几丁寡糖对烟草黑胫病的控制效应及其机制

在室内条件下,采用菌丝生长速率法测定了几丁寡糖对烟草黑胫病菌的抑制作用,继而在温室盆栽和人工接种条件下,分别测定几丁寡糖、木霉、几丁质、几丁寡糖+木霉、几丁寡糖+木霉+几丁质等5种处理对烟草黑胫病的防治效果。结果表明,几丁寡糖在离体条件下对烟草黑胫病菌菌丝生长无抑制作用,但在盆栽试验中对烟草黑胫病具有显著防治效果。5种处理中,几丁寡糖单独处理对烟草黑胫病的防治效果最高,为57.81%,其次为几丁寡糖+木霉+几丁质和几丁寡糖+木霉处理,分别为53.49%和52.49%。在温室条件下对烟草植株施用几丁寡糖及人工接种黑胫病菌后10天内,几丁寡糖能显著提高烟草体内的SOD、POD、PPO和几丁质酶活性,且活性峰值分别比对照提高96.30%、136.36%、10.34%和9.10%。     

几丁质酶抑制剂及噻唑烷酮类化合物合成与农用活性研究进展

几丁质酶 (EC 3.2.1.14) 可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺。以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种。近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制活性的多种农用生物活性,其合成方法受到广泛关注。本文以亚洲玉米螟几丁质酶 (OfCht) 为代表,对几丁质酶结构特点,典型糖类、肽类、虚拟筛选和天然产物源酶抑制剂,以及几丁质酶与抑制剂的结合方式进行了概要性综述,着重针对噻唑烷-4-酮、2-硫代噻唑烷-4-酮和噻唑-2,4-二酮3种噻唑烷酮类化合物的合成方法和农用生物活性研究进行了归纳总结,进而对噻唑烷酮类化合物在几丁质酶抑制活性方面的应用进行展望,以期为基于昆虫几丁质酶独特结构特点进行合理设计和发现新型噻唑烷酮类几丁质酶抑制剂用于未来农业害虫防治提供参考。     

Karrikins类天然产物的全合成及其衍生物的生物活性研究进展

Karrikins类天然产物是从植物燃烧烟雾中分离发现的新型植物信号分子，可在极低浓度(<10^-9 mol/L)下促进植物种子的萌发，在农业、园艺等领域具有潜在应用价值。Karrikins类天然产物的新颖化学结构及其优异的生物活性，加之其在自然界中含量较低，其化学全合成、及其衍生物的构效关系引起了研究人员的极大关注。本文主要对Karrikins类天然产物及其衍生物的全合成及其生物活性研究进展进行总结、综述，可为该类天然产物的进一步研究提供参考。     

植物源次生代谢产物桧木醇的研究概况

本文对桧木醇(hinokitiol)的发现、合成、生物活性、作用机理、非靶标毒性、衍生物等相关的研究进行了梳理分析。桧木醇是一种高活性的植物次生代谢物，具有很好的抗菌、抑菌、杀虫、抗炎、抗癌等生物活性。桧木醇可以用市场易得原料进行合成，具有很好的开发价值。桧木醇的七元环和羰基是其发挥生物活性的必要基团，其构效关系表明羟基位置的结构修饰可能是桧木醇高活性衍生物发现的重要途径之一。但是，桧木醇的作用特点、非靶标毒性、结构稳定性等还有诸多疑点未能明确，严重影响了桧木醇的应用开发。     

几种葡聚寡糖激发子及其衍生物生物活性的比较

 利用大豆子叶法对人工合成的几种葡聚寡糖激发子及其衍生物的生物活性进行测定,比较其结构与活性之间的关系。研究证明,葡聚七糖的活性明显高于六糖,葡聚六糖及其衍生物的EC₅₀值高于葡聚七糖及其衍生物。葡聚七糖、葡聚六糖还原端附加烷基对其EC₅₀值均没有明显影响。葡聚寡糖多聚体的活性要高于单一葡聚寡糖。水杨酸七糖活性高于葡聚七糖。     

新型七氟异丙基取代2,2-二氟-1,3-苯并二氧-5-乙酰胺衍生物的合成与杀虫活性

为探索环境友好新型农药先导化合物,通过水相中酰胺缩合反应合成了16个未见文献报道的七氟异丙基苯基取代的2,2-二氟-1,3-苯并二氧-5-乙酰胺类目标化合物。其结构通过核磁共振氢谱、氟谱以及高分辨质谱确认。初步生物活性测定表明,部分目标化合物对蚕豆蚜虫和粘虫表现出良好的杀虫活性,初步构效关系显示苯环上取代基的种类和位置在化合物的杀虫活性中起关键作用。     

新型七氟异丙基取代2,2-二氟-1,3-苯并二氧-5-乙酰胺衍生物的合成与杀虫活性（英文）

为探索环境友好新型农药先导化合物,通过水相中酰胺缩合反应合成了16个未见文献报道的七氟异丙基苯基取代的2,2-二氟-1,3-苯并二氧-5-乙酰胺类目标化合物。其结构通过核磁共振氢谱、氟谱以及高分辨质谱确认。初步生物活性测定表明,部分目标化合物对蚕豆蚜虫和粘虫表现出良好的杀虫活性,初步构效关系显示苯环上取代基的种类和位置在化合物的杀虫活性中起关键作用。     

