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1.
1-(3-氯吡啶-2-基)-5-二氟甲基-1H-4-吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以2,3-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成1-(3-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),(6)与取代基苯胺(7) 反应,制得13个未见文献报道的1-吡啶基吡唑酰胺类目标化合物。利用核磁共振氢谱、质谱(LC-MS)和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步杀菌活性测定结果表明,在 50 mg/L下,大部分目标化合物对瓜类炭疽病菌Gibberella zeae、瓜类灰霉病菌Botrytis cinerea和水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制活性均不高,仅ZJ-10对瓜类灰霉病菌的抑制率达76.03%。 相似文献
2.
为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N-[2-(3-三氟甲基-1-取代吡唑-5-氧甲基)]苯基氨基甲酸甲酯化合物(IV1~IV13),其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认.生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如IV13对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%. 相似文献
3.
取代双吡唑类化合物的合成及杀虫活性 总被引:1,自引:1,他引:0
以3-氯苯肼盐酸盐( 1 )和1,1,3,3-四甲氧基丙烷( 2 )为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛( 4);(4 )与3-三氟甲基苯乙酮( 5 )经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物( 6 ),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑( 7),其与取代异氰酸酯 作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在 500 mg/L 质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphis medicaginis、稻褐飞虱Nilaparvata lugens、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均无杀虫活性。 相似文献
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5.
设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。 相似文献
6.
7.
以氯虫苯甲酰胺和氟虫腈的结构为基础,通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个新型含吡唑杂环邻氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NM R、IR及APCI-M S表征。初步生物活性测试结果表明:化合物5-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5k)和5-溴-N-[4-溴-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5l)在500 mg/L下对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率为100%,但在100 mg/L下其致死率则分别降至30%和50%。所得结果可为邻氨基苯甲酰胺类化合物构效关系研究提供参考。 相似文献
8.
采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法,将4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14个新的含氨基脲的吡唑类化合物。其结构经IR、1H NMR、质谱和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明, 化合物1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-(2-甲基苯基)氨基脲( 4g) , 1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-( 4-氯苯基)氨基脲( 4b)在500μg /mL 剂量下对小麦白粉病菌Bumeria graminis和粘虫Mythimna separata 的抑制率和致死率分别达到90%和100%。 相似文献
9.
为了寻找新的高效的Strobilurin类杀菌剂,以1-取代基-3-三氟甲基吡唑啉-5-酮与N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯反应,合成了系列新型N-甲氧基-N- 苯基氨基甲酸甲酯化合物 (IV1~IV13) ,其结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确认。生物活性测定结果表明,该类化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌Pyricularia oryzae、黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦白粉病病菌Erysiphe graminis等具有较高的抑菌活性,如 IV13 对稻瘟病菌P.oryzae 的抑制率达94.0%. 相似文献
10.
1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性 总被引:4,自引:0,他引:4
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25 μg/mL浓度下, 3b 和 3j 对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000 μg/mL下, 3b 对粘虫Mythimna separata的致死率达到100%。 相似文献
11.
以3-氨基-2-氯吡啶(1)为起始原料,经重氮化、叠氮化、环合和酰氯化反应,生成1-(2-氯吡啶-3-基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯(5),(5)与取代苯胺反应,制得13个未见文献报道的吡啶联三唑类化合物,其结构通过 1H NMR和LC-MS表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对粘虫 Mythimna separate 均有一定的杀虫活性,部分化合物致死率达100%;但在100 mg/L下,除化合物ZJ-7的致死率仍达100%外,其余化合物的活性明显降低,甚至无活性。 相似文献
12.
以水杨醛为原料,经取代、加成和消除反应合成了6个标题化合物(3a~3f),其中4个(3a~3d)为新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。初步的除草活性测试结果表明,在有效成分150 g/hm2的剂量下,除化合物3f对稗草Echinochloa crus-galli的抑制率为55%外,其余5个化合物对供试杂草的抑制率均在80%以上,部分化合物对稗草、早熟禾Poa annua、反枝苋Amaranthus retroflexus或小藜Chenopodium album的抑制率达100%。 相似文献
13.
杠柳杀虫活性成分的分离 总被引:1,自引:1,他引:0
采用柱层析分离、高效液相色谱切分和生物活性追踪法,从杠柳 Periploca sepium 根皮甲醇提取物中分离出2个具有杀虫活性的化合物(G1和G2),经鉴定其分别为已知物杠柳新苷D和F。生物活性测定结果表明,化合物G1和G2 对3龄粘虫 Mythimna separata 48 h的胃毒致死中浓度(LC50)分别为0.39和0.34 mg/mL, 对小菜蛾 Plutella xyllostella 48 h的胃毒LC50值分别为1.21和1.39 mg/mL。 相似文献
14.
