透皮贴剂在兽药制剂领域的研究进展(英文)

随着药剂学与其他学科理论和先进技术的发展,许多新型给药系统在兽医临床的应用有逐步增加的趋势。在众多给药系统中,透皮贴剂通过皮肤敷贴给药后在体内长时间保持稳定有效的血药浓度和治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种使用简单方便和安全有效的给药方式。国内外已积极开发兽药透皮制剂,并在试验应用中取得了满意效果。文章结合目前国内外兽药透皮贴剂的研究,系统阐述了透皮贴剂的发展现状与特点、影响透皮的因素及该剂型在兽药临床中的使用评价。     

茶树油脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

本文采用Franz扩散池、离体鼠皮对茶树油(TTO)凝胶剂与TTO脂质体凝胶剂进行体外透皮扩散研究,分别考察不同时间点的体外透皮量、皮肤层滞留量,并对两种制剂的体外透皮规律进行拟合,得出规律方程。研究结果表明,TTO脂质体凝胶剂的体外透皮扩散的皮肤滞留量显着增加,是TTO凝胶的2.54倍,说明以脂质体为载体可对茶树油的经皮吸收起到很好的缓释作用,能有效提高其在局部炎症皮层组织中的药物浓度及停留时间,有望成为茶树油应用的新剂型。     

洛美沙星透皮吸收制剂对小鼠皮肤表皮结构的影响

以含氮酮的洛美沙星透皮吸收制剂为模型药物,昆明种(KM)雄性小鼠在体皮肤为研究材料,设计6个试验时间段(涂药后2.25、4.5、9、18、36和72 h),综合运用光镜(LE)、扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)技术,观测经透皮吸收制剂作用后小鼠皮肤表皮及毛囊结构的变化,探讨氮酮促进洛美沙星透皮吸收的机理.结果表明,氮酮通过以下途径促进药物透皮吸收:作用于表皮角质层细胞间脂质,使角质层细胞间距增大,从而引起角质层外层细胞易于脱落,皮肤角质层变薄,减弱表皮对药物的屏障作用;作用于细胞内基质,引起基底角质层肿胀,增加了角质细胞的水化程度和药物的存储空间;作用于毛囊,使毛囊口附近角质疏松、脱落,使药物易于经毛囊途径吸收,但毛囊在本研究中为非主要渗透途径.研究还表明,单次应用该制剂对小鼠皮肤结构的影响超过72 h;由该制剂引起小鼠皮肤结构的改变是个非损伤性可复过程.     

洛美沙星透皮吸收制剂对仔猪皮肤表皮结构的影响

在 10-12日龄同品种仔猪的腹部皮表区域涂搽含氮酮的洛美沙星透皮吸收制剂和不含氮酮的洛美沙星水溶液,分别于涂药前、涂药后 2、4、6、12、24、48和 72h在体取皮,应用普通光镜和扫描电镜对皮肤表皮结构的变化进行对比观察,探讨氮酮促进洛美沙星透皮吸收的作用机理.结果表明,氮酮通过以下途径促进药物透皮吸收: (1)作用于表皮角质层细胞间脂质,导致细胞结构变得疏松,外层细胞脱落,角质层变薄,降低了皮肤对药物渗透的屏障作用; (2)作用于毛囊,导致毛囊口附近角质疏松,药物易于在此部位储存并经毛囊缓慢渗透入皮下,但毛囊在本制剂经皮渗透中为非主要途径.研究还发现,含有氮酮的洛美沙星透皮吸收制剂对仔猪皮肤的主要作用时段是在给药后 6h内,但氮酮的作用可以维持 72h以上.由氮酮引起皮肤结构的改变是一个非损伤性可逆过程.     

