丙硫苯咪唑及其代谢物在黄牛体内的药物动力学研究

给装置了皱胃瘘管的四头健康成年黄牛(体重217.50±42.91公斤)口服丙硫苯味唑(Albendazole),剂量:10mg/kg,给药后定时从颈静脉采血和从皱胃瘘管中收集皱胃液。用乙醚萃取法从血浆和皱胃上清液中提取药物。用高效液相色谱法测定血浆和皱胃液中的药物浓度。结果在胃液中的原药未能测出,而具有活性的代谢产物亚砜和砜于给药72小时后仍可测出。亚砜和砜的出现峰浓度时间(T_(max))分別为15.50±6.20h和22.80±6.70h:峰浓度(C_(max))分别为3.07±0.81μg/ml和4.91±1.45μg/ml;给药后血浆中原药亦未能测出,而具有活性的代谢物亚砜和砜在血浆中的药物动力学参数是:亚砜T_(1/2)Kel 20.46±5.43h,T_(max)15.50±5.75h,C_(max)0.50±0.21μg/ml:砜T_(1/2)Ke1 11.58±4.29h,T_(max)14.50±6.40h,C_(max)0.99±0.79μg/ml。上述结果,说明该药是长效的。.     

生殖激素诱导母牛双胎效果及机理研究

用生殖激素（PMSG和纯化的FSH）诱导母牛双胎进行了试验研究。PMSG处理组：选产后50d以上12头参试母牛，按其发情顺序随机分成3个组，每组4头牛，3组牛在发情周期的第10d分别各肌注PMSG2000IU，1650IU，1350IU，间隔48h再肌注氯前列烯醇2支（4mL），发情后按常规进行人工授精，同时再肌注与PMSG等量的抗PMSG，间隔12h再输精1次。上述3组牛每组随机选2头牛在输第一次精的同时肌注LRH－A_3200μg，以比较其对双胎率有无影响。纯化FSH处理组：选产后50d以上的6头参试母牛按发情顺序随机分成2组，一组FSH总剂量为6mg，另一组为5mg。其处理方法是在发情周期的第10，11，123d每天早、晚各1次给参试牛肌注FSH，在第一次肌注FSH48h后肌注氯前列烯醇2支（4mL），发情后正常输精，间隔12h再输精1次。上述6头参试牛中随机选3头牛于输第1次精的同时肌注LRH－A_3200μg。每头参试牛于不同生理时期，包括肌注生殖激素的当天，24h，48h；肌注氯前列烯醇后24h，48h；发情后48h，排卵时，妊娠后第5d，20d，60d。从颈静脉各采血1次，共采10次，每次10mL，离心后分离血清，用放免法测定上述各生理时期血清中P_4，LH，E_2水平，分析与单、双胎的关系。结果表明（1）适量的PMSG（1350～2000IU）和纯化FSH（5mg）均能诱导母牛     

氯前列烯醇对黄牛同期发情控制试验

将84头黄牛随机分为氯前列烯醇2次注射(Ⅰ组)、1次注射(Ⅱ组)和对照组(Ⅲ组)进行诱导同期发情。结果表明:试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组同期发情率分别为89.29%、60.75%、32.14%(P<0.05);情期受胎率分别为72.00%、70.59%、66.67%(P>0.05)。     

15甲PGF_(2α)和LRH-Ⅱ对乳牛卵巢紊乱的作用

用放射免疫分析法,对9头持久黄体病牛中的7头子宫内灌注15甲PGF_2α2～8 mg/头(另2头不用药作对照)和8头卵巢静止病牛中的5头肌注LRH-I 400～600μg/头(另3头不用药作对照)的监测结果表明,持久黄体病牛血浆孕酮浓变为5.54±3.18 ng/ml,灌注15甲PGF_2α后1～3 d,血浆孕酮迅速下降,当降至<0.5 ng/ml时,母牛出现发情;卵巢静止病牛血浆17β-雌二醇浓度为55.91±18.29 pg/ml,肌注LRH-I后,17β-雌二醇浓度缓慢下降,1～3 d后回升,7～15 d达到峰值,母牛出现发情。     

