反丁烯二酸桂醇甲酯的合成及抗菌活性研究

 以α,β-不饱和羰基结构为母体设计合成反丁烯二酸桂醇甲酯(CMF),并对反丁烯二酸桂醇甲酯的抗菌活性进行了研究。合成试验表明:以摩尔比为1∶2的马来酸酐与肉桂醇在95℃醇解反应2~4h后加入异构化催化剂,90℃转型反应4h后,添加6倍摩尔质量的甲醇,在90℃恒温反应4h,反丁烯二酸桂醇甲酯的合成产率较高。皮肤刺激性试验表明:CMF对皮肤无致敏性。抗菌活性试验表明:反丁烯二酸桂醇甲酯不但杀菌谱广,而且有效作用浓度低,在食品加工、保藏中具有广阔的开发应用前景。     

硫酸铝催化合成α-萘乙酸甲酯的研究

报道了以硫酸铝为催化剂,以α-萘乙酸和甲醇为原料直接酯化合成α-萘乙酸甲酯的方法.通过试验得出最佳反应条件为:催化剂用量为6%,醇酸摩尔比为12∶1,加热回流6h,酯的产率为88.2%.     

苯甲酸甲酯的合成及抑菌效果研究

对苯甲酸甲酯的合成工艺条件及抑菌效果进行了研究。合成试验结果表明苯甲酸甲醇酯化混合液[n（苯甲酸）：n(甲醇）＝1：5]在85℃时酯化反应速度最快；不同类型酯化催化剂间适当组合对苯甲酸甲酯的合成可产生显著的增效作用。抑菌试验结果表明苯甲酸经酯化修饰后，可显著抑制微生物的生长，缩短对数生长期和减少微生物的生长量。     

抗坏血酸柠檬酸酯的酶法合成与抗氧化性能评价

以固定化脂肪酶为催化剂,在丙酮体系中合成抗坏血酸柠檬酸酯AC.采用薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)对产物进行定性、定量分析,并就其抗氧化活性进行测定.正交试验结果表明:最佳试验条件为加酶量4 g/L、柠檬酸乙酯与抗坏血酸的底物量的比为1:3、含水量为0、反应温度40 ℃;以大豆油为底物,对其抗氧化性进行测定,抗坏血酸柠檬酸酯在大豆油中的添加量为0.05%时,表现明显的抗氧化活性.说明抗坏血酸柠檬酸酯是一种具有开发价值和应用潜力的新型抗氧化剂.     

基于抗氧化活性的抗坏血酸-氨基酸衍生物制备工艺的优化

以抗氧化活性（还原力）为考察指标,先采用单因素试验探讨了氨基酸种类、体积比、pH和加热时间4个因素对抗坏血酸-氨基酸衍生物制备反应的影响,再通过正交试验确定了抗坏血酸-氨基酸衍生物的最佳制备工艺。结果表明,抗坏血酸-氨基酸衍生物的最佳制备工艺如下：抗坏血酸与精氨酸发生反应,二者的体积比为2∶1,pH为10.0,沸水浴90min ,此条件下制备的衍生物还原力最强,大约是同浓度抗坏血酸的2.17倍,提示该方法是改善抗坏血酸抗氧化活性的有效方法。     

2，6-二氯靛酚钠测定蔬菜中抗坏血酸的含量

[目的]为2,6-二氯靛酚钠法在测定蔬菜中抗坏血酸含量中的应用提供理论支持。[方法]采用2,6-二氯靛酚钠作氧化剂测定蔬菜中抗坏血酸的含量,进而研究用该法测定蔬菜中抗坏血酸的含量的独特优点。[结果]抗坏血酸标准溶液的浓度与所消耗的2,6-二氯靛酚钠溶液的体积之间的线性回归方程为：Y=10．3784X-0．27773（n=9）,其线性范围为5～100mg。用2,6-二氯靛酚钠法测定的萝卜、白菜、尖椒、西红柿和黄瓜的抗坏血酸含量分别为150．8、172．0、69．6、71．1和84．7mg／kg。用该方法测定蔬菜中的抗坏血酸含量的平均回收率为104．98％．相对标准偏差为2．10％。[结论]采用2,6-二氯靛酚钠滴定法测定蔬菜中抗坏血酸的含量,操作简便、快速、准确、不需要特殊仪器。该方法适用于测定无色和浅色样液或提取液。     

