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通过取代苯异氰酸酯与1,2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮(BIT)反应,制备了13个2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)甲酰胺类化合物,其中9个未见文献报道。所有化合物的结构均经IR、1H NMR和元素分析确认。初步的抑菌活性测定结果表明,部分目标化合物对供试病原菌具有很好的抑菌活性,尤其对于枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis和芒果蒂腐病菌Botryodiplodia theobromae,大部分化合物在50 mg/L下的抑制率在80%~100%之间。 相似文献
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为了发现更多抑菌活性优于抗菌药物盐酸氯康唑的化合物,在盐酸氯康唑的结构基础上,设计、合成了其类似物,并进行了抑菌活性测定。以芝麻酚为原料,经过酰化、1,2,4-三氮唑基团的引入以及醚化3步反应,合成了19个新型氯康唑类似物4a~4s。所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确认。采用抑制菌丝生长速率法测定了目标化合物对水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌、马铃薯干腐病菌、玉米弯孢病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌和棉花枯萎病菌7种植物源病原真菌的抑制活性,并进一步测定了部分化合物的EC50值。结果显示,在50 μg/mL时,大多数目标化合物对供试菌株表现出不同程度的抑制作用。其中,化合物4d和4m对番茄早疫病菌的EC50值分别为6.28和4.61 μg/mL,4m对烟草赤星病菌的EC50值3.58 μg/mL,与对照药剂腈菌唑(对番茄早疫病菌和烟草赤星病菌的EC50值分别为1.63和1.05 μg/mL)在同一数量级,具有开发为新型抗菌药物的潜能。 相似文献
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《农药学学报》2018,(3)
为了探索新型异齅唑啉类化合物作为杀菌剂候选化合物开发的潜力,本研究以廉价易得的芳香醛类化合物为原料制备了32个氯代肟类化合物,通过其与天然产物丁香酚的1,3-偶极环加成反应和后期官能团化反应,制备了35个异齅唑啉类化合物(D1~D32,E1~E3),其中34个为新化合物。所有化合物的结构均经过液相色谱-电喷雾质谱(LC-ESI-MS)、核磁共振氢谱(~1HNMR)及元素分析确认。初步抑菌活性测试结果表明:多数目标化合物对油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、番茄早疫病菌和辣椒疫霉病菌具有较好的抑菌活性,其中化合物D26对油菜菌核病菌的活性最高,有效抑制中浓度(EC_50)为14.3 mg/L,具有进一步研究的价值。 相似文献
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为寻找具有优异生物活性的氨基甲酸酯类化合物,根据活性亚结构拼接原理,将取代异 NFDA1 唑和肟醚基团引入多菌灵结构中,以取代苯甲醛 (1) 和2-氯苄胺(3) 为起始原料,经多步反应设计合成了10个未见文献报道的含肟醚并取代异 NFDA1 唑的氨基甲酸酯类化合物,其结构经 1H NMR 和 MS 确证。初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,同时还具有较好的除草活性。其中,活体盆栽试验结果表明,化合物11b对黄瓜霜霉病Pseudoperonospora cubensis 的相对防效为90%,对黄瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea 的相对防效达95%,低于对照药剂多菌灵;除草活性皿测法表明,化合物11c和11j 200 mg/L下对靶标作物的根、茎抑制率均达80%以上,与对照药剂异丙酯草醚活性相当。盆栽法表明,150 g/hm2下,化合物11c和11j对繁缕Stellaria media苗前和苗后的抑制率均在70%以上,低于异丙酯草醚。此类化合物的构效关系有待进一步研究。 相似文献
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为了寻找更好的具有生物活性的化合物,从4-氟苯氧乙酸出发先合成酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。采用平皿培养菌落生长速率法对6种病原菌进行了初步的生物活性测试,结果表明,在50mg/L浓度下,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers、小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达60%以上,其中Ⅱa、Ⅱc两个化合物对小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上。 相似文献
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为了寻找更好的具有生物活性的化合物,从4-氟苯氧乙酸出发先合成酰基异硫氰酸酯,再与2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。采用平皿培养菌落生长速率法对6种病原菌进行了初步的生物活性测试,结果表明,在50mg/L浓度下,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers、小麦赤霉病菌G ibberella zeae的抑制率达60%以上,其中Ⅱa、Ⅱc两个化合物对小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上。 相似文献
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为了开发基于天然产物的新型杀螨剂,以胡椒碱为先导化合物,设计并合成了26个含1,3,4-噁二唑杂环的胡椒碱类衍生物 8a ~ 8z ,并经核磁共振氢谱 (或碳谱)、红外光谱和高分辨质谱确证其结构。化合物 8g 通过X-射线单晶衍射确定其空间构型。采用玻片浸渍法测定了系列化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus Boisduval雌成螨的触杀活性。结果表明:化合物 8m (LC50:0.41 mg/mL)、 8r (LC50:0.36 mg/mL) 及 8u (LC50:0.32 mg/mL) 表现出良好的杀螨活性,其活性分别为胡椒碱 (LC50:15.64 mg/mL) 的38.1、43.4及48.9倍,且化合物 8u 在0.3 mg/mL质量浓度下对朱砂叶螨有较好的室内防治效果,施药后第5天的防治效果为61.8%。构效关系分析发现:在胡椒碱C2位引入1,3,4-噁二唑杂环有利于提高其杀螨活性,且杀螨活性与噁二唑苯环上的取代基密切相关。 相似文献