钙剂联合卡前列甲酯栓对产妇宫缩乏力性产后出血的预防作用研究

目的 观察钙剂联合卡前列甲酯栓对产妇缩宫乏力性产后出血的预防作用,以期为下一步对产妇缩宫乏力性产后出血的治疗提供借鉴.方法 选取在2008年4月～2012年6月入住妇产科的具有宫缩乏力性产后出血高危因素的产妇患者为研究对象,将患者随机分为两组,对照组应用钙剂预防治疗,实验组应用钙剂联合卡前列甲酯栓预防治疗.观察患者在产后30min、2h、24h的出血量.分析产后出血的原因.结果 出血量＜900ml者,实验组有46例,对照组有25例,两组比较差异有显著性(P＜0.05).出血量在900～1 500ml之间者,实验组25例,对照组31例;出血量1 500～2 000ml者,实验组23例,对照组33例;出血量2 000～2 500ml者,实验组2例,对照组6例.两组出血量构成比较差异有显著性(x2=3.10,P=0.05).治疗30min后,实验组出血量(861.6±241.3)ml,对照组出血量(760.3±213.2)ml;治疗2h后,实验组出血量(149.3±111.1)ml,对照组出血量(449.2±231.3) ml;治疗24h后,实验组出血量(49.5±10.2)ml,对照组出血量(245.1±43.2)ml.实验组出血量随时间减少的幅度大干对照组.结论 应用钙剂联合卡前列甲酯栓预防产妇宫缩乏力性产后出血,产后出血量明显减少,有减少宫缩乏力性产后出血的作用,具有较好的效果,值得临床推广.     

应用CIDR法诱导黄牛同期发情试验

将CIDR于同一天放入 78头黄牛体内 ,并在放入后的第 7天、第 8天分别取出 ,同时肌注前列腺素类似物———氯前列烯醇 ,其发情排卵率为 80 .77%。     

“复方生血灵”中硫酸亚铁在比利时兔体内代谢动力学的研究

“复方生血灵”中硫酸亚铁在兔体内药代动力学结果,给药后0.5h血中Fe~(++)的含量为37.4280+11.4637μg/ml;Tmax为3.7398±1.1911h;Cmax为53.7259±13.4949μg/ml;Ka为0.4123±0.0698h~(-1)t1/2Ka为1.7491±0.2023h;t1/2Ke为4.5718±1.2084h;Va为0.8325±0.0963L/kg。经X~2检验P>0.05,实测值与理论值差异不显著,拟合度较高。     

用~(125)Ⅰ研究碘和PVP-碘在草鱼体内的浓度

以1龄草鱼为试验对象,对防治草鱼出血病有效的碘和PVP—碘,用Na~(125)I作示踪剂,研究了口灌给药后的体内浓度和PVP—碘浸浴后的体内浓度。口灌碘24μg/g后,可在1h时血药浓度达到(1.22±0.016)μg/ml的峰值。其有效浓度维持3h。实际口服量为23.41mg/kg。日给药多次为宜。口灌PVP—碘96μg/g后,血药峰值为(1.81±0.01)μg/ml,低于其MEC(11.9μg/ml)。用PVP—碘浸洗后,从0～4h的浓度以内脏>皮肤>鳃>肌肉。除肌肉以0h的药浓度最低,2h达到峰值之外,其他组织器官的在0h达峰值。PVP—碘作浸洗消毒剂比口服有效。     

氯前列烯醇冷冻干燥针剂诱导母猪同期分娩研究

在急性毒性和亚急性毒性试验研究基础上,研究新研制成功的国产氯前列烯醇冷冻干燥针剂诱导母猪同期分娩的效果.结果表明,氯前列烯醇0.05,0.10,0.20 mg/头均可有效诱导临产母猪在药物处理后35 h内集中分娩;氯前列烯醇0.05 mg组、0.10 mg/头组白天分娩率分别为80.0% 和73.3%,极显著(P<0.01)和显著(P<0.05)高于自然分娩组(30.0%);和自然分娩对照组比较,氯前列烯醇各剂量组对仔猪出生个体重、48 h成活率、死胎率等参数均未见显著影响(P>0.05 ).氯前列烯醇冷冻干燥针剂0.05～0.20 mg可有效地诱导临产母猪同期分娩,但以1次肌肉注射0.05 mg /头为宜.     