(2,2-双二茂铁基丙烷)-6-甲酸及其衍生物的合成

2,2-双二茂铁基丙烷与邻氯苯甲酰氯进行Friedel-Crafts酰化反应,得到的一元酰化产物在叔丁醇钾的存在下解离为相应的一元羧酸;并以2,2-双二茂铁基丙烷-6-甲酸为原料合成了相应的酯、酰氯、酰胺和胺。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对这些化合物的结构进行了表征。结果表明:2,2-双二茂铁基丙烷进行邻氯苯甲酰化时,酰化位置在6位或6′位;以乙二醇二甲醚为溶剂进行2,2-双二茂铁基丙烷-6-甲酸的合成,原料转化率和产率都达到85%以上。     

新型食品抗菌剂富马酸糠醇甲酯的抗菌活性及稳定性研究

 研究合成了一种具有α,β-不饱和羰基结构的化学抗菌剂——富马酸糠醇甲酯，并对其抗菌活性进行研究。结果表明，其抑菌谱较广，对细菌、酵母和霉菌均具有较强的抑制作用，同时可以有效延长混合微生物的生长适应期，显著降低其生长量，而且效果明显优于常用抗菌剂苯甲酸钠，另外，糠醇甲酯具有较好的热稳定性并且在不同pH均表现良好的抗菌活性，说明它可以用于更多食品的防腐，是一种具有广泛开发前景的抗菌剂。     

1,3,4-噻二唑-2,5-二硫乙酰芳胺的合成及其抑菌性能研究

为了探索合成新的噻二唑杂环衍生物类抑菌化合物,本文合成一系列结构新颖的基于2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑(DMTD)的乙酰胺类化合物,其结构经过红外光谱,核磁共振和元素分析技术的确认,对其抗菌活性做了初步研究,部分化合物具有良好的抗黄曲霉菌和大肠杆菌活性。     

6％抗坏血酸水剂在烟草上的施用

采用6%抗坏血酸水剂对影响烟叶面积、烟叶干重、上等烟比例及烟草花叶病病情指数等各项指标的变化进行试验。结果表明:6%抗坏血酸水剂被烟草叶、茎吸收后,可调节生理机能,促进其生长发育,增强机体抗逆性和提高免疫能力,能使烟叶面积较对照平均提高14.0%、烟叶干重提高4.2%、上等烟叶比例提高2.7%,对烟草花叶病的平均防效高达90.7%,有利于优质烟叶生产,可在生产上大面积推广应用。     

L-抗坏血酸棕榈酸酯的合成及应用

研究了一种以L-抗坏血酸和棕榈酸为原料,合成出L-抗坏血酸棕榈酸酯(AP)的改进方法,产率为86%。并探讨了AP作为抗氧剂在棉籽油中的应用,结果表明AP的抗氧效果优于BHA和BHT。     

6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物的合成及其除草活性

以取代苯甲醛、三氟乙酰乙酸乙酯和脲(或硫脲)为原料,以氨基磺酸作催化剂,以无水乙醇为溶剂,在加热搅拌条件下回流反应3 h,得到6个6-三氟甲基-3,4,5,6-四氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物。初步生物活性测试表明该类化合物具有一定的除草活性,但活性不强,在浓度100μg/m L时,最佳抑制效果是化合物d对油菜根长生长抑制率为45%。     

5-氯-2,3-二氢-2-羟基-1-氧-1H-茚-2-羧酸甲酯的合成

[目的]探讨合成5-氯-2,3-二氢-2-羟基-1-氧-1H-茚-2-羧酸甲酯的新方法。[方法]以对氯苯乙酸为起始原料,先后经过酰化、Friedel-Crafts烷基化、氧化、酯化、Dieckmann环合、不对称氧化得到了目标化合物。[结果]目标产物及某些重要中间体的结构已通过质谱、1HNMR进行表征。[结论]该合成方法具有原材料易得、收率高、成本低等优点。     

6-苄氨基嘌呤的合成研究

[目的]系统研究脱水法合成6-苄氨基嘌呤（6-BA）的反应条件。[方法]以一定比例的腺嘌呤和苯甲醇为原料制备6-BA，用紫外分光光度计测定产品含量。[结果]随着反应时间的增加，反应物中产品的含量逐渐增大，2．5h以后，产品含量增加速度变缓，3．0h以后基本不再增加。PEG的用量在0．5％时，产品产率最高。当氢氧化钠与腺嘌呤的摩尔比小于1．0：1．0时，得不到产品。当氢氧化钠与腺嘌呤的摩尔比大于1．0：1．0时，产率很高，并且氢氧化钠的用量与产率无明显的相关关系。当氢氧化钠与腺嘌呤的摩尔比大于1．1：1．0时，产率基本不变。[结论]脱水法合成6-苄氨基嘌呤的最佳反应条件为：腺嘌呤：NaOH：苯甲醇：PEG400=1．0：1．1：6～7：0．03，反应时间为2．5～3．0h，反应温度低于250℃。     