我国植物免疫诱导技术的研究现状与趋势分析

植物免疫诱导技术是近年来发展十分快速的新领域,本文从具有植物免疫诱导作用的蛋白质、壳寡糖和微生物诱导菌等方面介绍了我国植物免疫诱导技术的研究现状,阐述了植物免疫诱导剂的作用机理及诱导和提高植物免疫抗病的作用,分析了植物免疫诱导剂蛋白质生物农药、壳寡糖生物农药及微生物诱抗剂的发展趋势及应用前景。     

壳寡糖和钕复合处理诱导黄瓜对枯萎病的抗性

以"津研四号"黄瓜为试材,研究了壳寡糖和钕Nd3+对黄瓜幼苗的诱导抗病性及对枯萎病的防治效果。结果表明,50 mg/L壳寡糖和10 mg/L Nd3+复合处理的相对防效达74.7%,比50 mg/L壳寡糖和10 mg/L Nd3+的单独处理分别提高22.0%和43.8%。分析比较壳寡糖和Nd3+单独和复合处理黄瓜幼苗后,黄瓜根部防御反应相关酶系苯丙氨酸解氨酶(PAL)、过氧化物酶(POD)、多酚氧化酶(PPO)、β-1,3-葡聚糖酶(GLU)比活性的变化趋势,发现壳寡糖和Nd3+复合处理黄瓜植株根部PAL、POD、PPO和GLU等防御酶活性呈上升趋势。研究表明,壳寡糖和Nd3+复合处理能诱导黄瓜幼苗对枯萎病的抗性,且诱导黄瓜抗病性的产生与激活黄瓜相关防御酶的活性有关。     

壳聚糖衍生物及其抑菌活性研究进展

壳聚糖是迄今为止发现的唯一阳离子动物纤维和碱性多糖,其具有抑菌、抗肿瘤等多种独特的生物活性,对壳聚糖进行衍生化是改善其理化性质,提高其生物活性的有效方法。本文综述了不同壳聚糖衍生物,如烷基化壳聚糖、氨基壳聚糖、季铵盐壳聚糖、羧甲基壳聚糖,以及壳聚糖的酯、硫脲、氨基酸等化合物的制备,着重阐述了不同壳聚糖衍生物对细菌和真菌的抑菌活性;有助于指导新型壳聚糖抑菌活性物质的设计和合成,寻找高活性抑菌壳聚糖材料。目前,壳聚糖及其衍生物在抑菌活性领域的开发和应用,亟须开展壳聚糖衍生物结构与抑菌活性间的构效关系研究,探索高抑菌活性壳聚糖的作用机理。     

昆虫鱼尼丁受体结构功能及抗性机制研究进展

双酰胺类杀虫剂可用于控制包括鳞翅目、鞘翅目等在内的多种重要农业害虫,作用机制新颖且对非靶标生物安全低毒,已成为目前全世界销量最高的杀虫剂品种之一。近期在抗性昆虫种群里发现的突变大幅降低了其效能,对各国的农业生产造成了巨大的经济损失。双酰胺类杀虫剂的分子靶标鱼尼丁受体作为近年来最受关注的新型热点靶标被广泛研究。本文总结了昆虫鱼尼丁受体结构和功能研究方面的最新发现,包括1)双酰胺类杀虫剂在昆虫鱼尼丁受体上的结合位点和作用方式;2)抗性突变对靶标结构功能的影响;3)双酰胺类杀虫剂结合位点以外的潜在新作用位点;4)传统和新作用位点在靶标和非靶标生物鱼尼丁受体上的结构差异,并对基于鱼尼丁受体结构的新一代绿色杀虫剂设计开发进行了展望。     

寡糖诱导植物防卫反应的信号转导

寡糖作为一种生物类激发子,可以诱导植物产生防卫反应,提高植物的抗病性,从而抵御病原物的入侵。本文就寡糖的种类、特点及诱导植物防卫反应信号转导等方面作一评述。     

基于量化反应性指数的氨基甲酸酯类农药定量构效关系研究

氨基甲酸酯类农药被广泛用于农业生产中,其作用机理主要是通过与乙酰胆碱酯酶共价结合,从而抑制其正常的生物活性,但此类农药的无节制使用导致其大量残留于生态环境中,对整个生态系统的生存安全造成了严重威胁。本文作者基于量化反应性指数,采用遗传/偏最小二乘法,对氨基甲酸酯与其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性进行了定量构效关系研究。结果表明:预测方程的决定系数 (R2) 均在0.8以上,采用留一法和自举法交叉验证的R2均在0.7以上;一致性模型的R2为0.823,均方根误差为0.369,获得了较好的预测模型。同时发现,量化反应性指数的引入有效增强了模型的可解释性,有助于进一步探索和验证氨基甲酸酯与乙酰胆碱酯酶的作用机理。本文所得到的模型可为氨基甲酸酯类农药的活性预测和风险评估提供理论依据。     