恩诺沙星及其代谢产物在奶牛乳中的消除规律

 【目的】研究乳房炎奶牛单剂量乳房灌注1%恩诺沙星（50 ml/头）后乳中药物浓度的变化规律。【方法】采用HPLC法测定乳中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的浓度,用统计矩原理处理药物浓度—时间数据。【结果】在给药区恩诺沙星和代谢产物环丙沙星均于给药后2ｈ左右乳中浓度达到最高值,分别为（13.16±3.10）μg?ml-1和（2.79±0.94）μg?ml-1,然后逐渐下降;12 ｈ后检测不到恩诺沙星,24 ｈ已检测不到环丙沙星。对于非给药区,恩诺沙星给药后1ｈ左右乳中浓度达到最高值（0.19±0.02）μg?ml-1,然后逐渐下降;6 ｈ后检测不到恩诺沙星,而代谢产物环丙沙星于给药后4 ｈ乳药浓度可达最高峰（0.51±0.07）μg?ml-1,24 ｈ已检测不到乳药浓度。给药区代谢物环丙沙星的消除半衰期较恩诺沙星长,平均为（1.67±0.20）h,平均滞留时间（MRT）亦长。在本试验条件下,建议临床休药期不少于3 d。【结论】恩诺沙星吸收较迅速 ,代谢较快、清除较快 ,表明恩诺沙星与环丙沙星在乳中不会形成残留。     

锰对白耳鸡血浆LH雌激素孕酮含量的影响

对经含 Mn9(Ⅰ组)、59(对照组)、209(Ⅲ)PPm 日粮处理的产蛋母鸡用放射免疫测定法检测血浆中 LH,雌激素和孕酮的合量。结果表明:血浆 LH 的平均值,实验各期Ⅰ组是2.24±0.18ng/ml,对照组是2.59%±0.22ng/ml,Ⅲ组是1.91±0.09ng/ml,Ⅲ纽非常显著地低于对照组(P<0.01),排卵用期中Ⅰ组为1.54±0.21ng/ml,对照组为1.75±0.26ng/ml,Ⅲ组为1.41±0.24ng/ml;血浆雌激素平均值,实验各期对照组是161.20±8.36pg/ml,高于Ⅰ组的102.39±5.72pg/ml(P<0.01)和Ⅲ组的120.52±7.75pg/ml(P<0.01),排卵周期中对照组为82.84±10.37Pg/ml,高于Ⅰ组的61.82±7.09和Ⅲ组81.04±12.22pg/ml;血浆孕酮平均值,实验各期Ⅰ组为1.28±0.12ng/ml,低于对照组的1.77±0.11ng/ml(P<0.01)和Ⅲ组的1.58±0.10ng/ml(P<0.05),排卵周期中Ⅰ组是三组中最低的;在排卵周期中各组都在排卵前8小时出现血浆雌激素峰值,在排卵前4小时出现血浆 LH、孕酮峰值,但Ⅰ、Ⅲ组的血浆 LH,雌激素和孕酮峰值水平与对照组比,明显降低,这可能是由于 Mn 缺乏或过多引起产蛋率下降的原因。本文还对高 Mn 或低 Mn 日粮引起血浆 LH 水平下降的机理进行了讨论。     

丙硫咪唑在猪体内的药物动力学研究

本文报道广谱抗寄生虫药丙硫咪唑在猪体内的药物动力学研究。选用6头健康杂种猪,体重为38.0±4.6kg,按10ng/kg的剂量胃管灌服丙硫咪唑混悬液,服药前后按计划定时从前腔静脉采集血样。用乙醚萃取法提取血浆中的药物,反相高效液相色谱法同时测定血浆丙硫咪唑及其代谢产物丙硫咪唑亚砜及砜的浓度。测定时以甲苯咪唑为内标,色谱条件:Zorbax ODS柱(25cm×4.6mm),流动相为甲醇:水(80:20.V/V),流速1.0ml/mir,UV检测波长292nm.测定结果表明,在给药后3分钟采的血样已不能测到丙硫咪唑的原形药物,而其两种主要代谢产物亚砜及砜在给药后36小时仍可测到(最低检测限:亚砜及砜均为0.02μg/ml)。亚砜及砚的主要动力学参数分別是:峰浓度3.22±0.39、1.91±0.80μg/ml,真达峰时间10.00±5.93、20.67±4.46小时,消除半衰期5.93±2.31、9.17±2.30小时,药时曲线下面积52.38±10.73、32.23±9.10μg.h/ml.丙硫咪唑在猪体内的抗蠕虫活性目前认为是由于在肝脏代谢生成的产物亚砜的作用。     

