感染鸡毒支原体的临床疗效试验

为研究测定磷酸替米考星可溶性粉对鸡慢性呼吸道病的治疗效果,试验设计三个剂量组进行饮水给药治疗人工感染鸡毒支原体（MGs6）实验鸡,对照药物为替米考星可溶性粉。试验结果表明,磷酸替米考星可溶性粉高（1g／L）、中（0．75g／L）剂量组以及对照药物均能显著降低发病死亡率、减少气囊病变率,并提高相对增重率（P〈0．05）。据此,推荐最佳临床治疗用法为：剂量0．75g／L,连续饮水给药3d。     

替米考星明胶微球在兔体内的靶向性研究

作者旨在研究替米考星明胶微球在兔体内的靶向性.采用高效液相色谱法测定肌内注射给药不同时间兔体各脏器组织的药物浓度,利用3p97药动学软件无房室模型计算药时曲线下面积,结果显示替米考星明胶微球肺脏的靶向效率较心脏、肌肉、肝脏和肾脏提高了5.18±0.13、3.11±0.06、3.94±0.06和3.74±0.02倍;肺脏、心脏,肌肉、肝脏和肾脏的相对摄取率分别为8.23±0.04、1.59±0.03、2.65±0.04、2.09±0.02和2.20±0.01;肺脏、心脏、肌肉、肝脏和肾脏的峰浓度比分别为2.22±0.04、0.42±0.02、0.46±0.01、0.61±0.02和0.71±0.02.表明替米考星明胶微球具有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性.     

替米考星注射剂治疗人工感染猪传染性胸膜肺炎的效果观察

摘要：本试验将替米考星注射剂以高、中、低（15mg/kg、 10mg/kg、5mg/kg体重）三个剂量, 1次/d和头孢唑林钠以25mg/kg体重, 2次/d,皮下注射治疗猪传染性胸膜肺炎,均连用3d,停药。结果表明,替米考星注射剂三个剂量组和头孢唑林钠对照组对猪传染性胸膜肺炎均有明显的治疗效果,成活率可达70%-100%,极显著的高于感染对照组（P<0.01）。尤其是替米考星低剂量组成活率显著高于替米考星高、中剂量组及头孢唑林钠组 (P<0.01)。增重效果统计结果表明,替米考星高、中、低三个剂量组与药物对照组及健康对照组之间增重效果无明显差异 (P>0.05)。本试验表明,替米考星能减少人工感染引起的临床症状、降低死亡率和提高日增重。作为注射剂治疗急性猪胸膜肺炎放线杆菌感染,以剂量（5mg/kg体重）为佳。 关键词：替米考星,头孢唑林钠,仔猪,胸膜肺炎放线杆菌     

替米考星纳米乳对人工感染鸡毒支原体病的治疗效果研究

为了解替米考星纳米乳对鸡毒支原体病的治疗效果,采用替米考星纳米乳(以替米考星计)高(100 mg/L)、中(75 mg/L)、低(50 mg/L)剂量饮水治疗人工感染鸡毒支原体S6菌株的肉仔鸡,同时设替米考星溶液(100 mL∶10 g)高、中、低剂量组和阳性、阴性对照组,连续给药5 d。结果表明,替米考星纳米乳各剂量组对鸡毒支原体病的治疗效果均优于替米考星溶液相应剂量组;替米考星纳米乳高、中剂量组的适口性优于替米考星溶液。研究为替米考星纳米乳在兽医临床上的应用提供理论依据。     

替米考星在兽医临床上应用的研究概况

替米考星（Tilmicosin）是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，８０年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功。替米考星由于其特殊的抗菌活性和药动学特征已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等和泌乳动物乳房炎的治疗。为了解替米考星及其应用，现将有关抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。１抗菌活性替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏…     

抗菌新药替米考星在临床上的应用

替米考星(Tilmicosin)是一种以泰乐菌为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生,80年代由英国Elanco动物保健品公司首开发成功,已被批准临床用于牛(商品名ICOTIL300)和猪(商品名PULMOTIL90),在部分国家上市。在我国,美国礼来公司用于猪的替米考星预混剂产品销售。近年,替米考星原料药和制剂产品的国产化研开发进展迅速,目前国内已有浙江海正药股份有限公司等兽药企业在进行新产品开申报,并向市场提供替米考星原料。替米考星临床上主要用于防治家畜肺炎胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、霉形体等感),家禽支原体病和泌乳动物乳房炎等。预和治…     

替米考星对猪传染性胸膜肺炎的治疗试验

为了解替米考星对猪传染性胸膜肺炎的疗效并为临床应用该药提供科学依据,将60头仔猪分为6 组(替米考星高、中、低剂量组及健康、感染和土霉素3 个对照组)进行人工感染试验。结果表明,国产替米考星拌料给药对治疗猪胸膜肺炎放线杆菌病具有明显的效果,可降低死亡率,提高成活率,减少人工感染引起的病理损伤;替米考星中、高剂量组(200 mg/kg饲料、400 mg/kg饲料)疗效尤为显著,因此临床治疗推荐剂量为200 mg/kg饲料,连用7 d。     

畜禽专用抗生素替米考星

替米考星是半合成大环内酯类畜禽专用抗生素.研究表明,替米考星除了具有抑菌作用外,还构可作为免疫介质-调节动物体免疫功能,促进机体自身防御方面的独特机制也引起了广泛的关注.由于其独特的作用机制,因而在治疗猪呼吸道病综合征和猪繁殖与呼吸综合征时表现出显著的优越性.文章主要对替米考星的作用机理、临床应用、不良反应、残留检测以及公共健康风险评估等方面进行了概述.     