吡唑酰胺类杀菌剂是近年新农药开发的热点。本研究采用EDCI/HOBt酰胺化法合成了14个结构新颖的N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-吡唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物 ( 3a ~ 3n ),其结构均经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确认,并用X-射线衍射法确定了化合物 3g 的单晶结构和立体构型。菌丝生长速率法试验结果表明,化合物 3a 、 3e 和 3j 对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea KZ-9的EC50值分别为4.28、10.08和11.31 mg/L,抑菌活性不及对照药剂啶酰菌胺和腐霉利;但在孢子萌发试验中,目标化合物表现出与对照药剂相近的抑菌活性,在10 mg/L下有7个化合物对灰霉病菌孢子萌发的抑制率超过了85%;在番茄活体盆栽试验中,化合物 3e 在200 mg/L下对番茄叶片及其花上灰霉病菌的防治效果分别为77.5%和65.2%,高于对照药剂啶酰菌胺 (防效分别为59.8%和30.3%),有进一步研究的价值。 相似文献
15.
含1,3,4-噻二唑的吡啶联吡唑乙酰胺类化合物的合成及除草活性 总被引:1,自引:1,他引:0
以乙酰丙酮、溴乙酸乙酯和2,6-二氯吡啶为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化及缩合等反应,得到9个未见文献报道的吡啶联吡唑乙酰基类化合物 B1~B9 。其结构均经核磁共振氢谱和质谱表征。初步生物活性测定表明:在150 g/hm2的处理剂量下,大部分目标化合物表现出一定的除草活性,其中化合物 B2、B3、B6 和 B8 对苘麻Abutilon theophrasti Medicus、反枝苋Amaranthus retroflexus和凹头苋Amaranthus lividus L.生长的抑制率接近100%。 相似文献
16.
为了寻找具有较高除草活性的异香豆素类化合物,设计合成了16个新型异香豆素噁二唑类化合物4a~4p,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确证。初步除草活性测定结果表明,部分目标化合物在500 mg/L下对马唐Digitaria sanguinalis L.和反枝苋Amaranthusretroflexus L.具有一定的除草活性,其中化合物4j(4-[5-(4-氯-苯基)-[1,2,4]二唑-3-基]-3-己基-6,7-二甲氧基异香豆素)的活性最好,对马唐和反枝苋的致死率分别为64%和62%。 相似文献
17.
采用培养皿法和常规生化方法,研究了新型除草剂唑嘧氯草胺(暂定名,代号:ZJ-2725)的作用机制。结果显示,同时添加20mg/L浓度的缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸能完全恢复唑嘧氯草胺对苘麻芽的生长抑制作用,而添加相同浓度的单一支链氨基酸只能部分消除其抑制作用。离体条件下,随着唑嘧氯草胺浓度的增大,对乙酰乳酸合成酶(ALS)活性的抑制率增加,ALS活性随反应时间的延长而增加,且两者之间符合Michaelis-Meten方程;活体条件下,唑嘧氯草胺对苘麻的ALS也表现出明显的抑制作用,ALS活性明显下降。表明唑嘧氯草胺在植物体内抑制了3种支链氨基酸的生物合成,进而导致植物蛋白质合成受阻而使植物生长受到抑制,ALS即为唑嘧氯草胺的作用靶标。 相似文献
18.
采用提取、萃取及柱层析等方法,从山蒟Piper hancei Maxim甲醇提取物的石油醚和氯仿萃取相中分离到6个脂肪链酰胺类化合物,通过核磁共振、质谱并结合相关文献比对,其结构被分别鉴定为已知化合物chingchengenamide A( C1 )、N-异丁基-反-2-反-4-癸二烯酰胺( C2 )、假荜拨酰胺A( C3 )、荜茇宁( C4 )、N-p-香豆酰酪胺( C5 )和N-反式-阿魏酰酪胺( C6 ),其中 C1 为首次从山蒟中获得。利用幼虫浸液法测试了各化合物对白纹伊蚊Aedes albopictus和致倦库蚊Culex pipiens quinquefasciatus幼虫的12 h杀虫活性。结果表明:在20 mg/L下,化合物 C1 对白纹伊蚊的杀虫活性较高,其校正死亡率为100%,LC50值为5.37 mg/L;化合物 C1 、 C2 、 C3 和 C4 对致倦库蚊的杀虫活性较高,20 mg/L下的校正死亡率分别为100%、88.5%、100%和100%,LC50值分别为1.03、9.68、3.08和2.87 mg/L。 相似文献