氟尼辛葡甲胺在鸡体内的药物动力学研究

36只健康三黄肉鸡,随机分为3组,进行单次静注、肌注和内服2.2 mg.kg-1氟尼辛葡甲胺,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,经3P97药物动力学软件处理血浆药物浓度-时间数据。试验结果表明,静注给药拟合适合二室开放模型,主要动力学参数为:t1/2α:(0.56±0.20)h,t1/2β:(5.98±0.02)h,Vd(area):(0.01±0.003)L.kg-1,CL:(0.03±0.01)L.kg-1.h-1,AUC:(683.00±185.79)μg.h-1.mL-1。肌注和内服给药的药时数据均适合一级吸收二室模型,肌注主要动力学参数为:t1/2α:(0.78±0.04)h,t1/2β:(6.76±0.24)h,Vd(area):(0.01±0.003)L.kg-1,CL:(0.005±0.001)L.kg-1.h-1,AUC:(499.40±130.47)μg.h-1.mL-1,F:73.12%;内服的主要动力学参数是:t1/2α:(0.85±0.11)h,t1/2β:(5.15±0.19)h,Vd(area):(0.02±0.004)L.kg-1,CL:(0.01±0.002)L.kg-1.h-1,AUC:(288.51±74.06)μg.h-1.mL-1,F:42.24%。结果显示:氟尼辛葡甲胺在健康鸡体内的主要药物动力学特征为吸收迅速,达峰时间较短,肌注生物利用度较高,内服生物利用度一般。     

猪静注、肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究

 【目的】为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学。【方法】14头健康猪，按照随机拉丁方设计，进行单次不同给药剂量（2.2，1.1 mg•kg-1bw）静注和肌注。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白，高速离心，用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度，3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度－时间数据。【结果】健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型，2.2、1.1mg•kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为：t1/2α（0.49±0.03）h，（0.58±0.07）h；t1/2β（6.28±0.13）h，（7.37±0.59）h；V/F（0.01±0.001）L•kg-1，（0.01±0.002）L•kg-1；CL（0.01±0.002）L•h-1，（0.01±0.002）L•h-1；AUC（237.73±52.46）μg•h•ml-1，（147.71±36.76）μg•h•ml-1。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型，2.2 mg•kg-1bw、1.1 mg•kg-1bw剂量组主要药动学参数为：t1/2α(0.90±0.07)h，(0.86±0.10)h；t1/2β(8.79±0.85)h，(9.60±0.10)h，V/F(0.02±0.004)L•kg-1，(0.02±0.003)L•kg-1；CL(0.01±0.002)L•h-1，(0.01±0.003)L•h-1；AUC(174.63±45.84)μg•h•ml-1，(112.42±31.19)μg•h•ml-1。【结论】氟尼辛葡甲胺在健康猪体内肌注的主要药动学特征为吸收迅速，达峰时间短，生物利用度较高，半衰期较长。     

贵州山区放牧肉牛同期发情及定时输精效果研究

为了提高贵州山区放牧肉牛的繁殖力,采用不同给药方式对肉牛进行同期发情处理,并比较研究定时输精技术对受胎率的影响.结果表明,注射2次氯前列烯醇的试验Ⅱ组、试验V组的同期发情率极显著高于注射1次氯前列烯醇的试验Ⅰ组(P＜0.01)、试验Ⅳ组(P＜0.01);采用子宫颈内注入氯前列烯醇的效果较好,试验V组(子宫颈内注入2次)的同期发情率和受胎率均高于试验Ⅱ组(肌肉注射2次)(P＞0.05),试验Ⅳ组(子宫颈内注入1次)的同期发情率和受胎率也高于试验Ⅰ组(肌肉注射1次)(P＞0.05);采用定时输精方法的试验Ⅲ组、试验Ⅵ组的受胎率分别显著高于试验Ⅱ组(P＜0.05)、试验V组的受胎率(P＜0.05),试验Ⅲ组和试验Ⅵ组的受胎率差异不显著(P＞0.05),试验Ⅱ组和试验V组的受胎率差异不显著(P＞0.05).     

