头孢噻呋钠在兽医临床中的应用现状及真假鉴别

<正>头孢噻呋钠是全球第一个畜禽专用的第三代头孢菌素。头孢噻呋钠以其优良的抗菌活性、体内动力学过程、极低的药物残留以及动物专用的属性,成为新一代兽药的代表。在兽医临床中具有广阔的应用前景。     

头孢噻呋钠在兽医临床中的应用现状及真假鉴别

<正>(接2009年第6期)从上述头孢噻呋钠生产工艺流程中,可以发现当头孢噻呋钠缩合形成后,呈可溶性溶液状态,然后必须有一个酸化的过程,头孢噻呋钠才可析出沉淀(实际生产过程中是使用稀盐酸将溶液酸化到PH值2.0-3.0),然后过滤     

头孢噻呋钠在兽医临床中的应用现状及真假鉴别

<正>~~     

头孢噻呋钠临床上应用

头孢噻呋钠是由美国法玛西亚普强公司于20世纪80年代开发的畜禽专用的第3代头孢菌素类抗生素，该药于1988年在美国首次上市。由于其优良的抗菌活性和药动学特点，陆续被美国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准用于肉牛、奶牛、马、猪、羊等动物的疾病治疗。我国在兽医临床上开始应用头孢噻呋钠，现将应用情况介绍如下，供同行参考。     

头孢噻呋钠在毛皮动物疾病防治上的应用

<正>头孢噻呋钠(头孢畜健)是全球第一个畜禽专用的第3代头孢菌素,头孢噻呋钠以其优良的抗菌活性、体内动力学过程、极低的药物残留以及动物专用的属性,成为新一代兽药的代表,在兽医临床中具有广阔的应用前景。日照市药械站在门诊中应用齐鲁动物保健品有限公司生产的头孢畜健收到了非常好的效果,现把临床部分病例介绍如下。     

兽用头孢类抗生素头孢噻呋研究进展

概述动物专用头孢类抗生素头孢噻呋 (Ceftiofur)的研究进展。包括其概况、合成、抗菌活性、药动学特征、残留、毒性及临床应用等。该药具有抗菌活性强、药代学特征优良、毒性小、残留低等特点     

兽用抗生素头孢噻呋的研究进展

头孢噻呋 (Ceftiofur,其钠盐的商品名为NAXCEL○R,盐酸盐的商品名为 EXCENEL○R)是美国普强公司于 80年代开发成功的兽医专用的第三代头孢菌素 ,其分子式为 C19H17N5O7S3 ,化学名为 [6 R-[6α,7β(z) ]]7- [[(α-氨基 - 4 -噻唑基 ) (甲氧亚氨基 )乙酰 ]氨基 ]- 3- [[(2 -呋喃羰基 )硫代 ]甲基 ]- 8-氧代 - 5-硫杂 - 1-氮杂双环 [4 ,2 ,0 ]辛 - 2 -烯 - 2 -羧酸 ,结构式见图 1。该药 1988年在美国首次上市 ,由于其优良的抗菌活性和药动学特点 ,陆续被美国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准用于肉牛、奶牛、马、猪、羊的呼吸道…     

头孢噻呋的研究新进展

头孢噻呋为第3代头孢菌素类抗生素,其具有超广谱强效抗菌、药效持久、不易产生耐药性等特点,本文概述了头孢噻呋的抗菌活性、不良反应和休药期、临床应用及残留等诸多方面的最新研究发展。     

头孢噻呋钠的临床应用分析研究

应用高效液相色谱法(HPLC)模拟分析不同p H和含金属离子注射液与头孢噻呋钠粉针搭配应用时对其含量变化的影响。结果:p H10.0条件下不稳定,头孢噻呋钠降解率为82.4%,已降解大部分;p H 4.5条件下稳定,头孢噻呋钠的降解率为5.2%,可与某些酸性注射液搭配使用;头孢噻呋钠与多价金属离子发生络合反应,不能与含多价金属离子的注射液搭配使用。结论:头孢噻呋钠在酸性和中性条件下稳定,可与部分酸性或中性水性注射液搭配使用;不能与碱性注射液如磺胺类或喹诺酮类注射液搭配使用,会造成药物的大量降解导致失效;不能与含有多价金属离子的注射液配伍使用,会导致络合反应发生。     