干扰素脂质体凝胶剂体外透皮扩散的效果观察

目的比较干扰素脂质体凝胶与干扰素凝胶在离体皮肤渗透的效果。方法干扰素脂质体凝胶剂与干扰素凝胶剂分别涂抹于对称的离体大鼠背部皮肤(有效扩散面积为8.04cm2),并置于改良Franz扩散池上,透皮扩散24h后检测皮肤层、凝胶层中的药物含量和接受液中的累计透过量。结果干扰素脂质体凝胶组皮肤层中干扰素的含量高于干扰素凝胶组,差异有统计学意义(P<0.01)。脂质体凝胶中的干扰素在皮肤层的含量约占总量的39.5%,凝胶中的干扰素在皮肤层的含量约占总量的18.4%。结论脂质体有促进干扰素渗入皮肤的作用,干扰素脂质体凝胶剂有可能成为干扰素的一种外用剂型。     

薄荷醇对双氯芬酸钠透皮吸收作用的研究

目的：研究薄荷醇对双分酸钠透皮吸收的影响,方法：用两室扩散池体外实验装置,以免皮为屏障,使用不同浓度的薄荷醇,测定双氯芬酸钠的渗透系数。结果：０．０１ｋｇ／Ｌ薄荷醇对双氯芬酸没有促皮渗透作用,０．０２ｋｇ／Ｌ及０．０３ｋｇ／Ｌ薄荷醇均有促皮渗透作用。结论：薄荷醇能明显促进双氯芬酸钠的透皮吸收,其中以０．０２ｋｇ／Ｌ薄荷醇的促皮渗透作用较强。     

复方中药涂膜剂蛇床子素体外透皮效果观察

评价了复方蛇床子涂膜剂经奶牛皮肤的体外效果,将制备的复方蛇床子涂膜剂置于牛皮表皮上方透皮装置的给药室,用HPLC法测定涂抹剂中的蛇床子素的透皮效果。蛇床子素经牛皮渗透到表皮下层的接受池。接受池为40%乙醇。整个装置放置于39oC恒温环境。每小时取接受液3 mL,同时补充3 mL 40%乙醇,连续取样12 h。所取样品按已确立的色谱条件进样5μL,测定蛇床子素的含量。结果蛇床子素的经皮渗透近似于零级动力学特征,表明该透皮剂具备明显的透皮效果。     

兽医透皮治疗体系(TTS)研究 Ⅰ.氮酮(Azone)对右旋糖酐铁的透皮吸收促进作用

本文报道新型高效皮肤渗透促进剂氮酮(Azone)对右旋糖酐铁的透皮吸收促进作用及其对防治仔猪缺铁性贫血的意义.     

恩诺沙星透皮吸收搽剂防治仔猪大肠杆菌性腹泻

将恩诺沙星与皮肤渗透促进剂氮酮按药剂学方法配制的透皮吸收搽剂,经皮给药防治哺乳仔猪肠型大肠杆菌病,收到了与恩诺沙星注射剂、口服剂同样的效果。表明透皮吸收制剂在兽医临床上具有广阔的应用前景。     

盐酸青藤碱加离子导入法 对透皮吸收的影响

〔摘要〕目的研究盐酸青藤碱的透皮吸收及离子导入方法对透皮吸收的影响、方法采用家兔离体皮肤及 Franz扩散池进行体外透皮试验,并以电子治疗仪作为外加电场进行离子导入,观测盐酸青藤碱注射液的透皮渗透 率,并比较外加电场对其透皮渗透量的影响、结果盐酸青藤碱的透皮量随着时间的延长而增加,符合零级动力学 方程( R==0.952 1)、外加电场可增加其透皮吸收量,其中以电场强度20 mA、通电时间15 min的透皮量较为I}想、 结论盐酸青藤碱注射液可透皮吸收,电场导入对其透皮吸收有一定的促进作用、木研究为临床中以盐酸青藤碱注 射液进行离子导入的治疗方法提供了实验依据、     

透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响

为了比较不同含量冰片和薄荷油及不同含量氮酮对接骨乳膏体外透皮吸收的影响。以SD大鼠的背部皮肤为透皮实验模型,每隔2 h,以分光光度法测定接收池中总甾酮含量。结果表明:随着冰片、薄荷脑及氮酮含量的增加,单位时间通过单位面积皮肤的药物量逐渐增加。添加0.36 g冰片和0.04 g薄荷脑的接骨乳膏的透皮吸收能力稍强于添加4%氮酮接骨乳膏的透皮吸收能力。选择0.36 g冰片,0.04 g薄荷油作为促透皮吸收剂为较好的选择。     