奶牛生殖激素分析 Ⅲ.发情周期外周血浆和乳汁中孕酮含量的变化

采用乳汁孕酮直接放射免疫分析法测定了10头黑白花奶牛外周血浆和乳汁孕酮在一个发情周期中的变化。奶牛在发情时,外周血浆孕酮值为0.21±0.03ng/ml,奶桶混合乳中的孕酮值为1.28±0.22ng/ml;在发情周期的第14天,血浆孕酮值升至6.51±0.74ng/ml,奶桶混合乳中的孕酮值升至14.19±1.29ng/ml。奶桶混合乳孕酮的含量为外周血浆孕酮含量的二倍,二者之间相关性和回归关系极显著(P<0.001)。     

利用氯前列烯醇诱导奶牛同期发情及定时输精效果分析

[目的]建立一套适合奶牛同情发情及定时输精配种的实用技术,以达到缩短产犊间隔,提高受胎率和牛群的繁殖力。[方法]采用不同给药方式对奶牛进行同期发情处理,并比较研究了定时输精技术对受胎率的影响。[结果]①采用注射2次氯前列烯醇的试验Ⅱ组、试验Ⅴ组的同期发情率极显著高于采用注射1次氯前列烯醇的试验Ⅰ(P<0.01)、Ⅳ组(P<0.01);②采用子宫颈内注入氯前列烯醇的效果较好,试验Ⅵ组(子宫颈内注入2次)的同期发情率和受胎率均高于试验Ⅱ组(肌肉注射2次)(P>0.05),试验Ⅳ组(子宫颈内注入1次)的同期发情率和受胎率也高于试验Ⅰ组(肌肉注射1次)(P>0.05);③采用定时输精方法的试验Ⅲ组、试验Ⅵ组的受胎率分别显著高于试验Ⅱ(P<0.05)、Ⅴ组的受胎率(P<0.05),试验Ⅲ和Ⅵ组的受胎率差异不显著(P>0.05),试验Ⅱ和Ⅴ组的受胎率差异不显著(P>0.05)。[结论]定时输精技术不仅可以省去观察发情,还可以减少因发情鉴定不及时和隐性发情造成的漏配,具有很高的推广应用价值。     

抗 PMSG 血清在人工诱导黄牛双胎中的作用

52头正常母牛于发情周期第9天肌注孕马血清促性腺激素(PMSG)1800～2000iu,48小时后再注射 PGF_(2α)3ml,其中23头于发情开始时肌注抗 PMSG 血清2ml(Ⅰ组),其余29头不予注射(Ⅱ组)。结果发现,Ⅰ组母牛的发情持续时间(26小时)比Ⅱ组(48小时)短(P<0.05),配种后第4天的雌二醇含量显著降低(Ⅰ、Ⅱ组分别为53和128pg/ml),配种后第9天的黄体数显著增加(Ⅰ和Ⅱ组分别为4.6和3.0),大卵泡数显著减少(分别为1.2和3.8)。抗 PMSG 血清使母牛超排后卵巢恢复速度加快,避免了孕酮浓度的剧烈上升。Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ组母牛的情期受胎率分别为65%,52%和60%;双胎妊娠率分别为53%,20%和0%。研究结果表明,发情开始时注射抗 PMSG 血清可以稳定母牛子宫内环境,提高用PMSG 诱导黄牛双胎的效果。     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

阿斯匹林在黄牛体内的药代动力学研究

本文报道用高压液相色谱法研究了黄牛一次口服阿斯匹林片剂（100mg/kg）后药代动力学规律。测定条件：Nucleosil-C18,7μm,4×250mm不锈钢柱;流动相：乙腈—0．05％磷酸（30：70,V：V）;紫外检测波长：237nm。主要动力学参数：t1／2Ke,4．295±1．043hr;Tmax,4．375±0．773hr;Cnax29．18±5．121μg／ml;AUC,366．532±86．554μg／ml．hr。