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1,3,4-噻二唑环在医药上已被广泛研究 ,但目前在农药中的应用相对较少。许多 1 ,3,4-噻二唑衍生物具有杀虫、除草等各种生物活性 [1 ] ,而硝基亚氨基是吡虫啉类杀虫剂中具有特殊作用的活性基团 ,我们把硝基亚氨基引入 1 ,3,4-噻二唑啉环 ,合成了系列化合物 ,期望能发现新的具有较好生物活性的化合物。选择羧酸为起始原料 ,与氨基硫脲 在脱水剂浓硫酸作用下反应关环生成 5 -烷基 - 2 -氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与发烟硝酸于 0℃左右反应 ,得到 5 -烷基 - 2 -硝基氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与硫酸酯或卤代烷反应生成目标化合物 。其合成路线… 相似文献
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丁香菌酯(SYP-3375)的设计、合成及杀菌活性 总被引:2,自引:1,他引:1
以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经烷基化、合环、缩合等反应制得新型化合物(E)-2-[2-(3-正丁基-4-甲基-2氧代-7-色烯基氧)甲基苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,即丁香菌酯(SYP-3375),其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确认。生物活性试验结果表明:丁香菌酯在温室盆栽条件下对黄瓜霜霉病和白粉病的防效均低于对照药剂;在田间小区试验中,丁香菌酯对黄瓜霜霉病在有效成分剂量100 g/hm2下的防治效果与对照药剂烯肟菌酯和嘧菌酯相当;对小麦白粉病在有效成分剂量50和200 g/hm2下的防效略低于对照药剂烯肟菌酯或与之相当。初步的毒性数据表明丁香菌酯属低毒化合物。 相似文献
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以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代、环化、水解、氯代和酰化反应得到N-(1-甲基-2-羟乙基)-3-二氟甲基-1-甲基-1 H -吡唑-4-酰胺(4),4与取代异氰酸酯作用,合成了10个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类衍生物,其结构均经过1H NMR和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物 ZJ-3、ZJ-5、ZJ-7、ZJ-8 对瓜类炭疽病菌、瓜类灰霉病菌和水稻纹枯病菌具有一定的杀菌活性。 相似文献
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马来松香酸酰腙类化合物的合成及杀菌活性 总被引:1,自引:1,他引:0
以马来松香酸为原料,经酰氯化和肼解反应制备了马来松香酸酰肼(3),3 与取代苯甲醛通过缩合反应合成了11个未见文献报道的马来松香酸酰腙类化合物 4a~4k, 其结构均经 IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征和确证。初步的生物活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度为50 μg/mL下对5种供试植物病原菌均有不同程度的杀菌活性,其中化合物 4e (R=4-CH3OC6H4)对小麦赤霉病菌Gibberella Zeae的抑制率达68.3%。 相似文献
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以环己酮为原料,经磺酰化、碱化后得到2-氧代环己基磺酸钾盐,再经生成酰氯后与胺反应得到9个新的标题化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析确证。初步的生物测定结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性,其中 3e 对棉花立枯病菌Rhizoctonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、 3h和3i 对黄瓜灰霉病菌和油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum有较好的活性,50 μ g/mL下的抑制率均在90%以上。 相似文献
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新农抗天山菌素的杀虫抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
天山菌素(tianshanmysin)是从链霉菌GAAS7310 Streptomyces sp.的发酵菌丝中分离提取出来的一种活性成分。为了确定该抗生素的应用范围和应用方法,在室内测定了它对卫生害虫家蝇和田间常见的12种植物病原真菌的生物活性。结果表明,天山菌素对家蝇Muscadomestica具有很高的毒杀活性,死亡中浓度(Lc50)为0.6μg/mL;对甘薯软腐病病菌Rhizopus nigrtcans Ehrb、炭疽病病菌Colletotrichum nigrum EL.et Halst和玉米弯孢菌叶斑病病菌Curvularia lunata(Wakker)Boed3种病原真菌有较显著的抑制作用,抑制中浓度(IC50)分别为70.66、114.95和47.17μg/mL。因此GAAS7310是一株值得进一步研究的农用抗生素生产菌株,具有潜在的开发价值。 相似文献
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以5-甲基-2-氨基苯甲酸和2-氨基苯甲酸为原料,通过酯化、酰化、环合再酯化的路线,合成了15个新型喹啉酮类衍生物(5a~5o),其结构均经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在 100 mg/L质量浓度下,化合物 5c 对6种供试病原菌均具有较好活性,抑制率在61.7% ~92.9%之间;同时,化合物 5i 对棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum f.sp.Vasinfectum的抑制率达96.1%,接近对照药剂嘧菌酯。 相似文献