苯甲醛类、苯甲酸类和苯甲醛缩氨基硫脲类昆虫酚氧化酶抑制剂的2D-QSAR研究

采用Hansch-Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammett σ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。     

《香豆素衍生物合成与农药活性研究》

书号:9787122351005定价:88.00元出版时间:2019年9月开本:小16开本书系统介绍了香豆素类化合物在各个领域特别是农药领域的应用研究概况与合成方法,重点阐述了以香豆素为先导,设计、合成并筛选农药活性化合物的研究方法和成果,包括9类香豆素衍生物的设计合成和结构表征,及其抑菌、除草或杀螨等农药活性评价及其构效关系研究。     

具有农业生物活性壳寡糖的研究进展

壳寡糖是一类由N-乙酰氨基葡萄糖或氨基葡萄糖通过β-(1,4)-糖苷键连接起来的低聚合度水溶性的糖类,在食品、医药、化妆品等方面具有广泛用途。主要评述了壳寡糖在植物生长调节(诱导抗性)、杀菌作用以及杀虫活性方面的应用,表明壳寡糖是一种对环境友好的、良好的生物源农药。     

含肟醚并取代异噁唑环的氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性(英文)

为寻找具有优异生物活性的氨基甲酸酯类化合物,根据活性亚结构拼接原理,将取代异唑和肟醚基团引入多菌灵结构中,以取代苯甲醛(1)和2-氯苄胺(3)为起始原料,经多步反应设计合成了10个未见文献报道的含肟醚并取代异唑的氨基甲酸酯类化合物,其结构经1H NM R和MS确证。初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,同时还具有较好的除草活性。其中,活体盆栽试验结果表明,化合物11b对黄瓜霜霉病Pseudoperonospora cubensis的相对防效为90%,对黄瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea的相对防效达95%,低于对照药剂多菌灵;除草活性皿测法表明,化合物11c和11j 200 mg/L下对靶标作物的根、茎抑制率均达80%以上,与对照药剂异丙酯草醚活性相当。盆栽法表明,150 g/hm2下,化合物11c和11j对繁缕Stellaria media苗前和苗后的抑制率均在70%以上,低于异丙酯草醚。此类化合物的构效关系有待进一步研究。     

含肟醚并取代异 NFDA1唑环的氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性

为寻找具有优异生物活性的氨基甲酸酯类化合物,根据活性亚结构拼接原理,将取代异 NFDA1 唑和肟醚基团引入多菌灵结构中,以取代苯甲醛 (1) 和2-氯苄胺(3) 为起始原料,经多步反应设计合成了10个未见文献报道的含肟醚并取代异 NFDA1 唑的氨基甲酸酯类化合物,其结构经 1H NMR 和 MS 确证。初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,同时还具有较好的除草活性。其中,活体盆栽试验结果表明,化合物11b对黄瓜霜霉病Pseudoperonospora cubensis 的相对防效为90%,对黄瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea 的相对防效达95%,低于对照药剂多菌灵;除草活性皿测法表明,化合物11c和11j 200 mg/L下对靶标作物的根、茎抑制率均达80%以上,与对照药剂异丙酯草醚活性相当。盆栽法表明,150 g/hm2下,化合物11c和11j对繁缕Stellaria media苗前和苗后的抑制率均在70%以上,低于异丙酯草醚。此类化合物的构效关系有待进一步研究。     

植物性农药的质量控制

植物性农药的研究开发主要有两个方面的内容＿一是从发现新的活性先导化合物创制新农药为目标，活性追踪分离有效成分，鉴定其分子结构，研究构效关系，进行结构优化改造，筛选新农药；二是直接将具有商业开发价值的植物加工成农药制剂应J几近年来国内植物性农药产品的开发发展很快，先后有鱼股精、硫酸烟碱、汕酸烟碱、皂东烟碱、菌蒿素、苦参素、川林制剂等小规模工业化生产，但关于植物性农药的质量控制，还有许多问题值得商讨。王植物性农药制剂的特点五．且成分复杂多样。目前商品化生产的植物性农药制剂大多数是液剂，如鱼股梢乳汕、…     

含咪唑啉酮结构的吡唑类对羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂的除草活性及选择性研究

对羟基苯基丙酮酸双加氧酶（HPPD）是一种重要的除草剂作用靶标。为了发现具有高活性和高选择性的新型HPPD抑制型除草剂,对前期合成的23个含咪唑啉酮结构单元的吡唑类衍生物（2A~2W）进行了深入的生物活性评价和构效关系研究,比较了它们对拟南芥HPPD（AtHPPD）和人源HPPD（hHPPD）抑制活性的差异,从酶水平上总结了该类化合物的结构-活性关系和种属选择性规律,从活体植株水平研究了它们的除草活性。结果表明:部分化合物表现出良好的除草活性和作物安全性,其中化合物2E和2G在150 g/hm2剂量下对荠菜、繁缕、小藜和棒头草抑制活性达到80%以上,且其对作物的安全性也明显优于商品化除草剂硝磺草酮。此外,化合物2P在酶水平上的选择性倍数高达93倍,展示出良好的应用潜力。