10%磷酸替米考星可溶性粉在靶动物鸡的安全性试验

为评价10%磷酸替米考星可溶性粉对靶动物鸡的安全性,本试验选择40只25日龄健康白羽杂交肉鸡,随机分为4组,每组10只,公母各半。各组分别以0（0 mg/L）、1（75 mg/L,以替米考星计）、3（225 mg/L,以替米考星计）和5（375 mg/L,以替米考星计）倍推荐剂量的10%磷酸替米考星可溶性粉混饮给药,连用9 d。试验期间观察鸡的临床表现、体重变化和饲料消耗,试验结束后进行病理学检查,并测定血液生理指标和血清相关生化指标的变化。结果显示,10%磷酸替米考星可溶性粉在本试验条件下以5倍以下剂量饮水给药对鸡的生长性能无显著影响（P>0.05）,在血液生理指标及血清生化指标方面,不具有剂量依赖性的显著变化（P>0.05）。该试验结果表明,10%磷酸替米考星可溶性粉按推荐剂量（75 mg/L）饮水给药对靶动物鸡具有较大的安全性。     

替米考星与泰乐菌素对畜禽常见病原菌抑菌作用比较

采用试管2倍稀释法对国产替米考星与泰乐菌素进行了畜禽常见的20种病原菌体外抑菌活性比较试验。结果表明,替米考星和泰乐菌素具有类似的抗菌谱,二者对革兰氏阳性菌均有良好的抑制作用。对革兰氏阴性菌二者除对禽多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有较强的抑菌效果外,对其他菌则表现为抑菌效果较弱或抗药性。替米考星对部分病原菌如鸡白痢沙门菌、鼠伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明显强于酒石酸泰乐菌素。总体来看,替米考星对畜禽常见病原菌的抑菌活性比泰乐菌素要强一些。     

动物专用抗菌新药替米考星

替米考星 (Tilmicosin)是一种以泰乐菌素为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素 ,80年代由英国Elanco动物保健品公司首先开发成功 ,已被批准临床使用于牛 (商品名MICOTIL30 0 )和猪 (商品名PULMOTIL90 ) ,并在国外部分国家上市。在我国 ,美国礼来公司有用于猪的替米考星预混剂产品销售。近年来 ,替米考星原料药和制剂产品的国产化研制开发进展迅速 ,目前国内已有浙江海正药业股份有限公司等兽药企业在进行新产品开发申报 ,并向市场提供替米考星原料。替米考星主要用于牛、猪、鸡、羊等动物由敏感菌引起的感染性疾病 ,特别是畜禽呼…     

不同剂量替米考星对塞北兔血压及心率的影响

为探讨不同剂量替米考星对塞北兔血压和心率的影响,测定其变化规律,为临床合理用药提供理论依据。将24只健康塞北兔随机分为6组,替米考星添加量分别为对照组（0 mg/kg）,Ⅰ组（20 mg/kg）,Ⅱ组（40 mg/kg）,Ⅲ组(60 mg/kg),Ⅳ组(80 mg/kg),Ⅴ组(100 mg/kg),测定用药后7 d的血压和心率。收缩压随着替米考星给药剂量的加大逐渐降低,舒张压逐渐升高,心率逐渐加快,且Ⅴ组家兔临床症状变化最显著。结果表明,依据本试验数据可以得出20 mg/kg 的剂量对塞北兔是安全的;试验中100 mg/kg的最大剂量仍未致死试验兔,说明替米考星对塞北兔的安全范围较广。     

替米考星自微乳口服液的制备及性状研究

<正>本研究依据自微乳工艺制备了替米考星自微乳口服液,并对其基本性状进行了考察,实验发现本研究制备的替米考星自微乳为淡黄色透明粘稠液体,室温放置90d后外观无变化,可以用水任意稀释,无沉淀析出;适口性实验发现,该制剂的适口性要强于市售替米考星普通     

多杀性巴氏杆菌对替米考星耐药性的体外诱导

新药替米考星（Tilmieosin）对巴氏杆菌具有较强的抗菌活性及抗菌后效应，并且具有动物机体吸收快、血药浓度半衰期长、表观分布容积大、组织（尤其是肺组织）药物浓度高等优良的药动学特征，对临床畜禽多杀性巴氏杆菌感染表现出良好疗效‘孔“，已成为防治巴氏杆菌感染的一个重要药物。但随着替米考星的应用，发现多杀性巴氏杆菌菌株对替米考星的敏感性开始下降，     

替米考星的体外抑菌试验和其磷酸盐预混剂对鸡慢性呼吸道病的疗效试验

替米考星的体外抑菌试验表明，替米考星对鸡毒霉形体MGS6株、金黄色葡萄球菌CMCC26112、禽巴氏杆菌临床分离株有较强的体外抗菌活性，MIC值分别为0．125、0．500和0．800pg／mL。体内试验结果表明，磷酸替米考星预混剂对鸡慢性呼吸道病有很好的疗效，饲料中磷酸替米考星预混剂含量为l～2g/kg时，能明显提高感染鸡的成活率和增加平均体重，显著降低气囊的病理损伤程度及抗体检出率，其综合疗效较同类磷酸泰乐菌素强。体内外试验结果说明，该药在防治鸡毒霉形体引起的鸡慢性呼吸道病方面有实际应用价值，值得进一步推广使用。