头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内的药代动力学

健康四川白鹅20只,随机分为A、B两组,A组单剂量静注头孢噻呋钠无菌粉针,B组单剂量肌注头孢噻呋钠混悬注射液,均按2.2mg·kg-1。用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,3p97药代动力学程序软件处理药时数据。结果显示,A组药-时数据符合二室开放模型(W=1/C2);主要药代动力学参数:t1/2α0.112h,t1/2β2.711h,CL 0.234L·kg-1·h-1,V 0.064L·kg-1,AUC 9.400mg·h·L-1。B组药-时数据也符合二室开放模型(W=1/C2);主要药代动力学参数:t1/2α0.546h,t1/2β22.737h,Cmax1.252 mg·L-1,Tmax0.484h,V 1.885L·kg-1,AUC8.792mg·h·L-1。结果表明,头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内分布广泛,生物利用度高,且具有长效缓释作用。     

头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内的药代动力学

健康四川白鹅20只,随机分为A、B两组,A组单剂量静注头孢噻呋钠无菌粉针,B组单剂量肌注头孢噻呋钠混悬注射液,均按2．2mg·kg-1。用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,3p97药代动力学程序软件处理药时数据。结果显示,A组药-时数据符合二室开放模型（W-1／C^2）;主要药代动力学参数：t1／2。0．112h,tmB2．711h,CL0．234L·kg-1·h-1,V0．064L·kg,AUC9．400mg·h·L-1,B组药-时数据也符合二室开放模型（W-1／c2）;主要药代动力学参数：t1/2结果表明,头孢噻呋钠混悬注射液在鹅体内分布广泛,生物利用度高,且具有长效缓释作用.。     

头孢噻呋钠在成年麻鸭体内的药动学研究

研究头孢噻呋钠在成年麻鸭体内的药动学特征及生物利用度,为临床制定合理的给药方案提供科学依据。选取24只健康的成年麻鸭(体重1.6?0.2kg),随机分为3组,以2mg.kg_-1剂量分别单次肌内注射、静脉注射和内服头孢噻呋钠,采用HPLC法检测血药浓度,计算头孢噻呋的药动力学参数和肌注、内服的生物利用度。结果表明：静脉注射头孢噻呋钠后,血药浓度经时数据符合二室开放模型,主要动力学参数：t_1/2α为0.19?0.22h,t_1/2β为3.64?0.22h,V_d为0.48?0.06L.kg_-1,CL为0.07?0.01 L.kg_-1.h_-1,AUC为27.09?2.84μg.mL_-1.h_-1;肌内注射后,血药浓度经时数据符合二室开放模型,主要动力学参数：t_1/2α为0.38?0.02h,t_1/2β为4.56?0.29h,T_max为0.49?0.17h,C_max为6.44?0.44μg.mL_-1,AUC为26.88?0.48μg.mL_-1.h_-1,生物利用度为99.22%;内服后,血药浓度经时数据符合二室开放模型,主要动力学参数：t_1/2α为0.77?0.14h,t_1/2β为3.81?0.23h,T_max为1.06?0.23h,C_max为3.62?0.20μg.mL_-1,AUC为21.47?0.44μg.mL_-1.h_-1,生物利用度为79.25%。头孢噻呋钠在成年麻鸭体内吸收迅速,半衰期较长,肌注的生物利用度高,内服吸收良好。     

头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效

作者研究了头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效.对人工诱导发病的35日龄仔猪分别肌注头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉(每种药设3和5 mg/kg2个剂量组),分别在第0、12、48、72 h给药,3 d共给药4次.同时设氨苄西林混悬注射液、Tinknium注射液以及健康和感染对照组.用药14 d后结果表明,头孢噻呋组有效率、治愈率及增重相对比显著高于氨苄西林和Tinknium组,头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠各剂量组之间死亡率、有效率、治愈率和增重相对比差异不显著.头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉以3 mg/kg 3 d给药4次的治疗方案是可行的.     

头孢噻呋钠脂质体的毒性研究

按每千克体重1 000mg、500mg和200mg给15只小鼠腹腔注射头孢噻呋钠脂质体,7d后小鼠仍健活;再将56只小鼠随机分为7组,即头孢噻呋钠脂质体高、中、低剂量组(分别相当于临床剂量的20、10和5倍),头孢噻呋钠原料药高、中、低剂量组和生理盐水对照组,连续21d腹腔注射头孢噻呋钠脂质体和头孢噻呋钠后,进行血液学、血清生化学和组织病理学检查。小鼠血常规及生化指标经t检验后显示,头孢噻呋钠高剂量组对小鼠有明显的毒性,脂质体高剂量组也有一定毒性,但相比同剂量的原料药毒性有所降低。肝脏和肾脏病理切片结果显示,脂质体对小鼠造成的毒性影响明显比头孢噻呋钠小。本研究结果表明,经脂质体包封后的头孢噻呋钠毒性明显下降,安全性提高。     