微乳透皮给药机制及影响吸收的因素

微乳能够提高药物溶解度,作用于皮肤角质层、皮肤附属器进而促进药物的透皮吸收,影响药物透皮吸收的因素主要是微乳中的各个组分以及所承载的药物特性。微乳用于经皮给药制剂将会有更广阔的应用前景和发展空间。文章综述了微乳透皮给药的吸收机制以及影响微乳透皮吸收的因素。     

马油的透皮性能研究

[目的]考察马油的体外透皮特性.[方法]用紫外分光光度计法确定马油、羊油、猪油及食用花生油的测定波长,并且建立标准曲线,以大白鼠皮为渗透膜,研究马油、羊油、猪油及食用花生油的平均渗透量、渗透速率;建立各种油脂的渗透方程.[结果]在2～10 h的渗透过程中,马油的渗透量(μL/cm2)均大于羊油、猪油和食用花生油,渗透量大小顺序为:马油＞花生油≈羊油＞猪油.渗透速率(μL/cm2·h)分别为 2.132 1、1.247 9、0.736 0和1.276 4.[结论]马油、羊油、猪油及食用花生油中,马油的渗透速率最强.     

薏仁多糖的提取工艺优化及其抗氧化与透皮吸收作用

对薏仁多糖的水提和发酵的提取条件进行了优化,并研究了薏仁多糖提取液抗氧化活性和透皮吸收效果。结果表明,薏仁多糖水提的最佳条件为料液比0.11(g/mL),温度90℃,时间7 h;发酵最佳条件为酿酒酵母,料液比0.1(g/mL),时间54 h,pH 4.5;薏仁多糖发酵提取率约为水提的3倍。薏仁多糖发酵液抗氧化性优于水提液;薏仁多糖发酵液24 h透过率为1.14 mg/cm~2,水提液24 h透过率为0.53 mg/cm~2。     

恩诺沙星透皮吸收搽剂防治仔猪大肠杆菌性腹泻

将恩诺沙星与皮肤渗透促进剂氮酮按药剂学方法配制的透皮吸收搽剂 ,经皮给药防治哺乳仔猪肠型大肠杆菌病 ,收到了与恩诺沙星注射剂、口服剂同样的效果 .表明透皮吸收制剂在兽医临床上具有广阔的应用前景 .     

氮酮和冰片对蛇床子素的促进透皮效果比较

用高效液相色谱法,以V(甲醇)∶V(水)=70∶30作为流动相,研究4种不同配方促透剂组合(5%冰片,5%氮酮,5%冰片 5%氮酮及空白对照)对复方蛇床子涂膜剂中蛇床子素对大鼠经皮渗透的促透作用,测定蛇床子素在皮肤和肌肉中的含量并进行比较分析和评价,结果表明:5%的冰片促进蛇床子素透皮效果最好。     

冰片和薄荷醇对伊维菌素体外透皮效果的研究

[目的]筛选出效果最好的促透剂比例。[方法]试验采用两室扩散池试验装置,选取鸽子皮肤,比较1％-5％的冰片和薄荷醇对伊维菌素的透皮吸收的量效关系,计算出12h内累计的透过量和渗透系数。[结果]冰片和薄荷醇对伊维菌素的最佳促透浓度均为4％。其中．4％薄荷醇12h的累积透过量高于4％的冰片,同时4％薄荷醇单位时间内稳定透过量高于4％冰片。[结论]体外透皮模拟试验表明薄荷醇的最佳促透比例为4％。     

影响兽药销售的因素及对策

兽药市场的竞争日益激烈,给兽药销售企业带来了很大的挑战。分析了影响兽药销售的主要因素,提出兽药销售企业应采取的策略,以期为兽药销售企业适应当前市场,取得较好的市场售额提供指导。