6％抗坏血酸水剂在西瓜和甜瓜上的施用

为了研究6%抗坏血酸水剂对温室大棚西瓜和甜瓜的增产效果,于2007年进行了试验.结果表明:6%抗坏血酸水剂1∶1 500~2 500倍液茎叶喷雾3次,喷液量600~750 kg/hm2,平均增产10%~30%,处理区较对照区瓜皮薄、纤维少、肉质细嫩、味甜爽口,早成熟5~7 d.建议大面积推广应用.     

香豆素-3-羧酸的合成·晶体结构与抗菌活性

[目的]合成香豆素-3-羧酸,测定其晶体结构,并研究其抗菌活性。[方法]采用X-射线单晶衍射法测定该化合物的晶体结构;采用琼酯扩散法测定其抗菌活性。[结果]香豆素-3-羧酸晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a为11.342 0（11）nm,b为5.521 2（5）nm,c为13.808 8（14）nm,β为106.31（1）°,V为829.45（14）nm3,Z为4,Dx为1.510 mg/m3,F（000）为392。晶体中只有1种分子间氢键,2分子香豆素-3-羧酸通过此氢键形成二聚体,作为构成此晶体的基本结构单元。香豆素-3-羧酸对柠檬色葡萄球菌、普通变形杆菌、产气肠杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌都有较好的抗菌活性。[结论]该研究为香豆素-3-羧酸在抗菌活性方面的应用提供了依据。     

二苯并-18-冠-6双硫脲衍生物的合成及表征

合成了可以识别无机离子对的顺反式两种异构体,并用红外光谱、核磁共振谱进行了表征．     

6％抗坏血酸水剂对马铃薯增产及晚疫病的防治效果

为研究6％抗坏血酸水剂对马铃薯晚疫病的防治效果和对马铃薯产量的影响,在贵阳和毕节马铃薯种植地,于马铃薯生长幼苗期、块茎形成期和块茎膨大期喷施不同浓度的6％抗坏血酸水剂。结果表明：6％抗坏血酸水剂1000倍液的防治效果较好,施药后第14～21 d 时平均防治效果可达75．09％～80．74％,显著降低了马铃薯晚疫病的发生,同时能增加单位面积的块茎产量,平均增产21．59％。     

槲皮素-3-氧-酰基酯的合成及其生物活性

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物。以槲皮素为先导物,选择性地对C环3位羟基进行结构修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体1(7,3',4'-氧-三苄基槲皮素),中间体1与羧酸发生Steglich酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到7种槲皮素-3-氧-酰基酯,目标产物结构经红外光谱(IR)、¹H核磁共振(NMR)、¹³C NMR、电喷雾-质谱(ESI-MS)确证。采用邻二氮菲法和DPPH法考查7种目标化合物的抗氧化活性,结果显示,槲皮素3位羟基以2~3个碳原子的羧酸取代能提高其抗氧化活性。采用MTT法初步评价了7种目标化合物对人食管癌细胞(EC109)、人食管鳞癌细胞(EC9706)、人胃癌细胞(MGC-803)和人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制作用。结果表明,槲皮素3位羟基以7个碳原子以上羧酸取代能显著提高其对MGC-803细胞的抑制作用。     

顺丁烯二酸-单酰丙酮酸及反丁烯二酸-单酰丙酮酸的制备

来自肺炎克氏杆菌M5a1菌株的龙胆酸1,2-双加氧酶(GDO,EC1.14.13),能够催化龙胆酸产生顺丁烯二酸-单酰丙酮酸(MP).利用龙胆酸1,2-双加氧酶基因工程菌以及MP被酸化时会转化成反丁烯二酸-单酰丙酮酸的特性小量制备了纯度分别为97.7%以及96.4%的顺丁烯二酸-单酰丙酮酸和反丁烯二酸-单酰丙酮酸,为该化合物的制备提供了一条具有一定可行性的生产途径.