头孢噻呋与恩诺沙星联用体外抗菌活性研究

采用两倍稀释法、棋盘法测定头孢噻呋、恩诺沙星以及两者联用对鸡大肠杆菌标准株、临床分离株和鸡链球菌标准株、临床分离株的最小抑菌浓度(MIC)值。结果显示:单方头孢噻呋对五菌株的MIC值介于1～32μg/ml之间,恩诺沙星的MIC值介于0.5～64μg/ml之间,且两药对临床分离株的抗菌活性均明显较标准株低。两药联用对鸡大肠杆菌标准株和临床分离不产酶株、鸡链球菌标准株的部分抑菌浓度(FIC)指数均为0.75,呈现相加作用;对鸡大肠杆菌临床分离产酶株和鸡链球菌临床分离株的FIC指数为1.5,呈现无关作用,但头孢噻呋联用MIC值仅为单方的1/2。     

HPLC法测定头孢噻呋钠原料含量

建立了测定头孢噻呋钠原料含量的HPLC方法。此方法准确度、精密度、线性、耐用性等指标良好，而且本方法简单、快速，结果准确、可靠，可用于头孢噻呋钠原料中头孢噻呋含量的测定。     

国产头孢噻呋钠的毒性试验

为了解国产头孢噻呋钠的毒性,进行了小鼠的急性毒性及对鸡的亚慢性毒性试验。结果表明,小鼠肌肉注射头孢噻呋钠,LD50为1 673.02 mg/kg;鸡注射头孢噻呋钠21 d,未发现与药物相关的体征变化,各组间的体重变化无显著性差异;采食量、饮水量随鸡龄增加而增加,平行比较无显著性差异;各阶段鸡的RBC、WBC分类记数(中性粒细胞/N、碱性粒细胞/B、酸性粒细胞/E、大单核细胞/M、淋巴细胞/L)均在正常值范围内,各组间无显著性差异;各组间血清生化值BUN、GPT、ALB也无显著性差异;各组脏器无显著性差异,说明该药毒性较低。     

HPLC法测定头孢噻呋钠混悬注射液含量

头孢噻呋是动物专用抗生素,具有超广谱强效抗菌作用。市场上已经有了盐酸头孢噻呋混悬注射液和注射用头孢噻呋钠的剂型。本文拟采用空白注射液辅料添加头孢噻呋钠原料的方法组建新剂型即头孢噻呋钠混悬注射液,并针对此剂型建立HPLC法的含量测定。在建立HPLC法的含量测定时,参考了国内现有盐酸头孢噻呋混悬注射液和注射用头孢噻呋钠等相关标准,但这些标准中混悬液前处理复杂,流动相组分多且配制繁琐,检测波长不是最大吸收波长。所以我们在参考这些标准中含量测定方法的同时,对新方法作进一步调整。这个测定方法能够为头孢噻呋钠混悬注射…     

高效液相色谱法测定头孢噻呋钠含量

建立了测定头孢噻呋钠含量的高效液相色谱法。采用C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以含0.8%四正丁基溴化铵的乙腈溶液-0.1mol/L柠檬酸钠溶液(用20%柠檬酸调节pH至5.0)-磷酸盐溶液(0.1mol/L磷酸二氢钾,0.02mol/L磷酸氢二钾,用10mol/L氢氧化钾调节pH至7.0)-水(400:4:48:520)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长254nm,进样量20μL,柱温30℃。头孢噻呋钠浓度在0.0496～0.1984mg/mL时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r=1.000);平均回收率为100.0%,平均相对标准偏差RSD为0.17%;检测限为0.0025μg/mL。本方法操作简便,分析快速,结果准确,适用于头孢噻呋钠原料药的含量测定。     

头孢噻呋钠中四种有机溶剂残留量的测定

建立了头孢噻呋钠中4种有机溶剂残留测定方法。采用顶空进样毛细管气相色谱法，FID检测器，检测了头孢噻呋钠原料药中异丙醚、丙酮、甲醇、二氯甲烷的残留量。在所考察的浓度范围内具有良好的线性，相关系数0．9948—0．9990，检测限分别为0．006、0．082、0．158、0．005μg，精密度RSD均小于5％，平均回收率为98．69％-101．62％。本试验建立的色谱方法简便、灵敏，结果准确、重现性好，适用于头孢噻呋钠中有机溶剂残留量的检测。